Zosin

Zosin är ett läkemedel från kategorin makrolidantibiotika.

Indikationer Zosin

Det används för infektioner som uppträder under påverkan av bakterier som är känsliga för medicinen:

• övre luftvägarna: Faryngit med bihåleinflammation eller tonsillit med laryngit;
• Den nedre delen av luftvägarna: bronkit, som förekommer i akut eller kronisk form, samt lunginflammation.
• otitis media ;
• mykobakterier orsakade av spridda infektioner (Mycobacterium intracellulare eller Mycobacterium avium);
• lesioner av subkutan vävnad och epidermis: furunkulos eller follikulit samt sår;
• kombinerad behandling för att förstöra Helicobacter pylori hos individer med sår i mag-tarmkanalen;
• toxoplasmos eller spetälska.

[1],

Släpp formulär

Frisättningen är gjord i tablettform.

Farmakodynamik

Klaritromycin uppvisar antibakteriell aktivitet genom att undertrycka proteinbindning och syntetiseras från mikrobiella 50s-subenheten av ribosomer med känslighet för läkemedel. Substansen visar aktivitet mot ett stort antal gram-positiva och negativa aerober med anaerober. MIC-värdena för klaritromycin är ofta dubbelt så låga som de för erytromycin-BMD. Den metaboliska produkten klaritromycin (komponent 14-hydroxykarytromycin) har också en antibakteriell effekt.

Läkemedlet är effektivt in vitro med avseende på sådana bakterier:

• Gram-positiva mikrober: Staphylococcus aureus (stammar med känslighet för meticillin tillsätts här), pneumokocker, pyogena streptokocker med streptokocker agalakti och listeria monocytogener;
• Gram-negativa mikroorganismer: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus baciller med Haemophilus parainfluenzae, och även gonokocker, Helicobacter pylori och pertussis baciller;
• mykoplasma: ureaplasma urealiticum och mykoplasma lunginflammation;
• Andra bakterier: Chlamydia trachomatis, Hansens stavar, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum och kansasi mycobacterium;
• anaerober: Peptostreptococcusarter, individuella stammar av bakterier Fragilis, Acne propionibacteria, Clostridium perfringens och Peptococcus arter.

Klaritromycin orsakade inte någon cancerframkallande eller mutagen effekt under provningen. Ames-testresultatet för klaritromycinmetabolism var negativt.

[2], [3]

Farmakokinetik

Klaritromycin absorberas med hög hastighet inuti mag-tarmkanalen efter oral administrering. Biotillgängligheten är 55%. Livsmedel påverkar inte nivån på biotillgängligheten av läkemedlet.

Det aktiva elementet med dess metaboliska produkt (14-hydroxiklaritromycin) fördelas inom en stor mängd vävnader och vätskor. Drogen genomgår omfattande metaboliska processer i levern och utsöndras sedan i gallan.

Serum Cmax-värden utvecklas efter 120 minuter. Den stabila plasmanivån för Cmax av klaritromycin registreras efter 2-3 dagar och motsvarar ungefär 1 μg / ml efter applicering av 0,25 g av substansen med 12-timmarsintervaller samt 3-4 μg / ml efter administrering av 0,5 g läkemedel med 8 timmars intervall.

Halveringstiden för läkemedlet är ca 3-4 timmar vid användning av den första av dessa metoder, liksom 5-7 timmar om den andra används. När det användes, erhåller 0,25 g av läkemedlet med 12-timmarsintervaller, 14-hydroxylaritromycin en konstant Cmax på ungefär 0,6 μg / ml och en halveringstid på cirka 5-6 timmar. Vid användning av 0,5 g läkemedel med intervall på 8-12 timmar är Cmax 14-hydroxylaritromycinnivån cirka 1 μg / ml, med en halveringstid på cirka 7-9 timmar.

Med införandet av 0,25 g klaritromycin med 12-timmarsintervaller utsöndras 20% av delen i urinen (i oförändrat tillstånd) och vid användning av 0,5 g av substansen med 12-timmarsintervaller är denna siffra ungefär 30%. Excretion i 14-hydroxylaritromycin är 10% eller 15% (användning, 0,25 eller 0,5 g av läkemedlet med 12-timmarsintervaller).

