Tiberal

Tiberal är ett läkemedel som används för amebiasis och andra infektioner av protozoal typ. Det är ett derivat av nitroimidazol, innehåller det aktiva elementet ornidazol.

Ornidazol är en antibakteriell antiprotozoal substans som härrör från elementet 5-nitroimidazol. Principen för den terapeutiska effekten av ett DNA-tropiskt medel är baserad på en selektiv effekt i förhållande till mikrober som har enzymsystem som kan återställa nitrogruppen och samtidigt katalysera proteininteraktioner i kategorin nitroföreningar med ferridoxiner. [1]

Indikationer Tiberal

Det används för trichomoniasis, , amebiasis eller giardiasis .

Släpp formulär

Frisättningen av medicinen sker i form av tabletter - 10 stycken inuti ett cellpaket; inuti ett paket - 1 sådant paket.

Farmakodynamik

Visar aktivitet i förhållande till Trichomonas vaginalis, dysenteri amoeba, Giardia intestinalis, och förutom individuella anaerober (clostridia, bacteroids, fusobacteria) och anaeroba cocci.

När ett läkemedel kommer in i bakteriecellen börjar det agera och återställer nitrogruppen under påverkan som utövas av mikrobiella nitroreduktaser och stimulerar även aktiviteten hos den tidigare reducerade nitroimidazolen. Produkterna från denna process bildar vidare bindningar med DNA, vilket leder till dess nedbrytning och förstör också DNA -transkription och replikering. [2]

Tillsammans med detta har läkemedlets metaboliska komponenter en cytotoxisk effekt och förstör cellandningen hos bakterier.

Farmakokinetik

Absorption.

Oralt administrerat ornidazol absorberas med hög hastighet inuti mag -tarmkanalen. Den genomsnittliga absorptionshastigheten är 90%. Läkemedlet når den intraplasmiska Cmax -nivån inom en period av 3 timmar.

Distributionsprocesser.

Indikatorn för proteinsyntes av ornidazol är 13%. Den aktiva ingrediensen kommer in i cerebrospinalvätskan och andra vätskor, liksom i vävnaderna.

Plasmavärden för läkemedlet ligger i intervallet 6-36 mg / l (detta är den optimala nivån vid användning av läkemedel). Vid upprepad användning av Tiberal (med 12 timmars intervall) i portioner om 0,5 och 1 g är ackumuleringskoefficienten för ämnet hos frivilliga 1,5-2,5.

Utbytesprocesser.

Läkemedlet är inblandat i intrahepatisk metabolism med bildandet av metaboliska element såsom 2-hydroximetyl och a-hydroximetyl. Dessa komponenter har en svagare aktivitet i förhållande till vaginala Trichomonas och anaerober (i jämförelse med oförändrat ornidazol).

Exkretion.

Halveringstiden är 13 timmar. Med ett enda intag av läkemedel utsöndras 85% av portionen under de första 5 dagarna, främst i form av metaboliska komponenter. Cirka 4% av den administrerade dosen utsöndras oförändrat via njurarna.

Dosering och administrering

Tiberal konsumeras oralt efter en måltid.

Trichomoniasis behandling.

Tabletter med en volym på 0,5 g används i scheman med engångsintag eller 5-dagars behandling.

Man bör komma ihåg att introduktionen av ornidazol kan framkalla vissa störningar (feber, rodnad, kräkningar, domningar och illamående, samt öronljud eller hypotoni). Under en period på minst 3 dagar efter användning av droger är det förbjudet att dricka alkohol.

Vid en enda användning av läkemedlet ska en dos på 1,5 g tas (3 tabletter per 1 dos, på kvällen). Under en 5 -dagars kurs konsumeras 2 tabletter per dag (1 -brunn - på morgonen och den andra - på kvällen).

För att förhindra sannolikheten för återfall bör patientens sexpartner genomgå en liknande kur.

Storleken på den 1-faldiga dagliga dosen för ett barn är 25 mg / kg.

Använd för amoebiasis.

Med en sådan sjukdom kan följande behandlingsregimer användas: med amoebisk dysenteri utförs en 3-dagars behandlingscykel; för andra typer av amebiasis krävs en 5-10-dagars behandlingscykel.

