Nexium

Nexium innehåller grundämnet esomeprazol. Det saktar specifikt ner protonpumpens verkan i parietalcellerna i magslemhinnan, och dessutom fungerar det som en S-isomer variant av komponenten omeprazol.

Ämnet ackumuleras och antar en aktiv form inuti utsöndringskanalerna, där det hämmar protonpumpens (enzymet H ⁺ K ⁺ -ATPas) effekt, vilket resulterar i en avmattning av processen för utsöndring av saltsyra.

Indikationer Nexium

Det används för att behandla följande sjukdomar:

• gastrinom;
• refluxesofagit (som ett symptomatiskt medel eller för att förhindra återfall, och även som en etiologisk behandling för ulcerös refluxgastrit);
• destruktion av H.pylori-mikroben (i kombination med antibakteriella läkemedel) i sår som påverkar mag-tarmkanalen;
• förebyggande behandling av magsår vid användning av NSAID, samt för behandling av sår som uppstått till följd av användning av NSAID.

[ 1 ]

Släpp formulär

Det terapeutiska elementet frisätts i tabletter med en volym på 20 eller 40 mg. Det finns 7 tabletter i en blisterförpackning. Det finns 1, 2 eller 4 förpackningar i en förpackning.

Farmakodynamik

Den medicinska effekten utvecklas efter 1 timme från administrering av 20-40 mg esomeprazol. Vid upprepad administrering av 20 mg av läkemedlet efter 24 timmar (1 gång per dag), ungefär vid den 5:e användningsdagen, sker en 90% minskning av volymen av magsekret i samband med pentagastrins effekt.

Att ta en dos på 40 mg är effektivt vid refluxesofagit. Det ordineras som behandling för ulcerösa lesioner i mag-tarmslemhinnan; i kombination med ett korrekt valt antibiotikum ökar det effektiviteten vid förstörelse av Helicobacter pylori (i 90 % av fallen). Vanligtvis, med kombinerad sårbehandling, finns det inget behov av att förlänga antisekretorisk monoterapi efter avslutad antibiotikabehandling.

Kliniska tester har visat att användningen av läkemedlet leder till en ökning av gastrinnivåerna i blodet (som ett svar på en minskning av produktionen av saltsyra). En ökning av antalet endokrina celler som producerar histamin sker med en ökning av gastrinnivån i blodet.

En ökad förekomst av granulära cystor i magslemhinnan har ibland observerats vid långvarig administrering av antisekretoriska läkemedel. Detta fenomen anses vara en fysiologisk reaktion på hämningen av saltsyraproduktionen. Sådana cystor är alltid tillfälliga och godartade och försvinner efter avslutad behandlingscykel.

Omeprazol är mycket effektivt för att förhindra bildandet av magsår när det administreras tillsammans med NSAID-preparat (inklusive selektiva COX-2-hämmare).

[ 2 ]

Farmakokinetik

Esomeprazol absorberas snabbt och når plasma-Cmax-värden cirka 1-2 timmar efter oral administrering.

Biotillgänglighetsnivån vid administrering som en engångsdos på 40 mg är 64 % och ökar till 90 % vid upprepad administrering. Vid en dos på 20 mg är det absoluta biotillgänglighetsindexet 50 % respektive 68 %.

Värdena för intraplasmisk proteinsyntes är 97 %. Administrering tillsammans med mat förändrar inte intensiteten av den antisekretoriska effekten, men saktar ner absorptionshastigheten.

De metaboliska processerna för huvuddelen av esomeprazol realiseras med hjälp av enzymet CYP 2C19, och resten - med deltagande av isomeren av enzymet CYP 3A4. Alla dessa reaktioner sker med hjälp av hemoprotein P450. Halveringstiden är cirka 70 minuter - efter administrering av en upprepad dos efter 24 timmar.

Eliminering sker fullständigt via njurarna i intervallet mellan läkemedelsadministreringar; vid en enstaka administrering ackumuleras det inte i kroppen under 24 timmar. En mindre del av läkemedlet utsöndras med avföring. Läkemedlets metaboliska element påverkar inte utsöndringen av saltsyra. Mindre än 1 % av läkemedlet elimineras oförändrat via njurarna.

Dosering och administrering

Nexium kan endast användas oralt - tabletterna sväljs utan att tuggas och sköljs med rent vatten.

Vid problem med sväljningen, tillsätt 1 tablett LS i vanligt vatten (0,1 l), vänta tills den har löst sig och drick den resulterande vätskan (du kan dricka läkemedlet inom högst en halvtimme från det att tabletten har löst sig). Andra lösningsmedel (mjölk eller te) kan inte användas, eftersom de kan skada tablettens skal. Häll sedan mer vatten i glaset som du drack läkemedlet ur och drick det igen.

Vid mycket allvarliga sväljningsproblem administreras läkemedlet via en nasogastrisk sond. Före administrering löses tabletten upp enligt ovanstående schema. Därefter dras läkemedlet upp i en spruta (5-10 ml) och injiceras sedan i sonden.

Terapi för refluxesofagit.

Under den första månaden bör 40 mg av läkemedlet tas per dag. Om tecknen på sjukdomen kvarstår efter denna period förlängs behandlingen med ytterligare en månad. För att förhindra återfall av patologin administreras 20 mg av läkemedlet per dag.

