Tamsonic

Tamsonic är en alfablockerare som används vid behandling av benign prostataförstoring.

Indikationer Tamsonic

Läkemedlet är indicerat för symptomatisk behandling av funktionella störningar vid godartad prostataförstoring (BPH).

Släpp formulär

Finns i kapselform. 1 blisterförpackning innehåller 10 kapslar. En förpackning innehåller 3 blisterremsor.

Farmakodynamik

Blockerar selektivt postsynaptiska adrenerga receptorer (typ α1A) i prostatans glatta muskulatur, urinrörets prostataregion och dessutom urinrörets hals, och minskar även muskeltonusen i dessa organ. Förmågan att störa aktiviteten hos adrenerga receptorer av α1A-typen är 20 gånger större än en liknande effekt på adrenerga receptorer av α1B-typen i glatt kärlmuskulatur. Samtidigt observeras ingen signifikant effekt på systemiskt blodtryck. Dessutom minskar läkemedlet svårighetsgraden av irritation med obstruktion i urinröret vid godartad prostataförstoring (BPH), och förbättrar även urinflödets funktion. Effekten av att ta läkemedlet uppträder efter 2 veckor.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas Tamsonic nästan fullständigt i mag-tarmkanalen (mer än 90 % av substansen). Vid intag tillsammans med mat ökar biotillgängligheten, liksom toppkoncentrationen i blodplasman, medan tiden för att nå denna topp ökar (vid intag på tom mage inträffar den efter 4–5 timmar, och vid intag tillsammans med mat - efter 6–7 timmar). Jämviktskoncentrationen uppnås senast den 6:e dagen av användningskuren, och toppvärdena kommer i detta fall att vara 60–70 % högre än Cmax efter en engångsanvändning.

Det binder till plasmaproteiner (främst α1-glykoproteiner) med 94–99 %, och distributionsvolymen är 0,2 l/kg vikt. Metabolismen sker i levern med deltagande av cytokrom typ P450, ganska långsamt, i processen och bildar aktiva nedbrytningsprodukter som bibehåller hög selektivitet för α1-adrenoreceptorer. I blodplasma föreligger det i oförändrad form.

Halveringstiden är 9–13 timmar hos en frisk person och 14–15 timmar hos en patient som genomgår behandling. Merparten av ämnet utsöndras via njurarna i form av konjugat av sönderfallsprodukter tillsammans med H2SO4 och glukuronsyra (medan 10 % förblir oförändrat), och den återstående lilla delen utsöndras i avföringen.

Dosering och administrering

Det är nödvändigt att använda 1 gång/dag med 0,4 mg, 30 minuter efter en måltid. Om läkemedlet av någon anledning inte har tagits på 1 eller flera dagar, är det nödvändigt att börja ta det igen med en dos på 0,4 mg. Kapseln ska sväljas med vatten, utan att krossas, tuggas eller öppnas.

[ 2 ], [ 3 ]

Kontra

Läkemedlet är kontraindicerat för användning i följande fall: intolerans mot läkemedlets komponenter, tidigare postural hypotoni och dessutom njur- eller leverinsufficiens. Det bör inte heller användas av barn och kvinnor.

Bieffekter Tamsonic

Biverkningar efter att ha tagit medicinen:

• Hjärt-kärlsystemet: i mycket sällsynta fall postural hypotoni;
• Sensoriska organ och nervsystem: i sällsynta fall huvudvärk och yrsel, samt asteni, mycket sällsynta fall sömnlöshet eller, omvänt, dåsighet;
• Urogenitalsystemet: sällan (8,4%) omvänd ejakulation, extremt sällan – minskad libido;
• Andra: i vissa fall, rinnande näsa, ryggsmärtor, diarré, mycket sällan – illamående eller bröstsmärtor.

[ 1 ]

Överdos

Symtom på överdosering inkluderar: en kraftig sänkning av blodtrycket. I detta fall bör patienten ligga ner, varefter vasokonstriktoriska läkemedel eller plasmaersättningslösningar administreras. För att förhindra absorption av läkemedlet bör magen sköljas, aktivt kol tas och sedan ett osmotiskt laxermedel användas. Eftersom tamsulosinhydroklorid binder till plasmaproteiner med 94-99%, kommer hemodialys att vara effektiv.

Interaktioner med andra droger

Vid kombination med andra α1A-typ betablockerare är en ökning av de hypotensiva egenskaperna möjlig.

När tamsulosin kombineras med substansen cimetidin minskar clearancehastigheten för den förra med 26 %, medan AUC däremot ökar med 44 %.

I kombination med furosemid minskar läkemedlets koncentration i blodplasman.

Samtidig administrering med warfarin eller diklofenak påskyndar processen att eliminera tamsulosin från kroppen.

[ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet får förvaras vid en temperatur av högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Tamsonic får användas i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum.