Pentased

Pentased är ett läkemedel med febernedsättande och smärtstillande effekter. Dess terapeutiska effekt tillhandahålls av aktiviteten hos de aktiva ingredienserna.

Paracetamol är ett icke-narkotiskt smärtstillande medel med antipyretisk och smärtstillande aktivitet. [1]

Propyphenazon -komponenten har också en intensiv smärtstillande och febernedsättande effekt. [2]

Kodein har också smärtstillande egenskaper.

Fenobarbital visar en hypnotisk, lugnande och också en svag muskelavslappnande effekt.

Koffein har analeptisk aktivitet.

Indikationer Pentased

Det används för måttliga och milda smärtor av olika ursprung: tand-, muskel-, huvudvärk, mens- eller ledvärk , liksom neuralgi . Kan ordineras vid febertillstånd i samband med influensa eller förkylning.

Släpp formulär

Läkemedlet produceras i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning. Lådan innehåller 1 sådant paket.

Farmakodynamik

Effekten av paracetamol tillhandahålls genom att undertrycka bindningen av PG och andra inflammatoriska och smärtmediatorer (främst i centrala nervsystemet). Ämnet försvagar också upphetsningen av hypothalamus termoregulatoriska centrum.

Effekterna av propifenazon är också associerade med att blockera bindningen av PG (främst i centrala nervsystemet). Vid administrering i stora portioner uppvisar komponenten antiinflammatorisk och samtidigt måttlig kramplösande aktivitet.

Kodein främjar excitation av opiatändar inom olika delar av centrala nervsystemet, liksom perifera vävnader, vilket resulterar i att aktiviteten i det antinociceptiva systemet stimuleras och den emotionella känslan av smärta minskar. Tillsammans med detta har elementet en central antitussiv effekt, vilket hämmar excitatorisk aktivitet hos hostcentret.

Fenobarbital undertrycker aktiviteten i centrala nervsystemet och minskar det känslomässiga svaret på smärtstimuli.

Koffein stimulerar psykomotoriska cerebrala centra, förstärker effekten av smärtstillande medel, lindrar trötthet tillsammans med dåsighet och ökar också intellektuella och fysiska prestanda.

Farmakokinetik

Paracetamol absorberas med hög hastighet i matsmältningssystemet och syntetiseras med intraplasmiskt protein. Halveringstiden är 1-4 timmar. Intrahepatiska metaboliska processer bidrar till bildandet av paracetamolsulfat och glukuronid. Utsöndring sker genom njurarna, främst i form av konjugeringselement; upp till 5% av komponenten utsöndras oförändrat.

Koffein absorberas väl inuti tarmarna. Metabola processer utförs inuti levern. Utsöndring sker i urinen (10% oförändrat).

Fenobarbital absorberas fullt ut, men med låg hastighet. Metabola processer utförs inuti levern; komponenten inducerar intrahepatiska mikrosomala enzymer. Halveringstiden är 3-4 dagar. Utsöndring sker genom njurarna i form av icke-aktiva metaboliska element (25-50% av ämnet utsöndras oförändrat). Fenobarbital passerar moderkakan utan komplikationer.

Kodins lipofilitet gör att den kan övervinna BBB med hög hastighet och ackumuleras inuti fettvävnader, liksom, mindre voluminöst, inuti vävnader med hög perfusionshastighet (njurar med lungor, mjälte och lever). Kodeinhydrolys utförs med deltagande av vävnadsesteraser (metylkategorin klyvs av) med ytterligare intrahepatisk konjugering med glukuronsyra. De metaboliska elementen i kodein har sina egna smärtstillande effekter. Utsöndring av kodein sker i större utsträckning i urinen; betydligt mindre volymer metaboliska komponenter som syntetiseras med glukuronsyra utsöndras i gallan. Hos personer med otillräcklig njurfunktion är ackumulering av aktiva metaboliska element möjlig, på grund av vilken den terapeutiska effekten av läkemedel förlängs.

