Genfastat

Fastande är en analog av substansen somatostatin. Används i intensiva terapeutiska förfaranden i gastroenterologi.

Indikationer Genfastata

Den används i följande fall:

• akromegali (om strålbehandling, kirurgiska ingrepp och användning av dopaminagonister inte hade önskad effekt);
• neoplasmer där det finns märkt ökad produktion av somatoliberin (GH-RF);
• eliminering av manifestationer som uppstår vid utsöndring av neoplasmer i gastroenteropankreatiska systemet (detta innefattar karcinoida neoplasmer följt av karcinoid syndrom och dessutom insulom med glukagonomer och gastrinom);
• förebyggande av utvecklingen av postoperativa komplikationer i bukspottkörteln;
• eldfast diarré i andra typer av behandling hos personer med aids.

Det används också för att sluta blöda och förhindra att det upprepas med åderbråck i esofagusområdet hos personer med levercirros (kombinerad med endoskopisk skleroterapi).

[1]

Släpp formulär

Frisättningen av ett terapeutiskt medel föreligger i form av en vätska för subkutan eller intravenös injektion i glasflaskor med en volym av 1 ml. Inuti lådan - 5 av dessa flakonchikov.

Farmakodynamik

Genofastat är en artificiell analog av elementets somatostatin, som har en lång varaktighet av terapeutisk effekt. Läkemedlet dämpar frisättningen av tillväxthormon genom den främre hypofysen, och dessutom utsöndringen av TSH.

Samtidigt inhiberar endokrina (glukagon till insulin) och bukspottkörtelns exokrina sekretion, bearbetar saltsyra isolering gastrin, sekretin med kolecystokinin, vazointestinalnogo peptid med andra individuella peptider, matsmältningsenzymer, och bioaktiva komponenter, vars sekretion produceras genom gastroenteropankreaticheskuyu system. Läkemedlet inhiberar också motorfunktionen i mag-tarmkanalen.

[2]

Farmakokinetik

Efter subkutan injektion absorberas läkemedlet snabbt i cirkulationssystemet med hög hastighet. Plasma nivå Cmax av det aktiva elementet noteras efter en halvtimme. Intraplasmins proteinsyntes är 65%; binder till blodkomponenterna mycket svagt. Vd-värden är 0,27 l / kg.

Värden av total clearance - 160 ml / min. Halveringstiden för en subkutan injektion är 100 minuter. För intravenös injektion utförs excretion i 2 steg, med en halveringstid på 10 respektive 90 minuter.

[3], [4],

Dosering och administrering

Läkemedlet används för intravenösa och subkutana injektioner.

För endokrina neoplasmer används läkemedlet subkutant, initialdosen är 50 mcg med en 1-2-faldig administrering per dag. Vidare, med hänsyn till det erhållna resultatet, får effekten på de hormoner som bildas av bildningen (i karcinoida neoplasmer - effekterna på utsöndringen av 5-hydroxindolättiksyra med urin), liksom tolerans, gradvis ökas till 100-200 μg med 3-faldig användning dag. För att få ett snabbt svar, till exempel vid karcinogena formationer, administreras den ursprungliga dosen av läkemedel i form av en utspädd bolusinjektion, samtidigt som hjärtfrekvensen övervakas.

I avsaknad av positiva förändringar efter 1 veckors behandling för en tumör av karcinoid-typ kan den stoppas.

I fallet med akromegali används läkemedlet i sc med metoden i den initiala delen av 50-100 mcg, vilken används vid 12-timmarsintervaller. Därefter väljs doserna baserat på resultaten av bestämning av blodindikatorer för GH, analys av kliniska tecken och drogtolerans. I grund och botten är det nödvändigt att administrera 200-300 μg av ett ämne per dag. Om indikatorn för GH inte minskar till önskad nivå efter 3 månaders behandling, och den kliniska bilden av sjukdomen inte förbättras, avbryts behandlingen.

För att förhindra postoperativa komplikationer i bukspottkörtelområdet injiceras den första delen av läkemedlet (100 | jg) subkutant 60 minuter före laparotomi; Sedan, efter att operationen är avslutad, administreras 100 μg 3 gånger om dagen under de kommande 7 dagarna. Endast under exceptionella omständigheter kan det krävas införande av högre portioner. Valet av stöddoser görs individuellt. I avsaknad av ett resultat efter en 1 veckors behandling med införandet av de maximalt tillåtna delarna stoppas kursen.

