ENAP

Enap är ett antihypertensivt läkemedel som innehåller ett element av enalapril som hämmar ACE-aktivitet, vilket leder till att produktionen av angiotensin-2 reduceras.

[1], [2],

Indikationer ENAP

Den används under följande förhållanden:

• primär hypertoni;
• komplex terapi för CHF;
• förebyggande av utveckling av hjärtsvikt uttryckt hos personer som har diagnostiserats med vänsterkammar dysfunktion utan symptom (en omfattande behandlingskurs);
• för att minska incidensen av  hjärtinfarkt ;
• för att minska incidensen av sjukhusvistelse hos patienter med instabil angina.

[3]

Släpp formulär

Frisättningen av droger säljs i tabletter med en annan volym aktiv ingrediens - 2,5, 5 och dessutom 10 och 20 mg. Inne i cellförpackningen innehåller 10 sådana tabletter. I lådan - 2, 3 eller 6 förpackningar.

Farmakodynamik

Enalaprilkomponenten är ett derivat av aminosyror (såsom L-prolin och L-alanin). Efter applicering av läkemedlet inuti hydrolyserar komponenten, omvandlas till enalaprilat, vilket saktar ned ACE-verkan. Komponentens aktivitet leder till en minskning av produktionen av angiotensin-2 från angiotensin-1. På grund av minskningen av plasmavärdena finns en ökning av plasmafreninaktiviteten och en minskning av aldosteronproduktionen.

Eftersom ACE liknar kininas-2, kan enalapril blockera destruktionen av bradykinin (peptid som har vasopressoregenskaper). Det är ännu inte definitivt bestämt för vilket terapeutiskt resultat den liknande effekten av enalapril leder.

Den hypotensiva effekten av komponenten baseras på undertryckandet av aktiviteten hos RAAS, vilket är extremt viktigt vid reglering av blodtryckets värden. Men hos individer med ökat blodtryck och lågt reninnivå registreras också den hypotensiva effekten av enalapril.

Användningen av läkemedel minskar blodtrycksnivån utan att ta hänsyn till den position där patientens kropp ligger. Betydande ökning av hjärtfrekvens observeras ej.

Symtomatisk ortostatisk kollaps utvecklas endast ibland. I vissa fall, för att få en uttalad minskning av blodtrycket, måste du ta drogen i flera veckor. Abrupt avbrytning Enap ledde inte till en ökning av blodtrycksvärdena.

Hos patienter med primär hypertoni, i händelse av minskad blodtryck, är det en försämring av perifer vaskulär resistans och en ökning av hjärtutgångsvärdena. Men en märkbar förändring i hjärtfrekvensen registreras inte. Blodcirkulationen i njurarna ökar, och glomeruliets filtreringshastighet förändras inte. Men samtidigt ökar denna indikator hos individer med låg filtreringshastighet.

Hos personer med nephropati med diabetes eller nondiabetisk natur resulterade användningen av enalapril i en försämring av proteinuri eller albuminuri och en minskning av njursekretion av IgG.

Behandlings CHF, vid steget för behandling med användning av SG och diuretiska läkemedel, och på samma gång med införandet av enalapril, finns det en minskning i hjärtminutvolym eller blodtryck siffror med runda, och hjärtfrekvens (vanligtvis i människor med CHF, ökade denna indikator).

Det finns en minskning av kapillärklingning i lungorna. Långvarig användning av läkemedlet ökar toleransen för fysisk ansträngning och minskar svårighetsgraden av symptom på HF. Hos patienter med måttlig eller mild CHF hämmar läkemedlet sjukdomsprogressionen och minskar utvecklingsgraden av vänster ventrikulär dilatation.

Hos patienter med nedsatt vänsterkammarfunktion droger minskar risken för ischemiska symptom av de vanligaste utfallen (minskning av förekomsten av hjärtinfarkt med antalet sjukhusinläggningar i samband med kärlkramp).

[4], [5]

Farmakokinetik

En uttalad retarderande effekt på ACE registreras vanligtvis efter 2-4 timmar efter oral administrering av läkemedlet. Den hypotensiva effekten utvecklas ofta efter att 60 minuter har gått sedan substansens orala intag och Cmax-värden uppträder efter 4-6 timmar. Varaktigheten av inflytande bestäms av storleken av den terapeutiska delen. När den används som rekommenderad av läkaren bibehålls den hypotensiva och hemodynamiska effekten i minst 24 timmar.