För att eliminera sjukdomssymtomen vid refluxesofagit administreras 20 mg per dag under den första månaden; om symtomen kvarstår bör diagnosen ses över. Därefter administreras vid behov 20 mg per dag för att kontrollera situationen. Nexium bör inte användas "vid behov" som förebyggande behandling hos personer som använder NSAID och som har en ökad tendens att utveckla magsår.

Sår i mag-tarmkanalen i samband med Helicobacter pylori, eller behandling mot återfall.

Kombinationsbehandling innefattar användning av 20 mg esomeprazol och 1 g amoxicillin, samt 0,5 g klaritromycin 2 gånger dagligen i 7 dagar.

Personer som använder NSAID-preparat under lång tid bör ta 20 mg en gång dagligen. Vid magsår som utvecklats på grund av intag av NSAID-preparat är kuren 1–2 månader lång.

Vid gastrinom används 40 mg Nexium två gånger dagligen. Cykelns längd väljs individuellt med hänsyn till den kliniska bilden. Vid en sådan sjukdom kan man använda inom 0,08-0,16 g av läkemedlet per dag.

Personer med leversvikt får ges högst 20 mg esomeprazol per dag.

Använd Nexium under graviditet

Det finns mycket lite information om administrering av esomeprazol under graviditet, vilket är anledningen till att det förskrivs med stor försiktighet. I kliniska tester upptäcktes inga teratogena och embryotoxiska effekter av läkemedlet, liksom effekten på graviditet och förlossning, samt den postnatala utvecklingstakten.

Det finns inga data om utsöndring av Nexium i bröstmjölk, så det förskrivs inte under amning.

[ 3 ]

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• symtom på intolerans mot läkemedlet (även mot bensimidazoler);
• samtidig administrering med atazanavir.

Bieffekter Nexium

De viktigaste tecknen på trafikstockningar:

• lesioner associerade med aktiviteten i centrala nervsystemet och det perifera nervsystemet: depression, sömnlöshet, yrsel, dåsighet och aggressivitet, samt parestesi, ökad excitabilitet och hallucinationer (särskilt hos individer med svåra stadier av sjukdomen);
• gastrointestinal dysfunktion: stomatit eller candidiasis;
• problem med hematopoetiska processer: leukopeni, trombocyto- eller pancytopeni, samt agranulocytos;
• leverdysfunktion: leversvikt, hepatit (med eller utan gulsot) och encefalopati (med en historia av allvarliga leverpatologier);
• muskuloskeletala besvär: smärta i ledområdet och muskelsvaghet;
• tecken associerade med epidermis: utslag, alopeci, ljuskänslighet och TEN;
• andra: symtom på intolerans (ökad temperatur, hyperhidros, bronkial spasm och nefrit), hyponatremi, ödem och smakstörningar.

[ 4 ]

Överdos

Det finns mycket lite information om fall av förgiftning med esomeprazol. När läkemedlet administrerades i doser upp till 80 mg utvecklades inga starka toxiska effekter. Efter användning av en dos på 0,28 g noterades symtom på gastrointestinala störningar och systemisk svaghet.

Esomeprazol har ingen motgift. Hemodialysprocedurer kommer att vara ineffektiva eftersom det mesta av läkemedlet syntetiseras med plasmaprotein. Om tecken på förgiftning uppstår vidtas symtomatiska och stödjande åtgärder.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interaktioner med andra droger

För läkemedel vars absorption beror på magsäckens pH-värde kan esomeprazol öka eller försvaga absorptionsförmågan. Vid användning av läkemedel med itrakonazol noteras en försvagning av absorptionen av ketokonazol.

Hämning av produktionen av CYP 2C19-elementet orsakar en ökning av plasmavärdena för de läkemedel vars metaboliska processer utförs med hjälp av detta enzym (bland annat diazepam med fenytoin, citalopram och imipramin med klomipramin). Ofta är det i sådana fall nödvändigt att minska dosen av sådana läkemedel.

När Nexium administreras tillsammans med warfarin måste koagulationsparametrar övervakas.

Kombination av läkemedlet med cisaprid orsakar en ökning av AUC-värdena med 32 %, samt en förlängning av cisaprids halveringstid med 31 %. Detta leder dock inte till en signifikant förändring av cisapridnivåerna i blodet.

Kombination med ritonavir eller atazanavir orsakar en försvagning av effekten av antivirala läkemedel, även om deras doser ökas.

Eftersom läkemedlets aktiva substans genomgår utbytesprocesser som involverar CYP 3A4-enzymer med CYP 2C19, ökar dess administrering tillsammans med klaritromycin (bromsar aktiviteten hos CYP 3A4-enzymer) AUC-nivån för Nexium. Men sådana förändringar kräver inte korrigering av esomeprazoldosen.

Användning av läkemedlet tillsammans med vorikonazol ökar exponeringshastigheterna för den förra mer än fördubblas (men detta kräver inte en dosändring av läkemedlet).

Förvaringsförhållanden

Nexium ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturnivå – högst 30 °C.

Hållbarhetstid

Nexium kan användas i 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Det bör inte användas av personer under 12 år, eftersom kliniska tester inte har utförts i denna åldersgrupp.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Emanera, Losek Maps, Omep och Lansoprazol med Ultop, samt Omeprazol, Gasec och Pariet med Sanpraz och Lansoprol.

[ 8 ], [ 9 ]

Recensioner

Nexium får bra recensioner från patienter - det fungerar mycket effektivt och hjälper till att eliminera de sjukdomar som beskrivs i läkemedlets indikationer. Den enda nackdelen är läkemedlets höga kostnad.