Acetylcystein

Acetylcystein är ett läkemedel som är ett derivat av aminosyran cystein. Det används ofta inom medicin som ett mukolytiskt medel, det vill säga ett läkemedel som gör slem flytande och förbättrar upphostning.

Läkemedlet används för att behandla olika luftvägssjukdomar såsom bronkit, kroniskt obstruktiv lungsjukdom (KOL), bronkialastma, cystisk fibros och andra.

Acetylcystein verkar genom att bryta disulfidbindningar i mukoproteiner i slem, vilket leder till dess flytandegörande och förbättrad upphostning. Läkemedlet har också antioxidativa egenskaper som skyddar lungorna från skador från fria radikaler.

Indikationer Acetylcystein

1. Kronisk och förvärrad bronkit: Acetylcystein hjälper till att mjuka upp slem och förbättra dess upphostning vid förvärringar eller vid kronisk bronkit.
2. Kroniskt obstruktiv lungsjukdom (KOL): Acetylcystein kan förskrivas till patienter med KOL för att hjälpa dem att andas lättare genom att tunna ut slemmet och minska dess viskositet.
3. Bronkial astma: Läkemedlet kan användas i komplexbehandling av bronkial astma för att lindra inflammation i luftvägarna och underlätta upphostning.
4. Cystisk fibros: Hos patienter med cystisk fibros kan acetylcystein bidra till att minska sputumets viskositet och förbättra upphostning.
5. Lunginflammation: Vid lunginflammation kan läkemedlet förskrivas för att underlätta upphostning och påskynda återhämtningen.
6. Förebyggande av återkommande luftvägssjukdomar: Acetylcystein kan användas för att förhindra återfall av bronkit och andra luftvägssjukdomar hos patienter som är benägna att få dem.

Släpp formulär

1. Orala former:

   • Tabletter eller kapslar: Används ofta för att behandla kroniska luftvägssjukdomar och som ett komplement till behandling för att förbättra antioxidantförsvaret.
   • Kolsyrade tabletter: Lös upp i vatten och konsumeras i form av en lösning, vilket är bekvämt för dosjustering och förbättring av läkemedlets smak.

2. Injicerbara former:

   • Injektions- eller infusionslösningar: Används på sjukhus, särskilt för akut behandling av allvarliga tillstånd såsom paracetamolförgiftning där snabb effekt behövs.

3. Inhalationsformer:

   • Inhalationslösningar: Används via en nebulisator för att behandla luftvägssjukdomar såsom kroniskt obstruktiv lungsjukdom (KOL) eller cystisk fibros genom att underlätta utdrivning av slem från luftvägarna.

4. Flytande former för oral administrering:

   • Sirap eller lösningar: Kan användas av barn och vuxna som har svårt att svälja tabletter.

Farmakodynamik

1. Mukolytisk verkan:

   • Acetylcysteins huvudsakliga farmakodynamiska verkan ligger i dess förmåga att bryta disulfidbindningar i sputumbildande mukopolysackarider.
   • Genom att bryta dessa bindningar förbättrar acetylcystein upphostningen av slem hos patienter med akuta och kroniska bronkopulmonella patologier såsom bronkit, bronkiektasi, kroniskt obstruktiv lungsjukdom (KOL), astma och cystisk fibros.

2. Antioxidantverkan:

   • Acetylcystein har antioxidativa egenskaper på grund av närvaron av tiolgruppen i dess struktur.
   • Den kan neutralisera fria radikaler som väteperoxid och hydroxylradikaler, vilket förhindrar oxidativ stress och cellskador.

3. Antiinflammatorisk verkan:

   • Acetylcystein kan ha antiinflammatoriska effekter genom att minska koncentrationen av cytokiner och andra inflammatoriska mediatorer.
   • Denna åtgärd hjälper till att minska inflammation i luftvägarna och lindra associerade symtom som hosta och andningssvårigheter.

