Aspirin

Aspirin (den aktiva kemikalien är acetylsalicylsyra) är ett välkänt icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) som har använts i medicinen sedan slutet av 1800-talet. Aspirin har antipyretiska, smärtstillande (smärtlindrande) och antiinflammatoriska egenskaper och är en av de mest använda läkemedlen i världen.

Farmakologiska egenskaper

1. Antiinflammatorisk verkan: Aspirin minskar inflammation genom att blockera produktionen av prostaglandiner, ämnen som spelar en nyckelroll i utvecklingen av inflammation, smärta och feber i kroppen. Detta uppnås genom att hämma enzymet cyklooxygenas (COX), vilket är nödvändigt för syntes av prostaglandiner.
2. Analgetisk verkan: Effektivt för mild till måttlig smärta som huvudvärk, tandvärk, muskelsmärta, menstruationssmärta och andra typer av smärta.
3. Antipyretisk verkan: Aspirin är effektivt för att minska feber genom att påverka det hypotalamiska centrumet för termoregulering, utvidga perifera kärl och öka svettningen.

Utnyttjande

• Som ett smärtstillande medel: Att minska smärtan från olika etiologier.
• Som en antipyretisk: För att minska hög kroppstemperatur.
• Asan Antiaggregant: Låga doser av aspirin används för att förhindra blodproppar, vilket är användbart för att förebygga hjärtinfarkt och stroke. Aspirin förhindrar blodplättaggregering (stickning av blodplättar ihop) och minskar därmed risken för trombos.

Indikationer Aspirin.

1. Analgetisk verkan (smärtstillande medel):

   • Behandling av huvudvärk, inklusive migrän.
   • Minskning av tandvärk, muskler och ledvärk.
   • Minskning av menstruationssmärta.

2. Antipyretisk verkan (antipyretisk):

   • Minskning av hög kroppstemperatur förknippad med förkylningar och andra infektionssjukdomar.

3. Antiinflammatorisk handling:

   • Användning vid olika inflammatoriska sjukdomar såsom reumatoid artrit och artros.
   • Behandling av inflammatoriska processer, t.ex. Tendonit eller bursit.

4. Antiaggregant handling:

   • Förebyggande av trombos och emboli, inklusive att minska risken för hjärtinfarkt och stroke hos individer med hög risk att utveckla dem.
   • Förebyggande av återkommande hjärtinfarkt och postoperativ trombos.
   • Som ett profylaktiskt medel för tromboembolism och ischemisk stroke.

5. Andra specifika användningsområden:

   • Behandling av Kawasaki-syndrom, en sjukdom som påverkar blodkärlen hos barn.
   • Förebyggande av kolorektal

Farmakodynamik

1. Antiaggregant handling:

   • Aspirin hämmar irreversibelt enzymet cyklooxygenas (COX), vilket är viktigt för syntesen av tromboxaner och prostaglandiner.
   • Hämning av COX-1 leder till en minskning av bildningen av tromboxan A2 i blodplättar, vilket minskar deras förmåga att aggregera och minskar risken för blodproppar. Denna egenskap används för förebyggande och behandling av koronar hjärtsjukdomar och andra vaskulära sjukdomar.

2. Analgetiska och antipyretiska åtgärder:

   • Aspirin hämmar också syntesen av prostaglandiner, som spelar en nyckelroll för att orsaka inflammation, smärta och feber.
   • Att minska nivån på prostaglandiner i centrala nervsystemet och i fokus för inflammation leder till en minskning av smärtkänslighet och normalisering av kroppstemperatur under feberförhållanden.

3. Antiinflammatorisk handling:

   • Aspirin minskar svårighetsgraden av inflammation genom att blockera syntesen av prostaglandiner och tromboxaner, som är involverade i utvecklingen av inflammation, vilket orsakar rodnad, svullnad och smärta.
   • Aspirins effektivitet som ett antiinflammatoriskt medel gör det lämpligt för behandling av tillstånd såsom reumatoid artrit och artros.

4. Andra effekter:

   • Aspirin kan öka ureanivåerna i blodet genom att minska blodflödet genom njurarna, vilket är resultatet av att hämma prostaglandiner som upprätthåller tillräckligt med blodflöde.
   • Det kan också irritera magslemhinnan, vilket kan leda till gastrit och peptiska sår på grund av blockad av skyddande prostaglandiner i magen.

