Neyralgin

Neuralgin är ett läkemedel från en subkategori av antikonvulsiva medel.

Indikationer Neyralgina

Det används för vuxna för att eliminera att ha en hög intensitet av smärta (även neuropatisk).

Dessutom används det i kombination med andra antikonvulsiva läkemedel för att eliminera anfall av epilepsi av partiell karaktär (åtföljd av ett sekundärt stadium av generalisering eller ej) - vuxna och ungdomar från 12 år. Samtidigt föreskrivs det för partiella anfall - barn på 6-12 år.

[1], [2], [3], [4]

Släpp formulär

Utlösningen av komponenten realiseras i kapslar, 100 stycken inuti flaskan eller 10 stycken inuti cellplattan; i ett paket - 3 sådana poster.

[5], [6]

Farmakodynamik

Exakt bestämma principen för exponering av gabapentin för närvarande misslyckades. Elementet är strukturellt relaterat till neurotransmittorn GABA, men av typen av dess påverkan skiljer sig det från andra aktiva komponenter som interagerar med GABA-synapser (bland annat barbiturater med valproat, bensodiazepiner och substanser som saktar aktiviteten av GABA-transaminas och saktar processen för GABA-infångning, men denna prodrug GABA och GABA agonister).

In vitro-test som använder gabapentin märkt med en radioaktiv isotop, framställdes en beskrivning av en ny peptidbindande region inuti råtthjärnan, som inkluderade hippocampus med neocortexen, vilken kan associeras med de anestetiska och antikonvulsiva effekterna av gabapentin, såväl som dess strukturella derivat. Gabapentinsynteszonen definieras under täcken av a2-6-subenheten hos de spänningskänsliga Ca-kanalerna.

Gabapentin, som ligger i nivå med kliniska indikatorer, syntetiseras inte med andra vanliga neurotransmittorer eller terapeutiska cerebrala ändar, inklusive GABA-A och GABA-B, och dessutom glutamat, bensodiazepin, glycin eller N-metyl-d-aspartatändningar.

Under in vitro-procedurer interagerar inte gabapentin med Na-kanaler, vilket skiljer det från karbamazepin med fenytoin. Substansen försämrar delvis responsen på en NMDA-glutamatagonists aktivitet med separat in vitro-test, men endast vid värden över 100 μm, vilket inte kan erhållas in vivo.

Läkemedlet minskar något mängden monoamin-neurotransmittorer som frigörs in vitro. Dess användning hos råttor orsakar en ökning av GABA-omsättningen i vissa hjärnområden (en effekt som liknar effekten av natriumvalproat, om än i andra delar av hjärnan). Vilken betydelse en sådan aktivitet av gabapentin har för anti-konvulsiv aktivitet behöver fortfarande klargöras.

Vid djur tränger substansen in i hjärnan utan komplikationer, förhindrar anfall som orsakas av maximal elektrostopp eller kemiska kramper (bland annat element som saktar GABA-bindning) och även genetiska modeller av anfall.

[7]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas gabapentin i hög hastighet inuti mag-tarmkanalen, utan hänvisning till användningen av mat; i allmänhet observeras ingen interaktion med livsmedel. Plasma Cmax-värden registreras efter 2-3 timmar. Delstorlekar och plasma läkemedelsparametrar är linjärt beroende. Upprepad administrering av läkemedlet förändrar inte de farmakokinetiska egenskaperna. Värdena för absolut biotillgänglighet är ungefär 59%, inte förändras vid kursutnyttjande.

Syntes med intraplasma blodprotein i gabapentin är frånvarande. Substansen passerar genom hepatoencefalisk barriär; i epileptika är dess värden i cerebrospinalvätskan ungefär 20% av nivån av motsvarande jämviktsplasmaparametrar för läkemedel.

Läkemedlet är nästan inte utsatt för metaboliska processer i människokroppen, leder inte till en avmattning eller induktion av hepatiska enzymer. Läkemedlet förhindrar metabolismen av de vanligaste antikonvulsiva ämnena.

Utsöndring i oförändrat tillstånd utförs endast genom njurarna. Halveringstiden är inte knuten till storleken på delen, i genomsnitt lika med 5-7 timmar hos personer med hälsosam sekretorisk aktivitet hos njurarna. Från blodplasma kan substansen elimineras genom hemodialys.

Dosering och administrering

Det är möjligt att använda en kapsel utan bindning till mat. För att minska sannolikheten för negativa symtom rekommenderas den första delen före sänggåendet.

När det gäller smärta av neuropatisk genesis, måste du på den första dagen applicera 0,3 g av läkemedlet 1 gånger, för 2: a dagen - 2 gånger 0,3 g och för 3: e dagen - 3 gånger 0,3 g Vid behov ökas den dagliga dosen gradvis tills en analgetisk effekt erhålls (max 1,8 g, som är uppdelad i 3 användningar). I svåra skeden av sjukdomen används högre portioner - 1,8-3,6 g per dag.

Vid epilepsi utförs komplex terapi. Personer över 12 år borde först använda 0,3 g av läkemedlet 3 gånger om dagen. De mest effektiva är delarna i intervallet 0,9-1,8 g per dag (det är nödvändigt att dela dem i 3 användningar). Använd ämnet med högst tolv timmars intervall.

