Visan

Visanne är ett hormonellt ämne (progestogen) och ett läkemedel som används mot sjukdomar som påverkar underlivet. Läkemedlets aktiva substans är dienogest.

Dienogest är ett derivat av nortestosteron, vilket uppvisar en stark antiandrogen effekt. I allmänhet står detta element för 1/3 av den totala aktiviteten hos cyproteronacetatkomponenten. Dienogest kan påverka endometrios genom att minska den interna produktionen av östradiol. Som ett resultat hämmas östradiols trofiska effekt på endometriet. [ 1 ]

Indikationer Visan

Det används vid behandling av endometrios.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter - 14 stycken inuti en cellplatta. Inuti förpackningen - 2 sådana plattor.

Farmakodynamik

Vid kontinuerlig administrering av dienogest skapas en hypergestagen och hypoöstrogen miljö, där decidualisering av endometrievävnaderna först sker, och senare atrofi av områden som drabbats av endometrios.

Dienogest kan syntetiseras med progesteronändningar som finns inuti livmodern, men har endast en relativ affinitet på 10 %. Även om läkemedlets aktiva beståndsdel har en svag affinitet för progesteronändningar, har det en kraftfull progestogen effekt in vivo. [ 2 ]

Läkemedlet har inga signifikanta mineralokortikoid-, androgena eller GCS-effekter in vivo. Andra effekter, inklusive antiangiogena och immunologiska, bidrar till att bromsa dienogests effekt på cellproliferation. [ 3 ]

Farmakokinetik

Absorption.

Vid oral administrering absorberas dienogest fullständigt och snabbt. Serum Cmax-värden observeras efter 90 minuters engångsadministrering och är lika med 47 ng/ml. Läkemedlets biotillgänglighetsvärden är cirka 91 %. Dienogests farmakokinetiska egenskaper är knutna till portionsstorleken i doseringsintervallet 1-8 mg.

Distributionsprocesser.

Dienogest syntetiseras med albumin, men inte med globulin som syntetiserar SHBG eller med globulin som syntetiserar GCS (GOK). Endast 10 % av de totala dienogestvärdena i blodserumet är i form av fria steroider, och 90 % av substansen syntetiseras ospecifikt med albumin. Läkemedlets synbara distributionsvolym är 40 liter.

Utbytesprocesser.

Dienogest är fullt involverat i metaboliska processer – genom steroidmetabolism med bildandet av metaboliska element som i allmänhet inte har endokrinologisk aktivitet. In vitro- och in vivo-tester har visat att CYP3A4 är det huvudsakliga enzymet som är involverat i dienogests metaboliska processer. Sådana metaboliska element utsöndras från plasman med en mycket hög hastighet, vilket lämnar oförändrad dienogest som den dominerande intraplasmatiska metaboliten.

Intraserumclearance-hastigheten är 64 ml per minut.

Exkretion.

Intraserumnivåerna av dienogest minskar i två steg, med en halveringstid på 9–10 timmar. Dienogest utsöndras som metaboliska komponenter i urin och avföring (i förhållandet 3:1) efter administrering av en dos på 0,1 mg/kg.

Halveringstiden för metaboliska komponenter i urin är cirka 14 timmar. Efter intag av läkemedlet utsöndras 86 % av dosen inom 6 dagar, varav det mesta utsöndras inom de första 24 timmarna, huvudsakligen i urin.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas en gång om dagen, vid samma tidpunkt på dagen. Det är tillåtet att börja använda det vilken dag som helst under kvinnans menstruationscykel. Det finns ingen anledning att ta paus mellan nya förpackningar av läkemedlet, användningen fortsätter utan några uppehåll och utan hänsyn till menstruationscykeln.

Om en tablett missas eller om patienten upplever diarré eller kräkningar kan läkemedlets effekt minska.

Om du missar en dos, ta p-piller så snart som möjligt och ta ett nytt vid den vanliga tidpunkten. Dosen kan inte ökas; den lämnas oförändrad. Samma behandling följs om du missar en dos på grund av diarré eller kräkningar.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte för förskrivning till flickor som ännu inte har fått sin första menstruation.

Använd Visan under graviditet

Visanne används inte under graviditet, eftersom endometriosbehandling inte krävs under denna period. Graviditet måste dock uteslutas innan behandlingen påbörjas.