Accepterat aktivt element absorberas snabbt, med en absorptionsgrad av cirka 60%. Peak-blodparametrar hos ett ämne noteras efter 60 minuter från administreringssteget; ätning påverkar inte graden av absorption. Drogen utsätts för aktiv hydrolys, som bildas enalaprilat, vilket sänker aktiviteten hos APF. Värdena av Cmax enalaprilat registreras efter 3-4 timmar från intaget. Efter en multipel dos är halveringstiden för enalapril 11 timmar.

Ämnet genomgår inte signifikant omvandling inuti kroppen, förutom förvandling till enalaprilat.

Utsöndring sker huvudsakligen genom njurarna. Inuti urinen registreras 40% enalaprilat, liksom 20% enalapril i oförändrat tillstånd.

[6]

Dosering och administrering

Använd medicinen bör vara inuti, utan hänvisning till mottagning av mat. Det är nödvändigt att ta droger samtidigt på dagen och dricka lite vätska.

För att minska förhöjda blodtrycksindikatorer är läkemedlet först ordinerat i en portion 5-20 mg, 1 gång per dag (en mer exakt doseringsmängd bestäms av svårighetsgraden av sjukdomen). I den milda formen av högt blodtryck bör man konsumera dagligen för 5 eller 10 mg av substansen.

Hos individer med en uttalad ökning av aktiviteten hos RAAS kan blodtrycksnivån minska kraftigt. I sådana fall är det nödvändigt att använda små läkemedelsdelar - 5 mg per dag. Terapi utförs under medicinsk övervakning.

Innan du använder Enap bör man komma ihåg att vid tidigare behandling med diuretika (i stora portioner) kan uttorkning utvecklas och sannolikheten för blodtrycksfall kan öka redan i början av behandlingskursen. Du ska ta maximalt 5 mg mediciner per dag. Det är nödvändigt att stoppa användningen av diuretika i 2-34 dagar innan du använder medicinen. Under behandlingen måste du övervaka njurarnas arbete och bestämma blodparametrarna för kalium.

Storleken på underhållsdoseringen är 20 mg, med en engångsdos per dag. Vid behov är en ökning av daglig del upp till 40 mg tillåtet. Doseringsstorlekar är generellt anpassade.

Vid behandling av CHF eller vänster ventrikel dysfunktion måste du först använda 2,5 mg av läkemedlet per dag. Vid behandling av hjärtsvikt föreskrivs ibland kombinerad användning med hypertoni, diuretika och β-blockerare.

Genom att justera de förhöjda värdena av blodtryck, kan delen ökas gradvis - med 2,5-5 mg med 3-4 dagars intervall tills det kommer till en stödjande nivå på 20 mg per dag. Den högsta tillåtna dagliga dosen är 40 mg.

På grund av det faktum att under behandlingen kan blodtrycksnivån minskas kraftigt och njurfunktionsbrist utvecklas under behandlingscykeln är det nödvändigt att noggrant övervaka njurarnas och tryckvärdenas arbete. Om trycket sjunker kraftigt efter att du har tagit det första partiet behöver du inte avbryta medicinen.

Personer med njursjukdom bör öka intervallet mellan doser av droger eller minska dosen.

Äldre patienter ska ta en initialdos på 1,25 mg, eftersom de har bromsat utsöndringen av enalapril.

[8]

Använd ENAP under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Enap under graviditeten, eftersom det finns sannolikhet för teratogena effekter. Vid diagnos av graviditet är det nödvändigt att omedelbart sluta använda droger.

När du använder en ACE-hämmare hos gravida kvinnor, bör du regelbundet genomgå en ultraljudsundersökning - för att bedöma prestandan hos fostervätska. Dessutom utförs ultraljud av njurarna och kranialbenen hos fostret.

