Vepezide

Vepesid är ett antitumörläkemedel som innehåller ett element av etoposid (ett halvartat podofyllotoxinderivat).

Indikationer Vepezida

Det används för att behandla människor med cancer, bland dem:

• lungkarcinom av småcellstyp;
• de sista stadierna av lymfom, såväl som malignt typ lymfogranulomatos;
• neoplasmer inom testiklar eller äggstockar, som har germinogen natur;
• exacerbation av återfall av leukemi, som har en icke-lymfocytisk karaktär
• khorionkartsinoma;
• icke-småcelliga lung-neoplasmer och andra fasta tumörer;
• angioendoteliom i huden och ben sarkom ;
• gastrisk cancer;
• neoplasmer med trofoblastisk form;
• en icke-fibroblast.

[1], [2], [3]

Släpp formulär

Frisättningen är gjord i form av ett koncentrat för infusionsvätska, i flaskor med en kapacitet av 5 ml. Inuti lådan finns en sådan flaska.

Läkemedlet säljs också i kapslar, i mängden 20 stycken inuti flaskan, 1 flaska i en förpackning.

[4], [5], [6]

Farmakodynamik

Den information som erhölls som ett resultat av experimentella tester visade att Vepesid bidrar till att avbryta cellcykeln vid G2-scenen. Läkemedlet in vitro saktar tymidininförlivande i DNA i stora satser (upp till 10 ug / ml) hjälper till att mitotisk cellys steget, och i den lilla (i området 0,3-10 ug / ml) - undertrycker aktiviteten av cellerna i det inledande skedet profas.

Vepesid är effektivt i många nya formationer hos människor. Svårigheten av effekterna av etoposid hos många patienter beror på hur ofta läkemedlet används (i testen visades det bästa resultatet under användning under 3-5 dagar).

[7]

Farmakokinetik

Under testerna fanns inga signifikanta skillnader i metaboliska processer och vägar för etoposidavlägsnande efter intravenös eller oral administrering. Hos en vuxen finns det en direkt korrelation mellan nivån av läkemedelssubstans med QA-index och förutom plasmavärdena för albumin.

Cetox och AUC för etoposid efter administrering av doser som faller inom det terapeutiska området har en liknande tendens att minska både efter intravenös administrering och vid intag.

Kapslarnas genomsnittliga biotillgänglighet är ungefär 50% (variabilitet är 26-76%). Med ökande andel minskar biotillgängligheten (under testen var biotillgängligheten 55-98% efter konsumtion av 0,1 g droger och 30-66% efter att ha tagit 0,4 g).

Distributionsprocesser och utsöndring av substansen etoposid har en tvåstegsstruktur. Halvvägs genom det första utdelningssteget tar 90 minuter och passagen av den andra (terminal) - 4-11 timmar. Indikatorerna för det aktiva elementet inuti blodserumet är linjära och beror på dosens storlek. Efter varje dag (inom 4-6 dagar) ackumuleras inte applicering av 0,1 g / m ² LS etoposid inuti kroppen.

Vepesid passerar nästan inte BBB. Utsöndring av substansen sker huvudsakligen genom njurarna (ungefär 42-67% av dosen); En liten del av det (maximalt 16%) utsöndras genom tarmen. Ungefär 50% av läkemedlet utsöndras oförändrat.

[8], [9], [10], [11]

Dosering och administrering

Användningssätt för infusionskoncentrat.

Koncentrat bör användas vid tillverkning av infusionslösning. Dosering av läkemedlet väljs separat för varje person. Tillvägagångssättet, terapeutisk kurs och medföljande medicinska förfaranden kan endast väljas av en läkare med erfarenhet av behandling av onkologiska sjukdomar. Under valet av läkemedel för komplex terapi är det nödvändigt att ta hänsyn till den myelosuppressiva effekten av alla läkemedel och dessutom effekten av tidigare strålning eller kemoterapi på benmärgen.

Införandet av vätska bör ske vid låg hastighet (under 0,5-1 timme). Den genomsnittliga dosen portion motsvarar 0,05-0,1 g / m ² per dag i 4-5 minuters period av dagen. Sådana 4-5-dagars behandlingskurser bör upprepas med intervall om 3-4 veckor.

En alternativ metod är introduktionen av en infusion av 100-125 mg / m ² per dag, med frekvensen "på en dag" (proceduren bör utföras på kursens 1: a, 3: e och 5: e dag).

Repetera behandlingscyklerna kan endast efter normalisering av värdena av perifert blod.

För att göra infusionsvätskan späds den erforderliga delen av koncentratet i NaCl-saltlösning eller 5% glukos för infusion. De slutliga indexerna av läkemedlet i infusionsvätskan bör vara lika med 0,2-0,4 mg / ml.

Behandlingsschema för medicinska kapslar.

Läkemedlet konsumeras inuti. Dosen är vald av en läkare som har erfarenhet av behandling av onkologiska patologier. När du väljer en kur är det nödvändigt att ta hänsyn till den myelosuppressiva effekten från andra läkemedel som ingår i den terapeutiska systemet, och förutom denna effekt på benmärgs sessioner som hålls före kemoterapi eller strålbehandling.

Kapslar tas ofta i en daglig dos på 50 mg / m ² under en period av 3 veckor. Sådana cykler upprepas var 28: e dag. Som ett alternativ är det möjligt att använda en dos med 0,1-0,2 g / m ² LS per dag applicerad per dag , under 5 på varandra följande dagar. Liknande 5-dagars kurser upprepas ofta i intervaller om 21 dagar.

