Pentasa

Pentasa uppvisar intensiv antiinflammatorisk aktivitet. Läkemedlet har ingen systemisk effekt, utan visar sin effekt i de inflammerade områdena i tarmen. Vid underhållsanvändning av läkemedlet är sannolikheten för att utveckla kolorektalt karcinom mycket låg.

Individer med inflammatorisk tarmsjukdom upplever leukocytmigration, onormal cytokinproduktion, ökad produktion av de metaboliska byggstenarna arakidonsyra (särskilt leukotriener typ B4) och ökade nivåer av fria radikaler i inflammerade tarmvävnader. [ 1 ]

Indikationer Pentasa

Granulat och tabletter används vid behandling av måttliga och milda former av ulcerös kolit (ospecifik).

Suppositorier ordineras vanligtvis för behandling av ulcerös proktit.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter - 10 stycken i en cellplatta.

Läkemedlet kan också framställas i form av pulvergranulat – inuti en papperspåse (volym 1 eller 2 g).

Finns även i form av rektala suppositorier (komplett med gummifingerskydd), 28 stycken per förpackning.

Farmakodynamik

Genom att undertrycka leukocytkemotaxi förhindrar läkemedlet leukocyternas förflyttning till inflammationsstället, vilket minskar infiltrationen. Bindningen av inflammatoriska ledare, inklusive leukotriener, PG och andra metaboliska komponenter i arakidonsyra, försvagas också.

Pentasa minskar volymen av LPO-komponenter, vilket saktar ner deras skadliga effekt på tarmvävnaderna. [ 2 ]

Farmakokinetik

Läkemedlets granuler har en etylcellulosabeläggning. Mesalazin, som tas oralt och löses upp, frisätts sedan gradvis från alla mikrogranuler medan tabletten passerar genom mag-tarmkanalen (vid alla tarmens pH-värden). Efter 60 minuter från det att läkemedlet intagits oralt detekteras mikrogranulerna i tolvfingertarmen (detta beror inte på matintag). Den genomsnittliga tiden för läkemedlets passage genom tarmen hos frivilliga är 3–4 timmar.

Utbytesprocesser.

Mesalazin omvandlas till grundämnet N-acetylmesalazin (presystemiskt i tarmslemhinnan och systemiskt i levern). Svag acetylering sker med hjälp av kolonmikrober, vilket leder till bildandet av N-acetyl-5-aminosalicylsyra. Acetylmesalazin anses inte ha några toxiska och terapeutiska effekter.

Absorption.

Inom 30–50 % av läkemedlet absorberas i tunntarmen efter oral administrering. Redan 15 minuter efter administreringsögonblicket registreras mesalazin i blodplasman. Plasma Cmax-värden observeras 1–4 timmar efter administrering av läkemedlet. Därefter minskar substansens plasmanivå gradvis; efter 12 timmar är den inte längre detekterbar.

Plasma-AUC-nivån har en liknande karaktär, men dess värden är fortfarande högre och elimineringen är långsammare. Metaboliska intraplasmatiska proportioner av acetylmesalazin och mesalazin ligger inom 3,5-1,3 vid oralt intag med 0,5 g 3 gånger per dag, samt 2 g 3 gånger per dag. Detta gör att vi kan dra slutsatsen att de beror på acetyleringens intensitet.

De stabila medelvärdena för mesalazin i blodplasma är 2, 8 och 12 μmol/l vid daglig administrering med 1,5, 4 respektive 6 g. För acetylmesalazin är dessa värden 6, 13 respektive 16 μmol/l.

Vid oral administrering påverkas inte läkemedlets rörelse och frisättning av födointag, eftersom substansen har dålig systemisk absorption.

Distributionsprocesser.

Läkemedlets aktiva substans och dess metabolit passerar inte blod-hjärnbarriären. Proteinsyntesen av mesalazin är cirka 50 % och acetylmesalazin är cirka 80 %.

Exkretion.

Halveringstiden för mesalazin är cirka 40 minuter och för acetylmesalazin cirka 70 minuter. Även om mesalazin alltid frisätts under passage genom mag-tarmkanalen, kan dess halveringstid efter oral administrering inte fastställas. Tester har visat att stabila värden för mesalazin efter oral administrering observeras i 5 dagar.

Båda läkemedlets komponenter utsöndras med avföring och urin. I detta fall utsöndras huvudsakligen acetylmesalazin med urin.

Dosering och administrering

Granulat eller tabletter ska tas oralt, utan att tuggas. För att underlätta sväljning sköljs läkemedlet med juice eller vanligt vatten. Portionsstorleken väljs personligen av den behandlande läkaren.

