Dietpiller med sibutramin: instruktioner och behandling

För närvarande upphör försäljning av läkemedel med denna aktiva substans tillfälligt inom Europeiska unionens territorium, i Australien, USA, Kanada och Ukraina. I Ryssland kan de endast köpas på recept. Inga förbud kan emellertid inte hantera konsumenternas efterfrågan, köp av läkemedel med sibutramin utan recept är inte ett problem. Det finns ingen garanti för att du inte kommer att få ett förfalskat läkemedel.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikationer Tabletter med sibutramin för viktminskning

Dessa medel föreskrivs i de terapeutiska komplexa systemen för viktminskning i följande fall:

• primär magefetma II-III grad när kroppsmassindexet stiger från 30-35 kg / m ²  med ineffektivitet hos andra behandlingsmetoder.
• patientens kroppsmassindex är 27 kg / m ²  och högre om han har insulinoberoende diabetes, hyper- eller hypoproteinemi.

[7]

Släpp formulär

Kapslar doserade vid 0,005, 0,01, 0,015 g av den aktiva beståndsdelen.

Namn på dietpiller innehållande sibutramin

• ursprungliga läkemedel Meridia och Reductil (Abbevie Deutschland GMBH och Co. För Abbott Laboratories, Tyskland)
• generika - Lindaksa (Zentiva, Tjeckien), Reduxine (Promomed, Ryssland), Guldlinjen, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (Indien), Obestafit, Sibutreks och Sibutrim (India-UK).

[8], [9], [10], [11]

Farmakodynamik

Den aktiva beståndsdelen av dessa läkemedel som används för att minska kroppsvikt är den centrala anorektiska sibutraminen. Det fungerar som följer: Genom att påverka aptitcentra i människans hjärna bidrar det till snabb tillfredsställelse av hunger, aktiverar en känsla av mättnad och minskar därmed mängden mat som förbrukas utan ansträngning från patientens sida.

Initiera sändning av kemiska signaler (t.ex. Mättnad under måltider) mellan nervceller i hjärnan är frisättningen av signalsubstanserna serotonin och noradrenalin i det extracellulära utrymmet (synaps), där den mottagna signalen. Sibutraminmolekyler blockerar återkomsten av neurotransmittorerna tillbaka till den presynaptiska cellen. På grund av detta ökar synaps koncentrationen av serotonin och noradrenalin, vilket stimulerar stimuleringen av neuron som tar emot impulsen. Mättningssignalen går in i postsynaptiska celler intensivare, kroppen kräver inte intag av en stor mängd mat. Dessutom ökar läkemedlet produktionen av värme genom kroppen, vilket ökar de metaboliska processerna, vilket bidrar till fettförbränning. Former och monodemetil- didemetilsibutramin - aktiva metaboliter med förmåga i sig att inhibera återupptagningen av frisatta neurotransmittorer (serotonin och noradrenalin), och - ett hormon dopamin nöje, men i mycket mindre utsträckning. Arbetar på detta sätt främjar sibutramin den snabba utvecklingen av en känsla av mättnad, och det blir permanent. Signifikant minskat matintag, vilket leder till snabb viktminskning.

Den aktiva substansen och dess aktiva metaboliter indiferrentny frisättningen av enzymet monoaminoxidas och dess aktivering inte interagerar med signalsubstanser, däribland katekolaminer, serotonin, histamin, acetylkolin, glutaminsyra och bensodiazepiner. De undertrycka fånga membranreceptorer av trombocyter serotonin och kan ändra sina funktioner.

Minskning av kroppsfett med hjälp av data läkemedel åtföljer ökning i nivån av högdensitetslipoprotein ( "goda" kolesterolet) nivåer i serum mot bakgrund av en kvantitativ minskning triacylglycerider, totalt kolesterol på grund av den "dåliga", och urinsyra.

De flesta läkemedel med sibutramin är mono-läkemedel. Reductil och Reduxin-preparat är emellertid komplexa, innehållande förutom den huvudsakliga aktiva ingrediensen är mikrokristallin cellulosa en naturlig och icke-livsmedelsproducerande icke-livsmedelsprodukt. Han har egenskapen att stanna i magen, svullnad under inverkan av vätska, vilket ger en känsla av mättnad. I kombination med Sibutramine kompletterar dess åtgärd. Mikrokristallin cellulosa kan absorbera inte bara vatten, utan även reaktiv bakterier, rensar tarmarna och förhindrar matförgiftning.

