Paraverin

Paraverin har en kombinerad antispasmodisk och analgetisk effekt.

Indikationer Paraverina

Det används för att eliminera smärta sensioner med en svag eller måttlig grad av intensitet. Detta inkluderar huvudvärk som har en dragkänsla (akut eller kronisk).

[1], [2], [3]

Släpp formulär

Frisättning av läkemedlet är gjord i tabletter, i en mängd av 10 stycken inuti blisterförpackningen. Lådan innehåller 1, 3 eller 9 av dessa paket.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodynamik

Paraverin är ett komplext medel som innehåller 2 aktiva ämnen: paracetamol och drotaverin, vilket är ett isokinolinderivat (det har antispasmodiska egenskaper).

Paracetamol.

Paracetamol har en antipyretisk och analgetisk effekt, som utvecklas genom att sänka processerna för bindning av PG inom CNS, liksom PNS (i mindre utsträckning). Paracetamol blockerar bindningen eller effekterna av PG (eller andra komponenter som har en stimulerande effekt på smärtsamma ändar).

Drotaverinum.

Detta element har en antispasmodisk effekt på glatta muskler - genom att bromsa aktiviteten hos enzymet PDE IV. Effekten av effekten av drotaverin är beroende av enzymerna PDE IV-index inom en mängd olika vävnader (sålunda är vävnadens natur inte viktig). Detta element i höga koncentrationer orsakar också en liten fördröjningseffekt på kalciumkalmodulin.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetik

Paracetamol.

Komponenten absorberas nästan helt och snabbt i matsmältningsorganet. Toppvärden inom blodplasman noteras efter bortfallet av 0,5-1 timme.

Halveringstiden är ungefär 1-4 timmar. Ämnet fördelas jämt i alla kroppsvätskor. Syntesnivån med ett plasmaprotein är variabelt.

Paracetamol utsöndring sker huvudsakligen genom njurarna - i form av konjugerade metaboliska produkter.

Drotaverinum.

Efter intag sker fullständig och snabb absorption av elementet. Peak-plasmaparametrar noteras efter 45-60 minuter. Ca 95-98% av substansen syntetiseras med blodplasmaproteinet (för det mesta - med albumin och dessutom med a- och β-globuliner).

Halontidstiden för drotaverin är 2,4 timmar och den biologiska halveringstiden är inom 8-10 timmar. Elementet ackumuleras inuti centrala nervsystemet, myokardiet med fettvävnader och lungorna med njurarna, och dessutom tränger det igenom placentan. Metabolism av drotaverin utförs i levern.

Mer än 50% av substansen utsöndras i urinen och ytterligare 30% - med avföring.

Båda aktiva elementen i läkemedlet demonstrerar inte interaktioner vid nivån av proteinsyntesen. I in vitro-tester, noterades det att paracetamol (del motsvarande läkemedelsdosen) inte har en specifik hämmande effekt mot metabolisk substans drotaverin, samtidigt 2-7 gånger öka period av dess uppehåll i en omodifierad form. På grund av detta är det troligt att det kan hämma metabolismen av drotaverin i in vivo-processer.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt.

Ansökningsskema Paraverin:

• ungdomar från 12 år, såväl som vuxna: en engångsdos på 1-2 tabletter, som konsumeras med 8 timmarsintervaller *. För en dag är högst 6 tabletter tillåtna **;
• Barn i åldersgruppen 6-12 år: Endosstorlek - 0,5 tabletter, tagen var 10-12 timmar *. För en dag tillåtet att konsumera högst 1-brunns piller.

* Upprepad mottagning av läkemedel kan utföras endast i närvaro av den uttryckta nödvändigheten.

** Om terapin varar mer än 3 dagar är högst 4 tabletter tillåtna per dag.

Terapi utan att ha råd med en läkare kan vara högst 3 dagar.

Rekommenderad del bör inte överskridas.

Du kan inte kombinera läkemedlet med andra läkemedel, som innehåller paracetamol.

