Simvastatin

Simvastatin är ett läkemedel som minskar serumtriglycerider och kolesterol. Dessutom saktar läkemedlet ner effekten av HMG-CoA-reduktas.

Oralt administrerat simvastatin, en inaktiv lakton, genomgår intrahepatisk hydrolys för att bilda motsvarande typ av aktiv β-hydroxisyra (den hämmar kraftigt aktiviteten hos HMG-CoA-reduktas). Detta enzym katalyserar omvandlingen av HMG-CoA till mevalonat – ett tidigt stadium som begränsar processerna för kolesterolbiosyntes. [ 1 ]

Indikationer Simvastatin

Det används vid primär hyperkolesterolemi eller blandad dyslipidemi – som ett tillägg till en kostregim (i situationer där andra icke-läkemedelsbaserade metoder – såsom viktminskning och motion – inte ger resultat).

Det ordineras för behandling av den ärftliga formen av homozygot hyperkolesterolemi - utöver diet och andra lipidsänkande procedurer (till exempel LDL-aferes) eller i fall där dessa behandlingsmetoder är ineffektiva.

Primär och sekundär prevention av komplikationer i hjärt-kärlsystemet hos personer med kranskärlssjukdom eller diabetiker.

Släpp formulär

Det terapeutiska elementet frisätts i form av tabletter med en volym på 10, 20 eller 40 mg - 14 stycken i en blisterförpackning. Det finns 2 sådana förpackningar i en förpackning.

Farmakodynamik

Simvastatin kan sänka kolesterolvärdena (både förhöjda och normala) och LDL. Principen för den terapeutiska effekten, att sänka LDL-nivån, består i att minska indikatorerna för LDL-kolesterol, såväl som LDL-ändkolesterol - detta orsakar en minskning av produktionen och ökad katabolism av LDL-kolesterol.

Administreringen av läkemedlet minskar också värdena av apolipoprotein B avsevärt. Samtidigt ökar läkemedlet måttligt nivåerna av HDL-C och minskar plasmanivåerna av triglycerider. [ 2 ]

Farmakokinetik

Hydrolys av ämnet sker in vivo med bildandet av motsvarande β-hydroxisyra. Hydrolysprocessen sker huvudsakligen inuti levern; intraplasmisk utveckling av hydrolys sker med en mycket låg hastighet.

Läkemedlet absorberas väl i kroppen. Den aktiva formen av substansen verkar först i levern. Passagehastigheten för β-hydroxisyra in i blodomloppet efter administrering av läkemedlet är mindre än 5 % av dosen. Plasmanivån av Cmax för hämmare med aktivitet noteras efter 1-2 timmar från administreringsögonblicket av läkemedlet. Användning med mat förändrar inte absorptionsintensiteten. [ 3 ]

Ökning av doserna av läkemedlet orsakar inte ackumulering av simvastatin. Nivån av proteinsyntes av det aktiva ämnet med den aktiva metaboliska produkten är över 95 %.

Halveringstiden för simvastatin är inom 1,3–3 timmar.

Dosering och administrering

Den dagliga dosen ligger i intervallet 5–80 mg (tas på kvällen, en gång om dagen). Om en dosändring behövs, görs den senast efter 1 månad (i detta fall bör den inte överstiga 80 mg per dag). För personer med svår hyperkolesterolemi och personer med ökad sannolikhet för komplikationer i hjärt-kärlsystemet används en dos på 80 mg.

Hyperkolesterolemi.

Det är nödvändigt att följa en standardkost som hjälper till att sänka kolesterolnivåerna (kuren följs under hela behandlingsperioden). Den initiala dosen ligger i intervallet 10–20 mg en gång dagligen (tas på kvällen).

Personer som behöver en betydande sänkning av LDL-C-nivåerna (över 45 %) kan börja med en dos per dag (på kvällen) på 20–40 mg. Vid behov kan dosen ändras enligt ovanstående schema.

En ärftlig form av homozygot hyperkolesterolemi.

Den dagliga dosen är 40 mg på kvällen eller 80 mg fördelat på 3 doser (20 mg två gånger, sedan 40 mg på kvällen).

Simvastatin används som ett komplement till behandling med andra lipidsänkande metoder (till exempel LDL-aferes) eller i situationer där denna behandlingsmetod inte är möjlig.

