Neksium

Nexium innehåller i sin sammansättning elementet esomeprazol. Det sänker specifikt protonpumpens påverkan på magslemhinnans foderceller, och det verkar dessutom som den S-isomera variationen av omeprazolkomponenten.

Ämnet ackumuleras och förvärvar en aktiv form i utsöndringsröret, där protonpumpens (enzym H ⁺ K ⁺ -ATPas) påverkar, vilket leder till att frisättningen av saltsyra sänks.

Indikationer Neksiuma

Det används för att behandla sådana sjukdomar:

• gastrinom ;
• refluxesofagit (i form av ett symptomatiskt ämne eller för att förhindra återfall och dessutom som en etiologisk behandling för återflödes gastrit hos magsåren);
• förstörelse av H. Pylori-mikrobe (i samband med antibakteriella läkemedel) för sår som påverkar mag-tarmkanalen;
• förebyggande behandling av peptiska sår vid användning av NSAID, liksom för behandling av sår som uppkommer vid användning av NSAID.

[1]

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska elementet framställs i tabletter med en volym av 20 eller 40 mg. Inne i blisterförpackningen - 7 tabletter. I lådan - 1, 2 eller 4 förpackningar.

Farmakodynamik

Läkemedelseffekt utvecklas efter 1 timme efter introduktionen av 20-40 mg esomeprazol. När du tar 20 mg av läkemedlet igen efter 24 timmar (1 gång per dag), cirka 5: e användningsdagen, är det en minskning med 90% av mängden magsekretion associerad med effekten av pentagastrin.

Att ta emot en portion av 40 mg verkar effektivt med reflux esofagit. Det ordineras som ett terapeutiskt medel för ulcerativa lesioner i matsmältningsslemhinnan; i kombination med ett väl valda antibiotikum ökar effektiviteten av förstöringen av Helicobacter pylori (i 90% av fallen). Vanligtvis är det inte nödvändigt att förlänga antisekretorisk monoterapi vid kombinationsbehandling av ett sår, efter avslutad antibiotisk användning.

Kliniska tester visade att användningen av droger leder till en ökning av gastrins blodvärden (som en reaktion på en minskning av produktionen av saltsyra). Ökningen av antalet endokrina celler som producerar histamin utförs med en ökning av gastrin i blodet.

Ibland var det en ökning av frekvensen av utveckling av granulära cyster i magslemhinnan vid långvarig administrering av antisekretoriska läkemedel. Detta fenomen anses vara ett fysiologiskt svar på undertryckandet av produktion av saltsyra. Sådana cystor har alltid en tillfällig och godartad karaktär, som passerar i slutet av behandlingscykeln.

Omeprazol med hög effektivitet förhindrar bildandet av peptiska sårsorter när de administreras tillsammans med NSAID (detta inkluderar även selektiva hämmare av COX-2).

[2]

Farmakokinetik

Esomeprazol absorberas med hög hastighet och når plasmavärden av Cmax efter ca 1-2 timmar från det ögonblickliga oralt administreringssätt.

Nivån av biotillgänglighet med införandet av en enstaka dos på 40 mg motsvarar 64% och med upprepad administrering ökar till 90%. I en dos på 20 mg är det absoluta biotillgängligheten index 50% och 68%.

Värdena för intraplasmaproteinsyntes är 97%. Introduktion tillsammans med mat förändrar inte intensiteten av det anti-sekretoriska inflytandet, men det sänker absorptionshastigheten.

Utbytesprocesserna i huvuddelen av esomeprazol realiseras med hjälp av enzymet CYP 2, och balansen med deltagandet av isomeren av enzymet CYP 3A4. Alla dessa reaktioner fortsätter med hjälp av hemoproteinet P450. Termen halveringstid är ca 70 minuter efter införandet av en andra del efter 24 timmar.

Eliminering utförs genom njurarna, helt i intervallet mellan användning av droger; när det administreras en gång i 24 timmar, ackumuleras det inte inuti kroppen. En mindre del av läkemedlet utsöndras i avföring. Metaboliska ämnen av droger påverkar inte frisättningen av saltsyra. Mindre än 1% av läkemedlet elimineras genom njurarna oförändrade.

Dosering och administrering

Nexium kan användas exklusivt oralt - piller sväljas, utan att tugga, med enkelt vatten.

Vid problem med svalfunktionen 1-brunn tillsätts ett piller av ett läkemedel till vanligt icke-kolsyrat vatten (0,1 liter), de väntar tills det är upplöst och den resulterande vätskan är full (du kan dricka medicinen inom högst en halvtimme efter att tabletten är upplöst). Alla andra lösningsmedel (mjölk eller te) kan inte användas, eftersom de kan skada tablettskalet. Vidare, i ett glas som de drack medicinen, hällde de mer vatten och igen dricker de.

För mycket allvarliga problem med att svälja administreras läkemedlet med ett nasogastriskt rör. Före introduktionen av tabletten upplöses enligt ovanstående schema. Därefter samlas läkemedlet i en spruta (5-10 ml) och injiceras sedan i sonden.

Terapi för reflux esofagit.

Under perioden 1 månad måste du ta 40 mg av läkemedlet per dag. Om efter denna period symptomen på sjukdomen kvarstår, förlängs behandlingen ytterligare 1 månad. För att förhindra återfall av patologi administreras 20 mg droger per dag.

