Pentasa

Pentasa uppvisar intensiv antiinflammatorisk aktivitet. Läkemedlet har ingen systemisk effekt, vilket visar dess effekt inuti de inflammerade områdena i tarmen. Med stödjande användning av medicinen är chansen att utveckla kolorektalt karcinom mycket låg.

Hos individer med inflammation som påverkar tarmen finns det en rörelse av leukocyter, onormal produktion av cytokiner, en ökning av produktionen av metaboliska element av arakidonsyra (särskilt för leukotriener av typ B4) och en ökning av fria radikaler i de inflammerade tarmvävnaderna. [1]

Indikationer Pentasa

Granulat och tabletter används vid behandling av måttliga och milda former av ulcerös kolit (icke-specifik).

Suppositorier ordineras vanligtvis för behandling med ulcerös proktit .

Släpp formulär

Frisättningen av medicinen sker i tabletter - 10 stycken inuti cellplattan.

Läkemedlet kan också produceras i form av pulvergranuler - inuti en papperspåse (1 eller 2 g).

Det säljs också i form av rektala suppositorier (komplett med fingertoppar av gummi), 28 stycken per förpackning.

Farmakodynamik

Genom att undertrycka leukocytkemotaxi förhindrar medicinen rörelsen av leukocyter inuti inflammationens fokus, vilket gör det möjligt att minska infiltration. Bindningen av inflammatoriska ledare, inklusive leukotriener, PG och andra metaboliska komponenter i arakidonsyra, försvagas också.

Pentasa minskar volymen av LPO -komponenter, vilket saktar ner deras skadliga effekt på tarmvävnader. [2]

Farmakokinetik

Läkemedelsgranulerna har en etylcellulosa -beläggning. Intaget och upplöst mesalazin frigörs sedan gradvis från alla mikrogranuler, medan tabletten passerar genom mag -tarmkanalen (vid vilket tarm -pH) som helst. Efter 60 minuter från det att läkemedlet togs in, bestäms mikrogranulerna inuti tolvfingertarmen (detta beror inte på matförbrukning). Den genomsnittliga perioden för passage av läkemedel i tarmen hos frivilliga är 3-4 timmar.

Utbytesprocesser.

Mesalazin omvandlas till elementet N-acetyl-mesalazin (presystemiskt i tarmslemhinnan och systemiskt i levern). Svag acetylering sker med hjälp av kolonmikrober, vilket resulterar i bildandet av N-acetyl-5-aminosalicylsyra. Man tror att acetyl-mesalazin inte har några toxiska och terapeutiska effekter.

Absorption.

Inom 30-50% av läkemedlet absorberas efter oral administrering inuti tunntarmen. Redan efter 15 minuter från appliceringstillfället registreras mesalazin inuti blodplasma. Plasma Cmax-värden observeras efter 1-4 timmar från ögonblicket av läkemedelsadministration. Vidare minskar plasmanivån för ämnet gradvis; efter 12 timmar upptäcks det inte längre.

Plasma -AUC har ett liknande mönster, men dess värden är fortfarande högre och eliminering går långsammare. De metaboliska intraplasmiska proportionerna av acetyl-mesalazin och mesalazin ligger i intervallet 3,5-1,3 när de administreras oralt 0,5 g 3 gånger om dagen, liksom 2 g 3 gånger om dagen. Detta gör att vi kan dra slutsatsen att de är beroende av acetyleringens intensitet.

Stabila medelvärden för mesalazin inuti blodplasma är lika med 2, 8 och 12 μmol / l vid administrering per dag 1,5, 4 respektive 6 g. För acetyl-mesalazin är dessa indikatorer respektive 6, 13 respektive 16 μmol / l.

När det administreras oralt beror läkemedlets förflyttning och frisättning inte på konsumtion av mat, eftersom ämnet har svag systemisk absorption.

Distributionsprocesser.

Det aktiva elementet i läkemedlet och dess metabolit övervinner inte BBB. Proteinsyntesen av mesalazin är cirka 50%, och för acetyl-mesalazin är cirka 80%.

Exkretion.

Halveringstiden för mesalazin är cirka 40 minuter, och den för acetyl-mesalazin är cirka 70 minuter. Även om mesalazin alltid frigörs under rörelse genom mag-tarmkanalen, är det omöjligt att definiera en term för dess halveringstid vid oral administrering. Tester har visat att stabila värden av mesalazin efter oral administrering noteras i 5 dagar.

Båda elementen av läkemedel utsöndras i avföring och urin. Samtidigt utsöndras acetyl-mesalazin huvudsakligen i urinen.

