Verapamil

Verapamil har antianginös och antiarytmisk aktivitet.

Indikationer Verapamil

Det används för följande sjukdomar:

• supraventrikulär takykardi;
• angina pectoris av stabil natur;
• angina pectoris, där supraventrikulära rytmstörningar observeras;
• sinus hjärttakykardi;
• supraventrikulär extrasystoli;
• förmaksflimmer;
• hypertensiv kris (genom intravenös administrering);
• förhöjda blodtrycksavläsningar.

Släpp formulär

Det terapeutiska medlet frisätts i tabletter eller dragéer med en volym på 40 och 80 mg, såväl som i tabletter med förlängd verkningstyp (volym 0,24 g) och i en 2,5% lösning för intravenösa injektioner.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamik

Verapamil blockerar aktiviteten hos Ca-kanaler. Läkemedlet har blodtryckssänkande, antianginös och antiarytmisk effekt.

Läkemedlets effekt baseras på att blockera aktiviteten hos "långsamma" Ca-kanaler som finns inuti hjärtmuskelceller, glatta muskulaturkärlceller och hjärtats ledningssystem. Samtidigt finns dessa kanaler inuti den glatta muskulaturen i livmodern, bronkerna och urinröret. Blockaden leder till stabilisering av det patologiskt ökade flödet av kalciumjoner in i cellerna. Genom att försvaga den transmembrana inträdet av Ca2+-elementet in i kardiomyocyterna minskar läkemedlet hjärtfrekvensen och kraften i hjärtmuskelkontraktionerna, vilket leder till en minskning av hjärtmuskelns syrebehov.

Verapamil minskar muskeltonusen i kärlmembranen och leder till expansion av arterioler, vilket försvagar motståndet inuti den stora blodcirkeln och minskar efterbelastningen. Dessutom ökar läkemedlet även koronarcirkulationen. Det hämmar AV-ledningsprocesserna och undertrycker sinusknutans automatiska aktivitet, vilket gör att läkemedlet kan användas vid supraventrikulära arytmier.

Läkemedlet har en mer uttalad effekt på ledningssystemet (AV- och sinusknutan), och effekten på kärlen är svagare. Läkemedlet förbättrar njurarnas sekretoriska aktivitet. Det är viktigt att komma ihåg att läkemedlet förvärrar befintlig hjärtsvikt och även orsakar AV-block och svår bradykardi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Ämnet absorberas nästan fullständigt när det kommer in i mag-tarmkanalen. Cmax-värden i blodet registreras efter 1–2 timmar. Syntesen med blodprotein är 90 %.

Det genomgår snabb intrahepatisk metabolism. Vid kurbehandling förstärks läkemedlets effekt, eftersom diklofenak och dess metaboliska produkter ackumuleras i kroppen.

Halveringstiden efter en engångsanvändning är 3–6 timmar, och vid långvarig användning når den 12 timmar. Utsöndring sker via njurarna (cirka 74 %).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering och administrering

Konventionella tabletter mot takykardi eller angina tas oralt före måltid, 3 gånger om dagen, i en dos av 40-80 mg. För att sänka högt blodtryck bör läkemedlet tas 2 gånger om dagen (den dagliga dosen kan i detta fall uppgå till 0,48 g).

Barn under 5 år måste ta 40-60 mg av läkemedlet per dag.

Tabletter med förlängd effekt vid förhöjt blodtryck tas på morgonen i en portion på 0,24 g. Det rekommenderas att börja behandlingen med en reducerad dos - 0,12 g 1 gång per dag. Därefter, efter 14 dagar, ökas dosen. Den kan också ökas till 0,48 g per dag (2 gånger med 12 timmars intervall). Om det är nödvändigt att genomföra en långvarig behandlingscykel är det förbjudet att använda mer än 0,48 g av läkemedlet per dag.

För att stoppa utvecklingen av en hypertensiv kris administreras läkemedlet intravenöst med jetmetoden - i en mängd av 5-10 mg. Vid paroxysmala rytmrubbningar är doseringen och administreringsmetoden liknande. Om inget resultat uppnås administreras samma portion igen efter 20-30 minuter. För underhållsprocedurer administreras läkemedlet intravenöst genom en pipett (NaCl- eller dextroslösning används). Storleken på en engångs intravenös portion för ett barn i åldern 1-5 år är 2-3 g av substansen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Använd Verapamil under graviditet

För närvarande finns det ingen information om läkemedlets foster- och embryotoxicitet. Det kan användas av gravida kvinnor, men endast i fall där den sannolika nyttan är större än utvecklingen av komplikationer. Men samtidigt förskrivs det ofta under graviditet. Det finns både obstetriska och medicinska indikationer för dess användning.

Obstetrisk:

• risk för för tidig förlossning (i kombination med andra läkemedel);
• fetoplacental insufficiens;
• nefropati som utvecklas hos gravida kvinnor.

Vid risk för för tidig födsel används läkemedlet tillsammans med Ginipral; Verapamil bör tas lite tidigare – 20–30 minuter. Recensioner visar att användning av Ginipral inte alltid leder till takykardi, vilket gör att man kan vägra använda Verapamil, men det är oftast fortfarande nödvändigt.