Tillverkning av vätskor för intravenösa förfaranden.

Omedelbart före förfarandet löses det medicinska ämnet från injektionsflaskan för upprepad användning i 0,9% NaCl. Läkemedlet bör inte lösas i glukoslösning. I det här fallet är minimivärdena för upplösning av droger 1k1 och maximalt - 1k9. För att förhindra kontaminering av bakterier bör korken punkteras maximalt 10 gånger. Den färdiga vätskan måste appliceras under de närmaste 8 timmarna, och den återstående oanvända substansen måste kasseras.

Den öppnade återanvändbara flaskan med medicinering (200 μg / ml) måste förvaras i kylskåp (temperaturvärden - inom 2-8 ° C). Hållbarheten är 15 dagar.

Innan vätskans införande kontrolleras för närvaro i sediment och partiklar, liksom en ändring i färg, transparens och flöde av flaskan.

Det är förbjudet att använda ett ämne med ändrad eller lerig nyans, samt om det finns ett sediment med partiklar i det och om det finns spår av fläckar på flaskan.

Använd Genfastata under graviditet

Det är möjligt att ordinera genetisk snabb till lakterande eller gravida kvinnor endast om det finns strikta viktiga indikationer.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda läkemedlet för intolerans mot oktreotid.

[5], [6]

Bieffekter Genfastata

Drogadministration leder till följande biverkningar:

• störningar i matsmältningsaktiviteten: kräkningar, smärta i bukområdet, anorexi, diarré, steatorrhea, illamående och flatulens. Det kan finnas en störning av toleransen mot glukos. Ibland uppstår smärta vid palpation, skarp smärta i epigastrikzonen, muskelspänningar i bukhinnan, hyperbilirubinemi och akut hepatit samt ökad aktivitet av hepatiska enzymer. Långvarig användning leder ibland till bildandet av kalkylen inuti gallblåsan;
• Lokala tecken: klåda, brännande känsla, smärta, rodnad och svullnad i injektionsområdet.

[7],

Överdos

Delar av medicinen upp till 2000 mcg per dag, som används i form av subkutana injektioner under flera månader, tolereras ofta utan komplikationer.

Med en maximal 1-faldig bolus v / i en injektion till en vuxen av 1000 μg av läkemedlet, är sådana manifestationer som att spola till huden i ansiktet, en minskning av hjärtfrekvensen och förutom spastisk smärta i bukområdet, illamående, diarré och en känsla av tomhet inuti magen. Liknande tecken försvinna inom 24 timmar från det att läkemedlet använts.

Vid oavsiktlig användning vid långvarig infusion av för stora delar av oktreotid (250 μg / timme, inte 25 μg / timme) observerades inga negativa symtom. Akut berusning leder inte heller till tecken som är livshotande. Symtomatiska åtgärder vidtas för att eliminera överträdelser.

[8], [9],

Interaktioner med andra droger

Ämnen som liknar somatostatin kan sänka clearance av komponenter vars ämnesomsättning utförs med isoenzymerna i hemoprotein P450-systemet (detta kan bero på hämning av tillväxthormon).

Kombinerad användning med bromokriptin orsakar en ökning av biotillgängligheten.

Kombinationen med insulin kan förstärka läkemedlets antidiabetiska effekt.

Introduktion tillsammans med cyklosporin minskar absorptionen av detta element.

Användningen av genfast och cimetidin hämmar absorptionen av den senare.

[10], [11]

Förvaringsförhållanden

Den måste hållas på ett mörkt och stängt ställe för barn. Frys inte drogen. Temperaturindikatorer - inom gränserna 2-8 ° С.

Hållbarhetstid

Minst kan användas inom en 36-månadersperiod från tillverkningsdatumet för läkemedelssubstansen.

Ansökan om barn

Det finns endast begränsad information om användningen av läkemedel i barnläkemedel, varför det inte är föreskrivet för barn.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedel Oktra med oktrestatin och sandostatin.

[12]