Alventa

Alventa är ett antidepressivt medel som har en kemisk struktur som inte liknar strukturen av antidepressiva läkemedel från andra kategorier (tricykliska, tetracykliska etc.). Läkemedlet innehåller 2 racemiska enantiomera former med terapeutisk aktivitet.

Den antidepressiva effekten av det aktiva läkemedelselementet - venlafaxin - utvecklas med förstärkning av neurotransmittor effekter på centrala nervsystemet. Komponenten visar inte affinitet för slutet av bensodiazepiner, opiater, fasklidiner (CCP), liksom för elementet NMDA, histamin Hl och kolinerga ändar av muskarin- och a-adrenerga receptorer.

Indikationer Alventa

Det används för behandling av episoder av allvarlig depression, GAD, och även för ångest som har en social variation (social fobi). Dessutom är det föreskrivet att förhindra utvecklingen av episoder av allvarlig depression.

[1], [2]

Släpp formulär

Utsläppen av läkemedelssubstansen implementeras i kapslar med en förlängd effekt - 14 stycken inuti förpackningen. I lådan - 1, 2 eller 4 förpackningar.

[3]

Farmakodynamik

Venlafaxin med dess huvudsakliga metaboliska element (EFA) är kraftfulla SSRI-preparat, liksom IOP, men samtidigt försämrar det omvända dopaminbeslaget. Dessutom har läkemedlet en effektiv effekt på processerna för omvända neurotransmittors beslag och minskar reaktiviteten hos p-adrenerga receptorer i CNS. Dessutom undertrycker venlafaxin inte aktiviteten hos MAOI. 

[4]

Farmakokinetik

Venlafaxin absorberas nästan (ca 92%) av oral administrering, men genomgår omfattande allmänna metaboliska processer (ett EFA som har en aktiv metabolisk komponent bildas), varför biotillgängligheten av läkemedel är ungefär 42 ± 15%.

När läkemedel konsumeras bestäms plasma Cmax-värdena för venlafaxin och EFA efter utgången av respektive 6,0 ± 1,5 samt 8,8 ± 2,2 timmar.

Graden av absorption av läkemedlet i kapslar med en förlängd effekt är lägre jämfört med utsöndringshastigheten. På grund av detta är den uttryckliga komponenthalveringstiden (15 ± 6 timmar) verkligen halveringstiden för absorptionen istället för den normala halveringstiden (5 ± 2 timmar), som noteras vid tabletter med snabbfrigörningstyp.

Läkemedlet är brett fördelat inuti kroppen. Indikatorer för intraplassyntes av läkemedel med proteiner är 27 ± 2% med värden på 2,5-2215 ng / ml. Nivån av den analoga syntesen av EFA-elementet är 30 ± 12% med indexen 100-500 ng / ml.

Vid absorption genomgår venlafaxin omfattande allmän intrahepatisk metabolism. Den huvudsakliga metaboliska komponenten av substansen är EFA, men dessutom omvandlas den till N-desmetylvenlafaxin med N-, liksom O-didezmetilvenlafaksin med andra icke-väsentliga sönderdelningsprodukter.

Omkring 87% av läkemedlets dos utsöndras med urinen 48 timmar efter applicering av 1 enstaka dos - i form av venlafaxin (med 5%) och även obundet EFA (med 29%), bunden EFA (med 26%) och andra metaboliska element (med 27%).

Med långvarig administration av droger finns det ingen ackumulering av venlafaxin inuti kroppen.

[5], [6]

Dosering och administrering

Kapseln krävs för att användas i kombination med mat, sväljs hela och tvättas med vanligt vatten. Det är förbjudet att sätta kapseln i vatten, krossa, öppna eller tugga den. Använd drogen 1 gånger per dag, samtidigt - på morgonen eller på kvällen.

Med depression.

I fallet med depression föreskrivs att administrera 75 mg av läkemedlet en gång om dagen. Efter 14 dagar kan dosen fördubblas (0,15 g), med en 1-faldig dos per dag, för att få ytterligare förbättringar i det kliniska tillståndet. Om så krävs kan dosen ökas till 225 mg per dag med milta skeden av sjukdomen, liksom upp till 375 mg per dag med sina tunga sorter.

Varje ökning av portioner bör ske vid 37,5-75 mg med 2 veckor eller mer intervall (i allmänhet bör intervallet uppgå till minst 4 dagar).

