Cefoctam

Cefoctam är ett antibiotikum, ett cefalosporin av andra generationen.

Indikationer Cefoctama

Den används i följande situationer:

• infektioner som påverkar luftvägarna (bronkit eller bronkiektasi av infekterad natur, lungabscess eller lunginflammation av bakteriellt ursprung, samt infektioner som uppstår efter operation och påverkar bröstbenets organ);
• infektiösa lesioner i näsa eller hals ( tonsillit, och även bihåleinflammation eller pansinusit, och även faryngit);
• urinvägsinfektioner (cystit eller pyelonefrit, eller asymptomatisk bakteriuri);
• infektioner som påverkar mjukvävnader (i samband med sår, såväl som erysipeloid eller cellulit);
• sjukdomar som påverkar leder eller ben (osteomyelit eller artrit av septisk natur);
• gynekologiska och obstetriska infektioner (gonorré eller lesioner som påverkar bäckenorganen);
• andra infektiösa patologier (meningit eller sepsis);
• förebyggande av utveckling av komplikationer av infektiös natur efter kirurgiska ingrepp inom bröstkorg, kärl, gynekologi, buk samt proktologi och ortopedik.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av ett frystorkat lyofilisat för injektionsvätska (0,75 eller 1,5 g per injektionsflaska).

Farmakodynamik

Läkemedlet har bakteriedödande egenskaper och stör även bindningsprocesserna för bakteriella cellmembran. Läkemedlet har ett brett verkningsspektrum; det är resistent mot påverkan av ett stort antal β-laktamaser, därför har det effekt på många amoxicillin- eller ampicillinresistenta stammar.

Det är aktivt mot följande organismer:

• gramnegativa aerober (Klebsiella tillsammans med Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae och Haemophilus influenzae (inklusive stammar som är resistenta mot ampicillin), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokocker, Moraxella catarrhalis tillsammans med gonokocker (inklusive stammar som producerar penicillinas) och Salmonella);
• grampositiva aerober (gyllene eller epidermala stafylokocker (inklusive stammar som producerar penicillinas, med undantag för meticillinstammar), pneumokocker, pyogena streptokocker (och andra β-hemolytiska streptokocker), subtyp B-streptokocker (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (kategori viridans), samt kikhostebaciller);
• anaerober;
• kocker av gramnegativ och grampositiv natur (i denna lista peptokocker och Peptostreptococcus-arter);
• grampositiva (inklusive de flesta clostridier) och gramnegativa mikrober (i denna kategori fusobakterier och bacteroides), såväl som propionibakterier;
• andra mikrober: Borrelia burgdorferi.

Följande bakterier är resistenta mot cefuroxim: pseudomonader tillsammans med Clostridium difficile, såväl som campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella, samt meticillinresistenta stammar av Staphylococcus epidermidis eller Staphylococcus aureus.

Utvalda mikrobiella stammar som inte är känsliga för cefuroxim inkluderar Enterococcus faecalis och Proteus spp., Morgans bacillus, Citrobacter, Enterobacter, Serratia och Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Vid användning i en dos på 0,75 g noteras Cmax-värdena i blodserum efter 30–45 minuter och uppgår till cirka 27 mcg/ml. Efter en intravenös injektion av 0,75 eller 1,5 g, vid slutet av infusionen, är toppvärdena 50 respektive 100 mcg/ml.

Synteshastigheterna med blodplasmaprotein ligger inom 33-50%. Läkemedlets terapeutiska värden observeras i synovium, cerebrospinalvätska (om hjärnhinnorna är inflammerade) och pleuravätska, samt i sputum, galla, myokardium med benvävnad, subkutant lager och epidermis. Läkemedlet penetrerar placentan och utsöndras med bröstmjölk. Det är också nödvändigt att ta hänsyn till att det passerar genom brösthjärnans blodkropp om patienten har inflammation som påverkar hjärnhinnorna.

Cirka 85-90% av substansen utsöndras oförändrad via njurarna efter 24 timmar (50% av läkemedlet utsöndras via njurtubuli, och ytterligare 50% genomgår glomerulär filtration).

Halveringstiden efter en intramuskulär eller intravenös injektion är cirka 70 minuter (hos nyfödda kan den förlängas med 3–5 gånger).

Dosering och administrering

Läkemedlet måste administreras intravenöst eller intramuskulärt. Innan behandlingen påbörjas måste möjligheten av intolerans hos patienten uteslutas genom att utföra ett hudtest.

