Simvatin

Simvatin är ett hypolipidemiskt läkemedel som sänker serumtriglycerid- och kolesterolnivåerna.

Läkemedlet minskar sannolikheten för att utveckla större vaskulära komplikationer och behovet av revaskularisering i området kring icke-koronära och perifera kärl. Det minskar också risken för att utveckla större kranskärlssjukdomar och behovet av koronar revaskularisering (PTCA- och CABG-procedurer), samt minskar sannolikheten för stroke. Dessutom minskar läkemedlet den totala dödligheten, vilket minskar dödligheten i samband med kranskärlssjukdom och minskar antalet sjukhusinläggningar på grund av angina. [ 1 ]

Läkemedlet minskar förhållandet mellan LDL-kolesterol och HDL-kolesterol samt förhållandet mellan totalt kolesterol och HDL-kolesterol. [ 2 ]

Indikationer Simvatin

Det används till personer med hög risk att utveckla kranskärlssjukdom (med eller utan hyperlipidemi) – till exempel till diabetiker, personer med stroke eller andra cerebrovaskulära sjukdomar i anamnesen, samt till patienter med perifer kärlsjukdom eller kranskärlssjukdom.

Det förskrivs som ett kosttillskott för att minska förhöjt totalkolesterol, triglycerider, LDL-C och apo B, och dessutom för att öka HDL-C-nivåerna hos personer med primär hyperkolesterolemi (familjär heterozygot hyperkolesterolemi eller blandad hyperkolesterolemi) - i situationer där enbart diet och andra icke-läkemedelsbehandlingar är ineffektiva.

Läkemedlet används vid hypertriglyceridemi och primär dysbetalipoproteinemi.

Dessutom kan det användas som ett komplement till kost och andra behandlingsmetoder hos individer med den familjära formen av homozygot hyperkolesterolemi för att minska förhöjda nivåer av totalt kolesterol, LDL-C och apolipoprotein B.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning. Det finns 3 sådana förpackningar i en förpackning.

Farmakodynamik

Simvastatin är ett kolesterolsänkande läkemedel som hämmar effekten av HMG-CoA-reduktas (ett enzym involverat i intrahepatisk kolesterolbindning).

Läkemedlet minskar värdena för totalt intrahepatiskt kolesterol, plasmatriglycerider och LDL-C. Samtidigt minskar även nivån av VLDL-C, och HDL-C-indikatorn ökar måttligt. [ 3 ]

Dessutom förbättrar läkemedlet aktiviteten hos det vaskulära endotelet, har antioxidativa egenskaper och hämmar cellmigration och proliferation under aterosklerotiska processer.

Farmakokinetik

Eftersom simvastatin är en inaktiv lakton absorberas det ganska väl i mag-tarmkanalen och omvandlas till sin aktiva medicinska form.

Under den första intrahepatiska passagen kvarhålls över 79 % av den absorberade substansen i levern och genomgår metaboliska processer.

Utsöndring sker huvudsakligen genom avföring och galla.

Den medicinska effekten utvecklas under en period av 14 dagar och når sin maximala effekt efter 1-2 månader från behandlingsstart.

Dosering och administrering

Den dagliga dosen av läkemedlet ligger inom intervallet 10-80 mg; läkemedlet tas på kvällen, en gång om dagen. Vid val av dosering kan den justeras med intervaller på minst 1 månad. Ändringar görs tills den maximala dagliga dosen uppnås - 80 mg.

Användning för personer med kranskärlssjukdom eller hög risk att utveckla denna sjukdom.

Standarddosen för denna patientgrupp är 40 mg, en gång dagligen (på kvällen). Behandling med läkemedel kan påbörjas samtidigt med sjukgymnastik och kost.

Personer med hyperkolesterolemi som inte tillhör de riskgrupper som beskrivs ovan.

Innan behandlingen påbörjas genomförs en standardhypokolesterolsänkande diet, som också följs under hela behandlingscykeln.

Den initiala dagliga dosen är ofta 20 mg, taget en gång på kvällen. För individer som behöver en signifikant (över 45 %) minskning av LDL-nivåer kan en initial dos på 40 mg förskrivas.

För personer med mild eller måttlig hyperkolesterolemi används Simvatin i en initial dos på 10 mg. Dosen justeras vid behov enligt ovanstående schema.

Individer med den familjära formen av homozygot hyperkolesterolemi.

Baserat på data från kontrollerade kliniska prövningar bör patienter med denna typ av sjukdom använda dagliga doser på 40 mg (1x kvällsdos) eller 80 mg (uppdelat i 3 doser - 20 mg på morgonen och eftermiddagen, och 40 mg på kvällen).

