Neuralgin

Neuralgin är ett läkemedel från underkategorin antikonvulsiva medel.

Indikationer Neuralgina

Det används för vuxna för att lindra högintensiv smärta (även neuropatisk).

Dessutom används det i kombination med andra antikonvulsiva medel för att eliminera partiella epileptiska anfall (med eller utan ett sekundärt generaliseringsstadium) - hos vuxna och ungdomar från 12 år. Tillsammans med detta ordineras det för partiella anfall - hos barn i åldern 6-12 år.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Komponenten släpps i kapslar, 100 stycken i en flaska eller 10 stycken i en cellplatta; det finns 3 sådana plattor i en förpackning.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Det har ännu inte varit möjligt att fastställa den exakta verkningsprincipen för gabapentin. Elementet är besläktat med neurotransmittorn GABA i sin struktur, men i sin typ av påverkan skiljer det sig från andra aktiva komponenter som interagerar med GABA-synapser (bland dem finns barbiturater med valproater, bensodiazepiner och substanser som bromsar aktiviteten hos GABA-transaminaser och bromsar processerna för GABA-upptag, samt GABA-prodrugar och GABA-agonister).

In vitro-tester med radiomärkt gabapentin har beskrivit en ny peptidbindande region i råtthjärnan, inklusive hippocampus och neocortex, som kan vara relaterad till de smärtstillande och antikonvulsiva effekterna av gabapentin och dess strukturella derivat. Syntesplatsen för gabapentin har identifierats som α2-δ-subenheten av spänningskänsliga Ca-kanaler.

Gabapentin, som finns på kliniska nivåer, syntetiseras inte med andra vanliga neurotransmittorer eller terapeutiska hjärnterminaler, inklusive GABA-A och GABA-B, såväl som glutamat-, bensodiazepin-, glycin- eller N-metyl-d-aspartatterminaler.

Gabapentin interagerar inte med Na-kanaler in vitro, vilket skiljer det från karbamazepin och fenytoin. Substansen försvagar delvis responsen på NMDA-glutamatagonistaktivitet i individuella in vitro-tester, men endast vid värden över 100 μM, vilket inte kan erhållas in vivo.

Läkemedlet minskar volymerna av frisatta monoaminneurotransmittorer något in vitro. Dess användning på råttor orsakar en ökning av GABA-omsättningen i vissa områden i hjärnan (en effekt som liknar den för natriumvalproat, om än i andra områden i hjärnan). Vilken betydelse denna aktivitet av gabapentin har för antikonvulsiv aktivitet återstår att fastställa.

Hos djur penetrerar ämnet hjärnan utan komplikationer, vilket förhindrar anfall orsakade av maximal elektrisk stöt eller kemiska kramper (inklusive element som saktar ner bindningen av GABA), samt genetiska modeller av anfall.

[ 7 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas gabapentin snabbt i mag-tarmkanalen, oberoende av födointag; i allmänhet observeras ingen interaktion med mat. Plasma Cmax-värden registreras efter 2-3 timmar. Portionsstorlek och plasmaparametrar för läkemedel är linjärt beroende. Upprepad administrering av läkemedlet förändrar inte de farmakokinetiska egenskaperna. Absolut biotillgänglighet är cirka 59 %, oförändrad vid användning utan recept.

Gabapentin syntetiseras inte med intraplasmatiskt blodprotein. Substansen passerar genom den hepatoencefala barriären; hos epileptiker är dess värden i cerebrospinalvätskan cirka 20 % av nivån för motsvarande jämviktsplasmaparametrar för läkemedlet.

Läkemedlet är praktiskt taget inte föremål för metaboliska processer i människokroppen, leder inte till att leverenzymer saktas ner eller induceras. Läkemedlet hämmar metabolismen av de vanligaste antikonvulsiva medlen.

Utsöndring i oförändrat tillstånd sker endast via njurarna. Halveringstiden är inte bunden till portionsstorleken, i genomsnitt lika med 5–7 timmar hos personer med frisk njursekretorisk aktivitet. Substansen kan avlägsnas från blodplasma genom hemodialys.

Dosering och administrering

Kapseln kan tas utan mat. För att minska sannolikheten för negativa symtom rekommenderas att ta den första dosen före sänggåendet.

Vid smärta av neuropatisk genes ska 0,3 g av läkemedlet användas en gång den första dagen, 0,3 g två gånger den andra dagen och 0,3 g tre gånger den tredje dagen. Vid behov ökas den dagliga dosen gradvis tills en smärtstillande effekt uppnås (maximalt – 1,8 g, vilket är uppdelat i 3 doser). I svåra stadier av sjukdomen används högre doser – 1,8–3,6 g per dag.

Vid epilepsi utförs komplex terapi. Personer över 12 år bör först ta 0,3 g av läkemedlet 3 gånger om dagen. De mest effektiva doserna anses ligga i intervallet 0,9-1,8 g per dag (de måste delas upp i 3 doser). Substansen bör användas med maximalt 12-timmarsintervall.

Barn i åldern 6–12 år bör använda 25–35 mg/kg per dag (dosen är uppdelad i 3 doser).

