Indopres

Indopress är ett sulfanilamid-diuretikum med minimal effekt och aktiv hypotensiv effekt.

Indikationer Indopresa

Det används när blodtrycksvärdena ökar av olika anledningar.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tablettform (volym 2,5 mg), i blisterförpackningar, 10 stycken vardera. Det finns 3 tablettförpackningar i en förpackning.

Farmakodynamik

På njurnivå har läkemedlet en effekt på den kortikala zonen i den ascendens delen av Henles slinga, såväl som den initiala fasen av de distala tubuli.

Grunden för läkemedlets struktur är indolringen. Läkemedlet har huvudsakligen funktionen att vasodilatera perifera artärer, vilket leder till utveckling av en hypotensiv effekt. Det har en hög grad av lipofilicitet, vilket gör att det passerar väl in i många vävnader med organ.

Hypotensiv effekt:

• en förändring i Ca-elementets transmembranrörelse orsakar en minskning av antalet sammandragningar av vaskulära glatta muskler, på grund av vilken vasodilatation sker;
• deltagande i processer som stimulerar produktionen av prostacykliner, såväl som PG E2 - dessa komponenter har också vasodilaterande aktivitet;
• utveckling av antagonism i förhållande till kaliumkanalerna i kärlets glatta muskelskikt, på grund av vilket en antihypertensiv effekt också utvecklas.

Den diuretiska effekten utvecklas när reabsorptionen av natriumjoner blockeras, liksom utsöndringen av kalium-, natrium-, klorid- och vattenjoner.

Antiaterogen effekt – är det enda diuretiska läkemedlet som kan öka HDL-nivåerna något genom att påverka prostacyklinbindningen, vilket leder till en minskning av trombocytaggregationen och samtidigt till utveckling av en antioxidanteffekt (genom att minska nedbrytningen och öka biotillgängligheten av NO).

Den uppvisar hypotensiv aktivitet både hos personer med frisk njurfunktion och hos personer med nedsatt njurfunktion, och ökar värdena för SCF något vid användning av genomsnittliga läkemedelsdoser.

Läkemedlet passerar inte blod-hjärnbarriären. Maximal läkemedelsaktivitet utvecklas vid långvarig användning av indapamid.

Farmakokinetik

Indopres absorberas väl i mag-tarmkanalen, och dess Cmax-värden registreras 2 timmar efter administrering. Halveringstiden är 14–18 timmar. Syntesen med blodprotein är 70–80 %. Den höga lipofiliciteten bidrar till god distribution av substansen i vävnader med organ (förutom centrala nervsystemet). Metaboliska processer sker i levern, och utsöndring sker via njurarna (75 %) och med avföring (20 % av metaboliska produkter).

Vid minimala doser orsakar läkemedlet kärlutvidgning i artärerna. Den önskade medicinska effekten utvecklas efter 3 månaders regelbunden användning av indapamid.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt – dagligen, en gång om dagen, på morgonen, i en dos av 2,5 mg av substansen.

Läkemedlets effekt utvecklas gradvis. Om monoterapi inte ger önskad effekt används komplex behandling tillsammans med andra blodtryckssänkande läkemedel. Det är inte nödvändigt att öka dosen för att uppnå en mer uttalad effekt, eftersom användning av stora doser inte leder till ökad blodtryckssänkande aktivitet.

Behandlingscykelns längd bestäms individuellt för varje patient. Utsättning av läkemedlet orsakar inte rebound-hypertension.

[ 1 ]

Använd Indopresa under graviditet

Det är förbjudet att använda läkemedlet under amning eller graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av allvarlig intolerans i samband med indapamid eller andra komponenter i läkemedlet;
• problem med leverfunktionen;
• svår kronisk njursvikt (SCF-värden under 30 ml/minut);
• hypokalemi;
• laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption eller hypolaktasi.

Bieffekter Indopresa

Vid användning av standarddoser upplever patienter inga komplikationer. Utveckling av biverkningar observeras vanligtvis när läkemedlet administreras i stora doser:

• förändringar i EBV-parametrar: hyponatremi eller β-kalemi, såväl som hyperkalcemi, vilket orsakar ortostatisk kollaps. På grund av förlust av kloridjoner efter administrering av indapamid kan metabolisk alkalos ibland utvecklas;
• en svag effekt av läkemedlet på blodsockernivåerna och en ökning av urinsyranivåerna hos personer med gikt eller diabetes mellitus är möjlig;
• störningar i samband med blodfunktionen: en minskning av antalet leukocyter och blodplättar med neutrofiler, samt utveckling av hemolytisk eller aplastisk anemi;
• störningar i nervsystemet: huvudvärk, depression, parestesi, yrsel, samt en känsla av dåsighet, asteni och emotionell instabilitet;
• problem i samband med hjärt-kärlsystemets aktivitet: sänkt blodtryck eller arytmi;
• symtom som påverkar mag-tarmkanalen: muntorrhet, illamående, tarmproblem, kräkningar och inflammation i bukspottkörteln. Dessutom problem med levern eller dess inflammation, samt encefalopati;
• urinvägsdysfunktion: ökad urineringsfrekvens med en stor mängd utsöndrad urin, samt problem med njurfunktionen;
• störningar som påverkar andningssystemet: irritation i luftstrupen, nässlemhinnan och bronkerna, samt inflammation i samband med lungalveolerna och av ospecifik natur;
• tecken på allergi: utslag, dermatit eller urtikaria, samt symtom av toxisk-allergisk natur (TEN eller Stevens-Johnsons syndrom). Ibland utvecklas ljuskänslighet;
• Övrigt: impotens, färgseendestörning, vaskulit, förvärring av SLE och konjunktivit.