Om du behöver ta medicin medan du ammar, bör du sluta amma under behandlingens gång.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans i samband med läkemedlets komponenter;
• venös tromboembolism;
• sjukdomar av kardiovaskulär eller artär natur (inklusive hjärtischemi, hjärtinfarkt och cerebrovaskulära patologier);
• diabetes mellitus, som åtföljs av kärlsjukdomar;
• svåra stadier av leversjukdomar (detta inkluderar neoplasmer av vilken etiologi som helst);
• neoplasmer, vars utveckling är associerad med gonadosteroider;
• vaginal blödning av okänt ursprung;
• laktosintolerans.

När du använder läkemedlet måste du använda barriärpreventivmedel, eftersom det är förbjudet att ta hormonella preventivmedel under den angivna perioden.

Bieffekter Visan

Vid administrering av läkemedlet kan vissa biverkningar observeras (särskilt under de första månaderna av behandlingen). Under behandlingen försvinner dessa störningar. Bland de noterade manifestationerna: obehag i bröstkörtlarna, akne, huvudvärk och depression.

Om andra negativa symtom uppstår medan du använder Visanne, bör du rådfråga din läkare angående en eventuell förändring av din behandlingsregim.

Interaktioner med andra droger

Effekter av andra läkemedel i förhållande till Visanne.

Progestogener, inklusive dienogest, deltar i metaboliska processer huvudsakligen genom strukturen hos hemoproteinet P450 ZA4 (CYP3A4), som finns i levern och tarmslemhinnan. På grund av detta kan ämnen som inducerar eller bromsar CYP3A4:s verkan påverka progestogens metaboliska processer. En ökning av gonadosteroidclearance på grund av enzyminduktion kan försvaga Visannes terapeutiska aktivitet och orsaka uppkomsten av negativa symtom (till exempel en förändring i menstruationsblödningens natur).

En minskning av gonadosteroidclearance på grund av enzymhämning kan minska läkemedlets terapeutiska effekt och orsaka biverkningar.

Element som ökar clearance av gonadosteroider (vilket försvagar effekten genom enzyminduktion).

Dessa inkluderar barbiturater med karbamazepin, fenytoin, rifampicin och primidon, och därutöver eventuellt felbamat och oxkarbazepin med griseofulvin och topiramat, samt substanser som innehåller johannesört.

Enzyminduktion kan observeras efter flera dagars behandling. Maximal enzymatisk induktion utvecklas efter flera veckor. Enzymatisk induktion kan vara i upp till 1 månad efter avslutad behandling.

Effekten av rifampicin (en inducerare av CYP 3A4-verkan) studerades hos friska postmenopausala kvinnor. Samtidig administrering av rifampicin med dienogest/östradiolvalerattabletter resulterade i en signifikant minskning av steady-state-värden och systemisk exponering för östradiol med dienogest. Den totala effekten av östradiol och dienogest (vid steady-state-värden beräknade från AUC (0–24 timmar)) minskade med 44 % respektive 83 %.

Läkemedel som har olika effekter på nivån av gonadosteroidclearance.

Kombinerad användning av gonadosteroider och ett stort antal kombinationer av HIV-proteashämmare och icke-nukleosidliknande hämmare av omvänt transkriptasaktivitet, tillsammans med kombinationer av hepatit C-virushämmare, kan minska eller öka plasmanivåerna av progestin. Den kombinerade effekten av dessa förändringar kan vara kliniskt signifikant i vissa situationer.

Läkemedel som minskar nivån av gonadosteroidclearance (enzymhämmare).

Dienogest är ett substrat för hemoproteinet P450 (CYP) 3A4. Administrering tillsammans med starka hämmare av CYP3A4-komponenten kan öka plasmanivån av substansen.

Användning i kombination med ketokonazol, en potent hämmare av CYP3A4-enzymet, orsakar en ökning av dienogest AUC-värden (0–24 timmars intervall) med 2,9 gånger vid steady state.

Kombination med erytromycin (måttlig hämmare) orsakade en ökning av dienogest AUC (0–24 timmar) med 1,6 gånger vid steady state-värden.

Laboratorietester.

Användning av progestogen kan förändra resultaten av vissa laboratorietester, inklusive lever- eller sköldkörtelbiokemi, njur- och binjurefunktion, plasmaproteinvärden (bärarvärden) (inklusive till exempel GOC och lipoprotein/lipidfraktioner), fibrinolys- och koagulationsvärden samt kolhydratmetabolism. Sådana förändringar ligger ofta inom laboratorievärdenas normala gränser.

Förvaringsförhållanden

Visanne ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst 30 °C.

Hållbarhetstid

Visanne kan användas i 5 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är följande mediciner: Sofiti, Zhastinda med Denovel 30, Yulidora och Klimodien med Dinoret, och även Luvina, Janine, Silhouette med Klayra och Naadin.