Vid användning av 75 mg Alventa utvecklas antidepressiv aktivitet efter 14 dagars behandling.

Sociofobi och GAD.

Under dagen, med speciella former av ångest (bland annat social fobi), är det obligatoriskt att applicera 75 mg av ämnet 1 gånger. För att få klinisk förbättring, efter 14 dagar kan du öka delen till 0,15 g 1 gånger per dag. Vid behov kan den dagliga dosen ökas till en enstaka dos på 225 mg. Det är tillåtet att öka delen med 75 mg per dag med intervall på 14 dagar eller mer (minimiperioden är 4 dagar).

Vid introduktion av 75 mg av läkemedlet observeras anxiolytisk aktivitet efter 7 dygns behandling.

Återfall förebyggande och stödjande åtgärder.

Läkarna rekommenderar att införa droger för depressiva episoder i minst 0,5 år. Stödjande aktiviteter och förebyggande av återfall eller nya överträdelseprocesser genomförs med hjälp av portioner som visade sig vara effektiva tidigare. Läkaren måste ständigt, minst en gång i 3 månader, övervaka effekten av långtidsbehandling.

Brist på njure eller leverfunktion.

Vid problem med njurfunktion (GFR-värden <30 ml per minut) krävs en daglig dos av venlafaxin med hälften. Personer som genomgår hemodialys måste också minska dosen av läkemedel med hälften. Det är nödvändigt att slutföra en hemodialyssession innan du tar substansen.

I fallet med en måttlig grad av leverfunktions insufficiens reduceras också en del av läkemedlet med 50%. Ibland kan dosen minskas med mer än 50%.

Kontinuerlig, stödjande eller långsiktig behandling.

Det akuta skedet av svår depression bör behandlas i minst några månader eller längre. Vid specifika former av ångest (även i social fobi) krävs också en lång behandlingscykel.

På grund av den höga sannolikheten för uppkomsten av negativa tecken beroende på partiets storlek kan dosen ökas först efter att ha utfört en klinisk bedömning. Det är nödvändigt att bibehålla den minsta effektiva delen.

Avlägsnande av venlafaxin.

Med avskaffande av terapi behöver du en gradvis dosminskning. Om Alventa användes i mer än 1,5 månader bör du minska delen i minst 14 dagar.

Använd Alventa under graviditet

Användning av Alventa vid misstanke om befruktning, graviditet eller amning är förbjuden.

[7], [8], [9], [10]

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• stark personlig känslighet avseende venlafaxin eller andra delar av medicinen;
• i kombination med MAOI och samtidigt i 2 veckor från det att de infördes (det är nödvändigt att avbryta behandlingen med venlafaxin minst 7 dagar före införandet av MAOI)
• ökat blodtryck i den svåra fasen (innan kursen börjar, de är 180/115 mm Hg eller mer);
• glaukom;
• urinproblem på grund av svagt urinflöde (till exempel på grund av sjukdomar som påverkar prostata);
• misslyckande av njur- eller leverfunktionen vid allvarlig

Bieffekter Alventa

Utvecklingen av biverkningar är dosberoende. Frekvensen och svårighetsgraden av störningar kan öka under behandlingen.

Bland de vanligaste negativa manifestationerna är sömnlöshet, nervositet, torrhet som påverkar de orala slemhinnorna, hyperhidros, illamående, förstoppning, asteni, yrsel, sömnighet och även orgasm och utlösning.

Andra överträdelser:

