Cefoperabol

Cefoperabol är ett cefalosporin av tredje generationen.

Indikationer Cefoperabola

Det används för behandling i följande situationer:

• infektionssjukdomar som påverkar gallblåsan (såsom kolangit med kolecystit och empyem i gallblåseområdet);
• sepsis eller peritonit;
• neutropenisk feber;
• infektiösa lesioner i det urogenitala systemet, vilka är allvarliga;
• lunginflammation (orsakad av aktiviteten hos gramnegativa bakterier);
• infektioner som utvecklas i bäckenorganen (bäckenperitonit eller endometrit), såväl som gonorré;
• nosokomiala infektiösa processer med olika lokalisering;
• infektioner som drabbar personer med immunbrist.

Det används också för behandling eller förebyggande av infektioner som kan uppstå till följd av operationer (gynekologi och obstetrik, proktologi och bukområdet).

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av ett frystorkat läkemedel för tillverkning av lösningar som administreras intramuskulärt eller intravenöst. Volymen på 1 flaska är 0,5, 1 eller 2 g. Kitet innehåller även ett lösningsmedel (5 ml kapacitet). Inuti förpackningen finns 1 eller 5 flaskor.

Farmakodynamik

Cefoperabol har en bakteriedödande och antibakteriell effekt med ett brett aktivitetsområde.

Saktar ner bindningen av peptidglykan inuti bakteriernas väggar. Har aktivitet mot ett relativt stort antal gramnegativa aerober (inklusive hemofila eller pseudomonas aeruginosa, såväl som andra icke-fermenterande mikrober och mikroorganismer från tarmgruppen), såväl som många anaerober.

Aktivitetsgraden mot grampositiv mikroflora (streptokocker med stafylokocker) är lägre än för cefotaxim eller ceftriaxon. Läkemedlet uppvisar aktivitet mot vissa enterokockstammar (fekala eller faeciumstammar).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Efter intramuskulär eller intravenös administrering noteras Cmax-värdet efter 1 timme. Läkemedlet penetrerar nästan alla vävnader med organ och kroppsvätskor; penetrerar BBB (men graden av denna penetration är svagare än den för ceftazidim och ceftriaxon). En mycket liten mängd av läkemedlet utsöndras i bröstmjölk.

Vid höga läkemedelskoncentrationer registreras det i 12 timmar efter injektionen. Läkemedlet avlägsnar inte bilirubin från syntesen med plasmaprotein.

Utsöndring sker i större utsträckning med galla (cirka 70–80 % av dosen; läkemedelsnivåerna i galla når sitt maximum 1–2 timmar efter användning och har även en nivå som överstiger blodvärdena med 100 gånger), samt med urin (cirka 20–30 %). Halveringstiden är 2,5 timmar (administreringsmetoden spelar ingen roll).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska administreras intravenöst (med låg hastighet, med stråle (under 5 minuter) eller genom en pipett (under 0,5–1 timme)), såväl som intramuskulärt.

För intravenös jetinjektion måste 1000 mg av substansen lösas upp i 10 ml injektionsvatten (eller steril isoton NaCl-lösning). Vid användning genom en pipett späds 1000–2000 mg av läkemedlet ut i 0,1 l NaCl-lösning.

För intramuskulära injektioner löses läkemedlet i injektionsvatten eller 0,5% lidokainlösning (för 1000 mg av läkemedlet krävs 3 ml vätska).

Tonåringar från 12 år och uppåt, samt vuxna därutöver, ska administrera 1–2 g av läkemedlet två gånger om dagen. Om infektionen är allvarlig kan en engångsdos ökas till 4 g (administreras med en pipett). En vuxen får administrera högst 12 g av läkemedlet per dag.

Okomplicerad gonorré: 1 intramuskulär injektion av 0,5 g av substansen.

Förebyggande av komplikationer efter operation: intravenös jetbehandling med 1–2 g av läkemedlet 0,5–1,5 timmar före operationen, och senare med 12-timmarsintervall, men ofta högst 24 timmar (vid ingrepp i hjärt-kärlsystemet eller inom proktologi – upp till 72 timmar efter avslutad operation). Om operationen utförs i ändtarmen eller tjocktarmen kan metronidazol dessutom användas (dropp, intravenöst).

Nyfödda och barn under 12 år behöver en genomsnittlig dos på 0,05–0,1 g/kg per dag, uppdelat på 2 injektioner. Doser över 0,1 mg/kg administreras ofta intravenöst via dropp. Barn med svåra infektioner behöver 0,2–0,3 g/kg per dag, uppdelat på 2–3 injektioner. Läkemedlet kan endast förskrivas till spädbarn under 3 månader om det finns strikta indikationer.

Om CC-värdena är lägre än 18 ml/minut kan den dagliga dosen vara upp till 4000 mg.

Vid obstruktion av gallvägarna, svår leverpatologi och samtidig förekomst av njursjukdomar är maximalt 2000 mg av läkemedlet per dag tillåtet.

[ 20 ]

Använd Cefoperabola under graviditet

Bör inte förskrivas till gravida kvinnor. Bör användas med extrem försiktighet under amning.

Kontra

Kontraindicerat för användning vid intolerans mot läkemedlet eller vid allvarlig leversvikt.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bieffekter Cefoperabola

Introduktionen av ett läkemedel kan orsaka biverkningar:

• lesioner som påverkar mag-tarmkanalen: kräkningar eller illamående, samt diarré (vid svår diarré är det nödvändigt att omedelbart sluta använda läkemedlet) och en tillfällig ökning av nivåerna av alkaliskt fosfatas och transaminas;
• allergiska symtom: utslag, eosinofili, urtikaria och feber;
• andra: neutropeni, och även vitamin K-brist eller hypotrombinemi (blödning kan förekomma hos personer med leversjukdomar eller tarmabsorptionsstörningar och de som får parenteral nutrition – det är nödvändigt att övervaka PT-värdena);
• lokala tecken: flebit (efter intravenös injektion) eller smärta i injektionsområdet (efter intramuskulär injektion).

[ 19 ]

Överdos

Överdosering kan orsaka ett epileptiskt anfall.

Dess behandling kräver lugnande medel med diazepam.

[ 21 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet förstärker effekten av antikoagulantia.

Kombinationen av Cefoperabol med medel som försvagar trombocytaggregationen (salicylater eller NSAID) leder till en ökad risk för blödning.

Användning av etylalkohol i kombination med läkemedlet kan orsaka utveckling av ett antabusliknande syndrom.

[ 22 ], [ 23 ]

Förvaringsförhållanden

Cefoperabol ska förvaras på en mörk, torr plats utom räckhåll för barn. Temperaturindikatorerna är högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Cefoperabol kan användas inom 24 månader från det terapeutiska medlets produktionsdatum. Det färdiga läkemedlet har en hållbarhet på 24 timmar (vid en temperatur på 5-25 °C) eller 5 dagar (temperaturindikatorer - inom 2-5 °C).

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Cefoperus, Dardum, Operaz med Lorizone, samt Cefpar, Medocef, Cefobid med Cefapison, Cefoperazon med Movoperiz, samt Cefoperazon-Vial och Cefoperazon-Adgio.