[12], [13], [14]

Farmakokinetik

Vid oral mottagning sker en snabb absorption av en aktiv komponent från ett mag-tarmkanal (ca 80%). Sibutramin metaboliseras till monodemetyl- och didbutylsibutramin i levern. Vid slutet av 72 minuter efter användning av läkemedlet doserat vid 0,015 g observeras maximal koncentration av den aktiva ingrediensen och från tre till fyra timmar - dess metaboliter. Med kapseln tillsammans med maten minskar patienten den största koncentrationen av aktiva metaboliter med en tredjedel, och tiden för dess bestämning ökar med tre timmar utan att ändra den totala koncentrationen och fördelningen. Sibutramin (nästan fullständigt) och dess metaboliter (> 90%) binder till serumalbuminer och sprids med god hastighet i kroppens vävnader. Koncentrationen av aktiva substanser i serum uppnår ett jämviktsläge fyra dagar efter starten av behandlingen och överstiger två gånger deras serumkoncentration, bestämd efter det första intaget.

Utsöndring av inaktiva demetylerade metaboliter från kroppen uppträder huvudsakligen i urinen, mindre än 1% utsöndras med kalorimassor. Halveringstiden för sibutramin är 66 minuter, dess metaboliter (monodimetyl- och didesmetylsibutramin) - 14 respektive 16 timmar.

[15], [16]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas en gång på morgonen oavsett matintag. Behandlingen börjar med en enda kapsel om 0,01 g, som svalkas hel och tvättas ner med vatten i tillräcklig mängd. Om du förlorar mindre än två kilo vikt under de första fyra veckorna av behandlingen och god tolerans, ordineras en högre daglig dos på 0,015 g. Om under de närmaste fyra veckorna minskar vikten med mindre än två kilo, avbryts läkemedlet som ineffektivt i det här fallet, eftersom högre doser inte rekommenderas.

Behandlingen stannar i följande fall:

• när patienten i tre månader förlorar mindre än 5% av den ursprungliga vikten
• när viktminskningen stabiliserades till mindre än 5% av den ursprungliga vikten;
• när efter redan uppnått viktminskning rekryterar patienten igen tre kilo eller mer.

Behandling med detta läkemedel är antagligen inte mer än två år.

[23], [24], [25]

Använd Tabletter med sibutramin för viktminskning under graviditet

Sibutramin testresultat i försöksdjur indikerar att den aktiva substansen inte påverkar förmågan att tänka, var dock en teratogen effekt av sibutramin på fostret observerades i avkomma marsvin. De identifierades fysiska anomalier rörande utseende och skelettstruktur.

Läkemedel som innehåller sibutramin är inte tillåtna för gravida och ammande kvinnor. Under behandlingskursen och en och en halv månad efter behandlingen med dessa läkemedel ska kvinnliga fertilitetsålder använda pålitliga preventivmedel.

Kontra

• Åldersbegränsningar: Tilldelas inte minderåriga eller personer över 65 år.
• sekundär fetma orsakad av endokrina och centrala nervsystemet sjukdomar, andra organiska orsaker;
• ätstörningar - bulimi, anorexi (i närvaro eller i anamnese);
• mentala patologier;
• generaliserad tick
• cirkulationsstörningar i hjärnan (i närvaro eller i anamnese);
• giftig goiter;
• myokardiell ischemi (i närvaro eller i anamnese), takyarytmi, kronisk dekompenserad hjärtmuskulär dysfunktion;
• cirkulationsstörning i perifera kärl;
• okontrollerad hypertoni (blodtryck över 145 mm Hg);
• svåra grader av lever- och / eller njursvikt
• prostata adenom med fördröjd urinering;
• feokromocytom
• missbruk och / eller alkoholism
• glaukom med vinkel-stängning
• hypolaktasi, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
• känd sensibilisering mot sibutramin och / eller andra ingredienser i läkemedlet.

Med särskild försiktighet förskrivas till patienter med sjukdomen: hypertension, cirkulationsrubbningar, muskelspasmer, insufficiens i hjärtats kranskärl, epilepsi, lever- och / eller nedsatt njurfunktion, gallsten, glaukom, blödning, tics, liksom - på medicin som bryter blodproppar.

[17], [18], [19]

Bieffekter Tabletter med sibutramin för viktminskning

Biverkningar uppkom vanligen under den första behandlingsmånaden, och om det fortsatte minskade frekvensen och intensiteten av dessa effekter med tiden. Negativa åtgärder, i huvudsak, var reversibla och passerade med återkallandet av läkemedlet.