Propyphenazone vid hög hastighet, absorberas helt när det tas oralt. Metaboliska processer sker huvudsakligen inuti levern; i detta fall bildas N-desmetylpropyfenazon. Utsöndring av propyphenazon sker i urinen - huvudsakligen i form av ett konjugat av glukuronsyra. Ämnet passerar moderkakan och utsöndras i bröstmjölk. Vid nedsatt njur- / leverfunktion kan metaboliska processer och utsöndring av propyphenazon undertryckas.

Dosering och administrering

En vuxen måste ta 1-2 tabletter 1-3 gånger om dagen med vanligt vatten. Rekommenderas att konsumeras efter måltider.

Tonåringar från 12 år måste använda en tablett på 0,5-1 brunnar 1-2 gånger om dagen.

Barn kan använda högst 3 tabletter per dag och vuxna - 6 tabletter (för 3-4 användningar).

Behandlingscykelns varaktighet bestäms av behandlingens tolerabilitet och effektivitet. Det varar ofta högst 5 dagar (vid smärta) eller 3 dagar (vid feberförhållanden).

• Ansökan för barn

Läkemedlet är inte ordinerat till personer under 12 år.

Använd Pentased under graviditet

Pentaced används inte för amning eller graviditet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans associerad med elementen i läkemedlet och förutom pyrazolon eller besläktade ledband (inkluderar aminofenazon och fenazon med metamizol och propyfenazon), fenylbutazon, aspirin och opioida smärtstillande medel;
• lever / njurfunktion i ett allvarligt skede;
• brist på G6FD -komponent;
• leuko- eller granulocytopeni, liksom anemi och agranulocytos;
• andningspatologier där obstruktion och dyspné noteras (detta inkluderar tillstånd mot vilka andningsdepression observeras och astma);
• en ökning av ICP -indikatorer;
• glaukom;
• en kraftig minskning av blodtrycket eller en ökning av det;
• hjärtinfarkt i den aktiva fasen;
• förgiftning med alkohol eller alkoholism;
• pankreatit;
• ökad upphetsning och sömnstörningar;
• aktiv porfyri;
• medfödd hyperbilirubinemi;
• drog- eller drogberoende (även dess närvaro i anamnesen);
• diabetes;
• epilepsi;
• blodpatologi;
• myasthenia gravis;
• hypertrofi av prostata;
• organiska skador på CVS (hjärtledsstörningar, dekompenserat hjärtsvikt, svår ateroskleros, en tendens att utveckla kärlkramper och ischemisk hjärtsjukdom);
• tyrotoxikos;
• depressiva störningar, där det finns en tendens till självmordsbeteende eller depression;
• äldre ålder;
• tidsintervallet efter operationen i gallgångarnas område;
• huvudskada;
• introduktion tillsammans med MAOI, samt användning inom 14 dagar från det att deras intag avslutades;
• möte till personer som använder β-blockerare eller tricykliska medel.

Bieffekter Pentased

Med utvecklingen av negativa tecken måste du sluta ta medicinen och omedelbart kontakta en läkare. Användningen av terapeutiska portioner leder vanligtvis inte till komplikationer. Biverkningar är ofta förknippade med närvaron av paracetamol i läkemedelssammansättningen.

När det administreras i standarddoser, men tillsammans med ämnen som innehåller koffein, är det möjligt att förstärka de negativa tecknen som är förknippade med koffein. Bland dem finns svår upphetsning, huvudvärk, störningar i mag -tarmkanalen, yrsel, ångest, ökad hjärtfrekvens, ångest, sömnlöshet och irritabilitet. Andra manifestationer:

