Piperazin

Piperazin (i form av piperazin adipat) är ett antihelminthiskt läkemedel som används för att behandla vissa arter av rundmaskar (nematoder), särskilt ascarider (ascaris lumbricoides) och pinworms (enterobius vermicularis). Piperazine verkar genom att förlamas muskulaturen hos helminths, vilket förhindrar deras förmåga att fästa till värdens tarmväggar. Som ett resultat elimineras parasiterna naturligtvis från kroppen med fekalmaterial.

Piperazin verkar genom att specifikt blockera neuromuskulär överföring i maskar, vilket orsakar deras förlamning utan att stimulera utsöndring. Detta skiljer det från vissa andra antihelminthiska läkemedel, vilket kan orsaka mer aktiv helminth utsöndring och tillhörande symtom. På grund av dess handling anses piperazin vara relativt säker, särskilt för att behandla angrepp hos barn.

Innan behandlingen påbörjas med piperazin är det nödvändigt att se till att det inte finns några kontraindikationer för dess användning. Dessa kan inkludera kronisk njur- och leversjukdom, neurologiska störningar och individuell intolerans mot läkemedelskomponenterna. Det är också viktigt att säkerställa adekvat hydrering under behandlingen och ta hänsyn till möjligheten till behovet av en upprepad kurs för att förhindra återfall av infektion, särskilt vid enterobiasis, där risken för återinfektion är hög.

Indikationer Piperazinef

1. Ascaridoses: En helminthiasis orsakad av en art av tarmmask känd som ascaris lumbricoides (ascarids). Ascaridos kan leda till olika symtom som buksmärta, illamående, kräkningar, diarré och andningsproblem om maskarna migrerar till lungorna.
2. Enterobiasis: En infektion orsakad av enterobius vermicularis. Denna infektion är vanlig hos barn och kan orsaka klåda i anusområdet, särskilt på natten när den kvinnliga masken kommer ut från ändtarmen för att lägga ägg runt anus.
3. Trichocephalosis: en infektion orsakad av tarmmasken Trichuris Trichiura (Trichocephalus). Trichocephalosis kan leda till buksmärta, diarré samt utvecklingsförseningar och dålig livsmedelsabsorption.
4. Necatoriasis: En helminthiasis orsakad av krokmaskar av släktet necator. Dessa parasiter kan orsaka tarmblödning och anemi.
5. Strongyloidiasis: En infektion orsakad av nematoder av släktet Strongyloides. Strongyloidos kan leda till symtom som liknar dem som ses vid ascaridos och andra helminthiska sjukdomar.

Farmakodynamik

1. Paralyserande helminths: Piperazine verkar på nervsystemet för helminths genom att blockera glutamat-gatcin, en neurotransmitter som ansvarar för att överföra signaler mellan nervceller och muskler. Detta leder till förlamning av helminths muskler och deras avslag från tarmen.
2. Handlingsspecificitet: Piperazin verkar vanligtvis på helminths som finns i tarmen, särskilt ascarider (rundmaskar). Det är mindre effektivt mot andra typer av parasiter, såsom bandmaskar.
3. Ingen åtgärd på det mänskliga nervsystemet: Eftersom piperazin blockerar specifika neurotransmittorer som är karakteristiska för nervsystemet i helminths, har dess verkan inte en negativ effekt på det mänskliga nervsystemet.
4. Brist på absorption i blodomloppet: piperazin absorberas dåligt från tarmen i blodomloppet, vilket innebär att dess verkan främst är begränsad i tarmen där parasiterna är belägna.
5. Snabb utsöndring: Efter användning utsöndras piperazin snabbt från kroppen genom njurarna, vilket minskar risken för toxiska effekter.
6. Låg mänsklig toxicitet: Piperazin har låg mänsklig toxicitet och tolereras i allmänhet väl.

Farmakokinetik

1. Absorption: Piperazin absorberas i allmänhet väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering.
2. Distribution: Det kan fördelas jämnt genom vävnader och kroppsvätskor.
3. Metabolism: Piperazine kan genomgå en viss metabolisering i levern, men bulken förblir oförändrad.
4. Utsöndring: utsöndring av piperazin sker huvudsakligen genom njurarna som oförändrat läkemedel.
5. Halveringstid: Halveringstiden för piperazin är ungefär 3-6 timmar.