Förebyggande av utveckling av hjärt-kärlsjukdomar.

Standarddosen av läkemedlet (20-40 mg) för personer med hög sannolikhet att utveckla komplikationer av kranskärlssjukdom (med eller utan hyperlipidemi) administreras på kvällen, en gång om dagen. Terapin kan påbörjas samtidigt med motion eller kost. Om det finns behov av att justera dosen utförs den enligt schemat som beskrivs ovan.

Samtidiga behandlingsåtgärder.

Läkemedlet är effektivt i monoterapi och i kombination med gallsyrabindande medel. Det bör tas minst 2 timmar före eller minst 4 timmar efter administrering av bindande medel.

Användning för personer med nedsatt njurfunktion.

Om en person med ett allvarligt stadium av sjukdomen (kreatininclearance <30 ml per minut) behöver ta läkemedlet, är det nödvändigt att använda dagliga doser större än 10 mg med extrem försiktighet.

• Ansökan för barn

Det finns inga data om huruvida läkemedlet är säkert och effektivt vid administrering till barn. Av denna anledning används det inte inom pediatrik.

Använd Simvastatin under graviditet

Läkemedlet bör inte användas under graviditet, eftersom dess säkerhet under denna period inte har bevisats.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig överkänslighet mot simvastatin eller andra komponenter i läkemedlet;
• aktivt stadium av leversjukdom eller ihållande ökning av serumtransaminaser (oavsett sjukdomens ursprung);
• administrering i kombination med potenta hämmare av CYP3A4-elementet (till exempel ketokonazol med itrakonazol, nefazodon, klaritromycin med erytromycin, substanser som hämmar HIV-proteas och telitromycin).

Bieffekter Simvastatin

Yrsel, polyneuropati eller huvudvärk kan utvecklas. Dessutom kan uppblåsthet, kräkningar, dyspepsi, förstoppning, illamående, magmuskelsmärta och diarré förekomma. Anemi, klåda, håravfall, utslag, gulsot, pankreatit eller hepatit kan också utvecklas. Asteni, myopati, muskelvärk, muskelkramper och aktiv skelettmuskelnekros kan också förekomma.

Polymyalgi, vaskulit, lupusliknande syndrom, dermatomyosit, fotofobi, urtikaria och Quinckes ödem observeras ibland. Dessutom förekommer hyperemi, artralgi, sjukdomskänsla, artrit, dyspné och feber. ESR, eosinofili och trombocytopeni kan vara förhöjda. ALP-, CPK- och transaminasvärden (ASAT med ALAT och GGT) kan öka.

Överdos

Vid långvarig användning av Simvastatin ökar risken för att utveckla negativa symtom.

Vid förgiftning bör magsköljning utföras och aktivt kol användas. Samtidigt bör serum-CPK-värden övervakas.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet bör kombineras med svagare CYP3A4-hämmare (diltiazem, ciklosporin, amiodaron och verapamil) med extrem försiktighet eftersom detta kan öka risken för akut skelettmuskelnekros och myopati.

Drick inte grapefruktjuice när du tar Simvastatin.

Kombinerad användning av dagliga doser av läkemedlet som överstiger 20 mg med verapamil eller amiodaron bör undvikas. Användning är endast tillåten i situationer där nyttan av en sådan kombination är mer sannolikt än risken för myopati.

Personer som använder kumarinantikoagulantia bör få sina fysiologiska nivåer fastställda innan behandlingen påbörjas och sedan övervakas regelbundet under den inledande fasen av behandlingen för att säkerställa att det inte sker någon signifikant förändring av dessa nivåer.

Förvaringsförhållanden

Simvastatin ska förvaras mörkt, utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Simvastatin är godkänt för användning under en period av 36 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Läkemedlets analoger är Simvalim, Vasilip, Simvastol med Zorstat, samt Simvageksal, Simgal med Avestatin, Simcard och Ovencor. Listan inkluderar även Simlo, Actalipid, Kholvasim med Zocor, Aterostat, Simvor och Zovatin.

Recensioner

Simvastatin får generellt positiva recensioner från patienter. Det hjälper effektivt till att sänka kolesterolnivåerna, är lätt att använda och har en låg kostnad. Vissa kommentarer noterar dock förekomsten av uttalade biverkningar och svagheten i den terapeutiska effekten.