Den aktiva komponenten i Enapa finns i modermjölken, därför är det under behandlingsperioden nödvändigt att vägra amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av patientintolerans avseende komponenten enalapril och dessutom andra delar av läkemedlet;
• en historia av angioödem som uppträdde under behandling med en ACE-hämmare;
• Quinckes ödem av idiopatisk eller ärftlig natur;
• porfyri;
• användning i kombination med aliskiren hos personer med njursjukdom eller diabetes mellitus
• malabsorption av glukos-galaktos, hypolaktas och laktasbrist (eftersom läkemedlet innehåller laktos).

Med försiktighet används läkemedlet i sådana fall:

• stenos i samband med artärer i njurarna;
• giperkaliemiya;
• personer som har haft en njurtransplantation
• Conns syndrom;
• lägre BCC-värden;
• obstruktiv kardiomyopati av hypertrofisk typ;
• stenos av aorta- eller mitralventilen;
• diabetes mellitus;
• koronarartärsjukdom;
• Allmänna skador av bindväv
• undertryckande av hematopoetiska processer;
• cerebrovaskulär patologi;
• njursvikt.

Försiktighet är också nödvändig när den används hos individer som följer en kostregim med minskad saltkonsumtion och dessutom personer som använder immunosuppressiva eller diuretika och de som genomgår hemodialys.

Personer över 65 år ska konsultera en läkare innan de tar läkemedlet.

[7]

Bieffekter ENAP

Terapi kan åtföljas av utvecklingen av följande biverkningar:

• störningar i hematopoetiska processer: trombocyt, neutro eller pancytopeni, anemi och dessutom agranulocytos, lymfadenopati, autoimmuna sjukdomar, minskning av hemoglobinvärden med hematokrit och undertryckande av blodbildning
• metaboliska störningar: hypoglykemi;
• problem med NA: s arbete: huvudvärk, parestesi, svimmelhet, depression, sömnlöshet, medvetenhetskänslor, en känsla av stark excitabilitet eller sömn och sömnstörningar;
• lesioner som påverkar kardiovaskulärsystemet: en kraftig minskning av blodtrycket, yrsel, angina, smärta i bröstbenet, hjärtrytmstörning, hjärtinfarkt eller stroke, hjärtklappning och Raynauds sjukdom;
• Tecken i samband med sinnena: Öronstörning, smakförändring och synförlust.
• störningar i matsmältningsprocesserna: illamående, smärta i bukområdet, förstoppning, kräkningar, uppblåsthet, diarré, tarmblockering och dessutom dyspepsi, pankreatit, torr munslemhinna och anorexi. Dessutom kan stomatit, magsår, glossit, leverförstöring och gallutskiljning samt asfaltsår, levernekros, hepatit och kolestas
• problem med andningsaktivitet: smärta i halsen, dyspné, hosta, heshet, bronkial spasma, rinorré, rinit, eosinofil lunginflammation av alveolit och allergisk natur;
• epidermis skador: angioödem, klåda, intolerans symptom, utslag, hyperhidros, urtikaria, erythroderma och dessutom alopeci, erytem polyforma, pemphigus, PET och exfoliativ form av dermatit;
• störningar i det urogenitala systemet: proteinuri, oliguri, njursvikt, gynekomasti, nedsatt njurfunktion och impotens;
• ODA dysfunktion: muskelkramper;
• indikationer på laboratorietester: hyponatremi eller hyperkalemi, ökade serumvärden av kreatinin, blodhalten av urea, aktivitet av leverenzymer samt blodnivåer av bilirubin;
• Andra symtom: myalgi, Parkhons syndrom, leukocytos, feber, vaskulit och dessutom myosit, serosit, ökad ESR, artrit och tecken på ljuskänslighet.

Överdos

Med berusning efter ca 6 timmar finns det en stark nedgång i blodtrycksvärdena. Utvecklingen av kollaps och störningar hos EBV-indikatorer är möjlig, och dessutom finns det en brist på njurefunktion, hyperventilation, kramper, bradykardi med starkt hjärtslag, takykardi och yrsel.

Vid överdosering är det nödvändigt att placera offret horisontellt så att huvudet ligger på kroppens nivå. För mild förgiftning utförs gastrisk spolning och aktivt kol ges till patienten. För svåra störningar injiceras 0,9% NaCl intravenöst, och dessutom kan katekolaminer eller plasmasubstitut användas i / in.

