Lekoptin

Lekoptin blockerar aktiviteten hos långsamma Ca-kanaler.

[1], [2], [3]

Indikationer Lekoptina

Den används vid sådana förhållanden:

• angina ;
• vasospastisk form av angina, som har en stabil karaktär;
• stabil form av angina, inte åtföljd av angiospasm;
• supraventrikulär takykardi;
• WPW syndrom;
• förmaksflimmer
• sinus takykardi;
• förhöjda blodtrycksvärden
• atriella fladder;
• essentiell hypertoni associerad med en liten cirkel av blodflöde;
• extrasystol associerad med atria.

Vid en hypertensiv kris måste läkemedlet appliceras i / i metoden.

[4],

Släpp formulär

Utsläpp av läkemedelssubstansen sker i tablettform - 25 tabletter inuti en cellulär förpackning och 2 förpackningar per lådan (40 mg volym), eller 10 tabletter inuti en platta och 5 plattor inuti en förpackning (80 mg volym).

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i läkemedlet är substansen verapamil. Läkemedlet saktar ner kalciumjonernas rörelse i området av fibrerna i vävnaderna i släta muskler. Den aktiva substansen är ett difenylalkylaminderivat.

Läkemedlet har antianginal, antihypertensiv och antiarytmisk aktivitet.

Antianginal effekter utvecklas med direkta effekter på perifer hemodynamik och myokardium. Blockaden av kalciumjoner som rör sig inuti cellerna leder till en minskning av ATP-omvandling och försvagar myokardiums kontraktile aktivitet.

Vasodilatorn, kronotropa och negativa inotropa egenskaper utvecklas med minskad syreförbrukning i myokardiet.

Lekoptin hämmar automatismens processer, förlänger sinusnodens refraktära period, minskar AV-ledningen, minskar myokardemembranens ton och förlänger perioden för vänster ventrikulär diastolisk avslappning.

Ibland används medicinen för att eliminera huvudvärk orsakad av kärlsjukdom.

Kalciumjonblockering förhindrar och reducerar vasodilation.

Läkemedlet inhiberar metaboliska processer där hemoprotein P450-enzymet är involverat.

När det gäller droger uppträder tolerans inte, och typen av antianginal effekt beror på doseringsstorleken.

Vid bolus intravenös injektion utvecklas den terapeutiska effekten omedelbart.

Farmakokinetik

Sug.

Mer än 90% av läkemedlet absorberas nästan helt i hög hastighet i tunntarmen. Medelvärdena för biotillgänglighet hos frivilliga med 1 gångs användning av Lekoptin är 22%, vilket kan förklaras av omfattande metaboliska processer under den första intrahepatiska passagen. Nivån av biotillgänglighet fördubblas med upprepad användning.

Plasma värden av Cmax verapamil vid användning av tabletter med snabb frisättning registreras efter 1-2 timmar och norverapamil - efter 1 timme. Äta har ingen effekt på verapamils biotillgänglighet.

Distributionsprocesser.

Verapamil distribueras inom en mängd olika vävnader; hos volontärer är fördelningsvolymen 1,8-6,8 l / kg. Intraplassyntesen av läkemedlet med protein är ca 90%.

Utbytesprocesser.

Verapamil genomgår aktiv metabolism. In vitro-metabolismstester visade att ämnet är inblandat i ämnesomsättningen med hjälp av hemoprotein P450 CYP3A4, liksom CYP1A2 med CYP2C8 och CYP2C9 tillsammans med CYP2C18.

Det avslöjades att verapamilhydroklorid genom introduktion av droger till manliga volontärer genomgår intensiva metaboliska processer med metabolism med 12 metaboliska produkter, varav de flesta observeras i spårmängder. De viktigaste metaboliska produkterna är registrerade som en mängd N-och O-dealkylerade delar av verapamil. Av dessa metaboliter har endast norverapamil läkemedelsaktivitet (ca 20% av det ursprungliga ligamentet), vilket hittades vid test på hundar.

Utsöndring.

Halveringstiden är 3-7 timmar efter intag. Cirka 50% av rationen utsöndras genom njurarna under hela 24-timmarsperioden och 70% under 5-dagarsperioden. Cirka 16% av dosen utsöndras med avföring. Cirka 3-4% av droger utsöndras genom njurarna i oförändrat tillstånd.

De allmänna värdena för verapamil clearance är praktiskt taget lika höga som de för levercirkulationen och är ca 1 1 / timme / kg (gränsvärden: 0,7-1,3 1 / timme / kg).

Dosering och administrering

Läkemedlet används 3 gånger om dagen, i en mängd av 40-80 mg vid behandling av angina eller supraventrikulär takykardi.

Med förhöjda blodtryckssatser krävs 2-timmars mottagning av droger.

För barn beräknas dosens storlek i en andel av 10 mg / kg per dag.