• matsmältningsbesvär: smärta och tyngdkänsla i epigastriska zonen, illamående, förstoppning och kräkningar. Långvarig användning av läkemedlet i stora portioner kan provocera en hepatotoxisk effekt. Hepatonekros utvecklas också (beroende på portionens storlek), xerostomia, dyspepsi, akut pankreatit hos personer med en tidigare kolecystektomi, sår på munslemhinnan och halsbränna;
• problem med det hepatobiliära systemet: gulsot, störningar i leverfunktionen, inklusive misslyckad leveraktivitet (hepatotoxicitet är ofta förknippad med paracetamolförgiftning) och en ökning av aktiviteten hos intrahepatiska enzymer;
• lesioner associerade med NS: spänning, som har en paradoxal karaktär, samt darrningar, yrsel, ångest och dåsighet, och förutom denna eufori, förvirring, ångest och rädsla. Det finns också en försvagning av uppmärksamhetskoncentrationen och utvecklingshastigheten för motorpsykiska reflexer, huvudvärk, sömnstörningar, irritabilitet, dysfori och samtidigt desorientering och psykomotorisk agitation. Parestesier, hallucinationer, svår trötthet, ataxi, sömnlöshet, depression, nystagmus, kognitiva störningar och nedsatt motorisk koordination, samt hyperkinesis (i barn). Sedation och utveckling av beroende kan förekomma (med långvarigt intag av stora portioner);
• störningar i det kardiovaskulära systemet: takykardi, arytmi, hjärtklappning, hjärtsmärta, bradykardi och förändringar i blodtrycksindikatorer (till exempel en kraftig minskning av dem);
• störningar som påverkar blodets struktur och lymf: leuko- eller granulocytopeni, anemi (hemolytisk och skadlig), leukocytos, agranulocytos eller lymfocytos, blödning eller blåmärken samt sulf- och methemoglobinemi (dyspné, cyanos och smärta i hjärtat). Långvarig administrering av stora doser leder till neutro-, trombocyto- eller pancytopeni, agranulocytos eller aplastisk anemi;
• problem med urinfunktionen: nedsatt njurfunktion, urinretention, nekrotiserande papillit, njurkolik och tubulointerstitiell nefrit. Långvarig användning av stora doser kan leda till nefrotoxiska effekter;
• immunsjukdomar: MEE (även SJS), anafylaksi, Quinckes ödem, symptom på intolerans, inklusive klåda i epidermal hud och utslag på slemhinnor och hud (ofta nässelfeber eller erytematösa eller generaliserade utslag) och TEN;
• skador på överhuden och subkutant lager: purpura, ljuskänslighet, dermatit av exfoliativt eller allergiskt ursprung och blödning;
• andningssymtom: bronkial spasm hos personer med NSAID -intolerans;
• andra: mios, impotens, hypoglykemi (kan nå hypoglykemisk koma), folatbrist och hyperhidros. Långvarig administrering ökar sannolikheten för en osteogenesstörning. Vid ett kraftigt upphörande av läkemedelsintaget kan ett abstinenssyndrom inträffa, i samband med vilket det finns en temperaturökning, liksom nervositet, andningssvårigheter, uppkomsten av mardrömmar och en ökning av lymfkörtlarnas storlek.

Överdos

Vid förgiftning med Pentaced kan olika symptom utvecklas, specifika för var och en av dess aktiva element. Vanligtvis förknippas berusning med paracetamol.

Hos personer med riskfaktorer (fasta, långvarig användning av fenytoin, johannesört, karbamazepin, primidon, samt fenobarbital med rifampicin eller andra ämnen som inducerar leverenzymer, kakexi, alkoholmissbruk, glutationstrukturbrist, AIDS och cystisk fibros) vid administrering kan 5+ g paracetamol nedsatt leverfunktion utvecklas.

Överdosering orsakar gastralgi, kräkningar, hyperhidros, illamående, buksmärtor, blanchering av epidermis, anorexi och hepatonekros, och dessutom arytmi, undertryckande av andningscentret, takykardi, minskat blodtryck, desorientering och en ökning av PTI -värden eller aktiviteten av intrahepatiska transaminaser.