En vuxen med återfall av UC eller Crohns sjukdom bör ta 4000 mg av läkemedlet per dag. Underhållsdosen vid Crohns sjukdom är 4 g av läkemedlet, och vid UC - 2 g. Den dagliga dosen kan delas upp i flera doser.

Barn ordineras 30 mg/kg av läkemedlet; den dagliga dosen bör också tas i flera doser.

Rektala suppositorier förs in i anus - 1-2 stycken per dag, tills motståndet från den cirkulära muskeln mot denna procedur upphör. Innan insättningen utförs är det nödvändigt att rengöra tarmen med ett lavemang. För att säkerställa den nödvändiga hygienen under ingreppet är det nödvändigt att använda gummifingerskydd, som medföljer läkemedlet. För att underlätta insättningen av suppositoriet kan det fuktas med vatten.

Om suppositoriet spontant faller ut ur tarmen måste proceduren upprepas inom de närmaste 10 minuterna.

• Ansökan för barn

Bör inte ges till personer under 2 år.

Använd Pentasa under graviditet

Pentasu är inte förskrivet till gravida kvinnor. Läkemedlet kan endast användas under första trimestern, om det finns strikta indikationer. Användningen av läkemedlet bör avbrytas en månad före förlossningen (om patologins förlopp tillåter det).

Under behandlingsperioden bör du sluta amma.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• svår intolerans i samband med mesalazin och dess metaboliska komponenter (korsresistens med salicylater har observerats);
• användning hos individer med svår lever- eller sekretorisk dysfunktion;
• nedsatt blodkoagulering;
• ulcerösa patologier.

Bieffekter Pentasa

Biverkningar inkluderar:

• Mag-tarmkanalen: dyspepsi, magbesvär, illamående, tarmbesvär. Kräkningar förekommer ibland. Biokemiska tester kan också visa en ökning av leverenzymernas aktivitet;
• problem med centrala nervsystemets funktion: bristande koordination, tinnitus, yrsel, depression, skakningar och stickningar i extremiteterna;
• sekretoriska störningar: hematuri eller proteinuri, samt urinvägsrubbningar som kan utvecklas till anuri;
• tecken på allergi: epidermal brännande eller klåda, samt exantem;
• lesioner associerade med hjärt-kärlsystemet: smärta i bröstbenet, subjektiv känsla av hjärtstillestånd, ökning eller minskning av nivån av systoliskt blodtryck, bradykardi och dyspné;
• blodprovresultat: immunsuppression, hämning av alla hematopoetiska bakterier och koagulationsstörning;
• Andra: ibland uppstår alopeci eller så minskar tårproduktionen.

Överdos

Det finns begränsad information om Pentasa-förgiftning. Symtomen liknar vanligtvis de som ses med salicylatsalter. Uttorkning åtföljs av hyperventilation, syra-basobalanser och hypoglykemi.

Symtomatiska åtgärder vidtas och offret läggs in på sjukhus. Läkemedlet har ingen motgift.

Under de första timmarna efter oralt intag av läkemedlet utförs magsköljning. Regelbunden övervakning av elektrolyt- och syra-basbalansindikatorer, såväl som njurfunktionen, utförs också.

Interaktioner med andra droger

Administrering av läkemedlet tillsammans med metotrexat, merkaptopurin och azatioprin orsakar en ökning av de toxiska egenskaperna hos det senare.

Läkemedlet försvagar effekten av warfarin.

Pentasa förstärker den hypoglykemiska aktiviteten hos sulfonureidderivat.

Den cancerframkallande effekten av GCS förstärks i kombination med läkemedlet.

Läkemedlet förstärker den terapeutiska effekten av antikoagulantia.

Den medicinska effekten av rifampicin, sulfonamider och tiazid-liknande diuretika försvagas i kombination med läkemedlets aktiva beståndsdel.

Kombination med läkemedlet leder till hämmande av absorptionen av cyanokobalamin.

Administrering tillsammans med urikosuriska substanser ökar deras medicinska effekt.

Förvaringsförhållanden

Pentasa bör förvaras vid temperaturer som inte överstiger 25 °C.

Hållbarhetstid

Pentasa kan användas inom 24 månader från tillverkningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Läkemedlets analoger är Budenofalk, Tykveol, Medrol och Probifor med hydrokortison, johannesört med Defenorm, samt Depo-medrol, Acylact och Cortef med Solu-medrol, samt Bifiliz och Cinquefoil-rhizomen.