Utförande av terapeutiska kurser är tillåtet igen endast efter det att värdena för de bildade blodvärdena har stabiliserats. Före starten av nya behandlingscykler, och dessutom övervakas värdena av perifert blod under hela behandlingsperioden.

[19], [20], [21]

Använd Vepezida under graviditet

Vapezid är inte ordinerat för gravida kvinnor. Om en kvinna blir gravid, bör hon varnas om möjlig utveckling av komplikationer och läkemedlets toxiska egenskaper.

Läkemedlet har en toxisk effekt på reproduktiv aktivitet. Både kvinnor och män, ansöker etoposid för den behandling som krävs under denna period att använda tillförlitligt preventivmedel - inklusive möjligheten att en negativ påverkan av droger i samband med spermatogenes, liksom teratogena och embryotoxiska effekter som utövas av cytostatika.

Med amning är läkemedlet endast tillåtet om amning vägras.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• Det är förbjudet att förskriva ett läkemedel om det finns överkänslighet mot etoposid eller ytterligare element.
• koncentrat och kapslar används inte i terapi hos personer med myelosuppression (detta inkluderar personer med neutrofila räkningar under 500 / mm ³ och blodplättar under 50 000 / mm ³ );
• Det kan inte ordineras till personer med allvarliga infektioner vid fördjupningsskedet.

[12], [13], [14]

Bieffekter Vepezida

Användningen av droger med monoterapi leder ofta till att patienter utvecklar leukopeni. Samtidigt noterades minimiindikatorerna vid den 7-14: e behandlingsdagen. Utvecklingen av trombocytopeni noterades mindre ofta, med utseende av minimala indikatorer vid den 9-16: e behandlingsdagen. Vid slutet av den tredje veckan av behandlingscykeln har blodnivåerna hos de flesta människor stabiliserats.

Införandet av droger kan leda till utveckling av toxicitet i mag-tarmkanalen, och ibland orsaka illamående med kräkningar. Om en patient är kräkningar, ge honom antiemetika. Toxiciteten i mag-tarmkanalen var mindre uttalad med införandet av Vepesid-infusioner. Störningar i avföring, aptitförlust och utseende av stomatit registrerades separat.

Användningen av infusioner kan orsaka att människor sänker blodtrycket, liksom histaminsymboler, men utan symptom på kardiotoxicitet. Om det finns en histamin effekt och en minskning av blodtrycket, måste du omedelbart stoppa injektionen av läkemedlet. För att förhindra en minskning av blodtrycket är det nödvändigt att administrera läkemedlet med låg hastighet genom en droppare (med jetinjektioner ökar risken för negativa symtom).

Vid behandling med etoposid kan patienter uppleva allergiska symptom, inklusive bronkospasm, hypertermi, dyspné och takykardi. Om patienten utvecklar intolerans, är det nödvändigt att förskriva honom användning av antihistamin-, adrenerg- eller kortikosteroidmedikament (ett mer specifikt system beror på de medicinska indikationerna).

Använda Vepeside kan orsaka utveckling av alopeci, polyneuropatier (t.ex. Brott utseende är mer troligt om läkemedlet i kombination med läkemedel som innehåller barvinkovy alkaloid), ljuskänslighet, känsla av trötthet eller utmattning, och dessutom öka aktiviteten hos levertransaminaser åtgärder.

Nefrotoxiska eller hepatotoxiska effekter är inte karakteristiska för substansetoposiden, men under hela behandlingsperioden krävs det att man regelbundet övervakas för leverfunktion med njurarna.

[15], [16], [17], [18]

Överdos

Om du injicerar 2,4-3,5 g / m ³ medicin varje dag i 3 dagar , kommer det att orsaka stark förgiftning av benmärgsvävnader, liksom utvecklingen av inflammation i slemhinnorna. Användningen av höga doser av läkemedel kan också orsaka metabolisk form av acidos och hepatotoxiska symptom.

Personer med förgiftning med etoposid ska omedelbart förskrivas avgiftning och symptomatiska aktiviteter. När en överdosering är nödvändig för att övervaka driften av vitala system och övervaka prestationen av perifert blod. Efter berusning tas beslutet om fortsatt användning av etoposid av den behandlande läkaren.

[22], [23]

Interaktioner med andra droger

När kombinationen av Vepesid med cisplatin ökar antitumörverkan av det första läkemedlet. Det är nödvändigt att ta hänsyn till att hos personer som tidigare använt cisplatin finns det en upprördhet av utsöndringen av etoposid, och sannolikheten för att utveckla negativa reaktioner ökar.

Läkemedlet har immunsuppressiva egenskaper, vilket kan leda till infektioner med hög grad av svårighetsgrad vid användning av levande vacciner. Vaccinationsprocedurer där levande läkemedel används är kategoriskt förbjudna under behandling med Vepesid (immunisering med levande ämnen är tillåten minst 3 månader efter den sista dosen av etoposid).

Den myelosuppressiva effekten av läkemedlet förstärks när den kombineras med andra cytostatika eller mediciner som potentiellt främjar utvecklingen av myelosuppression.

[24], [25], [26], [27],

Förvaringsförhållanden

Vapezide hålls på ett ställe som är stängt för små barn, där solljus inte tränger in. Läkemedlet bör lagras under normala temperaturförhållanden för terapeutiska medel.

[28], [29]

Hållbarhetstid

Vapezide får användas inom 36 månader efter frisläppandet av läkemedlet.

[30]

Ansökan om barn

Det är förbjudet att använda läkemedlet i barnläkemedel.

[31], [32], [33], [34]

Analoger

Analoger av läkemedlet är drogerna Lusteth och Phytoside med etoposid.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]