Pentoxifyllin

Pentoxifyllin har vasodilaterande aktivitet i förhållande till perifera kärl.

Läkemedlet är ett metylxantinderivat. Dess verkningsprincip är baserad på att hämma PDE-verkan och ackumulera cAMP inuti blodkroppar och vaskulära glatta muskelceller, såväl som inuti andra organ och vävnader. [ 1 ]

Läkemedlet ökar flexibiliteten hos röda blodkroppar med blodplättar och saktar ner deras aggregation, minskar förhöjda plasmafibrinogenvärden och förstärker fibrinolysen, vilket försvagar blodets viskositet och förbättrar de reologiska blodparametrarna. [ 2 ]

Indikationer Pentoxifyllin

Det används vid sådana sjukdomar:

• encefalopati av aterosklerotisk eller cerebrovaskulär natur;
• cerebral form av ischemisk stroke;
• en störning i perifert blodflöde orsakad av utveckling av ateroskleros, inflammation eller diabetes mellitus (detta inkluderar även diabetisk angiopati);
• angioneuropati ( Raynauds syndrom );
• vävnadsskador av trofisk natur orsakade av venös sjukdom eller mikrocirkulationsstörning (trofiska sår, frostskador, posttromboflebiskt syndrom eller gangrän);
• endarterit, som har en utplånande form;
• störningar i det intraokulära blodflödet (subakut, akut eller kronisk insufficiens av blodflödet i näthinnan eller åderhinnan);
• problem med innerörats funktion, som har en vaskulär etiologi (i detta fall utvecklas hörselnedsättning).

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter - 10 stycken i en cellförpackning; det finns 5 sådana förpackningar i en låda.

Farmakodynamik

Pentoxifyllin kan orsaka utveckling av en mindre vasodilaterande effekt, som har en myotropisk natur. Samtidigt försvagar det något den systemiska resistensen i perifera kärl och orsakar en positiv inotropisk effekt.

Användningen av läkemedlet leder till en förbättring av mikrocirkulationsprocesserna och syretillförseln till vävnader (främst inom centrala nervsystemet med extremiteterna; en svagare effekt utövas i förhållande till njurarna). Läkemedlet orsakar en viss expansion av kranskärlen. [ 3 ]

Farmakokinetik

Den huvudsakliga metaboliska komponenten som uppvisar farmakologisk verkan (1-(5-hydroxihexyl)-3,7-dimetylxantin) finns i blodplasma i värden som är dubbelt så höga som nivån av det oförändrade elementet och befinner sig i ett tillstånd av invers biokemisk balans i förhållande till detta. Av denna anledning betraktas läkemedlets aktiva substans tillsammans med dess metabolit som en aktiv helhet.

Halveringstiden för pentoxifyllin är 1,6 timmar. Läkemedlet deltar fullt ut i metaboliska processer; över 90 % av läkemedlet utsöndras via njurarna (i form av icke-konjugerade, vattenlösliga polära metaboliska element). Mindre än 4 % av den administrerade dosen utsöndras med avföring.

Hos personer med svår njurfunktionsnedsättning observeras en avmattning i utsöndringen av läkemedlets metaboliska komponenter.

Hos individer med leverdysfunktion är halveringstiden för pentoxifyllin förlängd.

Dosering och administrering

Pentoxifyllin används i en mängd av 2-4 tabletter, 2-3 gånger per dag. Tabletterna tas efter måltid, utan att tugga, och sköljs med rent vatten. Maximalt 1200 mg av läkemedlet är tillåtet per dag.

Personer med instabilt eller sänkt blodtryck eller med betydande försvagning av njurfunktionen (CC-indikator under 30 ml per minut) och personer från gruppen med hög risk för komplikationer med blodtryckssänkning (till exempel vid allvarlig skada i kranskärlen eller intensiv stenos i huvudkärlen) behöver påbörja behandlingen med minimala doser. Portionerna väljs individuellt och deras ökning sker gradvis med hänsyn till behandlingens tolerans.

• Ansökan för barn

Det finns ingen erfarenhet av att använda läkemedlet inom barnmedicin.

Använd Pentoxifyllin under graviditet

Det finns endast begränsad erfarenhet av användning av pentoxifyllin under graviditet, vilket är anledningen till att det inte förskrivs under denna period.

Läkemedlet utsöndras i små mängder i bröstmjölk, och därför är det nödvändigt att sluta amma under behandlingsperioden.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans mot pentoxifyllin, andra metylxantiner eller hjälpkomponenter i läkemedlet;
• förekomst av kraftig blödning (det finns risk för ökad blödning);
• allvarlig blödning i näthinnan eller intracerebral blödning (det finns risk för ökad blödning). Om blödning i näthinnan utvecklas under användning av läkemedlet är det nödvändigt att omedelbart sluta ta det;
• aktiv fas av hjärtinfarkt;
• ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen;
• diates som har en hemorragisk form.

