Mesaton

Mezaton är en α-adrenerg agonist; den har vasokonstriktiv aktivitet.

Indikationer Mesaton

Det används för att eliminera oftalmologiska sjukdomar:

• iridocyklit, främre uveit (behandling och förebyggande av uppkomsten av bakre sammanväxningar eller astenopi, samt minskning av utsöndring i samband med iris);
• vidgning av ögats pupill för diagnostiska ändamål under oftalmoskopi och andra procedurer som krävs för att undersöka tillståndet i den bakre ögonregionen, samt under laserprocedurer och vitreoretinal kirurgi;
• vid utförande av provokativa tester på individer med snäv syn på främre kammarvinkeln och misstanke om utveckling av glaukom med trång kammarvinkel;
• differentialundersökning med intraokulära injektioner;
• minska irritation och hyperemi vid röda ögonsyndrom;
• kombinationsbehandling för ackommodativ spasm (barn).

Genom parenteral administrering vid följande sjukdomar:

• minskat blodtryck;
• chocktillstånd (detta inkluderar dess toxiska och traumatiska varianter);
• vaskulär insufficiens, ibland utvecklad i samband med förgiftning med vasodilatatorer;
• i form av en vasokonstriktor för lokalbedövning.

Det kan också förskrivas för intranasal administrering vid rinit av vasomotoriskt eller allergiskt ursprung.

[ 1 ]

Släpp formulär

Det farmaceutiska ämnet frisätts i form av ögondroppar, inuti droppflaskor med en kapacitet på 5 ml.

Dessutom säljs den i form av en injektionsvätska, inuti ampuller med en kapacitet på 1 ml; en låda innehåller 10 sådana ampuller.

Farmakodynamik

Mezaton är ett α-adrenergt stimulerande medel med liten effekt på hjärtats β-adrenerga receptorer. Det kan inte betraktas som en katekolamin eftersom läkemedlet endast har en hydroxylkategori i sin egen aromatiska kärna; det kan öka blodtrycket och dra samman arterioler, vilket ibland orsakar reflexmässig bradykardi.

Jämfört med adrenalin eller noradrenalin ökar läkemedlet blodtrycket smidigare och dess effekt är längre, eftersom det inte påverkas lika starkt av komponenten katekol-O-metyltransferas. Behandling med Mezaton orsakar inte en ökning av minutblodvolymen.

Läkemedlet har vasokonstriktiva egenskaper som liknar effekten av noradrenalin, men effekten är mindre stark och mer långvarig; samtidigt har läkemedlet ingen inotrop eller kronotrop effekt på hjärtat.

Instillation av läkemedlet leder till sammandragning av pupillvidgaren, vilket resulterar i att den expanderar (och med den den glatta muskulaturen i konjunktivalarteriolerna). Substansen påverkar inte ciliarmuskelns aktivitet, vilket gör att mydriasis inte åtföljs av cykloplegi.

Den medicinska effekten utvecklas omedelbart efter intravenös injektion och varar i 5–20 minuter. Om substansen administreras subkutant är effektens varaktighet 50 minuter och vid intramuskulär injektion 1–2 timmar.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Fenylefrin kan lätt penetrera in i ögonvävnaden och vidga pupillen i 10–60 minuter. En signifikant minskning av pupillvidgaren i vätskan i ögats främre kammare 30–45 minuter efter instillation gör det möjligt att detektera partiklar av irisbladpigmentet; i detta fall är det nödvändigt att differentiera uveit eller penetration av bildade blodkomponenter.

Metaboliska processer av fenylefrin utvecklas inuti levern, och dessutom mag-tarmkanalen (enzymet katekol-O-metyltransferas deltar inte i detta).

Utsöndring av metaboliska element sker genom njurarna.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Ögondroppar används i form av instillationer - en droppe måste instillas i ögats konjunktivalsäck.

Injektionsvätskan administreras med stråle eller intravenöst, med låg hastighet.

Vid kollaps.