Man bör komma ihåg att intag av mer än 6000 mg paracetamol kan framkalla allvarliga leverskador, vilket visar sig efter 12-48 timmar från det att sjukdomen utvecklas.

Metabolisk acidos eller störningar i glukosmetabolism är möjliga. Allvarlig förgiftning kan förvärra leversvikt och orsaka utseendet av encefalopati av giftig natur, åtföljd av en medvetenhetsstörning. Detta leder ibland till döden.

ARF, där det finns en aktiv fas av tubulär nekros, kan förekomma hos individer utan allvarligt nedsatt njurfunktion. Förekomsten av hjärtarytmier observeras också. Levern påverkas av införandet av 10+ g av läkemedlet (vuxen) eller 0,15 g / kg (barn).

Stora portioner koffein kan orsaka kräkningar, smärta i epigastriska zonen, ökad urinproduktion, extrasystol, ökad andning, hjärtarytmi eller takykardi. De påverkar också centrala nervsystemets funktion (irritabilitet, medvetslöshet, påverkan, kramper, ångest, sömnlöshet, tremor och nervös spänning).

Förgiftning med propyphenazone leder till skador på centrala nervsystemet (koma och kramper).

Fenobarbitalförgiftning orsakar nystagmus, huvudvärk, illamående, svaghet och ataxi, takykardi, andningsdepression (det kan nå ett helt stopp), en minskning av blodtrycket (upp till ett tillstånd av kollaps) och undertryckande av CVS -funktionen (hjärtrytmstörningar). Stora portioner leder till en minskning av pulsfrekvensen, undertryckande av centrala nervsystemets verkan (upp till koma), en minskning av kroppstemperaturen och en försvagning av urinproduktionen.

Allvarlig förgiftning orsakar progression av leversvikt med utveckling av blödningar, koma, encefalopati och hypoglykemi, med möjlig efterföljande död. Vid akut njursvikt med en aktiv fas av tubulär nekros noteras hematuri, skarp smärta i ländryggen och proteinuri. Denna sjukdom kan också förekomma hos personer utan allvarliga leverskador. Det finns tecken på utveckling av pankreatit och hjärtarytmier.

Som ett resultat av kodinförgiftning utvecklas akut undertryckande av andningscentret, där andning, cyanos och dåsighet minskar. Ibland kan lungödem förekomma. Dessutom är uppkomsten av apné, anfall och dyspné, en minskning av blodtrycket och urinretention möjlig.

Vid berusning med paracetamol krävs omedelbar läkarvård, så offret måste snabbt föras till sjukhuset. Av tecknen kan endast kräkningar med illamående observeras, eller de kan inte återspegla förgiftningens intensitet eller allvarligheten av skador på inre organ. Ett alternativ med intag av aktivt kol kan övervägas (om det har gått mindre än 60 minuter sedan överdoseringen av paracetamol). Plasmavärden för paracetamol ska mätas efter 4+ timmar från appliceringstillfället (tidigare värden kommer att vara opålitliga).

Paracetamols motgift är ämnena metionin med acetylcystein. Terapi med användning av N-acetylcystein får utföras inom 24 timmar från tidpunkten för paracetamol administrering, men dess maximala skyddande effekt utvecklas om den tas inom en period av upp till 8 timmar. Senare under denna period försvagas effekten av motgiften kraftigt. Vid behov administreras N-acetylcystein intravenöst i enlighet med den valda dosen. I avsaknad av kräkning är oralt metionin tillåtet (som ett alternativ om det är omöjligt att komma till sjukhuset). Dessutom utförs allmänna stödåtgärder.

Terapi vid kodinförgiftning: symtomatiska åtgärder, inklusive procedurer som stöder andningscentrets aktivitet: övervakning av kroppens grundvärden (andning med puls, blodtryck och temperatur). Om andningsdepression uppstår eller koma uppstår bör naloxon användas. Det är nödvändigt att övervaka offrets tillstånd i minst 4 timmar efter inläggning eller 8 timmar vid stödåtgärder.

