Simvastatin

Simvastatin är ett medel som minskar serumtriglycerider och kolesterolnivåer. Dessutom saktar läkemedlet ner effekten av HMG-CoA-reduktas.

Oralt intaget simvastatin, som är en inaktiv lakton, deltar i intrahepatisk hydrolys med bildandet av motsvarande typ av aktiv β-hydroxisyra (det hämmar potent aktiviteten av HMG-CoA-reduktas). Detta enzym katalyserar omvandlingen av HMG -CoA till mevalonat - i ett tidigt skede, vilket begränsar processerna för kolesterolbiosyntes. [1]

Indikationer Simvastatin

Det används vid primärstadiet av hyperkolesterolemi eller en blandad form av dyslipidemi - som ett tillägg till kostplanen (i situationer där andra icke -läkemedelsmetoder - som viktminskning och fysisk aktivitet - inte fungerar).

Det föreskrivs för behandling av en ärftlig typ av homozygot typ av hyperkolesterolemi - förutom kost och andra lipidsänkande förfaranden (till exempel LDL -aferes) eller i fall där dessa behandlingsmetoder är ineffektiva.

Primär och sekundär förebyggande av kardiovaskulära komplikationer hos personer med kranskärlssjukdom eller diabetiker.

Släpp formulär

Frisättningen av ett terapeutiskt element sker i form av tabletter med en volym på 10, 20 eller 40 mg - 14 bitar vardera inuti ett cellförpackning. Ett paket innehåller 2 sådana paket.

Farmakodynamik

Simvastatin kan sänka värdena för kolesterol (både ökat och normalt) och LDL. Principen för den terapeutiska effekten, som minskar LDL-nivån, består av en minskning av LDL-C, liksom LDL-ändar-detta orsakar en minskning av produktionen och ökad katabolism av LDL-C.

Införandet av läkemedel minskar också avsevärt värdena på apolipoprotein B. Samtidigt ökar läkemedlet måttligt värdena för HDL-C och sänker plasmatriglyceridvärdena. [2]

Farmakokinetik

Hydrolysen av ämnet sker in vivo med bildandet av motsvarande β-hydroxisyra. Hydrolysprocessen utförs huvudsakligen inuti levern; den intraplasmiska utvecklingen av hydrolys sker med en mycket låg hastighet.

Läkemedlet absorberas väl inuti kroppen. Den aktiva formen av ämnet verkar först inuti levern. Hastigheten för β-hydroxisyra till blodomloppet efter administrering av läkemedel är mindre än 5% av dosen. Plasmanivå Cmax för hämmare med aktivitet noteras efter 1-2 timmar från ögonblicket av läkemedelsadministration. Att äta med mat förändrar inte absorptionens intensitet. [3]

Att öka dosen av läkemedlet orsakar inte ackumulering av simvastatin. Nivån av proteinsyntes för ett aktivt element med en aktiv metabolisk produkt är över 95%.

Halveringstiden för simvastatin är inom 1,3-3 timmar.

Dosering och administrering

Den dagliga dosen ligger i intervallet 5-80 mg (använd på kvällen, en gång om dagen). Om du behöver ändra portionen utförs den minst efter 1 månad (medan den inte får vara mer än 80 mg per dag). Individer med ett allvarligt stadium av hyperkolesterolemi och personer med ökad risk för komplikationer av CVS -funktionen använder en dos på 80 mg.

Hyperkolesterolemi.

Det är nödvändigt att följa en standarddiet som hjälper till att sänka kolesterolvärdena (regimen följs under hela behandlingsperioden). Storleken på den initiala dosen är i intervallet 10-20 mg, en gång om dagen (tas på kvällen).

För personer som behöver en signifikant minskning av LDL-C-nivån (över 45%) kan du börja med ett engångsintag per dag (på kvällen) 20-40 mg. Om det behövs kan dosen ändras enligt schemat som anges ovan.

Ärftlig typ av homozygot hyperkolesterolemi.

Storleken på den dagliga delen - tas på kvällen 40 mg eller införandet av 80 mg för 3 användningar (två gånger 20 mg, och sedan, på kvällen - 40 mg).

Simvastatin används i form av ett tillägg till terapi med andra lipidsänkande metoder (till exempel LDL-aferesproceduren) eller i situationer där denna behandlingsmetod inte är möjlig.

Förebyggande av utveckling av CVD -sjukdomar.