Administrering av läkemedlet genom dropp, intravenöst - det är nödvändigt att använda en 1% vätska (1 ml), som späds ut i en 5% dextroslösning (0,25 eller 0,5 l).

I detta fall späds 0,1, 0,3 eller 0,5 ml 1 % vätska ut i 5 % dextroslösning (20 ml) eller 0,9 % NaCl. Vid behov kan administreringsproceduren upprepas.

Dosering för intramuskulär eller subkutan administrering (för vuxna) ligger i intervallet 0,3–1 ml 1 % vätska, 2–3 gånger per dag. Ungdomar över 15 år (med sänkt blodtryck) behöver 0,5–1 mg/kg av patientens vikt för att utföra spinalanestesi.

För att minska blodkärlen inuti slemhinnorna och minska intensiteten av inflammationssymtom måste du ingjuta eller smörja området med koncentrerad vätska - 0,125, 0,25, samt 0,5 eller 1 %.

Under lokalbedövning.

Till anestetikumet som används i form av ett lösningsmedel (10 ml) är det nödvändigt att tillsätta 0,3-0,5 ml 1% flytande läkemedel.

Vuxna kan ges maximalt 10 mg av substansen per intramuskulär eller subkutan injektion; maximalt 50 mg av läkemedlet per dag. För intravenösa injektioner är en engångsdos av läkemedlet maximalt 5 mg och en daglig dos är 25 mg.

För att förhindra att blodtrycket sjunker igen efter avslutad behandling bör dosen minskas gradvis (särskilt om detta sker efter en längre infusion). Infusioner kan återupptas efter att det systemiska blodtrycket har sjunkit till 70-80 mm Hg.

Använd Mesaton under graviditet

Mezaton kan användas av gravida kvinnor med stor försiktighet - vid strikta vitala indikationer och under medicinsk övervakning (det är nödvändigt att först bedöma riskerna och fördelarna med läkemedlet för kvinnan och fostret).

Samtidigt fann man att införandet av vasokonstriktorer under förlossningen (för att korrigera det sänkta blodtrycket), samt tillsatser till lokalbedövningsmedel i kombination med läkemedel som stimulerar livmoderkontraktilitet (inklusive ergotamin med vasopressin, samt ergometrin med metylergometrin), kan orsaka en ihållande ökning av blodtrycksnivåerna efter förlossningen.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• feokromocytom;
• hypertrofi i samband med obstruktiv kardiomyopati;
• ventrikelflimmer;
• förekomsten av intolerans i samband med medicinska substanser.

Det är inte förskrivet för oftalmologiska ingrepp i följande fall:

• glaukom av trång eller smal vinkelkaraktär;
• betydande störningar i hjärt-kärlsystemets funktion (inklusive aneurysmer, hjärtsjukdomar, takykardi och högt blodtryck);
• insulinberoende typ av diabetes mellitus;
• hypertyreos;
• förekomsten av störningar i ögats fundus integritet eller störningar i tåraktiviteten;
• medfödd brist på G6PD-komponenten eller leverporfyri.

Försiktighet vid användning av läkemedel krävs under följande tillstånd:

• metabolisk typ av acidos;
• hypoxi eller hyperkapni;
• förmaksflimmer;
• förhöjt blodtryck eller hypertoni i lungcirkulationen i det systemiska blodflödet;
• hypovolemi;
• aortastenos av svår intensitet;
• akut stadium av hjärtinfarkt;
• ventrikulär arytmi eller takyarytmi;
• ocklusiv vaskulär patologi (även dess närvaro i anamnesen) under ateroskleros, Raynauds syndrom, arteriell tromboembolism, Buergers sjukdom eller diabetes mellitus, samt med en vaskulär tendens att utveckla spasmer, diabetisk endarterit och frostskador, samt i kombination med MAO-hämmare;
• införande av generell anestesi (fluorotan);
• njurfunktionsnedsättning;
• äldre personer.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bieffekter Mesaton

Biverkningar inkluderar:

• ventrikelflimmer, bradykardi, förhöjt blodtryck, arytmi, hjärtklappning och hjärtsvikt;
• känsla av intensiv ångest, rädsla eller svaghet, yrsel, sömnlöshet, huvudvärk;
• tremor, parestesi, kramper, hjärnblödning;
• blekhet i huden i ansiktet;
• tecken på allergi, lokalt utseende av sårskorpa vid penetration i vävnader och epidermal ischemi i området för läkemedelsadministrering.