Storleken på delarna av de förlängda tabletterna av läkemedlet beräknas personligen, med beaktande av alla egenskaper hos kursen hos den underliggande sjukdomen, besläktade störningar och patientens ålder.

Vid långvarig behandling ska maximalt 0,48 g verapamil tas per dag. Det är tillåtet att öka doseringsdelen endast i nödsituationer och under en kort tid.

Vid underhållsbehandling injiceras medicinen genom en IV-dropp.

Personer med leversjukdom i svårt stadium behöver använda läkemedlet i doser som inte överstiger 0,12 g.

[10]

Använd Lekoptina under graviditet

Du kan inte tilldela Lekoptin gravida eller ammande patienter.

[5], [6], [7], [8]

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• reducerat blodtryck i svårt;
• Förekomsten av överkänslighet associerad med verapamil;
• AV-blockad av 2-3 graden.

Försiktighet och föregående medicinsk rådgivning krävs i sådana situationer:

• bradykardi;
• aorta stenos med en allvarlig form av läckage;
• myokardinfarkt;
• AV-blockad av 1: a graden;
• CHF;
• reducerat blodtryck;
• njursjukdom;
• leversvikt;
• ålderdom

[9]

Bieffekter Lekoptina

Bland de viktigaste biverkningarna:

• lesioner i NA: allvarlig trötthet, svimning, yrsel med huvudvärk, darrande i benen, problem med att svälja och depression. Dessutom har ataxi, extrapyramidala symptom, en känsla av inhibering, ångest eller sömnighet, asteni och ökad rörlighet i lederna i armarna och armarna.
• störningar i hjärt-kärlsystemet: en signifikant minskning av blodtrycket, takykardi, arytmi med bradykardi, försämring av HF-kursen Ibland finns en kollaps, hjärtinfarkt eller asystol. Vid intravenös infusion kan högkvalitativ AV-blockad utvecklas med hög hastighet;
• matsmältningsstörningar: ökade leverenzymer, ökad aptit, svullnad eller hyperplasi som påverkar tandköttet, liksom illamående och förstoppning;
• andra: sällan agranulocytos, artrit, tecken på allergier, tillfällig synförlust, perifer ödem, galaktorré, trombocytopeni, lungödem och epidermishyperemi.

Överdos

När förgiftning utvecklar chock, AV-blockad, bradykardi och asystol, samt signifikant reducerade blodtrycksnivåer.

Offeret behöver göra magsvetsning så snart som möjligt och ge enterosorbenter. Om rytm och ledningssjukdom noteras, används norepinefrin, kalciumglukonat med atropin, isoprenalin och plasmasubstituerande vätskor.

För att öka värdena på blodtryck, med hjälp av a-stimulanter och fenylefrin.

Isoprenalin ska inte ges samtidigt med norepinefrin.

Hemodialys har inte den önskade terapeutiska effekten.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet kan öka blodindikatorn för prazosin och digoxin, muskelavslappnande medel med cyklosporin och därmed karbamazepin och teofyllin med kinidin och valproinsyra (på grund av inhibering av metaboliska processer, som är aktivt involverade i hemoprotein P450-enzymet).

Effekten av cimetidin ökar biotillgängligheten för verapamil med 40-50%, eftersom den försvagar den intrahepatiska metabolismen.

Exponering för kalciumdroger försämrar signifikant den terapeutiska effekten av Lekoptin.

Rifampicin med nikotin och barbiturater ökar hastigheten på intrahepatisk metabolism, vilket minskar läkemedlets blodparametrar, vilket orsakar en försämring av antianginal, antiarytmisk och antihypertensiv egenskaper.

Kombination med en anestesi av en inandningstyp kan orsaka AV-blockad, HF eller bradykardi.

Negativa inotropa effekter potentieras när de kombineras med p-blockerare, vilket leder till bradykardi eller AV-ledning kan vara störd.

Den antihypertensiva aktiviteten hos läkemedlet reduceras under påverkan av prazosin eller a-blockerare.

Läkemedlet ökar blodtal SG.

Den antihypertensiva effekten försvagas vid användning av läkemedel med sympatomimetika.

Östrogener leder till vätskeretention inom kroppen, på grund av att den antihypertensiva aktiviteten hos verapamil försvagas.

Neurotoxisk negativ effekt förstärks vid användning i kombination med litiummedel.

Det är nödvändigt att ändra doseringsregimen för användning av muskelavslappnande medel, eftersom förstärkningen av deras läkemedelsaktivitet uppträder.

[11], [12], [13]

Förvaringsförhållanden

Lekoptin måste hållas på ett ställe som är stängt från barn och solljus.

Hållbarhetstid

Lekoptin kan användas i en 5-årig period från det att läkemedlet tillverkas.

Ansökan om barn

Användning i barn är endast tillåtet om barnet har hjärtrytmstörningar.

[14]

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedel Finoptin, Verogalid med Verathard och Isoptin med Verapamil.