Använd Piperazinef under graviditet

Piperazine (Piperazine Adipate) är ett läkemedel som ibland används för att behandla helminth-infektioner. Emellertid kan dess användning under graviditeten vara begränsad på grund av otillräcklig information om dess säkerhet för fostret.

I de flesta fall rekommenderas inte användningen av piperazin under graviditeten, särskilt i första trimestern när fostrets organ bildas. Det finns otillräckliga kontrollerade studier för att fullt ut utvärdera de potentiella riskerna och fördelarna med dess användning under denna period.

Kontra

1. Allergisk reaktion: Människor med känd överkänslighet mot piperazinadipat eller andra komponenter i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Leversjukdom: Hos patienter med svår leversjukdom rekommenderas det att konsultera en läkare innan du påbörjar behandling med piperazin.
3. Graviditet och amning: Det finns begränsade säkerhetsdata om användning av piperazin adipat under graviditet och amning, därför bör den användas med försiktighet i dessa fall.
4. Pediatrisk ålder: Användningen av piperazin adipat hos barn bör genomföras under övervakning av en läkare och i enlighet med dosrekommendationer.
5. Anfallsstörningar: Piperazine adipate kan orsaka anfall hos vissa patienter, så det bör användas med försiktighet hos personer med en predisposition för anfall eller med anfallsstörningar.
6. Njursjukdom: Patienter med allvarlig njursjukdom rekommenderas också att konsultera en läkare innan du påbörjar behandling med piperazin.

Bieffekter Piperazinef

1. Gastrointestinala störningar: inkluderar illamående, kräkningar, diarré, buksmärta och dyspepsi (matsmältningsstörningar).
2. Nervsystem: yrsel, huvudvärk, dåsighet och trötthet kan uppstå.
3. Allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner såsom hudutslag, klåda eller angioödem uppstå.
4. Genitourinary System: Det är möjligt att utveckla svårigheter med urinering, en känsla av obehag i urinrörets område.
5. Central Nervous System: kramper kan uppstå med långvarig användning eller när dosen överskrids.
6. Metaboliska störningar: I vissa fall kan piperazin orsaka förändringar i blodelektrolytnivåer såsom hypernatremi eller hypokalemi.
7. Kardiovaskulärt system: Minskning av blodtrycket är möjlig.
8. Andra: Asthenia (allmän svaghet), torr mun och aptitlöshet kan uppstå.

Överdos

1. Toxiska effekter på nervsystemet: Symtom för centrala nervsystem som yrsel, dåsighet, sömnlöshet, huvudvärk och anfall kan förekomma.
2. Esophageal irritation och GI-dysfunktion: Överdos kan orsaka illamående, kräkningar, buksmärta, diarré och andra GI-störningar.
3. Allergiska reaktioner: I vissa fall kan allergiska reaktioner såsom hudutslag, klåda eller angioödem uppstå.
4. Andra symtom: Andra symtom på överdos är möjliga, inklusive ökad kroppstemperatur, onormal hjärtrytm och till och med koma.

Interaktioner med andra droger

1. Centralt verkande läkemedel: Eftersom piperazin kan orsaka lugnande och andra centrala biverkningar, bör den användas med försiktighet när de används samtidigt med andra läkemedel som också kan ha en depressiv effekt på det centrala nervsystemet, såsom sömnpiller, lugnande medel och smärtstillande medel.
2. Antikonvulsiva medel: Samtidig administrering av piperazin med antikonvulsiva medel kan öka lugnande effekt och risk för oönskade biverkningar.
3. Läkemedel som ökar QT-intervallet: interaktion mellan piperazin med läkemedel som ökar varaktigheten för QT-intervallet kan öka risken för hjärtarytmier.
4. Läkemedel som minskar tarmperistaltis: samtidig användning med läkemedel som minskar tarmperistaltis, såsom antikolinergiska läkemedel eller opioider, kan leda till en risk för paralytisk tarmobstruktion.
5. Läkemedel med hepatotoxicitet: I samtidig administrering av piperazin med läkemedel som kan ha hepatotoxisk effekt, bör försiktighet utövas och leverfunktionen bör övervakas regelbundet.