Zosin

Zosin är ett läkemedel från kategorin makrolidantibiotika.

Indikationer Zosina

Det används för infektioner som uppstår under påverkan av bakterier som är känsliga för läkemedlet:

• övre luftvägar: faryngit med bihåleinflammation eller tonsillit med laryngit;
• nedre luftvägarna: bronkit, akut eller kronisk, samt lunginflammation;
• mellanöreinflammation;
• disseminerade mykobakteriella infektioner (Mycobacterium intracellulare eller Mycobacterium avium);
• lesioner i subkutan vävnad och epidermis: furunkulos eller follikulit, såväl som sår;
• kombinationsbehandling för att förstöra Helicobacter pylori hos individer med mag-tarmsår;
• toxoplasmos eller spetälska.

[ 1 ]

Släpp formulär

Den produceras i tablettform.

Farmakodynamik

Klaritromycin uppvisar antibakteriell aktivitet genom att hämma proteinbindning och syntetisering med 50s-subenheten av ribosomer hos mikrober med läkemedelskänslighet. Substansen uppvisar aktivitet mot ett brett spektrum av grampositiva och gramnegativa aerober med anaerober. MIC-värdena för klaritromycin är ofta dubbelt så låga som erytromycins MIC-värden. Metabolismen av klaritromycin (komponent 14-hydroxiklaritromycin) har också en antibakteriell effekt.

Läkemedlet har in vitro-effekt mot följande bakterier:

• grampositiva mikrober: Staphylococcus aureus (stammar känsliga för meticillin har lagts till här), pneumokocker, pyogena streptokocker med Streptococcus agalactiae och Listeria monocytogenes;
• gramnegativa mikroorganismer: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae med Haemophilus parainfluenzae, samt gonokocker, Helicobacter pylori och kikhostebakterier;
• mykoplasmer: ureaplasma urealyticum och mykoplasma pneumoniae;
• andra bakterier: Chlamydia trachomatis, Hansens bacillus, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum och Mycobacterium kansasi;
• anaeroba bakterier: Peptostreptococcus-arter, enskilda stammar av Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens och Peptococcus-arter.

Klaritromycin var inte cancerframkallande eller mutagent i tester. Ames test för klaritromycinmetaboliter var negativt.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Klaritromycin absorberas snabbt i mag-tarmkanalen efter oral administrering. Biotillgängligheten är 55 %. Föda påverkar inte läkemedlets biotillgänglighet.

Det aktiva ämnet med sin metaboliska produkt (14-hydroxiklaritromycin) distribueras i ett stort antal vävnader och vätskor. Läkemedlet genomgår omfattande metaboliska processer i levern och utsöndras sedan med galla.

Serum Cmax-värden utvecklas efter 120 minuter. Stabila plasma Cmax-nivåer av klaritromycin registreras efter 2–3 dagar och är cirka 1 mcg/ml efter administrering av 0,25 g av substansen med 12-timmarsintervall och 3–4 mcg/ml efter administrering av 0,5 g av läkemedlet med 8-timmarsintervall.

Läkemedlets halveringstid är cirka 3–4 timmar vid användning av den första av ovanstående metoder, och 5–7 timmar vid användning av den andra. Vid användning av 0,25 g av läkemedlet med 12-timmarsintervaller uppnår 14-hydroxiklaritromycin ett konstant Cmax-värde på cirka 0,6 mcg/ml och en halveringstid på cirka 5–6 timmar. Vid användning av 0,5 g av läkemedlet med 8–12 timmarsintervaller är Cmax-nivån för 14-hydroxiklaritromycin cirka 1 mcg/ml, med en halveringstid på cirka 7–9 timmar.

När 0,25 g klaritromycin administreras med 12-timmarsintervall utsöndras 20 % av dosen i urinen (i oförändrat tillstånd), och när 0,5 g av substansen används med 12-timmarsintervall är denna siffra cirka 30 %. Utsöndringen av 14-hydroxiklaritromycin är 10 % respektive 15 % (användning av 0,25 respektive 0,5 g av läkemedlet med 12-timmarsintervall).