4. Skydd mot lungskador:

   • Acetylcystein kan också skydda lungorna från skador orsakade av olika faktorer såsom infektioner, rökning, luftföroreningar och giftiga ämnen.
   • Detta läkemedel kan minska inflammation och oxidativ stress i lungorna, främja lungreparation och förbättra andningsfunktionen.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administrering av acetylcystein absorberas det snabbt från mag-tarmkanalen. Maximal blodkoncentration uppnås vanligtvis 1-2 timmar efter intag.
2. Distribution: Acetylcystein har en stor distributionsvolym, vilket innebär att det är brett distribuerat i kroppens vävnader. Det penetrerar blod-hjärnbarriären och kan nå höga koncentrationer i centrala nervsystemet.
3. Metabolism: Acetylcystein genomgår minimal metabolism i kroppen. Det metaboliseras huvudsakligen i levern till cystein, som sedan kan användas för att syntetisera glutation, en viktig antioxidant i kroppen.
4. Utsöndring: Acetylcystein och dess metaboliter elimineras från kroppen huvudsakligen via njurarna. Merparten av dosen utsöndras som metaboliter och cystein i urinen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för acetylcystein från kroppen är cirka 6–14 timmar. Vid nedsatt njurfunktion kan denna tid öka.
6. Individuella egenskaper: Acetylcysteins farmakokinetik kan förändras hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion.
7. Långvariga effekter: Efter intag av acetylcystein finns det en långvarig effekt på grund av dess förmåga att öka glutationnivåerna i kroppen, vilket hjälper till att bekämpa oxidativ stress.

Dosering och administrering

För behandling av luftvägssjukdomar

1. Oral administrering:

   • Vuxna och ungdomar över 14 år: Vanlig dos är 200 mg (vanligtvis i brustablett- eller pulverform) tre gånger dagligen eller 600 mg en gång dagligen i depotform.
   • Barn 6 till 14 år: 200 mg två eller tre gånger dagligen.
   • Barn från 2 till 6 år: 100 mg två eller tre gånger om dagen.

2. Inhalationer:

   • Vuxna och barn: Doseringen för inhalation kan variera, men en typisk dos är 3–5 ml 20 % lösning eller 6–10 ml 10 % lösning två gånger dagligen.

3. Intranasal applicering:

   • För att tunna ut nässekret: Använd acetylcysteinlösning, några droppar i varje näsgång.

För att behandla paracetamolförgiftning

• Intravenös administrering:
  • Påbörja behandling omedelbart om allvarlig förgiftning misstänks.
  • Den vanliga behandlingen inkluderar en initial dos på 150 mg/kg kroppsvikt i 200 ml 5 % dextros administrerad under 15 minuter, följt av 50 mg/kg i 500 ml 5 % dextros administrerad under de kommande 4 timmarna, och en slutlig dos på 100 mg/kg i 1000 ml 5 % dextros administrerad under de kommande 16 timmarna.

Allmänna rekommendationer

• Acetylcystein kan orsaka irritation i mag-tarmkanalen, så det bör tas efter måltider för att minska magbesvär.
• Brustabletterna ska lösas upp helt i vatten före användning.
• Följ alltid den exakta doseringen och behandlingen som din läkare rekommenderar.

Använd Acetylcystein under graviditet

Acetylcystein har inga rigorösa kliniska data om säkerheten vid användning under graviditet, men preliminära data tyder på att det inte har några teratogena (missbildningsorsakande) effekter hos djur. I avsaknad av tydliga säkerhetsbevis:

1. Första trimestern: Under graviditetens första tre månader rekommenderas användning av acetylcystein endast om det är absolut nödvändigt och endast om den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret. Detta beror på att första trimestern är en kritisk period för utvecklingen av alla fostrets större organ.

2. Andra och tredje trimestern: Användning av acetylcystein kan vara säkrare under andra och tredje trimestern, men kräver fortfarande försiktighet och medicinsk övervakning. En bedömning av risk-nytta-förhållandet bör göras.

Medicinsk övervakning

Om en gravid kvinna behöver använda acetylcystein bör det ske under strikt medicinsk övervakning. Läkare bör övervaka både moderns och fostrets tillstånd för att upptäcka eventuella biverkningar i tid.