Vid administrering av droppar kan negativa symtom uppstå från de visuella organens sida: reaktiv hyperemi, en känsla av obehag, sveda eller irritation, samt suddig syn, reaktiv mios, tårflöde och ökat intraokulärt tryck.

[ 12 ], [ 13 ]

Överdos

Vid förgiftning observeras ventrikulär extrasystoli, en känsla av tyngd i extremiteter och huvud, samt kortvariga paroxysmala symtom på ventrikulär takykardi och en signifikant ökning av blodtrycket.

En intravenös injektion av α-adrenoblockerare administreras (fentolamin kan användas). Om hjärtarytmi uppstår rekommenderas administrering av β-adrenoblockerare.

[ 14 ]

Interaktioner med andra droger

Användning tillsammans med blodtryckssänkande och diuretiska läkemedel leder till en försvagning av dessa läkemedels blodtryckssänkande egenskaper (guanetidin, mecamylamin och guanadrel med metyldopa).

Kombination med fenotiaziner eller α-blockerare (såsom fentolamin) minskar den hypertensiva aktiviteten.

Administrering i kombination med MAO-hämmare (inklusive selegilin och furazolidon med prokarbazin), såväl som med ergotalkaloider, metylfenidat, oxytocin, samt tricykliska och adrenerga stimulantia leder till en signifikant potentiering av pressoraktivitet, såväl som arytmogenicitet hos fenylefrinelementet.

Kombination med β-blockerare försvagar hjärtstimulerande aktivitet.

Användningen av reserpin leder till en ökning av blodtrycket, vilket utvecklas på grund av utarmning av katekolamindepåer belägna inuti adrenerga receptorer, vilket resulterar i att reaktionen på adrenerga läkemedel ökar.

Kombinerad administrering med anestetika som inhaleras (inklusive isofluran, enfluran med metoxifluran, samt halotan och kloroform) ökar risken för att utveckla allvarlig arytmi som påverkar förmak eller kammare, eftersom detta kraftigt ökar myokardiets känslighet för sympatomimetika.

Användning i kombination med ergotamin, oxytocin eller ergometrin, samt doxapram eller metylergometrin, ökar intensiteten av den vasokonstriktiva effekten.

Administrering tillsammans med nitrater försvagar deras antianginösa aktivitet, vilket minskar den pressoriska effekten av sympatomimetika och skapar en risk för sänkt blodtryck.

Vid samtidig användning av Mezaton och sköldkörtelhormoner utvecklas en ömsesidig förstärkning av deras effekter med risk för att utveckla koronar insufficiens, vilket är mer sannolikt hos personer med koronar ateroskleros.

Fenylefrins mydriatiska aktivitet förstärks under inverkan av atropin.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Förvaringsförhållanden

Mezaton ska förvaras mörkt, utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga +25 °C.

[ 18 ]

Hållbarhetstid

Mezaton i form av injektionsvätska kan användas i 3 år från tillverkningsdatumet för den terapeutiska substansen. Dropparnas hållbarhet är 24 månader (efter att flaskan öppnats kan den användas i högst 14 dagar).

Ansökan för barn

Inom barnläkare förskrivs det med försiktighet. Droppar av läkemedlet kan inte förskrivas till nyfödda barn med låg födelsevikt.

[ 19 ]

Analoger

Följande substanser är analoger till läkemedlet: Nazol Kids spray och Irifrin 2,5%.