Vizan

Visanne tillhör kategorin hormonella substanser (gestagener), liksom läkemedel som används för sjukdomar som påverkar könsorganet. Läkemedlet är baserat på det aktiva elementet dienogest.

Dienogest är ett derivat av ämnet nortestosteron, som uppvisar en stark antiandrogen effekt. I allmänhet står detta element för 1/3 av den totala aktiviteten för cyproteronacetatkomponenten. Dienogest kan påverka endometrios genom att minska den inre produktionen av östradiol. Som ett resultat hämmas den trofiska effekten av östradiol på endometriet. [1]

Indikationer Vizan

Det används vid behandling av endometrios .

Släpp formulär

Läkemedlet produceras i tabletter - 14 bitar inuti cellplattan. Det finns 2 sådana poster inuti lådan.

Farmakodynamik

Med den kontinuerliga introduktionen av dienogest skapar det en hypergestogen och hypoöstrogen miljö, där decidualisering av endometriella vävnader först realiseras och senare atrofi av de områden som påverkas av endometrios.

Dienogest kan syntetisera med progesteronändar inuti livmodern, men det har bara 10% relativ affinitet. Även om det aktiva elementet i läkemedlet har en svag affinitet för slutet av progesteron, har det en kraftfull progestogen effekt in vivo. [2]

Läkemedlet har inga signifikanta mineralokortikoid-, androgena eller GCS -effekter in vivo. Andra effekter, inklusive antiangiogen och immunologisk, hjälper till att bromsa dienogest vid cellproliferation. [3]

Farmakokinetik

Absorption.

Vid administrering oralt absorberas dienogest helt och med hög hastighet. Serum Cmax -värden noteras vid engångsbruk efter 90 minuter och är lika med 47 ng / ml. Biotillgänglighetsvärdena för läkemedlet är cirka 91%. De farmakokinetiska egenskaperna hos dienogest är knutna till portionsstorlek i ett dosintervall på 1-8 mg.

Distributionsprocesser.

Dienogest syntetiseras med albumin, men inte med globulin, som syntetiserar SHBG, eller med globulin, som syntetiserar GCS (GOK). Endast 10% av de totala indikatorerna för dienogest inuti blodserumet är i form av fria steroider, och 90% av ämnet syntetiseras ospecifikt med albumin. Nivån på läkemedlets skenbara fördelningsvolym är 40 liter.

Utbytesprocesser.

Dienogest deltar fullt ut i metaboliska processer - genom steroidmetabolism med bildandet av metaboliska element som i allmänhet inte har endokrinologisk aktivitet. När det testas in vitro, såväl som in vivo, är CYP3A4 det huvudsakliga enzymet som är involverat i metaboliska processer av dienogest. Sådana metaboliska element utsöndras från plasma med en mycket hög hastighet, vilket lämnar oförändrat dienogest som den dominerande intraplasmiska metaboliten.

Intramas clearance är 64 ml per minut.

Exkretion.

Intra-serum-dienogestvärden minskar i 2 steg, med en halveringstid på 9-10 timmar. Dienogest utsöndras i form av metaboliska komponenter tillsammans med urin och avföring (i proportionerna 3k1) efter administrering av en portion på 0,1 mg / kg.

Termen för halveringstiden för metaboliska komponenter i urinen är cirka 14 timmar. Efter användning av läkemedlet utsöndras 86% av portionen under en period av 6 dagar, och det mesta utsöndras under de första 24 timmarna, främst i urinen.

Dosering och administrering

Medicinen måste tas 1 gång per dag, vid samma tidpunkt på dagen. Det är tillåtet att börja använda vilken dag som helst under en kvinnas menstruationscykel. Det finns ingen anledning att ta en paus mellan nya läkemedelsförpackningar, användningen fortsätter utan några intervaller och även utan hänvisning till menstruationscykeln.

Om du hoppar över användningen av p -piller eller om patienten har diarré eller kräkningar kan det vara en försvagning av läkemedlets effektivitet.

Om du hoppar över användningen bör detta piller tas så snabbt som möjligt, och det nya ska användas vid sin vanliga tidpunkt. Du kan inte öka andelen, den lämnas oförändrad. Samma upplägg följs om du hoppar över applikationen på grund av diarré eller kräkningar.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte för att förskriva tjejer som inte har börjat sin första mens.

Använd Vizan under graviditet

Visanne används inte under graviditeten, för under denna period krävs inte endometriosbehandling. I det här fallet är det nödvändigt att utesluta graviditet före behandlingskursens början.

