Endoksan

Endoxan demonstrerar antitumor terapeutisk aktivitet.

Cyklofosfamidkomponenten är ett cytostatiskt medel av en alkyleringstyp av exponering. Inuti tumörcellerna genomgår substansen biotransformation med bildandet av aktiva metaboliska element som förstör bindningsprocesserna för RNA och DNA genom att bilda tvärgående ligament mellan strängarna i dessa strukturer. Samtidigt blockerar metaboliter processerna med mitotisk delning och saktar proteinbindning.

[1], [2]

Indikationer Endoksana

Det används för att eliminera sådana sjukdomar:

• Hodgkins sjukdom;
• lymfosarkom;
• multipelt myelom;
• lymfoblastisk leukemi-typ i den aktiva fasen;
• osteosarkom;
• icke-Hodgkins lymfom;
• neuroblastom ;
• bröstkarcinom;
• lymfocytisk leukemi, som har kronisk natur
• äggstockscancer;
• retinoblastom.

I kombination med andra anticancerläkemedel som används vid behandling av karcinom i livmoderhalsen, lunga och mochevika och dessutom sarkom, prostata- eller påverkar mjuk vävnad såväl som retikulosarkom.

Som immunosuppressant föreskrivs det vid artrit av en psoriasis eller reumatoid variant, progressiv kollagenos, nefrotiskt syndrom och även för att förhindra eventuellt avstötande av ett transplanterat organ.

Släpp formulär

Utsläpp av läkemedelselementet är implementerat i tabletter - 50 stycken inuti lådan. Det framställs även i form av ett lyofilisat för framställning av en vätska som används i / i injektioner.

[3]

Farmakokinetik

Absorptionen av cyklofosfamid från mag-tarmkanalen är full.

Utbytesprocesser sker i levern. Bildas samtidigt med de aktiva metaboliska komponenterna av en alkylerande natur. Delvis omvandlas dessa element till metaboliter som inte har aktivitet, och resten omvandlas till metaboliska komponenter som har en cytotoxisk effekt. Efter IV-injektion registreras Cmax-metaboliter efter 2-3 timmar.

Utsöndringen av metaboliska element uppnås genom njurarna; 5-25% av dosen som oförändrad substans utsöndras i urinen. Hos vuxna är halveringstiden lika med 7 timmar, och hos ett barn, 4 timmar.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dosering och administrering

Doseringsschemat väljs individuellt, med tanke på den kliniska bilden. Tabletter måste tas oralt, en halvtimme före måltid eller efter 2 timmar efter. Ofta appliceras 1-4 tabletter av läkemedel (0,05-0,2 g) per dag. Kursen varar 14-21 dagar.

För prestanda i / i pricks är det nödvändigt att lösa det medicinska ämnet. Varje dag måste du ange vid 0,05-0,1 g / m ². Vid injektion 3 gånger i veckan är dosen 0,1-0,2 g / m ²; vid utförande av procedurer 1 gång per 2 veckor - 0,6-0,75 g / m ². Om injektioner administreras 1 gånger per månad krävs en dos på 1,5-2 g / m ². Den totala dosen för hela behandlingskursen är 6-14 år.

För att kontrollera svårighetsgraden av myelosuppression (blodplättvärden med leukocyter) utförs ett vanligt blodprov. Det är också nödvändigt att kontrollera förekomsten av röda blodkroppar i urinen (detta är ett tecken på hemorragisk cystit, i händelse av vilken det är nödvändigt att avbryta behandlingen). Uppsägning av behandling utförs också med utseende av sekundära infektioner - komplikationer av svår myelosuppression.

Under behandlingen kan du inte dricka alkohol.

[12], [13]

Använd Endoksana under graviditet

Det är förbjudet att använda Endoxan under graviditeten.

Cyklofosfamid utsöndras i bröstmjölk, varför amning bör överges under behandlingsperioden. Utvecklingen av blodplättar och neutropeni, liksom diarré, och en minskning av hemoglobinindex observerades hos spädbarn som ammade av mödrar under behandlingen.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• undertryckande av benmärgsaktivitet
• cystit;
• cachexia, som uttalas;
• urinretention
• aktiva fasinfektioner;
• patologi i terminalsteget;
• svår intolerans i samband med medicinering.

Försiktighet vid användning är nödvändig vid gikt, nefroluritiasis, adrenalektomi, benmärgsundertryckning och allvarlig njure, lever eller hjärtsjukdom.

[9], [10]

Bieffekter Endoksana

Bland biverkningarna:

• blodplättar, leuko- eller neutropeni;
• kräkningar, buksmärtor, förstoppning eller diarré, illamående, aptitlöshet och dessutom stomatit, gulsot och kolit;
• alopeci;
• epidermal klåda, utslag och urtikaria;
• hudpigmentering;
• cystit eller uretrit av hemorragisk natur, nefropati, hyperurikemi och störning i njurarbetet;
• myokardit hos hemorragiska arter (ibland);
• lungfibros (långvarig behandling med stora portioner);
• amenorré och störning av spermatogenes och oogenes (kan ibland vara obotlig).

[11]

Överdos

Vid förgiftning finns det en potentiering av negativa tecken, inklusive kardiotoxicitet eller myelosuppression.

Motgiften saknas. Symtomatiska behandlingsprocedurer utförs.

Interaktioner med andra droger

Användning av anti-gouty läkemedel tillsammans med en urikosurisk natur ökar sannolikheten för nefropati, eftersom cyklofosfamid ökar mängden urinsyra som bildas.

Kombinationen med allopurinol förstärker den toxiska effekten på benmärgen.

Ämnen som inducerar oxidationen av mikrosomer förstärker de metaboliska processerna av cyklofosfamid, vilket resulterar i att volymerna av metaboliska komponenter bildas ökar och effekten som utövas av läkemedlet förstärks.

Cyklofosfamid ökar de antikoagulanta egenskaperna hos läkemedel, liksom förstärker den kardiotoxiska aktiviteten av anti-infektiv antitumör natur, daunorubicin och doxorubicin.

Kombination med immunosuppressiva medel (bland dem azathioprin, GCS, merkatopurin med cyklosporin och klorambucil) ökar sannolikheten för att utveckla infektioner, såväl som sekundära tumörer.

Vid användning av Endoxan tillsammans med substanser som orsakar myelosuppression, liksom med strålbehandling, förbättras benmärgsundertryckningen.

Införandet av cyklofosfamid med lovastatin hos personer med transplanterat hjärta har stor risk att utveckla ARF- eller skelettmuskulärnekros.

[14], [15], [16]

Förvaringsförhållanden

Endoxan måste bibehållas vid temperaturer i intervallet 25 ° C.

[17], [18],

Hållbarhetstid

Endoxan kan användas under en 36-månadersperiod från försäljningsdatumet för läkemedlet.

[19], [20]

Ansökan om barn

Erfarenheten av att använda droger inom barn är extremt begränsad.

[21], [22], [23], [24]

Analoger

Analoger av läkemedel är cyklofosfamid, ledoxin, cytoxan med cyklofosfamid och endoxan-asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Recensioner

Endoxan får många recensioner som nämner utvecklingen av negativa symtom som ett resultat av dess användning. Nästan alla patienter talar om att spola i huden i ansiktet efter IV-injektion. De klagar över hyperhidros med huvudvärk. Dessutom noteras undertryck av hematopoetiska processer och fullständig eller partiell skaldethed bland de frekventa negativa manifestationerna i användarkommentarer (håret börjar växa efter slutet av behandlingen).

[36], [37], [38], [39], [40]