• systemiska störningar: frossa, anafylaxi, asteni, angioödem och ljuskänslighet
• lesion CAS funktioner: minskning eller ökning av blodtrycksvärden, takykardi, och förutom ortostatisk hypotension, vasodilatation (ofta röda huden i ansiktet eller utseendet av värme), ventrikulära flimrande förlängning värden QT-intervall, och tillsammans med denna takykardi ventrikulär (aktiverade ämnen "piruett ") Eller förlust av medvetande;
• störningar i mag-tarmkanalen: förstoppning, illamående, aptitlöshet, gnash och kräkningar;
• de problem som är förknippade med blodet och lymfsystemet: trombocytopeni, ekkymos, blödning i den gastrointestinala området eller för slemhinnor, och som sträcker sig en blödning och bloddyskrasier (inklusive aplastisk anemi natur, pancytopeni eller neutropeni och agranulocytos);
• störningar i metaboliska processer: en ökning av prolactinnivåer, en minskning eller ökad vikt, en ökning av kolesterolserumnivåer, onormala leverfunktionsnivåer, diarré, hyponatremi, pankreatit, bruxism, hepatit och Parhons syndrom;
• Lesioner associerade med NA: problem med sömn, sömnlöshet, torrhet i orala slemhinnor, nervositet, försvagning av libido, parestesi och yrsel, och därigenom ökad muskelton, sedering, apati, kramper och tremor. Dessutom noteras myoklonus, ZNS, koordinationsstörningar, maniska symptom, hallucinationer, serotoninförgiftning, extrapyramidala störningar (bland annat dyskinesier och dystoni), öronstörning, sen dyskinesi, epileptiska anfall, rabdomyolys och symtom som liknar ZNS. Det finns också tankar om självmord och motsvarande beteende, delirium eller agitation, som har en psykomotorisk natur, aggression och depersonalisering.
• nedsatt andningsfunktion: lung eosinofili, gäspning och influensaliknande syndrom;
• epidermal lesioner: utslag, SJS, erytem multiforme, hyperhidros (även på natten), PET och alopeci;
• störningar i känslighetsorganens funktion: förändring i smak, boende störningar och tinnitus;
• problem med urinorganens och njurarnas arbete: urinretention eller dysuri (huvudsakligen svårigheter med början av urinprocessen);
• avbrott i bröst och fortplantningsorganen: anorgasm, urinvägar (ofta ett problem med starten av urinering), orgasm sjukdom (män) eller utlösning och impotens, och bortsett från denna störning menstruationscykeln (deras vinst eller oegentligheter - metrorragi eller menorragi), orgasmstörningar ( kvinnor) och pollakiuria;
• lesioner i de visuella organen: ökad pupilstorlek, glaukom, ackumulerande störning och synproblem.

Tecken på uppsägning observerades hos personer som drabbades av depression eller särskilda former av ångest. Med abrupt avbrytning av droger eller en stark eller gradvis minskning av dess andel (vid olika doser) är utseendet på nya tecken möjligt. Ökningen i utvecklingsfrekvensen för nya manifestationer är förknippad med en ökning av portionernas storlek och varaktigheten av behandlingen.

Observerade sådana abstinenssymtom: diarré, torrhet i munslemhinnan, ångest, planlös vandring, problem med aptitlöshet, psykisk störning och svaghet, och dessutom parestesier, hypomani, nervositet, huvudvärk, hudutslag, yrsel, dåsighet, kräkningar sömnlöshet, tremor, illamående, influensaliknande syndrom och levande drömmar. Dessa manifestationer var ljusa och passerade på egen hand.

Vid avbrytande av antidepressiva medel är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd, proportionellt minska delen av venlafaxin. Doseringen av dosreduktionsperioden bestäms av själva delen, patientens personliga känslighet och varaktigheten av behandlingen.

Överdos

Vid test efter marknadsföring noterades förgiftning huvudsakligen vid användning av läkemedlet med alkohol eller andra läkemedel.

Ofta berusning utvecklar takykardi, mydriasis, kräkningar, förändrat medvetande (från dåsighet till koma) och konvulsioner. Bland andra symptom: förändring i EKG avläsningar (ökad QRS-komplex, förlängning av QT-intervall märken eller gren), bradykardi, yrsel, takykardi, ventrikulär, minska blodtrycksvärden och död.

I fall av överdosering, på grund av venlafaxins toxiska egenskaper, har patienterna ökad risk för självmord, varför det är nödvändigt att använda den minsta mängd läkemedel som ger det önskade resultatet - för att minska risken för förgiftning. Dödligt utfall är möjligt med venlafaxinförgiftning i kombination med andra droger eller alkohol.

Det är nödvändigt att rengöra luftvägarna, se till att syre passerar och vid behov utföra mekanisk ventilation. Du behöver också utföra symptomatiska och stödjande behandlingar och noga övervaka hjärtfrekvensen och arbetet hos andra organ som är viktiga för livet.