Klaritromycin utsöndras i bröstmjölk.

Halveringstiden är förlängd hos personer med nedsatt njurfunktion.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering och administrering

Tonåringar från 12 år och uppåt samt vuxna ska ta läkemedlet två gånger dagligen, i en portion på 0,25 g, med 12 timmars mellanrum. Det är möjligt att öka dosen till 0,5 g två gånger dagligen (vid svåra former av sjukdomen). Behandlingscykeln är 7–14 dagar.

Vid sår i tarmen är det nödvändigt att administrera 0,5 g av läkemedlet 3 gånger om dagen, i kombination med 40 mg omeprazol (en gång om dagen). Behandlingscykeln varar i 2 veckor.

Barn i åldern 0,5-12 år bör ges 7,5 mg/kg av substansen med 12-timmarsintervall under en 5-10-dagarskur.

Personer med svår njursvikt behöver dosjustering. För CC-värden lägre än 30 ml/min är dosen 0,25 g, 1 gång (mild eller måttlig skada) eller 2 gånger per dag (svåra stadier).

[ 9 ]

Använd Zosina under graviditet

Det är förbjudet att använda Zosin under amning eller graviditet. De enda undantagen är situationer då den sannolika nyttan av behandlingen är större än risken för komplikationer.

Kontra

Kontraindicerat för användning hos personer med svår intolerans mot klaritromycin eller andra makrolider.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med terfenadin, ergotalkaloider, pimozid eller cisaprid.

Bieffekter Zosina

Ofta tolereras läkemedlet utan komplikationer.

Biverkningar inkluderar huvudvärk, diarré, kräkningar, stomatit, buksmärtor och illamående.

Ibland observeras tecken på allergi, allt från milda epidermala utslag och urtikaria till anafylaxi. Trombocytopeni eller Stevens-Johnsons syndrom kan förekomma. Smaklössdysfunktion är också möjlig.

Övergående negativa symtom som påverkar centrala nervsystemets funktion kan förekomma, inklusive yrsel, hallucinationer, känslor av förvirring eller ångest och sömnlöshet.

Det finns rapporter om pseudomembranös kolit som utvecklats till följd av användning av klaritromycin, vilket kan variera från mild till livshotande.

Leverdysfunktion, kolestas (med eller utan gulsot) eller hepatit kan också utvecklas, och laboratorietestresultaten kan ändras.

[ 8 ]

Överdos

Berusning leder till förstärkning av negativa manifestationer.

Magsköljning och symtomatiska åtgärder bör utföras.

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning av läkemedlet med teofyllin kan leda till en ökning av serumnivåerna och potentiell toxicitet hos det senare.

De terapeutiska egenskaperna hos warfarin med digoxin kan förstärkas i kombination med Zosin.

Kombination av läkemedlet med zidovudin hos vuxna med hiv kan orsaka en minskning av kroniska zidovudinnivåer.

Det finns bevis för att makrolider kan påverka terfenadins metaboliska processer och därigenom öka dess plasmanivåer, vilket kan leda till hjärtarytmi. Därför bör försiktighet iakttas vid användning av läkemedlet tillsammans med terfenadin eller andra icke-sedativa antihistaminer.

Liknande effekter har observerats när klaritromycin används i kombination med pimozid eller cisaprid.

Zosin kan förstärka karbazepins aktivitet genom att sakta ner dess elimineringsprocesser.

[ 10 ], [ 11 ]

Förvaringsförhållanden

Zosin ska förvaras torrt, utom räckhåll för barn. Temperatur – standard.

[ 12 ]

Hållbarhetstid

Zosin är tillåtet att användas inom en 36-månadersperiod från läkemedlets lanseringsdatum.

Ansökan för barn

Inga kliniska tester har utförts på spädbarn under sex månader. Äldre barn tolererar läkemedlet utan komplikationer.