Neurispin

Neurispin är ett antipsykotikum med den aktiva substansen risperidon.

Indikationer Neurispina

Det används vid olika typer av schizofreni (inklusive nyuppkommen psykos, som är akut till sin natur, akut eller kroniskt stadium av schizofreni) och andra psykotiska tillstånd som åtföljs av intensiva produktiva (inklusive hallucinationer, vanföreställningar, känslor av misstänksamhet eller aggression och tankestörningar) eller negativa (inklusive social och emotionell alienation, avsvälld affekt och talsvårigheter) symtom.

Minskar affektiva manifestationer (känslor av ångest eller rädsla och depression) hos personer med schizofreni och schizoaffektiva störningar.

Används vid långtidsunderhållsbehandling för att förhindra återfall under det kroniska stadiet av schizofreni (akuta psykotiska tillstånd).

Det ordineras för beteendemässiga former av störningar hos personer med demens och tecken på aggression (användning av fysiskt våld och utbrott av stark ilska), beteendestörningar (agitation och ångestkänslor) eller i fall av övervikt av psykotiska manifestationer.

Beteendestörningar i situationer där antisocialt eller aggressivt beteende är de viktigaste symtomen på patologin.

Eliminering av maniska reaktioner vid bipolär sjukdom.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter (volym 0,5, 1, 2 och 4 mg), 10 stycken i en tallrik, 2 tallrikar i en låda. Det kan också släppas i plastbehållare - 100 tabletter på 1, 2 eller 4 mg.

Farmakodynamik

Läkemedlet tillhör gruppen antipsykotika och är ett derivat av bensisoxazol, en selektiv monoaminerg antagonist. Det har en uttalad affinitet för 5-HT2-ändarna av serotonin och D2-ändarna av dopamin. Dessutom syntetiseras det med α1-adrenoreceptorer och, med något lägre affinitet, med α2-adrenoreceptorer och H1-ändarna av histamin. Det har ingen affinitet för kolinerga receptorer.

Som en mycket stark D2-antagonist har risperidon en svagare hämmande effekt på motorisk aktivitet och även betydligt svagare inducerande av katalepsiprocesser (i jämförelse med vanliga neuroleptika). Den balanserade centrala antagonismen som risperidon utövar på serotonin med dopamin minskar intensiteten av extrapyramidala negativa manifestationer och utökar läkemedlets medicinska effekt på de negativa och affektiva tecknen på schizofreni.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Absorptionen av risperidon är fullständig, oberoende av födointag. Plasma Cmax-värden noteras efter 1-2 timmar. Syntesen med intraplasmatiskt protein (albumin, såväl som α1-syraglykoprotein) är 88 %.

Det distribueras snabbt och penetrerar vävnaderna i det centrala nervsystemet; distributionsvolymindexet är 1–2 ml/kg. Intrahepatiska metaboliska processer som involverar isoenzymet P450IID6 leder till bildandet av det aktiva ämnet 9-hydroxirisperidon, vilket syntetiseras med protein till 77 %. Delvis utvecklas metaboliska processer genom N-dealkylering. Jämviktsvärden för den aktiva komponenten registreras efter 24 timmar och för 9-hydroxirisperidon - efter 4–5 dagar.

Halveringstiden för risperidon är 3 timmar, komponenten 9-hydroxirisperidon är 24 timmar. Efter 7 dagars användning utsöndras 70 % av läkemedlet i urinen och ytterligare 14 % via mag-tarmkanalen. 35–45 % utsöndras i form av aktiva substanser.

Hos äldre personer eller personer med njursvikt observeras ökade plasmanivåer och långsam utsöndring av risperidon vid en engångsanvändning av läkemedlet.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt, oberoende av födointag, 1-2 gånger om dagen.

Behandling av schizofreni: på den första dagen – 2 mg, på den andra – 4 mg. Därefter bibehålls dosen på 4 mg eller justeras vid behov individuellt för patienten. Ofta förskrivs 4–6 mg av läkemedlet per dag. Det bör beaktas att vid användning av läkemedlet i en daglig dos som överstiger 10 mg sker ingen ökning av den terapeutiska effekten, men sannolikheten för extrapyramidala symtom ökar.

För personer med njur- eller leversvikt, såväl som för äldre, börjar behandlingen med en dos på 0,5 mg 2 gånger per dag och ökar sedan gradvis till 1-2 mg 2 gånger per dag.

Beteendestörningar hos personer med demens: initialdosen är 0,25 mg, taget två gånger dagligen; vid behov kan dosen ökas med +0,25 mg två gånger dagligen, men detta är tillåtet minst varannan dag. Vanlig dos är 0,5 mg två gånger dagligen, men vissa patienter kan behöva 1 mg av substansen två gånger dagligen.

I samband med mani BAR: initialdosen är 2 mg per dag vid 1 användning; vid behov ökas dosen med +2 mg per dag, men detta görs minst varannan dag. I grund och botten ordineras ett intag på 2–6 mg per dag.

