Retinolacetat

Retinolacetat är en analog av naturligt retinol (tillhör undergruppen fettlösliga vitaminer). Läkemedlet hjälper till att återställa den normala nivån av vitamin A i kroppen.

Retinol är extremt viktigt för protein-, mukopolysackarid- och lipidbindning, och dessutom stabiliserar det mineralbalansen. Retinols mest specifika funktion är att säkerställa visuell aktivitet (fotoreception). Dessutom deltar vitaminet i processerna för bindning av rhodopsin - detta är det visuella lila som finns inuti näthinnans stavar. [ 1 ]

Indikationer Retinolacetat

Det används för att behandla hypovitaminos eller avitaminos av subtyp A, såväl som ögonpatologier (inklusive konjunktivit, keratit, som har en ytlig form, xeroftalmi eller lesioner i hornhinnan, samt pigmentformen av retinit, pyodermi med hemeralopi, samt eksem i ögonlocksområdet).

Det används också vid kombinerad behandling av sådana sjukdomar:

• hypotrofi;
• engelska sjukan;
• kollagenoser;
• utvecklas i samband med diatesen av den exsudativa typen av akut respiratorisk virusinfektion;
• bronkopulmonala patologier i kronisk eller aktiv form;
• epidermala lesioner (inklusive kutan tuberkulos, psoriasis, frostskador, iktyos, brännskador, senil keratos, follikulär dyskeratos och vissa typer av eksem);
• tarmskador av ulcerös-erosiv eller inflammatorisk natur;
• levercirros.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av en oljelösning för oral administrering - i flaskor (kan ha speciella proppar i form av en droppare), med en volym på 10 ml. Inuti förpackningen - 1 sådan flaska.

Farmakodynamik

Retinol modulerar processerna för differentiering av epitelceller, är involverat i keratinisering, utveckling av utsöndringskörtlar, samt läkning av epidermis och slemhinnor.

Retinol behövs för en hälsosam funktion av de endokrina körtlarna, såväl som för kroppens tillväxt – detta beror på att detta vitamin fungerar som en synergist med somatomediner. [ 2 ]

Dessutom främjar vitaminet delningen av immunkompetenta celler och bindningen av skyddande faktorer av en specifik (immunoglobulin) och ospecifik (lysozym med interferon) typ (vid infektiösa och andra former av sjukdomar); det stimulerar även myelopoiesprocesserna. [ 3 ]

Retinol ökar det intrahepatiska glykogenindexet, stimulerar produktionen av lipas med trypsin i matsmältningssystemet. Ämnet saktar ner oxidationen av cystein tillsammans med den fotokemiska responsen hos fria radikaler. Läkemedlet aktiverar processerna för sulfatpenetration i brosk, bindväv och ben.

Vitaminet tillgodoser också kroppens behov av myelin med sulfocerebrosider, vilket underlättar överföringen och ledningen av neurala impulser.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas retinolacetat väl i den övre delen av tunntarmen. Tillsammans med kylomikroner rör sig det sedan från tarmväggarna in i lymfan och genom bröstgången in i blodomloppet. Retinolestrar transporteras i blodet med hjälp av β-lipoproteiner. Serum Cmax-värdena noteras 3 timmar efter användning.

Retinol deponeras inuti leverparenkymet, där det ackumuleras i en stabil eterform. Samtidigt observeras ett högt retinolindex inuti näthinnans pigmentepitel. En sådan depå krävs för konstant tillförsel av retinol till de yttre segmenten av tappar med stavar.

Retinol omvandlas i levern och utsöndras sedan via njurarna som metaboliska komponenter utan terapeutisk aktivitet.

En del av läkemedlet kan utsöndras med galla och även delta i intrahepatiska cirkulationsprocesser. Elimineringen av vitaminet sker med låg hastighet - 34 % av den administrerade delen av läkemedlet utsöndras från kroppen under en 3-veckorsperiod.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, 10–15 minuter efter måltid. Det används även utvärtes.

1 ml LS innehåller 100 000 IE (i 25 droppar) retinol. 1 droppe som tas genom en pipett innehåller cirka 4 000 IE retinol.

Vid val av läkemedelsdoser beaktas följande proportioner:

• en vuxen kan administreras maximalt 50 tusen IE åt gången (12 droppar av ämnet innehåller 48 tusen IE);
• för ett barn över 7 år – högst 5 tusen IE (1 droppe medicin innehåller 4 tusen IE);
• En vuxen kan ta maximalt 100 tusen IE retinolacetat (25 droppar) per dag;
• Ett barn över 7 år får högst 20 tusen IE (5 droppar) per dag.

Vid mild eller måttlig vitaminbrist är den terapeutiska dosen av läkemedlet maximalt 33 tusen IE per dag (8 droppar (motsvarande 32 tusen IE)).

För epidermala sjukdomar, xeroftalmi, pigmentretinit och hemeralopi är den dagliga dosen retinol 50-100 tusen IE (12-25 droppar av läkemedlet (motsvarande 48-100 tusen IE)).