Använd Neuralgina under graviditet

Att förskriva läkemedlet till gravida kvinnor är endast tillåtet i situationer där nyttan av dess administrering för kvinnan anses vara mer sannolik än risken för att utveckla negativa effekter på fostret.

Den aktiva substansen (gabapentin) utsöndras i bröstmjölk, vilket är anledningen till att amning inte är möjlig vid användning av det.

Kontra

Kontraindicerat för användning vid allvarlig intolerans i samband med medicinska substanser.

[ 8 ]

Bieffekter Neuralgina

Biverkningar inkluderar:

• infektionssjukdomar: virus, urinvägsinfektioner, lunginflammation och otit i media;
• lesioner som påverkar blodsystemet: leukopeni eller trombocytopeni;
• immunförsvarsstörningar: allergier;
• metabola störningar: förändringar i blodsockernivåer, anorexi, ökad aptit och viktuppgång eller viktminskning;
• psykiska störningar: depression, hallucinationer, känslor av ångest eller agitation, tankestörningar och emotionell labilitet;
• lesioner som påverkar nervsystemets funktion: ataxi, minnesförlust, dåsighet, dysartri och kramper, samt hyperkinesi, huvudvärk, sömnlöshet, yrsel och tremor. Dessutom koordinationsstörningar, nystagmus, hypokinesi med parestesi och hypestesi, samt potentiering/minskning/försvinnande av reflexer och andra motoriska störningar (dystoni, atetos eller dyskinesi);
• problem med synfunktionen: dubbelseende eller amblyopi, samt minskad synskärpa;
• hörselrubbningar: yrsel eller tinnitus;
• hjärt-kärlsjukdomar: hjärtklappning, vasodilatation och förhöjt blodtryck;
• andningsstörningar: faryngit, rinnande näsa, hosta, dyspné och bronkit;
• matsmältningsstörningar: diarré, kräkningar, förstoppning, tandköttsinflammation, buksmärtor, tandsjukdomar, muntorrhet och gaser, samt hepatit, gulsot, pankreatit och förhöjda leverfunktionstester;
• epidermala lesioner: klåda, akne, Stevens-Johnson-Syndrom, Quinckes ödem, blåmärken och utslag, samt ansiktsödem, erythema multiforme och alopeci;
• skador på rörelseapparaten: artralgi, ryggsmärtor, muskelryckningar och myalgi;
• urogenitala störningar: urininkontinens, njursvikt, gynekomasti och impotens;
• andra symtom: svår trötthet, asteni, svullnad (ibland perifer), gångstörningar, och samtidigt smärta, feber, kyla och sjukdomskänsla, bröstsmärta och abstinenssyndrom (inkluderar illamående, hyperhidros, sömnlöshet och ångestkänsla).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Överdos

Tecken på berusning: känsla av dåsighet, tät och lös avföring, dubbelseende, slöhet och sluddrigt tal.

I sådana fall ordineras offret sorbenter. Läkemedlet kan utsöndras med hjälp av hemodialyssessioner.

[ 13 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet kan kombineras med andra antikonvulsiva medel (karbamazepin, fenobarbital, samt valproinsyra och fenytoin), orala preventivmedel (innehållande etinylestradiol eller noretisteron) och medel som blockerar tubulär sekretion och minskar renal utsöndring av gabapentin.

Antacida som innehåller Al3+ och Mg2+ minskar läkemedlets biotillgänglighet med cirka 20%, vilket är anledningen till att det rekommenderas att ta det 2 timmar efter administrering av antacida.

Vid användning i kombination med myelotoxiska läkemedel sker potentiering av hematotoxicitet (utveckling av leukopeni).

Vid användning av morfinkapslar med en kontrollerad frisättningsdos på 60 mg under 2 timmar tillsammans med gabapentin i en dos på 0,6 g ökade de genomsnittliga AUC-värdena för gabapentin som användes utan morfin. På grund av detta är det nödvändigt att noggrant övervaka människors tillstånd och notera ett sådant symptom på CNS-depression som dåsighet. Vid en sådan störning är det nödvändigt att minska dosen av morfin eller gabapentin i enlighet därmed.

[ 14 ], [ 15 ]

Förvaringsförhållanden

Neuralgin måste förvaras vid temperaturer mellan 15 och 30 °C.

[ 16 ]

Hållbarhetstid

Neuralgin kan användas i 5 år från det terapeutiska ämnets utgivningsdatum.

[ 17 ], [ 18 ]

Ansökan för barn

Neuralgin används vid adjuvant behandling av partiella anfall med sekundär generalisering (eller inte) hos barn över 6 år.

Läkemedlet kan förskrivas som monoterapi för ovan nämnda sjukdomar hos barn över 12 år.

[ 19 ]

Analoger

Analoger till läkemedlet är läkemedlen Gabagamma, Gabantin med Gabastadin, Nupintin med Gabalept, Tebantin med Gatonin, samt Gabamax och Meditan med Gabapentin. Utöver det finns Gabata, Convalis med Grimodin och Epigan med Neuropentin.