Hos dessa patienter används läkemedlet som ett komplement till en annan behandlingsregim som sänker kolesterolnivåerna (till exempel LDL-plasmaferes), eller utan annan behandling när den inte är tillgänglig.

Kombinerade system.

Simvatin är effektivt både i monoterapi och i kombination med gallsyrabindande medel.

Personer som tar ciklosporin eller gemfibrozil tillsammans med andra fibrater, eller lipidsänkande doser (≥1 g per dag) av niacin tillsammans med läkemedlet bör inte ta mer än 10 mg av läkemedlet per dag.

För personer som använder verapamil eller amiodaron bör den dagliga dosen vara högst 20 mg.

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om läkemedlets terapeutiska effekt och säkerhet vid användning hos barn, vilket är anledningen till att det inte förskrivs till barn.

Använd Simvatin under graviditet

Simvatin ska inte användas under amning eller graviditet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans mot någon av komponenterna i läkemedlet;
• aktiv fas av leversjukdom;
• en ökning av serumtransaminasnivåer som utvecklas av okänd orsak.

Bieffekter Simvatin

Ofta tolereras läkemedlet utan komplikationer, men ibland uppstår biverkningar:

• epidermala och allergiska störningar: klåda, epidermalt utslag och alopeci;
• problem med matsmältningsfunktionen: illamående, dyspepsi, uppblåsthet, förstoppning, kräkningar, diarré, buksmärtor och pankreatit. Gulsot eller hepatit utvecklas ibland;
• störningar i nervsystemet: parestesi, huvudvärk, polyneuropati, yrsel, asteni och kramper;
• tecken associerade med aktiviteten i det muskuloskeletala systemet: myalgi. I sällsynta fall observeras rabdomyolys eller myopati;
• blodsystemets störningar: anemi;
• Övrigt: Vaskulit, artralgi, reumatisk polymyalgi och artrit förekommer ibland, utöver urtikaria, feber, fotofobi, Quinckes ödem, ansiktsrodnad och lupusliknande syndrom. Dessutom utvecklas ibland sjukdomskänsla, dyspné, eosinofili, trombocytopeni och förhöjda ESR-nivåer.

Överdos

Flera fall av förgiftning med simvastatinsubstanser har rapporterats (med den maximala dosen 0,45 g), men inga specifika komplikationer eller tecken observerades hos patienter.

Överdosering kräver symtomatiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Simvastatins metabolismprocesser realiseras med deltagande av CYP3A4, men det har inte en hämmande effekt på detta enzym. I detta avseende förändrar inte administrering av läkemedel plasmavärdena för läkemedel vars metabolismprocesser sker under inverkan av CYP3A4. Medel som starkt hämmar CYP3A4-aktivitet ökar sannolikheten för myopati, eftersom de saktar ner elimineringen av simvastatin. Bland sådana medel finns ketokonazol med itrakonazol, ciklosporin, substanser som hämmar HIV-proteas, klaritromycin med erytromycin och nefazodon.

Användning med ritonavir kan öka serumnivåerna av simvastatin.

Risken för myopati ökar vid användning av lipidsänkande läkemedel som inte är potenta hämmare av CYP3A4 men kan framkalla myopati när de används ensamma. Dessa inkluderar gemfibrozil med andra fibrater och lipidsänkande doser av niacin (>1 g per dag).

Verapamil och amiodaron kan också öka sannolikheten för myopati; andra Ca-kanalblockerare har inte denna effekt.

Grapefruktjuice innehåller ett eller flera ämnen som hämmar effekten av CYP3A4 och kan öka plasmanivåerna av läkemedel som metaboliseras med hjälp av detta ämne. Vid konsumtion av juice i små doser (1 glas med 0,25 l per dag) leder det till en minimal effekt (en ökning av aktiviteten av HMG-CoA-reduktas med 13 %), vilket inte har någon klinisk betydelse. Men vid konsumtion i stora portioner (över 1 l per dag) ökar den intraplasmatiska aktiviteten hos ämnen som hämmar HMG-CoA-reduktas avsevärt. På grund av detta bör man vid användning av simvastatin undvika att dricka stora mängder grapefruktjuice.

Hos personer som använder kumarinantikoagulantia bör PT-värdet bestämmas innan behandlingen påbörjas och regelbundet övervakas under den initiala behandlingsfasen för att säkerställa att nya PT-värden inte avviker signifikant. När detta värde har stabiliserats kontrolleras nya PT-värden med den frekvens som vanligtvis föreskrivs under behandling med kumarinantikoagulantia.

Ovanstående procedur upprepas om Simvatin-behandlingen avbryts eller dosen justeras.

Förvaringsförhållanden

Simvatin ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturnivå – högst 30ºC.

Hållbarhetstid

Simvatin används inom en 3-årsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Vasostat, Simvastatin med Vasilip, Zocor och Allesta.