Tonåringar över 12 år eller som väger mer än 50 kg, samt vuxna, bör också ges 0,75 g av läkemedlet 2–3 gånger per dag. Om infektionen är allvarlig eller läkemedlet inte är särskilt effektivt kan dosen ökas till 0,75 g 4 gånger per dag.

För nyfödda (inklusive för tidigt födda barn) krävs en dos på 30–100 mg/kg per dag; den måste delas upp i flera separata delar.

[ 2 ]

Använd Cefoctama under graviditet

Cefoktam kan passera moderkakan, men dess säkerhet vid användning under graviditet har studerats lite.

Läkemedlets aktiva substans utsöndras i små koncentrationer i bröstmjölk, vilket är anledningen till att det är nödvändigt att avbryta amningen under behandlingen.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda läkemedlet vid intolerans mot cefalosporiner (vid överkänslighet mot penicilliner finns risk för korsreaktion).

Bieffekter Cefoctama

Användningen av det terapeutiska medlet kan framkalla följande biverkningar:

• lesioner av infektiös natur: mykoser i könsorganet, svampinfektioner av sekundär typ, samt infektioner orsakade av aktiviteten hos resistenta bakterier;
• störningar i lymf- och blodsystemet: trombocytopeni, leukopeni eller granulocytopeni, hemolytisk anemi, eosinofili, förhöjda PT-värden, förhöjda kreatininnivåer, agranulocytos och koagulationsrubbningar;
• problem med matsmältningsfunktionen: stomatit, gallvägsobstruktion, diarré, pankreatit, illamående och glossit. I sällsynta fall förekommer pseudomembranös enterokolit;
• symtom från lever- och gallvägssystemet: botbar gallstenssjukdom, avlagringar av kalciumsalter i gallblåsan och även en ökning av blodnivåerna av leverenzymer (ALAT, AST eller ALP);
• lesioner i subkutan vävnad eller epidermis: urtikaria, allergisk dermatit, klåda, exantem, TEN, utslag, svullnad eller erythema multiforme;
• urinvägsdysfunktion: njursvikt, oliguri, njurstensbildning, glukosuri och hematuri;
• systemiska störningar: flebit, feber, frossa, huvudvärk, anafylaktoida eller anafylaktiska symtom och yrsel;
• förändringar i laboratorietestresultat: falskt positivt resultat i Coombs test eller tester för glukosuri eller galaktosemi.

[ 1 ]

Överdos

Vid förgiftning med detta medel kan manifestationer av hjärnirritation uppstå, inklusive kramper.

För att eliminera sjukdomen utförs hemodialys- eller peritonealdialysprocedurer, liksom nödvändiga symptomatiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Läkemedel som försvagar trombocytaggregationen (inklusive salicylater med NSAID och sulfinpyrazon) hämmar i kombination med cefuroxim tarmfloran och förhindrar bindning av vitamin K. Som ett resultat ökar sannolikheten för blödning.

Antikoagulantia förstärker den antikoagulerande effekten, vilket också ökar risken för blödning.

Diuretika och potentiellt nefrotoxiska antibiotika (aminoglykosider är ett sådant) kan orsaka nefrotoxiska effekter. Kombination med aminoglykosider leder till beroende, och ibland utvecklas synergism.

Probenecid försvagar tubulernas sekretoriska aktivitet och minskar clearance av cefuroxim i njurarna, vilket ökar dess serumnivåer.

Vid kombination av läkemedel med oralt preventivmedel undertrycks tarmfloran, vilket leder till att tarmåterabsorptionen av östrogener försvagas, vilket leder till en minskning av preventivmedels terapeutiska effektivitet.

Under behandling med cefuroxim rekommenderas det att bestämma blod- och plasmasockernivåerna med hjälp av hexoskinas- eller glukosoxidasmetoden.

Cefuroxim påverkar inte resultaten av enzymmetoder för att bestämma förekomsten av glukosuri.

Cefuroxim har en mindre effekt på kopparreduktionstester (Fehling, Benedict eller Clinistest). Dess effekt orsakar inte utveckling av en falskt positiv reaktion, vilket observeras med vissa andra cefalosporiner.

Läkemedlet påverkar inte data från kreatinintester utförda med alkaliskt pikrat.

[ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Cefoktam måste förvaras vid temperaturer mellan 15-25 °C.

Hållbarhetstid

Cefoctam kan användas inom 24 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxim med Mikrex, samt Zinacef, Cefumax, Yokel med Cefunort, Kimacef med Furocef, samt Enfexia och Cefurox med Cefutil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]