[28], [29], [30], [31]

Använd Paraverina under graviditet

Använd Paraverin för laktation eller graviditet - kontraindicerat.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans med avseende på läkemedelselementen;
• störningar av leveraktivitet i allvarlig grad, och dessutom ett allvarligt stadium av leversvikt, hyperbilirubinemi av medfödd karaktär och konstitutionell hyperbilirubinemi;
• njursvikt i allvarlig grad och svåra former av njursjukdomar;
• svåra grad av hjärtsvikt (låg hjärtutgångssyndrom);
• brist på G6PD-elementet i kroppen;
• uttryckt graden av anemi, blodsjukdomar, liksom leukopeni;
• alkoholism.

[23], [24], [25], [26]

Bieffekter Paraverina

Användning av läkemedlet kan leda till uppkomsten av några biverkningar.

Negativa reaktioner på paracetamol:

• immun manifestationer: anafylaxi, överkänslighetssymptom inklusive klåda och utslag i epidermis och slemhinnor (ofta erytematösa utslag eller generaliserad natur och urtikaria), och dessutom, angioödem, Mayer (här inkluderar Stevens-Johnsons syndrom), och PETN;
• störningar i mag-tarmkanalen: epigastrisk smärta eller illamående
• störningar som påverkar det endokrina systemet: utveckling av hypoglykemi, vilket kan leda till hypoglykemisk koma;
• manifestationer från lymfa och blodbildande processer: uppkomsten av trombocytopeni, anemi (hemolytisk brunn), agranulocytos, och dessutom, sulf- och methemoglobinemi (dyspné, cyanos, och smärta i hjärtat), såväl som blödning eller blåmärken;
• lesioner som påverkar andningssystemet: spasmer i bronkierna hos personer med intolerans mot aspirin och andra NSAIDs;
• matsmältningsstörningar: en leverfunktionsstörning, en ökning av leverenzymernas aktivitet (vanligtvis utan gulsot).

Negativa reaktioner på drotaverin:

• immunstörningar: allergiska symptom, inklusive urtikaria, angioödem, hudrodnad, klåda och utslag, och dessutom, frossa, feber, svaghetskänsla, och en ökning i temperatur;
• störningar av CAS-funktionen: minskning av blodtryck och hjärtfrekvens
• manifestationer från NA: yrsel tillsammans med huvudvärk, liksom sömnlöshet;
• störningar i matsmältningskanalen: det finns förstoppning eller illamående och förutom denna kräkningar.

[27],

Överdos

Intoxikation förknippad med verkan av paracetamol.

Utvecklingen av leverskada kan förekomma hos vuxna som använde 10 + g paracetamol, och dessutom hos barn som tog 150 + mg / kg LS.

Människor med riskfaktorer (långtidsbehandling med fenobarbital, primidon, karbamazepin, och dessutom, fenytoin, johannesört, rifampicin eller andra medel inducerare av leverenzymer, konstant användning av etanol i stora delar, glutation kakexi (hunger, matsmältningsstörningar, HIV -infektsiya, cystisk fibros, och dessutom, kakexi)) använd 5+ g läkemedel kan orsaka leverskador.

Bland de tecken på överdosering som utvecklas under de första 24 timmarna: illamående med buksmärtor, och därmed pallor och anorexi med kräkningar. Leversjukdomar utvecklar ibland 12-48 timmar efter förgiftning. Störningen av glukosmetabolism, liksom den metaboliska formen av acidos, kan noteras.

Om förgiftning har en svår form kan leversvikt utvecklas till blödningar, hypoglykemi och förutom koma och encefalopati. Som ett resultat kan döden uppstå.

Om njurfel är akut, mot vilken det finns akut tubulär nekros, är det hematuri, svår smärta i ländryggen och proteinuri. Denna sjukdom kan utvecklas även hos personer som inte har svåra leversjukdomar. Dessutom var det ett utseende av pankreatit och hjärtarytmi.