Med hög sannolikhet för aspiration kan man inte framkalla kräkningar. Magsköljning är möjlig om den utförs strax efter att läkemedlet tagits eller när motsvarande symtom uppträder. Acceptans av aktivt kol kan också minska absorptionen av droger. Dialys, tvungen diurese, hemoperfusion och utbyte av hemotransfusion är ineffektiva. Det finns inga motgift mot venlafaxin.

Interaktioner med andra droger

Ansökan med IMAO.

Kombination av läkemedel och MAOI är förbjuden.

Personer som avbröt introduktionen av en MAO kort innan de tog drogen, eller som avslutade behandlingen med Alventa kort före behandling med MAO, upplevde biverkningar av allvarlig art. Bland dessa är kräkningar, yrsel, kramper, tremor, anfall, illamående, kraftig svettning och feber i kombination med NNS och konvulsioner (kan leda till döden).

Det är tillåtet att börja administrera venlafaxin efter minst 2 veckor från slutet av IMAO-behandlingen.

Termen mellan avskaffandet av användningen av reversibla MAOI, användningen av moklobemid och starten av att ta Alventa bör vara minst 2 veckor. Med införandet av en MAOI vid övergången av en person från moklobemid till Alvent, bör termen för byte av läkemedel vara minst 1 vecka.

Medicin som påverkar funktionen i centrala nervsystemet.

I samband med principen läkemedels venlafaxin inverkan och hög sannolikhet serotonin berusning, läkemedel och substans i kombination med eventuella effekter på processen för serotoninerga överföringen av nervimpulser (t ex SSRI eller litium triptaner medel) bör vara mycket försiktig.

Indinavir.

Kombinationen av läkemedlet och indinavira leder till en minskning av AUC- och Cmax-värdena hos den senare - med 28% respektive 36%. Indinavir ändrar inte de farmakokinetiska parametrarna för venlafaxin och EFA.

Warfarin.

Hos personer som använde warfarin, i början av behandlingen med Alventa kan antikoagulerande aktivitet öka, liksom PTV-nivåerna kan öka.

Cimetidin.

Hos äldre och personer med leverproblem som använder läkemedlet med cimetidin har den terapeutiska interaktionen inte undersökts. Därför bör sådana patienter övervakas för klinisk kontroll.

Etylalkohol.

När du använder venlafaxin kan du inte dricka alkohol.

Ämnen som saktar aktiviteten av CYP2D6.

CYP2D6 isoenzym, som är involverat i genetisk polymorfism i förhållande till metaboliska processer hos många antidepressiva medel, gör elementet venlafaxin till den huvudsakliga metaboliska komponenten av EFA, som har medicinsk aktivitet. Därför kan vi förvänta oss utvecklingen av interaktion med delningen av droger och agenter som saktar effekten av CYP2D6.

Kombinationer som orsakar en försvagning av transformationsprocesserna för venlafaxin i EFA, kan teoretiskt öka serumindikatorerna för venlafaxin och minska EFA-värdena.

Hypoglykemiska och antihypertensiva läkemedel.

Efter avslutad läkemedelsbehandling finns en ökning av värdena för clozapin, vilket medför tillfällig utseende av negativa symtom, inklusive anfall av anfall.

Metoprolol.

Kombinationen av läkemedlet med metoprolol orsakar en ökning av plasmanivån för den senare, men inte leder till en förändring av indexen för dess aktiva metaboliska komponent, a-hydroximetoprolol. De kliniska konsekvenserna av en sådan effekt för individer med förhöjda BP-värden är inte definierade, därför är det nödvändigt att kombinera dessa läkemedel mycket noggrant.

Haloperidol.

Man bör komma ihåg att den kombinerade användningen av drogeridol och haloperidol minskar clearance och ökar Cmax och AUC, samtidigt som haloperidolhalveringstiden förblir oförändrad. Det finns ingen information om den kliniska betydelsen av denna interaktion.

[11], [12],

Förvaringsförhållanden

Alventa kan förvaras på en stängd plats för små barn. Temperaturvärden - inte högre än 30 ° C.

Hållbarhetstid

Alventa kan användas inom 5-årsperioden sedan försäljningen av läkemedelssubstansen.

[13]

Ansökan om barn

Det är omöjligt att utse i barnläkemedel (före 18 års jubileum).

[14]

Analoger

Analoger av droger är metoderna Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin med Velafax, Voksemel, Efevelon med Venlaksor, Newevelong och Venlift OD.

[15], [16]