Acyclovir

Acyclovir är ett antiviralt läkemedel utformat för att behandla infektioner orsakade av vissa typer av virus. Det används oftast för att bekämpa herpesvirus, såsom herpes simplexvirus (HSV) typ 1 och 2, som orsakar oral och genital herpes, och varicella-zoster-virus och herpes zoster.

Acyclovir interagerar specifikt med virala enzymer, vilket gör det särskilt effektivt mot herpesvirus. Efter att ha kommit in i kroppen omvandlas acyklovir till en aktiv form, acyklovirtrifosfat, genom verkan av virala enzymer. Denna aktiverade form inkorporeras i virusets DNA, vilket blockerar dess förmåga att fortplanta sig ytterligare.

Indikationer Acyclovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Acyclovir används för att behandla primära och återkommande infektioner med herpes, vilket kan visa sig som herpetisk stomatit (uppträdande av problem i munområdet), herpetisk genital herpes (i underlivet), herpetisk keratit (i ögonen) och andra former.
2. Bältros (Herpes zoster): Acyclovir används för att behandla bältros orsakad av Varicella zoster-virus. Detta tillstånd kännetecknas av uppkomsten av ett smärtsamt utslag, vanligtvis beläget längs nerven.
3. Vattkoppor (Varicella): Acyclovir kan användas för att behandla vattkoppor hos vuxna och barn.
4. Förebyggande av återfall: Läkemedlet kan användas för att förhindra återkommande infektioner hos patienter med försvagat immunförsvar.
5. Förebyggande av HIV-relaterade infektioner: Hos patienter med HIV-infektion kan acyklovir förskrivas för att förhindra vissa herpetiska infektioner såsom herpetisk stomatit eller genital herpes.

Farmakodynamik

1. Hämning av viralt DNA-polymeras: Den huvudsakliga verkningsmekanismen för acyklovir är dess förmåga att hämma viralt DNA-polymeras, som är ansvarigt för viral DNA-replikation. Acyclovir inkorporeras i den virala DNA-strängen som en falsk nukleotid, vilket resulterar i att ytterligare viral DNA-syntes upphör.
2. Selektivitet till virala celler: Acyklovir aktiveras av fosforylering i cellen som är infekterad av viruset, och därför är dess verkan främst riktad mot virusceller. Detta minimerar läkemedlets toxicitet för normala celler i kroppen.
3. Minska infektionens varaktighet och svårighetsgrad: Användning av acyklovir kan minska varaktigheten och svårighetsgraden av infektion orsakad av HPV och STD och minska risken för komplikationer.
4. Förebyggande av rekurrences: Acyclovir är också effektivt för att förhindra återfall av infektion, särskilt när det tas intermittent under en lång tidsperiod.
5. Minskar sannolikheten för överföring: Användning av acyklovir kan också minska sannolikheten för överföring från en infekterad person till en frisk person.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administrering av acyklovir absorberas det väl från mag-tarmkanalen. Absorptionen kan bromsas av samtidigt intag av mat, så läkemedlet tas oftast 1 timme före måltid eller 2 timmar efter måltid.
2. Distribution: Acyklovir har en låg distributionsvolym i kroppen, cirka 1,6-2,0 l/kg. Det penetrerar väl in i många vävnader och organ, inklusive hjärnan, levern, njurarna, lungorna, huden och ögonen.
3. Ämnesomsättning: Acyclovir metaboliseras minimalt. Det mesta av dosen utsöndras oförändrat via njurarna.
4. Exkretion: Cirka 60-90 % av den administrerade dosen av acyklovir utsöndras av njurarna i oförändrad form, huvudsakligen inom de första 24 timmarna efter administrering.
5. Halveringstid: Halveringstiden för acyklovir från kroppen är cirka 2-3 timmar hos vuxna med normal njurfunktion. Denna tid kan vara längre hos patienter med nedsatt njurfunktion.
6. Dosering: Doseringen av acyklovir kan ändras hos patienter med nedsatt njurfunktion för att undvika ackumulering av läkemedlet i kroppen och minimera risken för toxiska effekter.
7. Farmakokinetik i olika doseringsformer: För salvor, krämer och geler som appliceras på huden är biotillgängligheten av acyklovir låg vid topisk applicering. Vid intravenös administrering är dess biotillgänglighet nära 100 %.

Använd Acyclovir under graviditet

1. Genital herpes:

   • I fall av primär genital herpes eller allvarliga återfall under graviditeten kan acyklovir förskrivas för att minska risken för överföring till den nyfödda. Infektion av nyfödda med herpes kan vara allvarlig och medföra allvarliga komplikationer.

2. Förebyggande och behandling:

   • Acyclovir kan användas för att förhindra återkommande herpes hos gravida kvinnor, särskilt under tredje trimestern, för att minska sannolikheten för aktiv herpes under förlossningen, vilket kan kräva ett kejsarsnitt.

3. Risk- och nyttobedömning:

   • Förskrivning av acyklovir under graviditet bör baseras på en noggrann bedömning av balansen mellan potentiella risker och fördelar. Detta inkluderar att ta hänsyn till infektionens svårighetsgrad, graviditetsstadiet och den gravida kvinnans allmänna hälsa.

Försiktighetsåtgärder:

• Övervakning:

  • Om acyklovir används under graviditet är regelbunden medicinsk övervakning av mödrars och fostrets hälsa viktigt.