Kontra

1. Individuell intolerans eller allergi: Personer med känd individuell intolerans mot acetylcystein eller någon annan komponent i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Magsår i magsäcken och tolvfingertarmen: Läkemedlet kan öka irritationen i magsäckens och tarmarnas slemhinnor, därför kan dess användning vara kontraindicerad vid magsår.
3. Blödning: Acetylcystein kan öka risken för blödning och bör därför användas med försiktighet hos patienter med koagulationsrubbningar eller som tar antikoagulantia.
4. Graviditet och amning: Säkerheten vid användning av acetylcystein under graviditet och amning har inte fastställts. Därför bör användningen samordnas med en läkare.
5. Bronkialastma med perioder av exacerbationer: Användning av acetylcystein kan öka bronkialkramper hos patienter med bronkialastma, särskilt under exacerbationer.
6. Leverinsufficiens: Vid allvarlig leversjukdom kan dosjustering eller fullständigt utsättande av läkemedlet krävas.
7. Pediatrisk ålder: Säkerheten och effekten av acetylcystein för barn yngre än 2 år har inte fastställts.

Bieffekter Acetylcystein

1. Anafylaktoida reaktioner: De vanligaste reaktionerna vid intravenös administrering av acetylcystein inkluderar hudutslag, klåda, angioödem, bronkospasm och i sällsynta fall hypotoni. Dessa reaktioner beror på icke-immunologiska mekanismer och uppstår ofta i början av behandlingen när blodkoncentrationerna av läkemedlet är högst (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Mag-tarmproblem: Vanliga biverkningar inkluderar illamående, kräkningar och diarré. Dessa symtom är vanligare vid oral administrering av acetylcystein, särskilt vid höga doser (Chyka et al., 2000).
3. Effekt på blodkoagulation: Acetylcystein kan påverka blodkoagulationsparametrar, vilket är viktigt vid tolkning av tester hos patienter med överdos av paracetamol men utan tecken på leverskada (Schmidt et al., 2002).
4. Interaktion med andra läkemedel: Acetylcystein kan interagera med andra läkemedel, inklusive de som påverkar oxidativ stress och läkemedelsmetabolism, vilket kräver särskild uppmärksamhet vid kombinationsbehandling.

Överdos

1. Mag-tarmbesvär: Illamående, kräkningar, diarré, magont och obehag kan förekomma.
2. Allvarliga allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner såsom urtikaria, klåda, larynxödem och anafylaxi förekomma.
3. Irritation av luftvägsslemhinnan: Irritation och inflammation i luftvägsslemhinnan kan uppstå vid inandning eller intag av stora doser acetylcystein.
4. Förhöjda cysteinnivåer i blodet: Cysteinnivåerna i blodet kan vara förhöjda, vilket kan leda till ytterligare problem, särskilt hos patienter med njursjukdomar eller genetiska sjukdomar relaterade till aminosyrametabolismen.

Interaktioner med andra droger

1. Paracetamol (acetaminophen): Kombination av acetylcystein och paracetamol kan förstärka dess leverskyddande effekt och bidra till att förhindra leverskador i samband med överdosering av paracetamol.
2. Nitroglycerin: Acetylcystein kan minska effekten av nitroglycerin vid behandling av angina pectoris eftersom acetylcysteins leverskyddande effekt kan minska kväveoxidbildningen.
3. Läkemedel som innehåller tetracykliner och aminoglykosider: Acetylcystein kan interagera med dessa antibiotika och minska deras absorption från mag-tarmkanalen.
4. Heparin: Interaktion mellan acetylcystein och heparin kan resultera i ökad antikoagulerande effekt av heparin.
5. Karbamazepin: Acetylcystein kan minska karbamazepinkoncentrationen i blodet på grund av accelererad metabolism i levern.
6. Preparat som innehåller aktivt kol: Kombinationen av acetylcystein och aktivt kol kan minska dess leverskyddande effekt.
7. Läkemedel som innehåller nitrofuraner: Acetylcystein kan öka toxiciteten hos nitrofuranantibiotika genom att öka deras koncentration i levern.
8. Läkemedel som påverkar njurfunktionen: Interaktion med läkemedel som påverkar njurfunktionen kan leda till förändringar i acetylcysteins farmakokinetik.