Beteendestörningar hos personer med intellektuella funktionsnedsättningar eller med dominant destruktiva reaktioner: personer som väger mer än 50 kg bör använda 0,5 mg per dag en gång, och sedan öka dosen med +0,5 mg per dag (varannan dag), vid behov. Personer som väger mindre än 50 kg ordineras initialt engångsdos på 0,25 mg per dag; dosen kan ökas varannan dag med +0,25 mg per dag. Den optimala dosen är 0,5 mg av läkemedlet per dag.

Efter att optimalt resultat uppnåtts kan användningen av läkemedlet minskas till 1 dos per dag. Den maximala dagliga dosen är 16 mg.

[ 9 ]

Använd Neurispina under graviditet

Neurispin förskrivs endast under graviditet i situationer där fördelarna med behandlingen är större än riskerna för komplikationer för fostret.

Kontra

Kontraindicerat för användning vid personlig intolerans, såväl som under amning.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bieffekter Neurispina

Biverkningar inkluderar:

• skador på centrala nervsystemets funktion tillsammans med sinnesorganen: agitation, huvudvärk, sömnlöshet och ångest förekommer ofta. Ibland kan yrsel, trötthet eller dåsighet, synskärpa och koncentrationsstörningar förekomma. Extrapyramidala symtom (stelhet, akatisi, tremor med bradykinesi, hypersalivation och akut dystoni) förekommer ibland, termoregleringsstörningar, kramper, neuromuskulär syndrom och dyskinesi kan uppträda i sent skede;
• matsmältningsstörningar: dyspepsi, kräkningar, buksmärtor, illamående, förstoppning och förhöjda leverenzymer;
• problem med hjärt-kärlsystemets och blodsystemets funktion: ibland observeras reflextakykardi, hypervolemi, ortostatisk kollaps, viss minskning av nivån av blodplättar eller neutrofiler och stroke (hos äldre personer med predisponerande faktorer);
• störningar som påverkar det endokrina systemet: gynekomasti, amenorré med galaktorré, viktökning och menstruationscykelrubbningar. Ibland förvärras diabetes eller hyperglykemi utvecklas;
• lesioner i reproduktionssystemet: ibland uppstår problem med utlösning, erektion och orgasm, liksom priapism;
• allergisymtom: ibland observeras angioödem, rinnande näsa och utslag på epidermis;
• Andra: urininkontinens förekommer ibland.

Överdos

Tecken på förgiftning inkluderar: utveckling av stark sederande effekt, känsla av dåsighet, sänkt blodtryck, takykardi och extrapyramidala manifestationer. Ökat QT-intervall på EKG observeras ibland.

Behandlingen innebär att säkerställa ett obehindrat luftflöde genom luftvägarna för att upprätthålla tillräcklig syretillförsel och ventilation. Magsköljning och administrering av laxermedel med aktivt kol utförs också, och EKG-värden övervakas för att upptäcka eventuella hjärtarytmier. Symtomatiska åtgärder vidtas också för att stödja vitala organs funktion.

Om kärlkollaps utvecklas och blodtrycksvärdena sjunker, administreras infusion eller sympatomimetika. Om extrapyramidala tecken uppstår, förskrivs antikolinerga läkemedel.

Neurispin har ingen mjältbrand. Regelbunden övervakning av offrets tillstånd är nödvändig tills alla tecken på förgiftning försvinner.

[ 10 ]

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning av risperidon och medel som är antagonister mot dopaminändelser leder till uppkomsten av sen debuterande dyskinesi (ofrivilliga rytmiska rörelser - främst i ansiktet eller tungan), vilket är anledningen till att det är nödvändigt att avbryta administreringen av antipsykotika.

Risperidon kan uppvisa antagonistiska effekter på levodopa.

Tricykliska läkemedel med fenotiaziner, fluoxetin och β-blockerare kan öka blodnivåerna av risperidon utan att påverka nivån av den aktiva antipsykotiska fraktionen.

Kombination med karbamazepin, såväl som andra läkemedel som inducerar leverenzymer, leder till en minskning av aktiviteten hos den antipsykotiska fraktionen av läkemedlet i blodet. Efter avslutad administrering av sådana substanser är det nödvändigt att se över doseringen av Neurispin.

Om ytterligare lugnande effekt krävs, förskrivs bensodiazepinderivat tillsammans med läkemedlet.

[ 11 ], [ 12 ]

Förvaringsförhållanden

Neurispin ska förvaras mörkt och torrt, utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorerna ligger i intervallet 15-30 °C.

Hållbarhetstid

Neurispin kan användas inom en 24-månadersperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Det finns otillräcklig information om läkemedlets effektivitet och säkerhet inom pediatrik. Förskriv inte till personer under 15 år.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Rileptid, Risset med Rispaksol, samt Rispolept med Risperon och Eridon med Rispertril.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]