Med en 3 -dagars terapeutisk kurs bör barn som väger över 35 kg och vuxna ta 3 tabletter per 1 kvällsmåltid (personer som väger över 60 kg måste använda 4 tabletter - 2 på morgonen och på kvällen). För ett barn som väger mindre än 35 kg är storleken på en portion 40 mg / kg.

Vid en 5-10-dagars cykel för ett barn som väger mer än 35 kg och en vuxen krävs 2 tabletter per dag (1 på morgonen och på kvällen). För ett barn som väger mindre än 35 kg - 1 portion är 25 mg / kg.

Terapi för giardiasis.

En 1-2-dagars behandlingscykel genomförs. För dagen tar vuxna och barn som väger mer än 35 kg 3 tabletter (för 1 kvällsbruk). Den dagliga portionsstorleken för barn som väger mindre än 35 kg är 40 mg / kg.

Användning till personer med leversvikt.

Vid en allvarlig form av kränkning är det nödvändigt att fördubbla intervallet för applicering av medicinen.

• Ansökan för barn

Läkemedlet kan användas inom barnmedicin.

Använd Tiberal under graviditet

Vid experimentell testning av läkemedel skedde ingen utveckling av toxiska eller teratogena effekter på fostret.

På grund av bristen på kontrollerade tester av läkemedlet med deltagande av gravida kvinnor, är det tillåtet att använda det i ett tidigt stadium av graviditeten eller med hepatit B endast om det finns strikta indikationer, i de fall då de troliga fördelarna med att ta Tiberal är mer förväntat än riskerna med negativa konsekvenser för fostret / spädbarnet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot den aktiva ingrediensen eller andra element i läkemedlet eller andra nitromidazolderivat;
• lesioner som påverkar centrala nervsystemet (hjärnskada, epilepsi, multipel skleros);
• blodsjukdomar eller andra hematologiska patologier.

Bieffekter Tiberal

Bland biverkningarna:

• lesioner associerade med det hematopoetiska systemet och lymf: neutro- eller leukopeni och tecken på exponering för benmärgen;
• störningar som påverkar NA: s arbete: huvudvärk, stelhet, ataxi, dåsighet och trötthet, och dessutom kramper, darrningar, desorientering i rymden, koordineringsstörning och polyneuropati. Förvirring, övergående medvetslöshet och agitation noteras också;
• systemiska störningar: frossa, dyspné, feber och systemisk svaghet;
• problem med mag -tarmkanalen: metallsmak, diarré, smakbesvär, aptitlöshet, kräkningar, muntorrhet, belagd tunga, epigastrisk smärta och illamående;
• symtom associerade med det hepatobiliära systemet: en ökning av leverenzymer, gulsot, hepatotoxicitet och störning av den biokemiska nivån av leverfunktion;
• immunskador: tecken på intolerans, inklusive Quinckes ödem och anafylaksi;
• störningar som påverkar det subkutana skiktet i epidermis: urtikaria, klåda, epidermala utslag och hudhyperemi;
• invasioner med infektioner: förvärring av candidiasis;
• andra: kränkningar i samband med CVS -arbetet (bland annat en minskning av blodtrycksvärden) och mörkare urinskugga.

Överdos

Vid förgiftning kan biverkningar av läkemedel med en mer uttalad intensitet utvecklas.

Symptomatiska procedurer utförs; läkemedlet har ingen anitdote. Vid kramper ska diazepam ges till patienten.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att ta alkoholhaltiga drycker under behandlingsperioden, liksom under de närmaste tre dagarna efter dess slut.

Ornidazol förstärker aktiviteten av orala kumarinantikoagulantia, varför deras dos måste justeras.

Användningen i kombination med fenobarbital och andra enzyminducerare minskar termen för intra-serumcirkulationen av ornidazol; samtidigt ökar enzymhämmare (bland dem cimetidin), tvärtom.

Ornidazol förlänger muskelavslappnande effekten av vecuroniumbromid.

Förvaringsförhållanden

Tiberal måste förvaras på en mörk plats, utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst 30 ° С.

Hållbarhetstid

Tiberal kan användas under en femårsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedel är Novizol, Flagil med Naxogin, Ornisid och Orgil med Tiniba.