Interaktioner med andra droger

Administrering tillsammans med läkemedel som undertrycker effekten av centrala nervsystemet (hypnotika eller lugnande medel, alkoholhaltiga drycker, muskelavslappnande medel och lugnande medel) kan ömsesidigt förstärka sidosymtom (undertryckande av andningscentralen och centrala nervsystemets funktion, samt en minskning av blodet tryckvärden).

Användning i kombination med ämnen som inducerar mikrosom -oxidationsprocesser (karbamazepin med salicylamid, barbiturater, nikotin och fenytoin med rifampicin), tricykliska och alkoholhaltiga drycker ökar signifikant sannolikheten för hepatotoxisk aktivitet.

Kombination med läkemedel som innehåller paracetamol kan leda till förgiftning med detta element. Kombinationen av paracetamol och hepatotoxiska ämnen (fenytoin, isoniazid, karbamazepin med rifampicin och alkoholhaltiga drycker) ökar deras toxiska effekter på levern.

Paracetamol försvagar läkemedelseffekten av diuretika. Vid användning av domperidon kan en ökning av absorptionshastigheten för paracetamol inträffa.

Administrering tillsammans med orala antikoagulantia (warfarin eller acenocoumarol) eller NSAID kan orsaka utveckling av sidotecken från mag -tarmkanalen.

Antikoagulerande aktivitet av warfarin och andra kumariner förstärks genom långvarig daglig användning av paracetamol. Det ökar också sannolikheten för blödning. Med regelbunden användning av läkemedel utvecklas inga signifikanta effekter.

Användningen av koffein tillsammans med olika ämnen leder till följande störningar:

• prokarbazin, MAO -hämmare, selegilin och furazolidon bidrar till uppkomsten av farliga hjärtarytmier eller en kraftig ökning av blodtrycket;
• pyrimidin, barbiturater och antikonvulsiva medel (hydantainderivat, särskilt fenytoin) leder till förstärkning av de metaboliska processerna av koffein och en ökning av dess clearance;
• ciprofloxacin, ketokonazol, enoxacin med disulfiram, samt pipemidsyra och norfloxacin orsakar en avmattning i utsöndringen av koffein och en ökning av dess blodvärden;
• fluvoxamin ökar plasmanivån av koffein;
• mexiletin minskar utsöndringen av koffein med 50%;
• nikotin ökar utsöndringen av koffein;
• metoxalen minskar mängden utsöndrat koffein, vilket kan leda till förstärkning av dess effekt och utseendet av toxisk aktivitet;
• administrering med klozapin ökar blodvärdena för detta element;
• kombinationen med p-blockerare orsakar ömsesidig undertryckande av läkemedelseffekten;
• kombinationen med kalciumämnen minskar absorptionshastigheten för båda medlen.

Läkemedel och drycker som innehåller koffein, i kombination med Pentaced, kan orsaka överdriven stimulering av centrala nervsystemet.

Koffein förstärker effekten (ökad biotillgänglighet) av antipyretiska smärtstillande läkemedel och förbättrar även aktiviteten hos psykostimulantia, xantinderivat, MAO-hämmare (prokarbazin med furazolidon och selegilin) och α- med β-adrenomimetika.

Koffein försvagar effekterna av hypnotika, ångestdämpande och lugnande medel; det är en antagonist av anestetika och andra läkemedel som undertrycker verkan av centrala nervsystemet, och dessutom en konkurrenskraftig antagonist av ATP och adenosin.

Kombinationen av koffein och ergotamin ökar absorptionen av det senare från mag -tarmkanalen; introduktionen tillsammans med sköldkörtelstimulerande element ökar sköldkörtelns aktivitet. Koffein sänker litiumblodtalet. Effekten av koffein förstärks i kombination med isoniazid eller hormonellt preventivmedel.