Dosering och administrering

Granulat eller tabletter ska tas oralt utan att tugga. För att underlätta att svälja tvättas medicinen med juice eller rent vatten. Portionsstorleken väljs av den personligt behandlande läkaren.

En vuxen med återfall av NUC eller Crohns sjukdom bör ta 4000 mg av medicinen per dag. Storleken på underhållsdosen vid Crohns sjukdom är 4 g av läkemedlet, och i fallet med NUC - 2 g. Den dagliga delen får delas in i flera applikationer.

Barn ordineras 30 mg / kg medicin; den dagliga delen bör också konsumeras över flera användningsområden.

Rektala suppositorier sätts in i anus - 1-2 bitar per dag, tills motståndet mot denna procedur från den cirkulära muskeln upphör. Innan du utför introduktionen måste du rengöra tarmen med ett lavemang. För att säkerställa nödvändig hygien under proceduren bör du använda gummifingertopparna som följer med medicinen. För att underlätta införandet av ljuset kan det fuktas med vatten.

Om suppositoriet spontant föll ur tarmen måste proceduren upprepas under de närmaste 10 minuterna.

• Ansökan för barn

Kan inte administreras till personer under 2 år.

Använd Pentasa under graviditet

Pentasu är inte ordinerat för gravida kvinnor. Läkemedlet kan endast användas under första trimestern, om det finns strikta indikationer. För att avsluta användningen av läkemedlet bör vara en månad före förlossningen (om patologins gång tillåter det).

Under behandlingsperioden måste du sluta amma.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans i samband med mesalazin och dess metaboliska element (korsresistens mot salicylater observeras);
• användning hos personer med svår lever- eller sekretionsdysfunktion;
• nedsatt blodpropp;
• ulcerös patologi.

Bieffekter Pentasa

Bland sidosymtomen:

• störningar i mag -tarmkanalen: dyspeptiska störningar, buk, illamående, avföringsstörningar. Ibland uppstår kräkningar. Vid biokemiska tester kan en ökning av verkan av leverenzymer noteras;
• problem med centrala nervsystemets funktion: diskoordination, tinnitus, yrsel, depression, darrningar och stickningar i extremiteterna;
• kränkningar av sekretorisk aktivitet: hematuri eller proteinuri, liksom urinvägsstörningar, som kan utvecklas till anuri;
• tecken på allergier: epidermal brännande eller klåda, liksom exanthem;
• lesioner associerade med CVS: smärta i bröstbenet, subjektiv känsla av hjärtfärgning, ökning eller minskning av SBP, bradykardi och dyspné;
• indikationer på blodprov: immunsuppression, undertryckande av alla hematopoetiska bakterier och koagulationsstörning;
• andra: ibland uppträder alopeci eller processen för lacrimation minskar.

Överdos

Det finns endast begränsad information om Pentasa -förgiftning. Symtomen liknar vanligtvis de som uppträder vid salicylatsaltförgiftning. Tillsammans med uttorkning finns hyperventilering av lungorna, ett brott mot syra-basparametrar och hypoglykemi.

Symptomatiska åtgärder utförs och offret läggs in på sjukhus. Läkemedlet har ingen motgift.

Under de första timmarna efter att läkemedlet tagits inuti utförs magsköljning. Regelbunden övervakning av elektrolyt- och CBS -parametrar samt njuraktivitet utförs.

Interaktioner med andra droger

Införandet av läkemedlet tillsammans med metotrexat, merkaptopurin och azatioprin ökar de toxiska egenskaperna hos det senare.

Läkemedlet försvagar effekten av warfarin.

Pentasa förbättrar den hypoglykemiska aktiviteten hos sulfonylureaderivat.

Den cancerframkallande effekten av GCS förstärks i kombination med läkemedlet.

Läkemedlet förstärker den terapeutiska effekten av antikoagulantia.

Läkemedelseffekten av rifampicin, sulfonamider och diuretika av tiazidtyp försvagas vid kombination med det aktiva elementet i läkemedlet.

Kombination med läkemedlet leder till undertryckande av absorptionen av cyanokobalamin.

Introduktionen tillsammans med urikosuriska ämnen ökar deras medicinska effekt.

Förvaringsförhållanden

Pentasa måste förvaras vid temperaturer som inte överstiger 25 ° C -märket.

Hållbarhetstid

Pentasa kan användas inom 24 månader från tillverkningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är ämnena Budenofalk, Tykveol, Medrol och Probifor med hydrokortison, johannesört med Defenorm, och dessutom Depo-medrol, Atzilakt och Cortef med Solu-medrol, samt Bifiliz och Cinquefoil rhizom.