Acetylcystein

Acetylcystein är en medicinsk substans som är ett derivat av aminosyran cystein. Det används ofta i medicin som ett mukolytiskt medel, det vill säga ett läkemedel som kondenserar och förbättrar sputum.

Läkemedlet används för att behandla olika andningssjukdomar såsom bronkit, kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL), bronkialastma, cystisk fibros och andra.

Acetylcystein fungerar genom att bryta disulfidbindningar i mukoproteiner av sputum, vilket leder till dess kondensering och förbättring av expectoration. Läkemedlet har också antioxidantegenskaper, vilket skyddar lungorna från skador på fri radikal.

Indikationer Acetylcystein

1. Kronisk och förvärrad bronkit: Acetylcystein hjälper till att mjukgöra sputum och förbättra dess expectoration i förvärringar eller under den kroniska kursen av bronkit.
2. Kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL): acetylcystein kan förskrivas till patienter med KOL för att hjälpa dem att andas lättare genom att tunnas sputum och minska dess viskositet.
3. Bronkial astma: Läkemedlet kan användas i den komplexa terapin av bronkial astma för att lindra inflammation i luftvägarna och underlätta expectoration.
4. Cystisk fibros: Hos patienter med cystisk fibros kan acetylcystein bidra till att minska sputumviskositeten och förbättra expectoration.
5. Lunginflammation: I fall av lunginflammation kan läkemedlet förskrivas för att underlätta expectoration och hastighetsåtervinning.
6. Förebyggande av återkommande andningssjukdom: acetylcystein kan användas för att förhindra återfall av bronkit och andra andningssjukdomar hos patienter som är benägna för dem.

Farmakodynamik

1. Mukolytisk verkan:

   • Den huvudsakliga farmakodynamiska verkan av acetylcystein ligger i dess förmåga att bryta disulfidbindningar i sputumbildande mukopolysackarider.
   • Genom att bryta dessa bindningar förbättrar acetylcystein sputum-expektorering hos patienter med akut och kronisk bronkopulmonal patologier såsom bronkit, bronkiektas, kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL), astma och cystisk fibros.

2. Antioxidantverkan:

   • Acetylcystein har antioxidantegenskaper på grund av närvaron av tiolgrupp i dess struktur.
   • Det kan neutralisera fria radikaler såsom väteperoxid och hydroxylradikaler, vilket förhindrar oxidativ stress och cellskador.

3. Antiinflammatorisk handling:

   • Acetylcystein kan ha antiinflammatoriska effekter genom att minska koncentrationen av cytokiner och andra inflammatoriska mediatorer.
   • Denna åtgärd hjälper till att minska inflammation i luftvägarna och minska tillhörande symtom som hosta och andningssvårigheter.

4. Skydd mot lungskador:

   • Acetylcystein kan också skydda lungorna från skador orsakade av olika faktorer som infektioner, rökning, luftföroreningar och toxiska ämnen.
   • Detta läkemedel kan minska inflammation och oxidativ stress i lungorna, främja lungreparation och förbättra andningsfunktionen.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administrering av acetylcystein absorberas den snabbt från mag-tarmkanalen. Toppblodkoncentrationer nås vanligtvis 1-2 timmar efter intag.
2. Distribution: Acetylcystein har en stor volym för distribution, vilket innebär att den är allmänt fördelad över kroppens vävnader. Den penetrerar blod-hjärnbarriären och kan nå höga koncentrationer i centrala nervsystemet.
3. Metabolism: Acetylcystein genomgår minimal metabolism i kroppen. Det metaboliseras övervägande i levern till cystein, som sedan kan användas för att syntetisera glutation, en viktig antioxidant i kroppen.
4. Utsöndring: acetylcystein och dess metaboliter elimineras från kroppen huvudsakligen genom njurarna. Det mesta av dosen utsöndras som metaboliter och cystein i urinen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för acetylcystein från kroppen är cirka 6-14 timmar. Vid njurdysfunktion kan denna gång öka.
6. Individuella egenskaper: Farmakokinetiken för acetylcystein kan förändras hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion.
7. Långvariga effekter: Efter att ha tagit acetylcystein finns det en långvarig effekt på grund av dess förmåga att öka glutationnivåerna i kroppen, vilket hjälper till att bekämpa oxidativ stress.

Använd Acetylcystein under graviditet

Acetylcystein har inga rigorösa kliniska uppgifter om säkerheten för dess användning under graviditet, men preliminära data indikerar att de inte har några teratogena effekter (orsakar missbildningar) på djur. I avsaknad av tydliga säkerhetsbevis:

1. Första trimestern: Under de första tre månaderna av graviditeten rekommenderas användningen av acetylcystein endast om det är absolut nödvändigt och endast om den förväntade fördelen för modern överskrider den potentiella risken för fostret. Detta beror på att första trimestern är en kritisk period för utvecklingen av alla större organ i fostret.