• Dosering:

  • Den lägsta effektiva dosen som ger infektionskontroll för att minimera fostrets exponering bör användas.

• Konsultation med läkare:

  • Alla frågor angående användning av acyklovir eller andra läkemedel under graviditet bör diskuteras med din läkare, som kan ta hänsyn till alla individuella faktorer och rekommendera de säkraste och mest effektiva behandlingsalternativen.

Kontra

1. Individuell intolerans eller allergi: Personer med känd individuell intolerans mot acyklovir eller någon annan komponent i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Graviditet och amning: Användning av acyklovir under graviditet och amning bör samordnas med en läkare. Vanligtvis är användningen av acyklovir under denna period möjlig, men kräver försiktighet och bedömning av potentiella risker och fördelar.
3. Leverinsufficiens: Vid allvarlig leversjukdom kan dosjustering eller fullständigt avbrytande från läkemedlet krävas.
4. Njursjukdom: Patienter med nedsatt njurfunktion kan behöva dosjustering av acyklovir.
5. Immunbrist tillstånd: Hos patienter med störningar i immunsystemet som HIV-infektion eller som tar immunsuppressiva läkemedel, kan acyklovir vara kontraindicerat eller kräva särskild försiktighet.
6. Pediatrisk ålderSäkerhet och effekt av acyklovir hos barn under 2 år har inte fastställts.
7. Var försiktig när den används tillsammans med andra läkareines: Acyclovir kan interagera med vissa andra läkemedel, så du bör diskutera möjliga risker och biverkningar med din läkare, särskilt om du tar andra läkemedel.

Bieffekter Acyclovir

Vanliga biverkningar

• Huvudvärk och Trötthet är vanliga symtom som kan uppstå när du tar acyklovir.
• Illamående och kräkningar, såväl som diarre och buksmärtor, är vanliga när man tar acyklovir oralt.

Biverkningar av lokal applicering

• Rodnad, klåda eller brinnande på appliceringsstället för krämen eller salvan, vilket vanligtvis är tillfälligt och försvinner när du slutar använda läkemedlet.

Biverkningar vid intravenös administrering

• Inflammation i vener på injektionsstället, vilket kan leda till smärta.
• Mer allvarliga reaktioner kan inkludera njurskada och förhöjda leverenzymer, särskilt vid höga doser eller hos patienter med tidigare njursjukdom.

Sällsynta och allvarliga biverkningar

• Allergiska reaktioner såsom utslag, nässelfeber, Quinckes ödem och till och med anafylaktisk chock.
• Neurologiska reaktioner såsom yrsel, desorientering, hallucinationer, kramper, ångest och tremor. Dessa reaktioner är vanligare hos patienter med nedsatt njurfunktion eller hos de som får höga doser av läkemedlet.
• Trombocytopeni (sänkt antal trombocyter) och leukopeni (sänkt antal vita blodkroppar), vilket kan påverka kroppens förmåga att motstå infektioner.

Överdos

1. Toxisk effekt på njurarna: Vid överdosering av acyklovir kan njursvikt utvecklas på grund av bildandet av acyklovirkristaller i njurarna, vilket leder till deras skada. Detta är särskilt troligt om njurfunktionen är nedsatt samtidigt.
2. Symtom på centrala nervsystemet (CNS).: Kan innefatta huvudvärk, dåsighet, långsammare tänkande, kramper och koma.
3. Gastrointestinala störningar: Illamående, kräkningar, diarré och buksmärtor kan förekomma.
4. Störningar i elektrolytbalansen: Hyperkalemi eller hyponatremi kan utvecklas.
5. Allergiska reaktioner: Urtikaria, klåda, ödem, angioödem och anafylaxi kan förekomma.

Interaktioner med andra droger

1. ProbenicidProbenicid kan öka koncentrationen av acyklovir i blodet genom att fördröja dess eliminering från kroppen, vilket kan leda till en ökning av dess terapeutiska effekt och en ökad risk för toxicitet.
2. Mykofenolatmofetil: Acyclovir kan minska blodkoncentrationen av mykofenolatmofetil genom att påskynda dess metabolism i levern, vilket kan minska dess effekt som immunsuppressivt medel.
3. Läkemedel som orsakar nefrotoxicitet: I kombination med läkemedel som aminoglykosidantibiotika eller ciklosporin kan acyklovir öka risken för nefrotoxiska effekter, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.
4. Läkemedel som påverkar njurfunktionen: I kombination med läkemedel som kan påverka njurfunktionen, såsom vissa icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel eller diuretika, kan det förekomma en ökning av den toxiska effekten av acyklovir på njurarna.
5. Cimetidin och antiinflammatoriska läkemedel som innehåller COX-2-hämmare: Dessa läkemedel kan öka koncentrationen av acyklovir i blodet på grund av försenad metabolism i levern, vilket kan leda till en ökning av dess terapeutiska effekt och en ökad risk för toxicitet.
6. Läkemedel som orsakar levertoxicitet: Acyclovir kan öka den hepatotoxiska effekten av vissa läkemedel, såsom paracetamol eller proteashämmare, vilket kan leda till utveckling av leversvikt.
7. Läkemedel som orsakar hyperkalemi: I kombination med läkemedel som ökar kaliumnivåerna i blodet, såsom spironolakton eller angiotensinomvandlande enzymhämmare (ACEI), kan en ökning av hyperkalemi inträffa.