Klaritromycin utsöndras i modermjölk.

Varaktigheten av halveringstiden ökar hos personer med njursvikt.

[4], [5], [6], [7]

Dosering och administrering

Tonåringar från 12 år och vuxna måste använda medicinen 2 gånger om dagen, i en portion av 0,25 g, med ett 12-timmarsintervall. Det är möjligt att öka dosen till 0,5 g 2 gånger om dagen (i svåra former av sjukdomen). Behandlingscykeln är 7-14 dagar.

För sår som påverkar tarmarna, är det nödvändigt att injicera 0,5 g läkemedel 3 gånger om dagen, i kombination med 40 mg omeprazol (1 gång per dag). Cykeln varar i 2 veckor.

Barn på 0,5-12 år ska ges 7,5 mg / kg ämne med 12-timmarsintervall, över en 5-10 dagars kurs.

Personer med njurinsufficiens i allvarlig grad behöver justera delen. Med KK-värden mindre än 30 ml / min är dosen 0,25 g, 1 gång (mild eller måttlig lesioner) eller 2 gånger om dagen (svåra steg).

[9]

Använd Zosin under graviditet

Det är förbjudet att använda Zosin under amning eller graviditet. De enda undantagen är situationer där de troliga fördelarna med behandlingen är mer förväntade än risken för komplikationer.

Kontra

Det är kontraindicerat att utse personer med stark intolerans beträffande klaritromycin eller andra makrolider.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med terfenadin, ergotalkaloider, pimozid eller cisaprid.

Bieffekter Zosin

Ofta tolereras läkemedlet utan att komplikationer uppträder.

Bland biverkningarna är huvudvärk, diarré, kräkningar, stomatit, smärta i bukområdet och illamående.

Ibland observeras tecken på allergi, som börjar med en mild epidermal utslag och urtikaria, och slutar med anafylaksi. Trombocytopeni eller Stevens-Johnsons syndrom kan förekomma. Det är också möjligt störningar hos smakreceptorerna.

Övergående negativa symtom som påverkar funktionen i centrala nervsystemet kan uppstå - yrsel, hallucinationer, en känsla av medvetslöshet eller ångest och även sömnlöshet.

Det finns rapporter om utvecklingen av den pseudomembranösa formen av kolit på grund av användningen av klaritromycin - det kan ha både ett svagt uttryck och vara livshotande.

Det är också möjligt att utveckla leverdysfunktion, kolestas (åtföljd av gulsot eller ej) eller hepatit och en förändring i vittnesbörd av laboratorietester.

[8]

Överdos

Intoxikation leder till en potentiering av negativa manifestationer.

Magsvatten och symptomatiska procedurer bör utföras.

Interaktioner med andra droger

Den kombinerade användningen av läkemedlet med teofyllin kan leda till en ökning av serumindikatorer och den potentiella toxiciteten hos den senare.

De terapeutiska egenskaperna hos warfarin med digoxin kan potentieras när de kombineras med Zosin.

Kombinationen av läkemedel med zidovudin hos vuxna med HIV kan orsaka en minskning av ihållande zidovudinivåer.

Det finns bevis som indikerar att makrolider kan påverka terfenadins metabolismen och därigenom öka plasmaparametrarna, vilket kan orsaka hjärtarytmi. Därför bör försiktighet utvisas vid användning av läkemedlet tillsammans med terfenadin eller andra antihistaminläkemedel som inte är sedativa.

Liknande effekter observerades vid användning av klaritromycin i kombination med pimozid eller cisaprid.

Zosin kan förstärka aktiviteten av karbazepin - genom att sakta ner processerna för eliminering.

[10], [11]

Förvaringsförhållanden

Zosin måste förvaras på ett torrt ställe som är stängt för barn. Temperaturen är standard.

[12]

Hållbarhetstid

Zosin får användas inom 36 månader från det ögonblick som en läkemedelsprodukt frisätts.

Ansökan om barn

Inga kliniska tester har utförts på spädbarn som inte har nått ett halvår. Äldre barn tolererar drogen utan komplikationer.