Acyclovir

Acyclovir är en antiviral medicinering utformad för att behandla infektioner orsakade av vissa typer av virus. Det används oftast för att bekämpa herpesvirus, såsom herpes simplexvirus (HSV) typ 1 och 2, som orsakar orala och könsherpes, och varicella-zoster-virus och herpes zoster.

Acyclovir interagerar specifikt med virala enzymer, vilket gör det särskilt effektivt mot herpesvirus. Efter att ha kommit in i kroppen omvandlas acyclovir till en aktiv form, acyclovir trifosfat, genom verkan av virala enzymer. Denna aktiverade form integreras i virusets DNA, vilket blockerar dess förmåga att reproducera ytterligare.

Indikationer Acyclovir

1. Herpessimplex (herpes simplex): acyclovir används för att behandla primära och återkommande infektioner med herpes, som kan manifestera sig som herpetisk stomatit (utseende av problem i munområdet), herpetiska könsherpes (i könsområdet), herpetisk keratit (i ögonen) och andra former.
2. Bältros (herpes zoster): acyclovir används för att behandla bältros orsakade av varicella zostervirus. Detta tillstånd kännetecknas av utseendet på ett smärtsamt utslag, vanligtvis beläget längs nerven.
3. TICKLIGT (Varicella): Acyclovir kan användas för att behandla vattkoppor hos vuxna och barn.
4. Förebyggande av återfall: Läkemedlet kan användas för att förhindra återkommande infektioner hos patienter med försvagade immunsystem.
5. Förebyggande av HIV-associerade infektioner: Hos patienter med HIV-infektion kan acyklovir förskrivas för att förhindra vissa herpetiska infektioner såsom herpetisk stomatit eller könsherpes.

Farmakodynamik

1. Inhibering av viralt DNA-polymeras: Huvudmekanismen för verkan av acyclovir är dess förmåga att hämma viralt DNA-polymeras, som är ansvarigt för viral DNA-replikation. Acyclovir är införlivad i den virala DNA-strängen som en falsk nukleotid, vilket resulterar i upphörandet av ytterligare viral DNA-syntes.
2. Selektivitet för virala celler: acyclovir aktiveras genom fosforylering i cellen infekterad av viruset, och därför riktas dess verkan huvudsakligen mot virala celler. Detta minimerar läkemedlets toxicitet mot normala celler i kroppen.
3. Att minska infektionens varaktighet och svårighetsgrad: Användning av acyklovir kan minska varaktigheten och svårighetsgraden av infektion orsakad av HPV och STD och minska risken för komplikationer.
4. Förebyggande av återfall: Acyclovir är också effektivt för att förhindra återfall av infektion, särskilt när de tas intermittent under en lång tid.
5. Att minska sannolikheten för överföring: Användning av acyclovir kan också minska sannolikheten för överföring från en smittad person till en frisk person.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administrering av acyclovir absorberas den väl från mag-tarmkanalen. Absorption kan bromsas genom samtidig intag av mat, så läkemedlet tas oftast 1 timme före en måltid eller 2 timmar efter en måltid.
2. Distribution: Acyclovir har en låg distributionsvolym i kroppen, cirka 1,6-2,0 l/kg. Det tränger in i många vävnader och organ, inklusive hjärnan, levern, njuren, lungorna, huden och ögonen.
3. Metabolism: Acyclovir metaboliseras minimalt. Det mesta av dosen utsöndras oförändrad genom njurarna.
4. Utsöndring: Cirka 60-90% av den administrerade dosen acyclovir utsöndras av njurarna i oförändrad form, främst inom de första 24 timmarna efter administrationen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för acyclovir från kroppen är ungefär 2-3 timmar hos vuxna med normal njurfunktion. Denna tid kan vara längre hos patienter med nedsatt njurfunktion.
6. Dosering: Acyklovirdosering kan modifieras hos patienter med nedsatt njurfunktion för att undvika ackumulering av läkemedlet i kroppen och minimera risken för toxiska effekter.
7. Farmakokinetik i olika doseringsformer: För salvor är krämer och geler som appliceras på huden, biotillgängligheten hos acyklovir i topisk applicering är låg. När den administreras intravenöst är dess biotillgänglighet nära 100%.

Använd Acyclovir under graviditet

1. Könsherpes:

   • I fall av primär könsherpes eller allvarliga återfall under graviditeten kan acyclovir förskrivas för att minska risken för överföring till den nyfödda. Infektion av nyfödda med herpes kan vara allvarliga och innebära allvarliga komplikationer.

2. Förebyggande och behandling:

   • Acyclovir kan användas för att förhindra återkommande herpes hos gravida kvinnor, särskilt i tredje trimestern, för att minska sannolikheten för aktiva herpes under arbetet, vilket potentiellt kräver en kejsarsnitt.

3. Risk- och förmånsbedömning:

   • Förskrivning av acyklovir under graviditeten bör baseras på en noggrann bedömning av balansen mellan potentiella risker och fördelar. Detta inkluderar att ta hänsyn till svårighetsgraden av infektionen, graviditetsstadiet och den gravida kvinnans allmänna hälsa.

Försiktighetsåtgärder:

• Övervakning:

  • Om acyclovir används under graviditet är regelbunden medicinsk övervakning av mödrar och fosterhälsa viktigt.