Om du behöver ta medicin under hepatit B ska amning överges under behandlingen.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans i samband med läkemedlets element;
• tromboembolism av venös art;
• hjärt- eller artärsjukdomar (bland annat hjärtiskemi, hjärtinfarkt och cerebrovaskulära patologier);
• diabetes mellitus, där kärlsjukdomar noteras;
• allvarliga stadier av leversjukdom (detta inkluderar neoplasmer av alla etiologier);
• neoplasmer, vars utveckling är associerad med gonadosteroider;
• har en okänd natur av vaginal blödning;
• laktosintolerant.

När du använder medicinen måste du använda preventivmedel av barriärtyp, eftersom det under denna period är förbjudet att ta hormonella preventivmedel.

Bieffekter Vizan

Med introduktionen av läkemedlet kan vissa biverkningar observeras (särskilt under de första månaderna av kursen). Under behandlingen försvinner dessa störningar. Bland de noterade manifestationerna: obehag i bröstkörtlarna, akne, huvudvärk och depression.

Om andra negativa symptom utvecklas under användning av Visanne, måste du rådgöra med din läkare om en eventuell förändring av behandlingsregimen.

Interaktioner med andra droger

Påverkan av andra droger i förhållande till Visan.

Progestogener, inklusive dienogest, är inblandade i metaboliska processer främst genom strukturen av hemoproteinet P450 ZA4 (CYP3A4), som ligger inuti levern och tarmslemhinnan. På grund av detta kan medel som inducerar eller bromsar effekten av CYP3A4 påverka metaboliska processer hos gestagen. En ökning av clearance av gonadosteroider på grund av induktion av enzymer kan försvaga den terapeutiska aktiviteten hos Visanne och orsaka uppträdande av negativa symtom (till exempel en förändring i menstruationsblödningens natur).

En minskning av clearance av gonadosteroider på grund av hämning av enzymet kan minska läkemedlets terapeutiska effekt och orsaka biverkningar.

Element som ökar clearance av gonadosteroider (försvagar effekten genom induktion av enzymer).

Dessa inkluderar barbiturater med karbamazepin, fenytoin, rifampicin och primidon, och dessutom eventuellt felbamat och oxkarbazepin med griseofulvin och topiramat, samt ämnen som innehåller johannesört.

Enzyminduktion kan noteras efter flera dagars behandling. Maximal enzyminduktion utvecklas efter flera veckor. Enzyminduktion kan vara upp till 1 månad efter avslutad behandling.

Effekten av rifamipicin (en inducerare av CYP 3A4-verkan) har studerats hos friska, postmenopausala kvinnor. Användningen av rifampicin tillsammans med dienogest / östradiolvalerat -tabletter orsakade en signifikant minskning av jämviktsvärdena och den systemiska effekten av östradiol med dienogest. Den totala effekten visad av östradiol och dienogest (vid jämviktsvärden beräknat med AUC-nivån (i intervallet 0-24 timmar)) försvagades med 44% och 83%.

Läkemedel som har en annan effekt på graden av clearance av gonadosteroider.

Den kombinerade användningen av gonadosteroider och ett stort antal kombinationer av HIV -proteashämmare, liksom hämmare (icke -cleosidtyp) av omvänt transkriptasaktivitet, tillsammans med kombinationer av hepatovirus typ C -hämmare, kan minska eller öka plasmaprogestinnivån. Den kombinerade effekten av dessa förändringar kan vara kliniskt signifikant i vissa situationer.

Läkemedel som minskar graden av clearance av gonadosteroider (enzymhämmare).

Dienogest är ett substrat för hemoprotein P450 (CYP) 3A4. Introduktionen tillsammans med kraftfulla hämmare av CYP3A4 -komponenten kan öka plasmanivån för ämnet.

Användningen i kombination med ketokonazol, en potent hämmare av CYP3A4-enzymet, orsakar en ökning av AUC-värdena för dienogest (intervall 0-24 timmar) med 2,9 gånger vid jämviktsvärden.

Kombinationen med erytromycin (en måttlig hämmare) orsakade en ökning av AUC för dienogest (inom 0-24 timmar) med 1,6 gånger vid jämviktsvärden.

Laboratorietester.

Användningen av gestagener kan ändra avläsningarna av vissa laboratorietester, inklusive de biokemiska egenskaperna hos levern eller sköldkörteln, njur- och binjurefunktioner, indikatorer på plasmaproteiner (som är bärare) (bland annat GOK och lipoprotein / lipid fraktioner), värden för fibrinolys och koagulation, och även egenskaperna hos den kolhydratmetaboliska processen. Sådana förändringar hålls ofta inom laboratoriegränserna.

Förvaringsförhållanden

Visanne måste hållas utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst 30 ° C.

Hållbarhetstid

Visanne kan användas under en femårsperiod från tillverkningsdatumet för den farmaceutiska produkten.

Analoger

Analoger av droger är Sofiti, Justinda med Denovel 30, Yulidora och Klimodien med Dinoret, och förutom detta Luvina, Janine, Silhouette med Klayra och Naadin.