En vanlig daglig dos av läkemedel (20-40 mg) för personer med hög sannolikhet att utveckla IHD-komplikationer (med eller utan hyperlipidemi) administreras på kvällen, 1 gång per dag. Terapin kan startas samtidigt som träning eller kost. Om du behöver justera delen utförs den enligt schemat som beskrivs ovan.

Samtidiga behandlingsåtgärder.

Läkemedlet är effektivt vid monoterapi och när det används i kombination med gallsyrasekvestranter. Det bör konsumeras minst 2 timmar före eller efter minst 4 timmar efter administrering av sekvestranter.

Används till personer med nedsatt njurfunktion.

Om en person med ett allvarligt stadium av funktionsnedsättning behöver ta medicin (CC -nivå <30 ml per minut) är det nödvändigt att använda extremt noggranna dagliga portioner på mer än 10 mg.

• Ansökan för barn

Det finns inga uppgifter om huruvida läkemedlet kommer att vara säkert och effektivt när det ges till barn. På grund av detta används det inte inom barnmedicin.

Använd Simvastatin under graviditet

Du kan inte använda medicinen under graviditeten, eftersom säkerheten för dess användning under den angivna perioden inte har bevisats.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår känslighet för simvastatin eller andra komponenter i medicinen;
• aktivt stadium av leversjukdom eller en ihållande ökning av serumtransaminaser (oavsett sjukdomens ursprung);
• administrering i kombination med potenta hämmare av CYP3A4 -elementet (till exempel ketokonazol med itrakonazol, nefazodon, klaritromycin med erytromycin, HIV -proteashämmare och telitromycin).

Bieffekter Simvastatin

Yrsel, polyneuropati eller huvudvärk kan utvecklas. Dessutom är uppblåsthet, kräkningar, dyspepsi, förstoppning, illamående, buksmärtor och diarré möjliga. Anemi, klåda, alopeci, utslag, gulsot, pankreatit eller hepatit kan också utvecklas. Dessutom är asteni, myopati, myalgi, muskelkramper och den aktiva fasen av skelettmuskelnekros möjlig.

Sällan observeras polymyalgi, vaskulit, lupusliknande syndrom, dermatomyosit, fotofobi, urtikaria och Quinckes ödem. Dessutom finns hyperemi, artralgi, sjukdomskänsla, artrit, dyspné och feber. Det kan finnas en ökning av ESR, eosinofili och trombocytopeni. En ökning av värdena för alkaliskt fosfatas, CPK och transaminaser (ASAT med ALT och GGT) är möjlig.

Överdos

Vid långvarig användning av Simvastatin ökar risken för att utveckla negativa tecken.

Vid förgiftning ska magsköljning utföras och aktivt kol användas. Tillsammans med detta övervakas serum -CPK -värden.

Interaktioner med andra droger

Det krävs att noggrant kombinera läkemedlet med svagare hämmare av CYP3A4 -ämnet (diltiazem, cyklosporin, amiodaron och verapamil), eftersom detta kan öka sannolikheten för akut nekros i skelettmusklerna och utseendet på myopati.

Grapefruktjuice bör inte konsumeras under behandling med Simvastatin.

Den kombinerade användningen av dagliga doser av läkemedel som överstiger 20 mg med verapamil eller amiodaron bör överges. Användningen är endast tillåten i situationer där fördelarna med en sådan kombination är mer sannolika än möjligheten till myopati.

Personer som använder kumarinantikoagulantia måste bestämma nivån på PTT innan behandlingen påbörjas och sedan regelbundet övervaka den i början av kursen - för att säkerställa att det inte sker någon signifikant förändring av dessa indikatorer.

Förvaringsförhållanden

Simvastatin måste förvaras på en mörk plats utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden- högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Simvastatin får användas under en 36-månadersperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är ämnena Simvalimit, Vasilip, Simvastol med Zorstat, och förutom detta Simvagexal, Simgal med Avestatin, Simcard och Ovenkor. På listan finns också Simlo, Aktalipid, Holvasim med Zokor, Atherostat, Simvor och Zovatin.

Recensioner

Simvastatin får mestadels positiv feedback från patienter. Det hjälper effektivt att minska kolesterolindexet, är bekvämt att använda och har en låg kostnad. Men i vissa kommentarer noteras förekomsten av uttalade sidotecken och svagheten hos den terapeutiska effekten.