• Dosering:

  • Den lägsta effektiva dosen som ger infektionskontroll för att minimera fostrets exponering bör användas.

• Samråd med en läkare:

  • Alla frågor angående användningen av acyclovir eller annan medicinering under graviditeten bör diskuteras med din läkare, som kan ta hänsyn till alla individuella faktorer och rekommendera de säkraste och mest effektiva behandlingsalternativen.

Kontra

1. Individuell intolerans eller allergi: Människor med känd individuell intolerans till acyclovir eller någon annan del av läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Graviditet och amning: Användningen av acyclovir under graviditet och amning bör samordnas med en läkare. Vanligtvis är användningen av acyklovir under denna period möjlig, men kräver försiktighet och bedömning av potentiella risker och fördelar.
3. Hepatisk insufficiens: I närvaro av allvarlig leversjukdom kan dosjustering eller fullständig tillbakadragande från läkemedlet krävas.
4. Njursjukdom: Patienter med nedsatt njurfunktion kan kräva dosjustering av acyclovir.
5. Immunbristtillstånd: Hos patienter med immunsystemstörningar som HIV-infektion eller tar immunsuppressiva läkemedel kan acyklovir vara kontraindicerad eller kräva särskild försiktighet.
6. Pediatrisk ålder: Säkerheten och effektiviteten hos acyclovir hos barn under 2 år har inte fastställts.
7. Varning när de används med andra läkemedel: acyclovir kan interagera med vissa andra läkemedel, så du bör diskutera möjliga risker och biverkningar med din läkare, särskilt om du tar andra läkemedel.

Bieffekter Acyclovir

Vanliga biverkningar

• Huvudvärk och trötthet är vanliga symtom som kan uppstå när man tar acyklovir.
• Illamående och kräkningar, såväl som diarré och buksmärta, är vanliga när man tar acyklovir oralt.

Biverkningar av aktuell tillämpning

• Rödhet, klåda eller förbränning på platsen för applicering av grädden eller salvan, som vanligtvis är tillfällig och försvinner när du slutar använda medicinen.

Biverkningar under intravenös administration

• Inflammation av vener på injektionsstället, vilket kan leda till smärta.
• Mer allvarliga reaktioner kan inkludera njurskador och förhöjda leverenzymer, särskilt vid höga doser eller hos patienter med tidigare njursjukdom.

Sällsynta och allvarliga biverkningar

• Allergiska reaktioner såsom utslag, bikupor, Quinckes ödem och till och med anafylaktisk chock.
• Neurologiska reaktioner som yrsel, desorientering, hallucinationer, kramper, ångest och tremor. Dessa reaktioner är vanligare hos patienter med nedsatt njurfunktion eller hos dem som får höga doser av läkemedlet.
• Trombocytopeni (sänkt blodplättantal) och leukopeni (sänkt antal vita blodkroppar), vilket kan påverka kroppens förmåga att motstå infektioner.

Överdos

1. Toxisk effekt på njurarna: I händelse av att överdosera njurfel kan njurfel kan utvecklas på grund av bildningen av acyklovirkristaller i njurarna, vilket leder till deras skada. Detta är särskilt troligt om njurfunktionen försämras samtidigt.
2. Symtom för centrala nervsystem (CNS): kan inkludera huvudvärk, dåsighet, bromsat tänkande, kramper och koma.
3. Gastrointestinala störningar: illamående, kräkningar, diarré och buksmärta kan uppstå.
4. Elektrolytbalansstörningar: Hyperkalemi eller hyponatremi kan utvecklas.
5. Allergiska reaktioner: Urticaria, pruritus, ödem, angioödem och anafylax kan förekomma.

Interaktioner med andra droger

1. ProBenicid: ProBenicid kan öka koncentrationen av acyklovir i blodet genom att försena dess eliminering från kroppen, vilket kan leda till en ökning av dess terapeutiska effekt och en ökad risk för toxicitet.
2. Mycophenolate mofetil: acyclovir kan minska blodkoncentrationen av mykofenolatmofetil genom att påskynda dess metabolism i levern, vilket kan minska dess effektivitet som en immunsuppressiv.
3. Läkemedel som orsakar nefrotoxicitet: I kombination med läkemedel såsom aminoglykosidantibiotika eller cyklosporin kan acyklovir öka risken för nefrotoxiska effekter, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.
4. Läkemedel som påverkar njurfunktionen: I kombination med läkemedel som kan påverka njurfunktionen, såsom vissa icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel eller diuretika, kan det öka den toxiska effekten av acyklovir på njurarna.
5. Cimetidin och antiinflammatoriska läkemedel som innehåller COX-2-hämmare: Dessa läkemedel kan öka koncentrationen av acyklovir i blodet på grund av förseningen av dess metabolism i levern, vilket kan leda till en ökning av dess terapeutiska effekt och en ökad risk för toxicitet.
6. Läkemedel som orsakar hepatotoxicitet: acyclovir kan öka den hepatotoxiska effekten av vissa läkemedel, såsom paracetamol eller proteashämmare, vilket kan leda till utveckling av leversvikt.
7. Läkemedel som orsakar hyperkalemi: I kombination med läkemedel som ökar blodkaliumnivåerna, såsom spironolakton eller angiotensin-omvandlande enzymhämmare (ACEIS), kan en ökning av hyperkalemi uppstå.