Kontinuerlig mottagning PM i höga doser kan ge upphov till störningar hematopoetisk funktion - neutrofiler, trombotsito-, leuko eller pancytopeni, och dessutom former av aplastisk anemi, agranulocytos. När det gäller funktionen i centrala nervsystemet leder en överdosering till attitydstörning, stark psykomotorisk agitation och yrsel. Urationssystemet kan reagera med utvecklingen av nefrotoxicitet (kapillärnekros, kolik i njuren och tubulointerstitial nefrit).

Vid förgiftning behöver patienten akut medicinsk hjälp. Det ska omedelbart tas till sjukhuset, även om tidiga tecken på förgiftning inte observeras. Manifestationer kan vara begränsade till kräkningar med illamående eller inte avspegla styrkan i uttrycket förgiftning och graden av risk för kroppsskada.

Det är nödvändigt att överväga terapi med aktivt kol (om man tar en stor del av paracetamol under de senaste 60 minuterna). Indikationerna av ämnet i plasman bör mätas 4 + timmar efter användningen (dess tidigare värden är inte tillförlitliga).

Användning av N-acetylcystein är tillåten inom 24 timmar efter användning av drog, men den mest kompletta skyddande effekten kommer att observeras när den administreras inom 8 timmar efter applicering av Paraverine. Efter detta tidsintervall försvagas effektiviteten hos motgiften dramatiskt.

Om patienten inte uppköst är oral metionin lämplig som ett lämpligt alternativ (på platser där det är svårt att nå sjukhuset).

Förgiftning orsakad av drotaverin.

På grund av förgiftning med drotaverin utvecklas följande symtom: Försvagning av excitering av hjärtmuskeln, AV-blockad och dessutom arytmi. Om det finns allvarlig förgiftning uppträder en rytm av hjärtslag och ledning (detta inkluderar en fullständig blockad i buntens bunt och dessutom hjärtstopp). Dessa manifestationer kan orsaka ett dödligt utfall.

Vid förgiftning med drotaverin utförs lämpliga symptomatiska åtgärder.

[32], [33], [34], [35],

Interaktioner med andra droger

Drotaverinum.

Kombination med levodopa leder till en försvagning av den antiparkinsoniska effekten, eventuellt förstärkning av tremmen med styvhet.

Paracetamol.

Absorptionshastigheten för paracetamol kan öka när den kombineras med metoklopramid, liksom domperidon; en minskning av graden av läkemedelsabsorption observeras när den kombineras med kolestyramin.

Antikoagulanta effekter av warfarin och andra coumariner kan potentieras med kontinuerlig och långvarig kombinerad användning med paracetamol (med dagligt intag). Detta ökar sannolikheten för blödning. Men om du tar medicinen med jämna mellanrum, finns det ingen signifikant effekt.

Barbiturater kan försvaga de antipyretiska egenskaperna hos paracetamol.

Antiepileptika (inklusive barbiturater, fenytoin och karbamazepin) stimulera aktiviteten av hepatiska mikrosomala enzymer, har förmåga att öka de toxiska egenskaperna hos paracetamol mot lever - grund av en ökning i graden av läkemedelstransformations hepatotoxiska metaboliter. Den kombinerade användningen av paracetamol och hepatotoxiska läkemedel ökar den toxiska effekten av droger på levern.

Den kombinerade användningen av stora delar av parasetamol tillsammans med isoniazid ökar sannolikheten för ett hepatotoxiskt syndrom.

Paracetamol försämrar egenskaperna hos diuretika.

Det är förbjudet att kombinera medicin med alkoholhaltiga drycker.

[36], [37], [38], [39], [40]

Förvaringsförhållanden

Paraverin måste hållas utom räckhåll för barn. Temperaturnivån är högst 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Hållbarhetstid

Paraverin får användas i 2 år efter frisättningen av läkemedlet.

[47], [48]

Ansökan om barn

Förskrivning av droger till barn under 6 år är förbjudet.

[49], [50], [51]

Analoger

Analogen av läkemedlet är No-spasm.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Recensioner

Paraverin får bra recensioner om dess läkemedelseffektivitet. Av fördelarna med drogen noteras också för sin låga kostnad.