Överdos

Vid intag av stora doser Indopres (40+ mg) uppstår en störning av EBV-nivån, åtföljd av symtom på hyponatremi och β-kalemi. Kräkningar, buksmärtor, illamående och konvulsivt syndrom (kan åtföljas av hämning av andningscentret) uppträder också, och blodtrycksindikatorn sjunker. När blodtrycksnivån sjunker uppstår en känsla av förvirring eller dåsighet, liksom yrsel. Vid allvarliga sjukdomar uppstår problem med njurarna med tecken på anuri och oliguri.

För att eliminera störningarna utförs magsköljning, sorbenter förskrivs, elektrolytstörningar korrigeras och symtomatiska åtgärder vidtas.

Interaktioner med andra droger

När indapamid kombineras med blodtryckssänkande läkemedel observeras en ökning av terapeutisk aktivitet.

Kombination av läkemedlet med litium försvagar litiumreabsorptionen och ökar dess volym i blodet, vilket leder till utveckling av toxiska effekter. Vid samtidig användning av läkemedel är det nödvändigt att noggrant övervaka plasmanivåerna av litium.

Salicylater, ämnen som hämmar COX-2-aktivitet, och NSAID-preparat försvagar indapamids medicinska egenskaper.

Hos personer med hyponatremi leder användning av ACE-hämmare tillsammans med läkemedlet till ett kraftigt blodtrycksfall eller utveckling av akut njursvikt. På grund av detta är det med en sådan läkemedelskombination nödvändigt att avbryta administreringen av det diuretikum som orsakade hyponatremi innan man börjar använda ACE-hämmaren, och sedan, efter 3 dagar, gradvis börja ta ACE-hämmaren (börja med små portioner och öka den till den erforderliga läkemedelsdosen). En liknande taktik med en sådan kombination bör användas vid stenos som påverkar artärerna i njurarna, såväl som hjärtsvikt.

Vid njursjukdom är det nödvändigt att övervaka kreatininvärdena i det initiala skedet av behandlingen med samtidig administrering av Indopres och ACE-hämmare.

Kombinationen av läkemedlet med baklofen kan öka den hypotensiva effekten. Om en sådan situation utvecklas är det nödvändigt att utföra rehydrering, varvid värdena för urea och kreatinin nödvändigtvis övervakas.

Administrering av läkemedlet tillsammans med SG leder till potentiering av glykosidernas toxiska egenskaper. Det är nödvändigt att övervaka EKG-värden och kaliumnivåer i blodet.

Triamteren, spironolakton och amilorid kan förändra kaliumnivåerna i blodet (antingen minska eller öka dem). Detta gäller särskilt för personer med kronisk njursvikt eller diabetes.

Användning av läkemedlet med metformin leder till utveckling av laktacidos, eftersom det påverkar njurarnas funktion.

Jodhaltiga kontrastmedel ökar risken för att utveckla akut respiratorisk inflammation (ARF) när de används tillsammans med indapamid hos personer med uttorkning (om hypokalemi också föreligger).

Administrering tillsammans med kalciumsalter leder till en minskning av utsöndringen av Ca-elementet i urinen, och ökar även dess blodvärden.

Imipraminliknande antidepressiva medel och neuroleptika i kombination med läkemedlet orsakar utveckling av ortostatisk kollaps.

Samtidig användning med ciklosporiner ökar nivån av kreatinin i blodet.

Östrogener och steroider minskar den blodtryckssänkande effekten eftersom de har förmågan att behålla natrium och vatten i kroppen.

Läkemedlet bör användas med stor försiktighet tillsammans med fenotiaziner, antiarytmika av subtyp IA och III, butyrofenoner, astemizol och bensamider, samt med erytromycin, terfenadin, cisaprid och bepridil. Listan inkluderar även difemanil, vinkamin med pentamidin, mizolastin med halofantrin och moxifloxacin med sparfloxacin. Sådana läkemedelskombinationer kan leda till arytmier eller ventrikulär takykardi om Indopres orsakar utveckling av hypokalemi.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Indopress ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Indopres kan användas inom en 4-årsperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Ansökan för barn

Indopres används inte inom pediatrik.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Inapen, Ravel SR, Indapamid, Ionic med Arifon Retard och Enzix.