Farmakokinetik

1. Aspirin absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, med bruna tablettformer, granuler i suspension och snabbt upplösande tabletter som visar snabbare absorptionshastigheter än andra former (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
2. Efter absorption omvandlas ASC snabbt till salicylsyra (SA), dess aktiva metabolit. Omvandlingen sker främst under den första passagen genom levern (Brune, 1974).
3. Farmakokinetiska parametrar såsom maximal plasmakoncentration (CMAX) och tid för att nå maximal koncentration (TMAX) varierar signifikant beroende på den använda formuleringen, vilket påverkar handlingens början och varaktighet (Kanani, Voelker, & Amp; Gatoulis, 2015).
4. I vissa populationer, såsom gastrektomipatienter, visar aspirin minskat systemisk clearance och långvarig halveringstid, och betonar behovet av dosjustering för dessa individer (Mineshita, Fukami, & amp; ooi, 1984).
5. Genetiska faktorer kan påverka farmakokinetiken och farmakodynamiken i aspirin, vilket påverkar dess effektivitet som ett antiaggregant medel. Varianter i gener relaterade till cyklooxygenaser och glykoproteiner är associerade med skillnader i de antiaggreganta effekterna av aspirin (Würtz, Kristensen, HVAS, & amp; Grove, 2012).

Använd Aspirin. under graviditet

Effekt på graviditet:

1. Första trimestern:

   • Vissa studier tyder på en möjlig samband mellan aspirinanvändning i första trimestern och en ökad risk för födelsedefekter såsom hjärtfel och gomspalt, även om bevisen kan blandas. Därför rekommenderas det att aspirinanvändning i första trimestern undviks om inte de potentiella fördelarna uppväger riskerna.

2. Andra trimestern:

   • Användningen av lågdos aspirin för vissa medicinska ändamål, såsom förebyggande av preeklampsi, kan tillåtas, men endast under medicinsk övervakning.

3. Tredje trimester:

   • Aspirinanvändning är särskilt farlig på grund av risken för för tidig stängning av arteriell kanal i fostret, vilket kan leda till allvarliga cirkulationsproblem hos den nyfödda.
   • Aspirin kan också öka risken för blödning hos både mor och foster, minska livmoderkontraktiliteten, vilket kan leda till långvarig arbetskraft och öka sannolikheten för blödning under postpartumperioden.

Användning av aspirin för att förebygga preeklampsi:

• Lågdos aspirin (60-150 mg dagligen) föreskrivs ibland till gravida kvinnor för att förhindra preeklampsi, ett tillstånd som kännetecknas av högt blodtryck och protein i urinen. Detta är särskilt viktigt för kvinnor med hög risk att utveckla detta tillstånd.
• Det rekommenderas att börja ta det från den 12: e graviditeten (andra trimestern) och fortsätta till leverans, men först efter en grundlig undersökning och under strikt medicinsk övervakning.

Kontra

1. Allergi mot aspirin eller andra NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel):

   • Personer med en allergisk reaktion på aspirin eller andra läkemedel från gruppen av NSAID bör undvika aspirin. Allergi kan manifestera sig som bronkospasm, angioödem, urtikaria eller anafylax.

2. Pepticulcer-sjukdom:

   • Aspirin kan förvärra tillståndet genom att orsaka blödning eller perforering av mag-tarmkanalen. Det hämmar produktionen av prostaglandiner, som skyddar magslemhinnan.

3. Hemorragiska störningar:

   • Som en antiaggregant ökar aspirin risken för blödning, vilket gör att dess användning kontraindiceras under tillstånd såsom hemofili eller vitamin K-brist.

4. Astma associerad med användningen av NSAID:

   • Vissa människor med astma kan uppleva en ökning av symtom när de tar aspirin eller andra NSAID, kända som "aspirininducerad astma."

5. Allvarlig njursjukdom:

   • Aspirin kan förvärra njursvikt genom att minska blodflödet genom njurarna, vilket är viktigt för deras funktion.

6. Allvarlig leversjukdom:

   • Vid svår leverdysfunktion kan användningen av aspirin orsaka ytterligare försämring av tillståndet.

7. Graviditet (särskilt tredje trimestern):

   • Aspirin kan orsaka foster arteriell kanalstängning, ökad blödning under arbetet, försenat arbete och andra allvarliga effekter.

8. Laktationsperiod:

   • Aspirin kan utsöndras med bröstmjölk och kan ha negativa effekter på barnet.

9. Barn under 12 år:

   • Aspirinanvändning hos barn för virala infektioner är förknippat med en risk att utveckla Reyes syndrom, ett sällsynt men farligt tillstånd som kan orsaka allvarlig lever- och hjärnskador.

Bieffekter Aspirin.