Enalaprilat kan utsöndras genom hemodialys med en hastighet av 62 ml / minut.

En pacemaker är installerad för personer med bradykardi. Vid förgiftning är det nödvändigt att noggrant övervaka elektrolytvärdena inom serum- och kreatininvärdena.

[9]

Interaktioner med andra droger

I fallet med en dubbel blockad av RAAS-aktiviteten (när man kombinerar ACE-hämmare med angiotensin-2-ändantagonister eller aliskiren) ökar sannolikheten för en minskning av blodtrycksnivån. Om en sådan kombination av läkemedel är nödvändig, är det nödvändigt att noggrant övervaka värdena på EBV, njurfunktionen och blodtrycksindikatorerna.

Du kan inte kombinera läkemedlet med aliskiren personer med njursjukdom eller diabetiker.

ACE-hämmare minskar förlusten av kalium under påverkan av diuretika. Användningen av enalapril tillsammans med kaliuminnehållande substitut eller kaliumsparande typ av diuretika kan leda till hyperkalemi. Med denna kombination måste du följa kaliumvärdena inuti serumet.

Efter tidigare behandling med administrering av diuretika kan volymen av BCC minska och risken för en minskning av blodtrycksnivån vid användning av enalapril kan öka. Denna effekt kan försvagas genom att avskaffa användningen av diuretika, öka den dagliga mängden salt och vatten som tas samt att minska mängden enalapril.

Kombination av Enap med metyldopa, nitroglycerin, α-, såväl som β-blockerare, ganglioblokiruyuschimi-läkemedel, BKK eller andra nitrater kan ytterligare minska blodtrycksnivån.

Användning med litiumprodukter leder till en tillfällig ökning av litiumnivå och förutom litiumförgiftning. Införandet av en diuretisk tiazidkaraktär kan öka värdena för litium inuti serumet. Det är bättre att inte använda sådana kombinationer, och när du behöver en sådan kombination är det viktigt att noggrant övervaka litiumvärdena i serumet.

Införandet av läkemedel med vissa anestetika, antipsykotika eller tricykliska läkemedel kan ytterligare minska värdena på blodtrycket.

Kombinerad användning med NSAID kan försvaga läkemedlets antihypertensiva aktivitet. Eventuell försämring av njuraktiviteten (särskilt hos individer med njurarnas patologier). En sådan effekt är härdbar.

Kombinerad användning med insulin och antidiabetika kan aktivera antidiabetisk aktivitet och öka sannolikheten för hypoglykemi.

Enapas antihypertensiva egenskaper förstärks genom användning av etylalkohol.

Sympatomimetika minskar den hypotensiva aktiviteten hos en ACE-hämmare.

Enalapril minskar effekterna av mediciner som innehåller teofyllinkomponenten.

Införandet av cytostatika, immunosuppressiva medel eller allopurinol tillsammans med läkemedlet ökar risken för leukopeni. Hos personer med nedsatt njurfunktion ökar användningen av ACE-hämmare med allopurinol sannolikheten för allergier.

Ciklosporin ökar risken för hyperkalemi.

Nivån på biotillgängligheten av ACE-hämmare minskar vid införande av antacida.

[10], [11], [12]

Förvaringsförhållanden

Enap måste hållas på ett ställe som är stängt för små barn. Temperaturmärken - högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Enap kan användas inom en 36-månadersperiod från tillverkningstillfället av ett läkemedel.

Ansökan om barn

Läkemedlet används inte i barn (upp till 18 år).

[13], [14],

Analoger

Analoger av det terapeutiska elementet är läkemedel Renipril, Enap R, Ednit och Bagopril med Invoril, och förutom Berlipril, Enalapril med Vasolapril och så vidare.

[15]

Recensioner

Enap får mestadels positiva recensioner från läkare. Man tror att med rätt användning av läkemedlet, förbättras patientens livskvalitet avsevärt. Men kom ihåg att drogen ofta orsakar bieffekter. I patienternas kommentarer noterades ofta utvecklingen av torr typ hosta och så vidare. Det är nödvändigt att komma ihåg att om tillståndet förvärras, bör du omedelbart kontakta en läkare för att ändra dosen av medicinering eller förskriva en annan medicinering.