Eftersom läkemedlet påverkar kalciummetabolismen används det ofta i situationer där det finns risk för för tidig förlossning. Det har visat sig att tokolytisk behandling endast kan utföras med medel som blockerar Ca-kanaler. Efter oral administrering minskar amplituden av livmoderkontraktioner avsevärt (ibland till den grad att denna aktivitet helt upphör).

Vid ett milt stadium av nefropati är monoterapeutisk användning av läkemedel möjlig, och vid utveckling av preeklampsi används kombinerade metoder, inklusive magnesiumsulfat (har en diuretisk, antikonvulsiv och blodtryckssänkande effekt), tar 80 mg Verapamil per dag och andra läkemedel.

Terapeutisk:

• arytmi (detta inkluderar supraventrikulär takykardi);
• förhöjda blodtrycksvärden. Detta är ett av de blodtryckssänkande läkemedel som används av gravida kvinnor (och kan användas under lång tid), även om det sällan förskrivs till gravida kvinnor som ett grundläggande blodtryckssänkande läkemedel;
• angina pectoris.

Kommentarer från kvinnor som använde läkemedlet under graviditeten visar att det är effektivt, tolereras utan komplikationer när det används i medicinska doser och inte har någon negativ inverkan på fostret.

I postnatal analys visade kvinnor som använde läkemedlet under första trimestern ingen ökning av incidensen av fosterskador i samband med dess användning hos spädbarnet. Inte heller hittades några negativa manifestationer hos spädbarn till kvinnor som tog verapamil under andra och tredje trimestern.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig grad av bradykardi;
• svår vänsterkammardysfunktion;
• har 2-3 graders AV-block;
• förekomsten av intolerans mot läkemedlet;
• sänkta blodtrycksvärden;
• SSSU.

Försiktighet krävs vid användning till personer med AV-block av graden 1, hjärtsvikt, bradykardi, sinoatriellt block, njur- eller leverinsufficiens och till äldre.

[ 11 ], [ 12 ]

Bieffekter Verapamil

Vanliga biverkningar inkluderar förstoppning, illamående, viktökning, kraftig blodtryckssänkning, bradykardi, rodnad i ansiktet, huvudvärk och yrsel.

Mindre vanliga symtom inkluderar: trötthet, nervositet eller letargi, utslag, diarré, klåda, gingival hyperplasi, galaktorré, och dessutom lungödem, atrioventrikulärt block av tredje graden (om det ges intravenöst med hög hastighet), gynekomasti, agranulocytos, artrit, trombocytopeni och perifert ödem.

[ 13 ]

Överdos

Läkemedelsförgiftning orsakar SA- eller AV-block, asystoli, bradykardi eller sänkt blodtryck.

Först utförs magsköljning och administrering av sorbenter. Om ledningsstörningar observeras administreras atropin, 10% kalciumglukonat, isoprenalin och plasmasubstituerande substanser intravenöst. Det rekommenderas att använda en pacemaker. För att öka blodtrycksnivån används α-adrenerga stimulantia.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedel som hämmar CYP3A4-aktivitet minskar verapamilnivåerna; grapefruktjuice ökar däremot dess plasmanivåer.

Läkemedlet ökar plasmanivåerna av ciklosporin, kinidin med karbamazepin, etylalkohol, teofyllin och CG. Dessutom ökar det sannolikheten för att utveckla en neurotoxisk effekt av Li+-medel.

Läkemedlets biotillgänglighet ökar med 50 % i kombination med cimetidin, vilket ibland kräver en minskning av dosen.

Rifampicin minskar läkemedlets biotillgänglighet avsevärt.

Kombinerad användning med inhalationssmärtstillande medel ökar sannolikheten för att utveckla hjärtsvikt, bradykardi och AV-block.

Samtidig administrering av läkemedlet med β-blockerare ökar svårighetsgraden av försvagningen av myokardiell kontraktilitet, och ökar dessutom sannolikheten för AV-ledningsstörningar och förekomsten av bradykardi.

I kombination med α-blockerare förstärks den blodtryckssänkande effekten.

Den negativa inotropa effekten är kumulativ vid administrering tillsammans med flekainid och disopyramid. Dessa läkemedel är förbjudna att användas inom 2 dagar före och 1 dag efter administrering av verapamil.

Läkemedlet förstärker aktiviteten hos perifera muskelavslappnande medel.

[ 22 ]

Förvaringsförhållanden

Verapamil får förvaras vid högst 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Hållbarhetstid

Verapamil är tillåtet att användas i 5 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[ 26 ], [ 27 ]

Analoger

Analoger av den terapeutiska substansen är läkemedlen Isoptin, Riodipin, Nifedipin med Kaveril, och dessutom Finoptin, Amlodipin, Nimodipin och Lekoptin med Nifedipin Retard, Gallopamil och Nicardipin.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Recensioner

Verapamil används ofta för behandling av kombinerade sjukdomar (förmaksflimmer i kombination med supraventrikulär takykardi av paroxysmal natur och förhöjt blodtryck). Patientrecensioner tyder på att läkemedlet är ganska effektivt och samtidigt billigt.

Bland nackdelarna framhävs utvecklingen av negativa tecken - vanligtvis är detta förstoppning, bradykardi och rodnad i ansiktets hud.