1. Matsmältningssystem: aspirin kan orsaka gastrointestinal irritation, inklusive gastrit, sår och till och med blödning. Dessa risker ökar med högre doser och med långvarig användning (Li et al., 2020).
2. Allergiska reaktioner: aspirin kan orsaka en mängd allergiska reaktioner inklusive hudutslag, angioödem och bronkospasm, särskilt hos personer med astma eller de med kronisk urticaria (Stevenson, 1984).
3. Njurens nedsättning: Långvarig aspirinanvändning kan påverka njurfunktionen, vilket orsakar njursvikt, särskilt hos patienter med befintlig njursjukdom eller hos äldre patienter (Karsh, 1990).
4. Interaktion med andra läkemedel: aspirin kan interagera med antikoagulantia, sulfonylurea, diuretika, metotrexat och antacida, vilket kan förbättra deras effekter eller öka risken för biverkningar (Karsh, 1990).
5. CNS-toxicitet: Höga doser av aspirin kan orsaka toxiska effekter på det centrala nervsystemet, manifesterat av tinnitus (ringning i öronen), yrsel och till och med anfall (Ingelfinger, 1974).

Överdos

Symtom på överdosering av aspirin:

1. Mild till måttlig överdosering:

   • Huvudvärk
   • Yrsel
   • Tinnitus (tinnitus)
   • Illamående
   • Medvetandeförvirring
   • Hyperventilation (ökad och snabb andning)

2. Allvarlig överdos:

   • Allvarlig syrabasobalans: elektrolytobalans och acidos.
   • Hypertermi (hög kroppstemperatur)
   • TACHYPNEA.
   • Takykardi (snabb hjärtslag).
   • Koma
   • Beslag
   • Nefrotoxicitet: njursvikt på grund av toxiska effekter på njurarna.
   • Andningsalkalos följt av metabolisk acidos.
   • Elektrolytstörningar såsom hypokalemi (kaliumnivåer med låg blod).
   • Hemorragisk diates: Ökad risk för blödning.

Mekanismer för toxisk verkan:

Aspirin i höga doser stör den normala funktionen av cellulära mitokondrier och syra-bas-homeostas, vilket leder till metabolisk acidos. Aspirin hämmar också irreversibelt enzymet cyklooxygenas, vilket leder till minskad syntes av skyddande prostaglandiner och ökad bildning av laktat och pyrogener i kroppen vid toxiska doser.

Behandling av överdosering av aspirin:

1. Symtomatisk behandling:

   • Säkerställa luftvägspatens, upprätthålla andning och cirkulation.
   • Korrigering av elektrolyt- och syrabasbalans.

2. Medicinska procedurer:

   • Gastrisk sköljning för att avlägsna oabsorberad aspirin (särskilt om intag var mindre än för 2-4 timmar sedan).
   • Aktivt kol för att minska absorptionen av aspirin från mag-tarmkanalen.
   • Tvingade alkaliska diureser att påskynda aspirinutsöndring.
   • Hemodialys i fall av svår förgiftning för att snabbt ta bort aspirin från blodet.

3. Upprätthålla normal hydrering för att upprätthålla tillräcklig njurfunktion och förhindra utvecklingen av njursvikt.

Förebyggande av överdosering:

• Strikt anslutning till rekommenderade doser.
• Undvik att ta aspirin samtidigt med andra NSAID eller alkohol, vilket kan öka biverkningarna.
• Rådgör med din läkare innan du börjar aspirin, särskilt hos individer med kroniska tillstånd eller tar flera mediciner.

Interaktioner med andra droger

1. Antikoagulantia: Samadministrering av aspirin med antikoagulantia (t.ex. warfarin) ökar risken för blödning på grund av synergistisk förbättring av antitrombotiska effekter (Karsh, 1990).
2. Nonsteroidal antiinflammatoriska läkemedel (NSAID): NSAID som ibuprofen eller naproxen kan minska den hjärtskyddande effekterna av aspirin genom att tävla om bindning till cyklooxygenas-1 på blodplättar, vilket potentiellt reducerar dess antiagreganta effekt (RUSSO, Petrucci, & amp; rocca, 2016).
3. ACE-hämmare: aspirin kan minska effektiviteten hos ACE-hämmare (t.ex. enalapril) på grund av aspirins hämning av prostaglandinsyntes, vilket är nödvändigt för full vasodilaterande verkan av ACE-hämmare (Spaulding et al., 1998).
4. Diuretics: Samadministrering av aspirin med diuretika kan minska deras diuretiska och antihypertensiva effekter, även på grund av interaktion med prostaglandiner (Karsh, 1990).
5. Serotoninreabsorptionshämmare (SSRI): Aspirin i kombination med SSRI kan öka risken för gastrointestinal blödning på grund av synergism i deras effekter på blodplättar (Russo, Petrucci, & amp; Rocca, 2016).
6. Metotrexat: Aspirin kan öka toxiciteten för metotrexat genom att försena dess utsöndring genom konkurrens om tubulsekretion i njurarna (Hayes, 1981).