Enapril

Enapril uppvisar hypotensiv aktivitet.

Indikationer Enapril

Det används för att sänka högt blodtryck.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i tablettform, i en mängd av 20 stycken i en förpackning.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Det komplexa blodtryckssänkande läkemedlet innehåller två aktiva ämnen som sänker blodtrycket – enalapril med hydroklortiazid.

Enalapril är en mycket specifik kompetitiv antagonist (hämmar aktiviteten) hos ACE-komponenten. Dess effekt förhindrar omvandlingen av angiotensin-1 till angiotensin-2, vilket bidrar till en betydande vasokonstriktoreffekt med en efterföljande ökning av blodtrycket.

Samtidigt minskar enalapril volymen av producerat aldosteron, vilket minskar dess blodvärden och angiotensin-2-index. Denna effekt leder till en minskning av blodtryck, systemiskt motstånd i perifera kärl, tryck i det smala blodflödet och höger förmak, och dessutom potentierar det hjärtminutvolymen.

Effekten av enalapril leder till en gradvis minskning av systoliskt och diastoliskt tryck, en minskning av vänsterkammarhypertrofi och stabilisering av koronart blodflöde.

Hydroklortiazid är ett diuretikum som verkar genom att minska reabsorptionen av joniserat natrium och klorid i proximala tubuli. Det hämmar också reabsorptionen av kalium och bikarbonat.

Den diuretiska effekten utvecklas med alkalos och acidos och minskar vid långvarig användning av substansen.

Kombinationen av de två ovan nämnda komponenterna i ett läkemedel ökar dess blodtryckssänkande aktivitet och minskar samtidigt vävnadssvullnad och belastningen på hjärtmuskeln.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Enalapril absorberas väl i mag-tarmkanalen (cirka 60 %). Det genomgår intrahepatisk hydrolys, under vilken enalaprilat utsöndras, vilket är en aktiv metabolisk produkt. Läkemedlets biotillgänglighetsindex är 40 %. Plasma Cmax-nivån för den aktiva komponenten registreras efter 1 timme och dess aktiva metaboliska produkt - efter 3-4 timmar.

Proteinsyntesen av enalaprilat i plasma är mindre än 50 %. En tredjedel av den administrerade delen utsöndras via tarmen (27 % som enalaprilatkomponenten och ytterligare 6 % som enalapril) och njurarna (18 % som enalaprilat och 61 % som enalapril). Halveringstiden för enalaprilat är 11 timmar och clearancevärdena i njurarna är 150 ± 44 ml/minut.

Snabb absorption av hydroklortiazid resulterar i utveckling av en diuretisk effekt efter 1-2 timmar. Komponenten passerar genom placentan och över i bröstmjölk. Elimineringen av ämnet sker ganska snabbt; cirka 95 % med urin.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt, en gång om dagen. Tabletterna tas vid en tidpunkt som passar patienten, oberoende av födointag. Behandlingstiden med läkemedlet och storleken på de dagliga doserna väljs med hänsyn till svårighetsgraden av den utvecklande patologin.

För att minska förhöjt blodtryck behöver man vanligtvis börja med att ta 1 tablett per dag. Därefter, baserat på den kliniska bilden, kan dosen ökas till 2-4 tabletter. I detta fall väljs den maximala dagliga dosen individuellt för patienten, med hänsyn till det allmänna hälsotillståndet, svårighetsgraden av hypertoni och förekomsten av samtidiga sjukdomar. Dessutom är det nödvändigt att övervaka njurfunktionen och serumkaliumnivåerna.

Vid njursjukdomar väljs doseringen med hänsyn till värdena för CC. Om denna indikator överstiger 30 ml/minut är det nödvändigt att halvera den initiala dosen (till en halv tablett) och sedan gradvis öka den, under övervakning av njurarnas arbete, tills optimalt resultat uppnås.