2. Andra och tredje trimesters: Användningen av acetylcystein kan vara säkrare i andra och tredje trimestern, men kräver fortfarande försiktighet och medicinsk övervakning. En bedömning av risken för risk-nytta bör göras.

Medicinsk övervakning

Om en gravid kvinna behöver använda acetylcystein, bör det göras under strikt medicinsk övervakning. Läkarna bör övervaka tillståndet för både mor och foster för att upptäcka eventuella biverkningar i tid.

Kontra

1. Individuell intoleranceorallergi: Människor med känd individuell intolerans mot acetylcystein eller någon annan del av läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Peptikulcersjukdom i magen och tolvfingertarmen: Läkemedlet kan öka irritationen av gastrisk och tarmslemhinnan, därför kan dess användning vara kontraindicerad vid magsårssjukdom.
3. Blödning: Acetylcystein kan öka risken för blödning och bör därför användas med försiktighet hos patienter med koagulationsstörningar eller ta antikoagulantia.
4. Graviditet och amning: Säkerhet för användning av acetylcystein under graviditet och amning har inte fastställts. Därför bör dess användning samordnas med en läkare.
5. Bronkialastma med perioder med förvärringar: Användningen av acetylcystein kan öka bronkiala spasmer hos patienter med bronkial astma, särskilt under förvärringar.
6. Hepatisk insufficiens: I närvaro av allvarlig leversjukdom kan dosjustering eller fullständig tillbakadragande från läkemedlet krävas.
7. Pediatrisk ålder: Säkerheten och effektiviteten hos acetylcystein hos barn yngre än 2 år har inte fastställts.

Bieffekter Acetylcystein

1. Anafylaktoidreaktioner: De vanligaste reaktionerna på intravenös administrering av acetylcystein inkluderar hudutslag, pruritus, angioödem, bronkospasm och sällan hypotension. Dessa reaktioner beror på icke-immunologiska mekanismer och förekommer ofta i början av behandlingen när blodkoncentrationerna av läkemedlet är högst (Sandilands & amp; Bateman, 2009).
2. Gastrointestinala störningar: Vanliga biverkningar inkluderar illamående, kräkningar och diarré. Dessa symtom är oftare förknippade med oral administrering av acetylcystein, särskilt vid höga doser (Chyka et al., 2000).
3. Effekt på blodkoagulering: acetylcystein kan påverka blodkoagulationsparametrar, vilket är viktigt vid tolkning av tester hos patienter med överdosering av paracetamol men utan bevis på leverskador (Schmidt et al., 2002).
4. Interaktion med andra läkemedel: acetylcystein kan interagera med andra läkemedel, inklusive de som påverkar oxidativ stress och läkemedelsmetabolism, vilket kräver särskild uppmärksamhet i kombinationsterapi.

Överdos

1. Gastrointestinala störningar: illamående, kräkningar, diarré, magsmärta och obehag kan uppstå.
2. Allvarliga allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner såsom urtikaria, klådor, laryngeal ödem, anafylax.
3. Irritation av andningsslemhinnan: Irritation och inflammation av andningsslemhinnan kan förekomma med inandning eller intag av stora doser av acetylcystein.
4. Ökade blodcysteinnivåer: blodcysteinnivåer kan höjas, vilket kan leda till ytterligare problem, särskilt hos patienter med njurstörningar eller genetiska sjukdomar relaterade till aminosyrametabolism.

Interaktioner med andra droger

1. Paracetamol (acetaminophen): Att kombinera acetylcystein med paracetamol kan förbättra dess hepatoprotective-effekt och hjälpa till att förhindra leverskador förknippade med överdosering av paracetamol.
2. Nitroglycerin: acetylcystein kan minska effekten av nitroglycerin vid behandling av angina pectoris eftersom den hepatoprotective effekten av acetylcystein kan minska kväveoxidbildning.
3. Läkemedel som innehåller tetracykliner och aminoglykosider: acetylcystein kan interagera med dessa antibiotika och minska deras absorption från mag-tarmkanalen.
4. Heparin: Interaktion mellan acetylcystein med heparin kan leda till ökad antikoagulant effekt av heparin.
5. Karbamazepin: acetylcystein kan minska karbamazepinkoncentrationen i blod på grund av acceleration av dess metabolism i levern.
6. Preparat som innehåller aktivt kol: Kombinationen av acetylcystein med aktivt kol kan minska dess hepatoprotective-effekt.
7. Läkemedel som innehåller nitrofuraner: acetylcystein kan öka toxiciteten för nitrofuran antibiotika genom att öka deras koncentration i levern.
8. Läkemedel som påverkar njurfunktionen: Interaktion med läkemedel som påverkar njurfunktionen kan leda till förändringar i farmakokinetiken hos acetylcystein.