Barn från åldersgruppen 6-12 år ska använda 25-35 mg / kg per dag (dosen är uppdelad i 3 användningar).

Använd Neyralgina under graviditet

Prescribing medication till gravida kvinnor är endast tillåtet i situationer där fördelarna med introduktionen till en kvinna anses vara mer troliga än risken för att utveckla negativa effekter på fostret.

Det aktiva elementet (gabapentin) utsöndras med modermælken, vilket är anledningen till att du inte kan amma när du använder den.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda vid starkt intolerans i samband med medicinska ämnen.

[8]

Bieffekter Neyralgina

Bland biverkningarna är:

• infektiösa infektioner: virus, lesioner i urinvägarna, lunginflammation och otitis media;
• lesioner som påverkar blodsystemet: leuko- eller trombocytopeni;
• immunförsvar: allergier;
• metaboliska störningar: förändringar i blodsockervärden, anorexi, ökad aptit och ökning eller minskning av vikt;
• mentala störningar: depression, hallucinationer, ångest eller spänning, tankefel och känslomässig labilitet
• lesioner som påverkar NA: s arbete: ataxi, amnesi, sömnighet, dysartri och konvulsioner, och dessutom hyperkinesi, huvudvärk, sömnlöshet, yrsel och tremor. Dessutom koordineringsstörning, nystagmus, hypokinesi med parestesier och hypoestesi samt potentiering / minskning / försvinnande av reflexer och andra motoriska störningar (dystoni, athetos eller dyskinesi).
• problem med visuell funktion: diplopi eller amblyopi, samt försvagning av synskärpa
• hörselskador: yrsel eller öronringning
• lesioner i hjärt-kärlsapparaten: hjärtslag, dilation av blodkärl och ökat tryck;
• nedsatt andningsfunktion: Faryngit, rinit, hosta, dyspné och bronkit;
• matsmältningsstörningar: diarré, kräkningar, förstoppning, gingivit, buksmärta, tandvårdssjukdom, torr munslemhinna och flatulens och förutom hepatit, gulsot, pankreatit och en ökning av leverprover;
• epidermal lesioner: klåda, akne, SJS, angioödem, blåmärken och utslag, och dessutom ansiktspuffiness, polyformal erytem och alopeci;
• ODA-skada: artralgi, smärta i ryggen, muskelsprängning och myalgi
• störningar i urogenitala aktiviteter: urininkontinens, njursvikt, gynekomasti och impotens;
• Andra symptom: svår trötthet, asteni, ödem (ibland perifer), gångstörning och därmed smärta, feber, förkylning och känsla av obehag, smärta i bröstbenet och abstinensbesvär (inklusive illamående, hyperhidros, sömnlöshet och ångest).

[9], [10], [11], [12]

Överdos

Tecken på berusning: sömnighet, frekventa och löst avföringar, dubbelsyn, slöhet och uppsläckt tal.

I sådana fall ges sorbenter till offret. Läkemedlet kan utsöndras med hjälp av hemodialys sessioner.

[13]

Interaktioner med andra droger

Preparatet tillåts att kombinera med andra antikonvulsiva medel (karbamazepin, fenobarbital, och förutom att valproinsyra och fenytoin) orala preventivmedel (innehållande etinylestradiol eller noretindron) och medel för blockerande utsöndrings tubuli och reducerar den renala utsöndringen av gabapentin.

Antacida som innehåller Al3 + samt Mg2 + i deras komposition sänker biotillgängligheten av läkemedlet med cirka 20%, varför det rekommenderas att använda det efter 2 timmar efter administrering av antacida.

Vid kombinerad användning med myelotoxiska läkemedel förstärks hematotoxiciteten (utveckling av leukopeni).

När man använde morfinkapslar med en kontrollerad frisättning i en dos på 60 mg om 2 timmar, tillsammans med gabapentin i en 0,6 g betjäning, ökade den genomsnittliga AUC för den senare med 44% jämfört med AUC-värdena för gabapentin som användes utan morfin. På grund av detta är det nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos människor och notera ett sådant symptom på undertryckande av funktionen i centrala nervsystemet som en känsla av sömnighet. Vid en sådan överträdelse är det nödvändigt att sänka delen av morfin eller gabapentin i enlighet därmed.

[14], [15]

Förvaringsförhållanden

Neuralgin krävs för att bibehållas vid temperaturvärden inom intervallet 15-30 ° C.

[16]

Hållbarhetstid

Neuralgin kan användas i 5 år från det att en terapeutisk substans frisätts.

[17], [18]

Ansökan om barn

Neuralgin används vid adjuverande behandling med sekundär generalisering (eller ej) av partiella anfall hos barn över 6 år.

Läkemedlet kan ordineras för monoterapi vid ovanstående störningar för barn över 12 år.

[19]

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedel Gababamma, Gabantin med Gabastadin, Nupintin med Gabaleptom, Tebantin med Gatonin, och förutom Gabamax och Meditan med Gabapentin. Förutom Gabat, Convalis med Grimodin och Epigan med Newropent.