Tamsol

Tamsol är ett läkemedel som används för att behandla blåssjukdomar som uppstår på grund av benign prostataförstoring.

Indikationer Tamsol

Läkemedlet är indicerat för lindring av symtom på dysuri.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Finns i kapslar om 0,4 mg, 10 per blister. En förpackning innehåller 1 eller 3 blister.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Syntetiseras kompetitivt selektivt med postsynaptiska receptorer α1 (subtyper α1A, såväl som α1D), och förhindrar dessutom en ökning av tonusen i prostatans glatta muskulatur. På grund av denna effekt ökar urinutflödet, vilket i slutändan hjälper till att bli av med obstruktion.

Läkemedlet minskar manifestationerna av obstruktion tillsammans med irritation, som utvecklas på grund av försvagning av urinrörets tonus, samt förstärkning av muskeltonusen i urinrörets nedre delar.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Tamsulosin absorberas nästan fullständigt genom tarmen, men denna indikator minskar vid intag tillsammans med mat. Om läkemedlet tas vid samma tidpunkt på dagen efter måltider ges samma förutsättningar för absorption. Biotillgängligheten är ≈100 %. Maximal koncentration i blodplasma efter en engångsdos uppnås efter cirka 6 timmar. Vid upprepad användning av kapslar uppnås koncentrationen på den 5:e dagen, och maximalindikatorn kommer att vara ⅔ högre än nivån för en engångsdos.

Den binder till plasmaproteiner med 99 % och distributionsvolymen är 0,2 l/kg.

Tamsulosins metabolism sker ganska långsamt i levern, dess primära fas är obetydlig. Huvuddelen av den aktiva substansen förblir oförändrad i plasman. Nedbrytningsprodukterna är mindre aktiva.

Den aktiva substansen och dess metaboliter utsöndras från kroppen med urin, varav 9 % utsöndras oförändrad. Efter en engångsdos är halveringstiden 10–13 timmar.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas 1 kapsel/dag efter måltid vid samma tidpunkt på dagen. Kapseln ska inte tuggas eller delas för att inte störa den förlängda frisättningen av den aktiva komponenten. Behandlingstiden bestäms av läkaren.

[ 12 ]

Kontra

Tamsol är kontraindicerat i följande fall:

• Historik av postural hypotoni;
• Intolerans mot någon av läkemedlets komponenter;
• Svår leversvikt.

[ 9 ]

Bieffekter Tamsol

Bland manifestationerna av biverkningar av läkemedlet:

• Huvudvärk och yrsel;
• Ökad hjärtfrekvens;
• Postural hypotoni;
• Förstoppning eller diarré;
• Rinnande näsa;
• Kräkningar med illamående;
• Klåda, såväl som hudutslag, nässelutslag;
• Retrograd ejakulation;
• Asteniska störningar;
• Synkopala tillstånd;
• Quinckes ödem;
• Priapism.

[ 10 ], [ 11 ]

Överdos

Akut överdosering kan provocera fram utveckling av hypotoni. I en sådan situation kommer behandlingen att bestå av att upprätthålla hjärt-kärlsystemets funktion. För att stabilisera blodtryck och hjärtfrekvens bör patienten inta liggande position. Vid behov administreras läkemedel som återställer volymen av cirkulerande blod, och dessutom vasokonstriktoriska läkemedel. Njurfunktionen övervakas. Dialys kommer att vara ineffektiv, eftersom tamsulosin har en hög affinitet för plasmaproteiner.

För att förhindra absorption av substansen bör kräkning framkallas. Om en hög dos intas bör magsköljning och aktivt kol administreras. Patienten bör också ges ett osmotiskt laxermedel (såsom natriumsulfat).

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet interagerar inte med substanser som enalapril och teofyllin, såväl som atenolol och nifedipin.

Cimetidin ökar, och furosemid minskar, tvärtom, koncentrationen av läkemedlets aktiva komponent i blodplasman. Andra indikatorer för dessa läkemedel överskrider inte de tillåtna gränserna, så det finns inget behov av att justera dosen.

In vitro-tester visade ingen förändring i den fria fraktionen av tamsulosin i kombination med propranolol, klormadinon, diazepam och även triklormetiazid, diklofenak, warfarin och glibenklamid; läkemedlet kombinerades även med simvastatin och amitriptylin utan förändringar.

In vitro-tester med levermikrosomer (ett enzymsystem för läkemedelsmetabolism som är kopplat till cytokrom P450) visade tamsulosin ingen interaktion med substanser som salbutamol, finasterid, samt amitriptylin och glibenklamid.

Warfarin, liksom diklofenak, påskyndar processen för eliminering av tamsulosin.

Tamsulosin kan öka de blodtryckssänkande egenskaperna hos andra läkemedel (alfablockerare och anestetika).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras vid en temperatur på 15–30 °C, på en plats utom räckhåll för barn och skyddad från solljus.

[ 16 ], [ 17 ]

Hållbarhetstid

Tamsol är tillåtet att användas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]