För ett barn över 7 år används 3-6 tusen IE (i 1 droppe - 4 tusen IE) per dag, med hänsyn till patologins förlopp och natur.

Vid epidermala lesioner (brännskador, sår eller frostskador) behandlas sådana områden efter hygienisk rengöring med en medicinsk vätska och täcks med ett gasbinda (5-6 gånger om dagen, med en minskning av antalet appliceringar till 1 gång, med hänsyn till epitelisering).

• Ansökan för barn

Retinolacetat kan användas av personer över 7 år.

Använd Retinolacetat under graviditet

På grund av det höga innehållet av retinol i den angivna formen av läkemedlet kan det inte användas under amning eller graviditet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår känslighet i samband med läkemedlets komponenter;
• nefrit, aktiv eller kronisk;
• dekompenserad typ av hjärtsvikt;
• hyperlipidemi;
• gallstenssjukdom;
• kronisk pankreatit;
• hypervitaminos A;
• retinoidförgiftning;
• obesitas;
• alkoholism av kronisk natur;
• sarkoidos (finns även i anamnesen).

Bieffekter Retinolacetat

Vid långvarig administrering av retinol i stora doser utvecklas hypervitaminos typ A. Bland andra biverkningar:

• störningar i samband med nervsystemets och sensoriska organens funktion: dåsighet, huvudvärk, obehag, trötthet, kramper och slöhet, samt irritabilitet, sömnbrist, synstörningar och ökat intraokulärt tryck;
• problem som påverkar matsmältningssystemet: viktminskning, aptitlöshet och illamående. Kräkningar kan förekomma sporadiskt. Förvärring av leversjukdomar kan observeras, liksom en ökning av värdena för alkaliskt fosfatas och transaminasaktivitet;
• urinvägsproblem: nokturi, pollakisuri och polyuri;
• skada på hematopoetisk aktivitet: hemolytisk typ av anemi;
• tecken i samband med rörelseapparatens funktion: gångstörningar, benförändringar på röntgenbilder, smärta i benens ben;
• Allergisymptom: svullnad under huden, sprickor som påverkar huden på läpparna, samt uppkomsten av gul-orange fläckar på handflator, fotsulor och i nasolabialtriangeln. Ibland utvecklas kliande utslag av makulopapulär typ under den första dagen av läkemedlet, i vilket fall läkemedlet bör avbrytas. Erytem, xerostomi, klåda med utslag, torr epidermis, ökad temperatur och ansiktshyperemi åtföljd av fjällning kan observeras;
• Övrigt: menstruationscykelrubbningar, fotofobi, alopeci, afte, hyperkalcemi och buksmärtor.

Att minska dosen eller tillfälligt avbryta läkemedlet kan eliminera ovan nämnda störningar.

Vid epidermala lesioner kan användning av stora doser av läkemedlet efter 7–10 dagars behandling leda till en förvärring av lokal inflammation (det kräver ingen ytterligare behandling, det avtar snart av sig självt). En sådan reaktion orsakas av läkemedlets immun- och myelostimulerande effekt.

Överdos

Tecken på berusning: förvirring, yrsel, irritabilitet, uttorkning, diarré och generaliserade utslag med vidare utveckling av fjällning (i ett stort lager), med början i ansiktet. Dessutom observeras xerostomi, sår i munslemhinnan, blödningar i tandköttet, fjällning av läpparna och svår smärta vid palpering av rörbenen (på grund av blödningar i subperiostealregionen).

Vid kronisk eller aktiv hypervitaminos typ A uppstår dåsighet, smärta i muskel- och ledområdet, kräkningar, svår huvudvärk och synstörningar (diplopi). Temperaturen ökar också, pigmentfläckar uppstår, torr hud eller gulsot utvecklas, mjälten och levern ökar i storlek, det finns aptitlöshet och styrka, och en förändring i blodbilden. Vid svår intensitet av sjukdomen uppstår hydrocefalus och hjärtsvaghet, och även kramper uppstår.

Symtomatiska åtgärder utförs.

Interaktioner med andra droger

Östrogener ökar sannolikheten för att utveckla hypervitaminos A.

Läkemedlet försvagar GCS antiinflammatoriska aktivitet.

Läkemedlet är förbjudet att kombineras med kolestyramin, såväl som nitriter, eftersom de stör dess absorptionsprocesser.

Retinolacetat bör inte användas i kombination med andra retinolderivat, eftersom detta kan leda till förgiftning eller utveckling av hypervitaminos subtyp A.

Administrering tillsammans med tokoferol hjälper till att upprätthålla läkemedlets aktivitet och främjar även absorption i tarmen och utveckling av anabola symtom.

Användning med vaselinolja kan störa läkemedlets absorption i tarmen.

Användning av retinol tillsammans med antikoagulantia ökar tendensen att utveckla blödning.

Förvaringsförhållanden

Retinolacetat ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör ligga inom intervallet 2–8 °C.

Hållbarhetstid

Retinolacetat får användas inom en 2-årsperiod från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Analoger av läkemedlet är substanserna Videstim och retinolpalmitat.