Enligt resultaten av efter marknadsföring kliniska tester oftare än i 10% av fallen följande oönskade konsekvenser av att ta droger med sibutramin: förstoppning, sömnlöshet, muntorrhet. Oftare än 1% av fallen, men mindre än 10% uppfyllda: takyarytmi, högt blodtryck, förmaksflimmer, kärlutvidgning, illamående, försämring av hemorrojder, huvudvärk, svimning, domningar i armar och ben, ångest, ökad svettning, smakförändringar.

Kliniskt signifikanta biverkningar som registrerades under testningen av detta ämne:

• risken för icke-dödlig hjärtinfarkt, stroke, hjärtinfarkt hos patienter som tar sibutramin ökar med 16% jämfört med dem som tog placebo;
• reaktioner av sensibilisering från utslag till anafylaxi
• minskning av antalet blodplättar och kränkningar av deras funktioner, autoimmun skada på blodkärlens väggar;
• psykos, mani, självmordsintentioner och tankar om det, depression;
• kramper, kortvariga dips i minnet, amnesi;
• Vid samtidig användning av läkemedel som frisätter serotonin utvecklades serotoninsyndromet;
• förlust av synbarhet;
• upprörd mag, kräkningar, gastrointestinal blödning;
• håravfall, utslag, inklusive hemorragisk
• akut interstitiell nefrit, mesangiokapillär glomerulonefrit, svårighet att urinera;
• störningar i utlösning och menstruationscykel, anorgasmi, impotens, livmoderblödning.

I laboratorieanalyser var hepatiska enzymer förhöjda.

När läkemedlet avbröts ibland var det huvudvärk och ökad aptit.

[20], [21], [22]

Överdos

Om du tar doser av sibutramin som överstiger de rekommenderade ökar sannolikheten för att utveckla biverkningar och öka deras svårighetsgrad. Konsekvenserna av en överdosering har inte studerats tillräckligt och det finns
Ingen specifik motgift.

Som en del av det första hjälpen vid överdosering föreskrivs gastric lavage och enterosorbents i en timme från det att du fått en dos som överstiger den rekommenderade dosen.

Det är nödvändigt att övervaka patientens tillstånd inom 24 timmar efter att ha fått en överskattad mängd av läkemedlet. När symtomen på biverkningar utvecklas utförs lämpliga behandlingsåtgärder. De mest karakteristiska följderna av en överdos, ökat blodtryck och snabb hjärtfrekvens, slutar med ß-adrenoblockerare.
Användningen av apparaten "artificiell njure" vid överskridande av doseringen är oanvändbar, eftersom studier visar att metaboliska produkter av sibutramin praktiskt taget inte elimineras genom hemodialys.

[26]

Interaktioner med andra droger

Ej tillämpligt i kombination:

• med andra läkemedel som stoppar psykiska patologier eller är riktade till patienter med fetma, som har en central effekt
• med läkemedel som hämmar den enzymatiska aktiviteten hos monoaminoxidas (mellan läkemedel som innehåller sibutramin och monoaminoxidashämmare, bör det finnas ett tidsintervall på minst två veckor);
• med droger som stimulerar produktionen av serotonin och undertrycker dess omvänd fångst;
• med läkemedel som inaktiverar levernas mikrosomala enzymer
• med droger som kan orsaka hjärtklappning och öka blodtrycket, liksom att excitera det sympatiska nervsystemet.

Preparat som innehåller sibutramin påverkar inte farmakodynamiken hos orala preventivmedel.

Det bör också noteras att sibutramin och alkohol inte är kompatibla.

[27], [28], [29]

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållandena för preparat baserade på sibutramin skiljer sig inte från de för de flesta läkemedel. Förvaringstemperaturen får inte överstiga 25 ° C. Preparatet behöver inte tas bort från originalförpackningen och lämnas på platser som är tillgängliga för små barn.

[30],

Hållbarhetstid

Hållbarhetstid - upp till tre år

[31]

Recensioner

Recensioner av drogerna för att gå ner i vikt med Sibutramin är ofta negativa, ganska många klagomål om biverkningar från nervsystemet och psyken som uppmuntrar många att sluta behandlingen. Och inte alla kan bli av med de oönskade konsekvenserna av mottagningen. Bedömning av recensionerna är dessa effekter inte alltid reversibla. En hel del recensioner säger att folk är mycket ledsna för sitt beslut att tillgripa detta läkemedel.

Men många recensioner är uppriktigt positiva och betonar den höga effektiviteten hos detta ämne, och förutom torr mun kommer inga andra biverkningar att bli kallade.

Läkare talar om narkotikaproblemet, som är ganska begränsat och betonar Sibutramins höga effektivitet och behovet av att följa användningsreglerna samt risken för självbehandling eftersom läkemedlet orsakar allvarliga biverkningar.