Bieffekter Pentoxifyllin

Huvudsakliga biverkningar:

• störningar i hjärt-kärlsystemets funktion: takykardi, värmevallningar, minskning eller ökning av blodtryck, arytmi, perifert ödem och angina pectoris;
• problem med hematopoetisk funktion: blödning, aplastisk anemi, neutro- eller leukopeni, pancytopeni, vilket kan leda till döden, samt trombocytopeni tillsammans med trombocytopen purpura;
• störningar i nervsystemet: huvudvärk, parestesi, hallucinationer, yrsel och kramper, samt sömnstörningar, agitation, tremor och aseptisk hjärnhinneinflammation;
• lesioner som påverkar mag-tarmkanalen: en känsla av tryck i magen, kräkningar, hypersalivation, mag-tarmbesvär, illamående, förstoppning, uppblåsthet och diarré;
• symtom i samband med det subkutana lagret och epidermis: urtikaria, rodnad, klåda, utslag, Stevens-Johnson-syndrom och TEN;
• immunförsvarsstörningar: bronkial spasm, anafylaktiska eller anafylaktoida symtom, anafylaxi och Quinckes ödem;
• problem med gallgångarnas och leverns funktion: intrahepatisk kolestas;
• synstörningar: konjunktivit, näthinneavlossning eller blödning och syndysfunktion;
• förändringar i testresultat: förhöjda transaminasvärden;
• Andra: utveckling av hyperhidros eller hypoglykemi och en ökning av temperaturen.

Överdos

Tidiga tecken på akut förgiftning inkluderar yrsel, illamående eller sänkt blodtryck. Tillsammans med detta kan följande symtom uppstå: agitation, takykardi, arytmi, värmevallningar, feber, areflexi och tonisk-kloniska anfall. Medvetslöshet och mörkbruna kräkningar (ett symptom på blödning i mag-tarmkanalen) kan också förekomma.

Eliminering av akut förgiftning och förebyggande av komplikationer utförs genom att utföra symtomatiska procedurer och intensiv specifik medicinsk övervakning av patientens tillstånd.

Interaktioner med andra droger

Den antidiabetiska effekten som utvecklas vid användning av hypoglykemiska läkemedel för oral administrering, såväl som insulin, kan förstärkas vid samtidig administrering av läkemedel. På grund av detta bör personer som behandlar diabetes mellitus vara under ständig medicinsk övervakning.

Studier efter marknadsföring har visat en ökning av den antikoagulerande effekten hos individer som använder läkemedlet tillsammans med vitamin K-antagonister. Den antikoagulerande effekten av sådana kombinationer bör övervakas vid förskrivning eller dosändring av pentoxifyllin.

Läkemedlet kan förstärka de blodtryckssänkande egenskaperna hos blodtryckssänkande substanser och andra läkemedel som kan leda till en sänkning av blodtrycksvärdena.

Användning av läkemedlet tillsammans med teofyllin kan orsaka en ökning av blodvärdena för teofyllin hos vissa individer. På grund av detta kan svårighetsgraden och frekvensen av utvecklingen av teofyllinbiverkningar öka.

Hos vissa patienter orsakar administrering tillsammans med ciprofloxacin en ökning av serumnivåerna av pentoxifyllin. På grund av detta kan biverkningarnas intensitet öka och deras utvecklingsfrekvens öka.

I teorin kan en additiv effekt utvecklas vid användning av substanser som bromsar trombocytaggregationen. På grund av den ökade sannolikheten för blödning bör kombinationen av dessa substanser (inklusive tirofiban, klopidogrel med iloprost, anagrelid, tiklopidin och eptifibatid med abciximab, samt dipyridamol, epoprostenol, NSAID-preparat (exklusive selektiva COX-2-hämmare) och acetylsalicylater) med läkemedlet ske med extrem försiktighet.

Användning i kombination med cimetidin kan orsaka en ökning av plasmanivåerna av pentoxifyllin tillsammans med dess metaboliska enhet I.

Förvaringsförhållanden

Pentoxifyllin ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25ºC.

Hållbarhetstid

Pentoxifyllin kan användas inom en 36-månadersperiod från försäljningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är Trental, Latren med Vazonit, Pentoxipharm och Agapurin med Xanthinolnikotinat, samt Flexital, Pentilin och Trentan.