Kodein kan hämma effekten av domperidon med metoklopramid i förhållande till gastrointestinal motilitet. Dessutom förstärker det aktiviteten hos ämnen som undertrycker centrala nervsystemets funktion (bland dem hypnotika, tricykliska, alkoholhaltiga drycker, lugnande medel, bedövningsmedel och lugnande medel av fenotiazintyp), men denna interaktion har ingen klinisk effekt vid användning av de rekommenderade portionerna.

Fenobarbital orsakar induktion av intrahepatiska enzymer, på grund av vilka det kan öka hastigheten på metabola processer för vissa läkemedel, vars ämnesomsättning realiseras med hjälp av dessa enzymer (detta inkluderar antimikrobiella, hormonella, antiarytmiska, antivirala och antihypertensiva läkemedel och dessutom antikonvulsiva medel, SG, cytostatika, antimykotika, immunsuppressiva medel, antidiabetika för oral administrering och indirekta antikoagulantia). Fenobarbital förstärker också aktiviteten hos lokalbedövningsmedel, alkoholhaltiga drycker, ämnen som undertrycker centrala nervsystemet (antipsykotika, bedövningsmedel och lugnande medel) och smärtstillande medel.

Kombinationen av fenobarbital och andra ämnen med lugnande effekt orsakar förstärkning av lugnande-hypnotisk aktivitet, mot vars bakgrund andningsdepression kan utvecklas. Läkemedel som har syraegenskaper (ammoniak och C-vitamin) förstärker effekten av barbiturater. En effekt på blodvärdena av fenytoin, klonazepam och karbamazepin kan förväntas. MAO -hämmare förlänger den terapeutiska effekten av fenobarbital. Rifampicin kan försvaga egenskaperna hos fenobarbital. Användning med guldprodukter ökar sannolikheten för njurskador.

Långvarig administrering tillsammans med NSAID kan provocera utvecklingen av blödning och magsår.

Kombinationen av fenobarbital och zidovudin leder till ömsesidig förstärkning av deras toxiska aktivitet. Fenobarbital kan också öka metabolisk hastighet för oral preventivmedel, varför det förlorar sin terapeutiska effekt.

Långvarig användning av antikonvulsiva medel kan försvaga aktiviteten hos paracetamol.

Återinförande av paracetamol förstärker egenskaperna hos antikoagulantia (dikumarinderivat).

Användning av fenobarbital tillsammans med antiarytmiska läkemedel orsakar förstärkning av den antihypertensiva effekten (sotalol) och en ökning av metaboliska processer (mexiletin).

Propyphenazon förstärker egenskaperna hos orala hypoglykemiska ämnen, antikoagulantia och sulfonamider, liksom den ulcerogena effekten av kortikosteroider.

Försämringen av effektiviteten hos Pentaced noteras vid administrering samtidigt med antikolinergika, alkaliska element, kolestyramin och antidepressiva medel.

Paracetamol ökar utsöndringen av kloramfenikol; absorptionen av paracetamol accelereras genom användning av metoklopramid.

Koffein ökar absorptionen av ergotamin.

Förvaringsförhållanden

Pentased måste förvaras på en plats som är stängd från inträngning av barn. Temperaturnivå - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Pentaced kan appliceras inom en 2-årig period från marknadsföringsdatumet för det terapeutiska ämnet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Analgin, Piralgin, Tempalgin och Tetralgin med Analdim, Reopirin och Andipal, och dessutom Pyatirchatka, Andifen är, Kofalgin och Benalgin. På listan finns också Tempanginol, Benamil, Tempaldol och Pentalgin med Tempimet, liksom Revalgin, Tempanal och Sedalgin plus med Sedal.

Recensioner

Pentased får goda recensioner för sin terapeutiska effekt. Läkemedlet hjälper mot olika smärtor, liksom förkylningar. Av nackdelarna noteras tablettens obehagliga smak och dess för stora storlek, vilket skapar en olägenhet vid användning av droger.