[ 21 ], [ 22 ]

Använd Enapril under graviditet

Läkemedlet ska inte användas under graviditet eller amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• angioödem i anamnesen;
• allvarlig intolerans i samband med hydroklortiazid, enalapril eller ytterligare komponenter i läkemedlet;
• allvarlig leversjukdom;
• svår form av gikt;
• allvarliga njursjukdomar (inklusive anuri, diabetisk nefropati och akut njursvikt);
• diabetes mellitus med svåra symtom;
• stenos som påverkar njurartärerna eller aorta;
• obstruktiv kardiomyopati av hypertrofisk natur.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bieffekter Enapril

Användningen av läkemedlet kan orsaka utveckling av biverkningar:

• yrsel eller huvudvärk;
• svårt illamående (som kan leda till kräkningar eller inte);
• rethosta;
• torrhet i munslemhinnan;
• problem med leverfunktionen (ökade serumtransaminasnivåer), åtföljda av tecken på sekundär kolestas;
• muskelsvaghet, hyponatremi eller hypokalemi (vid långvarig användning av läkemedlet);
• ökade nivåer av urea och kreatinin, samt utveckling av proteinuri (vid njurpatologier).

[ 20 ]

Överdos

Vanligtvis åtföljs berusning med läkemedlet av en minskning av blodtrycksvärdena, vilket manifesteras av illamående, en känsla av allmän svaghet, blekhet, yrsel, hyperhidros, störningar i nivån av EBV och huvudvärk.

När de första pålitliga symtomen på förgiftning utvecklas är det nödvändigt att utföra magsköljning och ge patienten adsorbenter. Det är också nödvändigt att placera offret horisontellt och sänka huvudet. Senare, för att korrigera blodvolymindikatorerna, är det nödvändigt att administrera intravenöst (via en pipett) 9% NaCl, och även angiotensin-2 (vid behov).

Det är nödvändigt att utföra alla åtgärder samtidigt som patientens vitala allmäntillstånd övervakas, samt serumurea- och kaliumnivåer med kreatinin.

Vid hypokalemi bör KCl-lösning och kaliumaspartat användas (högst 2 g per dag). Vid hypokloremisk alkalos bör NaCl användas. Vid extremt svåra tillstånd utförs hemodialys.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning av blodtryckssänkande läkemedel, etanol, barbiturater, samt narkotiska substanser och fenotiazinderivat leder till en ökning av blodtryckssänkande aktivitet, vilket är anledningen till att det är nödvändigt att ständigt övervaka blodtrycksindikatorerna och i vissa fall minska dosen av Enapril.

Kombinerad användning av läkemedlet med NSAID eller NaCl leder till en försvagning av dess blodtryckssänkande egenskaper.

Administrering tillsammans med GCS orsakar en obalans av elektrolytparametrar (kan leda till hypokalemi). Kombination med icke-depolariserande muskelavslappnande medel förstärker deras effekt. Kombination med pressoraminer minskar pressorsymtom.

Att ta medicinen tillsammans med fingerborgsblomma förstärker effekten av den senare.

På grund av hydroklortiazids negativa inverkan på litiumutsöndringsprocesser är det nödvändigt att utesluta möjligheten till kombinerad användning, eftersom litiumförgiftning kan utvecklas som ett resultat.

Kombinationen av läkemedlet och kaliumsparande medel (spironolakton och amilorid med triamteren) kan öka plasmakaliumnivåerna.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Förvaringsförhållanden

Enapril måste förvaras vid temperaturer mellan 15 och 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Hållbarhetstid

Enapril kan användas inom en period på 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[ 38 ], [ 39 ]

Ansökan för barn

Användning av Enapril inom pediatrik är förbjuden (under 12 år).

[ 40 ], [ 41 ]

Analoger

Läkemedlets analoger är läkemedlen Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril och Enzix med Ampril och Ramipril, och dessutom Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel och Quinard med Lisinopril, etc.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Recensioner

Enapril får en hel del recensioner, eftersom detta läkemedel säljs ganska sällan på apotek. Baserat på egenskaperna hos läkemedlets aktiva beståndsdelar har det god terapeutisk effekt och har en positiv effekt på blodtrycksindikatorerna.