För att eliminera tecken på sjukdomen under återflödes-esofagit administreras 20 mg per dag för den första månaden; Om symtomen kvarstår måste diagnosen ses över. Därefter administreras 20 mg per dag om nödvändigt, för att kontrollera situationen. Det är omöjligt att använda Nexium "efter behov" som förebyggande behandling hos personer som använder NSAID och har en ökad tendens till utseende av peptiska sår.

Gastrointestinala sår i samband med Helicobacter pylori eller anti-återfallbehandling.

Kombinationsbehandling innefattar användning av 20 mg esomeprazol och 1 g amoxicillin samt 0,5 g klaritromycin 2 gånger om dagen under 7 dagar.

Personer som använder NSAID under lång tid behöver konsumera 20 mg 1 gång om dagen i 24 timmar. När det gäller peptiska sår som utvecklats på grund av användning av NSAID, är kursens varaktighet 1-2 månader.

Vid gastrinom används de två gånger dagligen för 40 mg Nexium. Cykelvaraktigheten väljs individuellt med hänsyn till den kliniska bilden. Med en sådan sjukdom kan konsumeras i intervallet 0,08-0,16 g av läkemedlet per dag.

Personer med leverfel kan inte komma in i mer än 20 mg esomeprazol per dag.

Använd Neksiuma under graviditet

Det finns mycket liten information om införandet av esomeprazol under graviditeten, på grund av vad det ordineras mycket noggrant. I kliniska tester detekterades inte den teratogena och embryotoxiska effekten av läkemedlet, liksom effekten på vaginal och förlossning, liksom graden av utveckling efter postalt.

Det finns inga uppgifter om avlägsnande av Nexium med bröstmjölk, så vid amning är det inte föreskrivet.

[3]

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• symtom på intolerans mot läkemedlet (även beträffande bensimidazoler);
• administrering med atazanavir.

Bieffekter Neksiuma

De viktigaste korkskyltarna:

• skador i samband med aktiviteten i centrala nervsystemet och PNS: depression, sömnlöshet, yrsel, sömnighet och aggressivitet samt parestesier, ökad excitabilitet och hallucinationer (särskilt hos personer med svåra sjukdomsstadier).
• Brott mot mag-tarmkanalen: Stomatit eller candidiasis;
• problem med hematopoetiska processer: leuko-, trombocyto- eller pancytopeni och även agranulocytos;
• leverbesvär: leverfel, hepatit (åtföljd av gulsot eller ej), liksom encefalopati (med historia av allvarliga leveravvikelser);
• ODA-lesioner: smärta i lederna och muskelsvaghet;
• Tecken associerade med epidermis: utslag, alopeci, ljuskänslighet och PET;
• andra: intolerans symptom (feber, hyperhidros, bronkial spasma och nefrit), hyponatremi, puffiness och smakstörningar.

[4]

Överdos

Mycket liten information är tillgänglig om fall av esomeprazolförgiftning. Med införandet av droger i portioner upp till 80 mg fanns ingen utveckling av en stark toxisk effekt. Efter applicering av en portion av 0,28 g noterades symtom på en gastrointestinala sjukdom och systemisk svaghet.

Esomeprazol har ingen motgift. Hemodialysprocedurer kommer att vara ineffektiva, eftersom det mesta av läkemedlet syntetiseras med plasmaprotein. När tecken på förgiftning uppträder, utförs symptomatiska och stödjande åtgärder.

[5], [6], [7]

Interaktioner med andra droger

I läkemedel vars absorption beror på nivån på gastrisk pH kan esomeprazol förbättra eller försvaga förmågan att absorbera. Vid användning av droger noteras en minskning av ketokonazolabsorptionen med itrakonazol.

Inhiberingen av produktionen av elementet CYP 2C19 medför en ökning av plasmavärdena för de ämnen vars metaboliska processer utförs med detta enzym (bland dem diazepam med fenytoin, citalopram och imipramin med clomipramin). Ofta krävs i sådana fall en minskning av delen av sådana droger.

Vid introduktion av Nexium med warfarin är det nödvändigt att övervaka koagulationsparametrar.

Kombinationen av läkemedlet med cisaprid orsakar en ökning av AUC-värden med 32%, liksom en förlängning med 31% av halveringstiden för cisaprid. Men detta leder inte till en signifikant förändring av blodparametrarna av cisaprid.

Kombination med ritonavir eller atazanavir orsakar en försämring av allvarlighetsgraden av verkan av antivirala läkemedel, även i fallet med att öka sina delar.

Eftersom läkemedlets aktiva substans genomgår metaboliska processer med deltagande av CYP 3A4-enzymer med CYP 2C19, ökar introduktionen tillsammans med klaritromycin (saktar aktiviteten hos CYP 3A4-enzymer) nivån av Nexium AUC. Men sådana förändringar kräver inte korrigering av en del av esomeprazol.

Användningen av droger med vorikonazol ökar exponeringen för det första mer än fördubblad (men det behöver inte ändras dosen av läkemedlet).

Förvaringsförhållanden

Nexium måste hållas på en stängd plats för små barn. Temperaturnivån är max 30 ° С.

Hållbarhetstid

Nexium kan användas för en treårsperiod från det att läkemedlet tillverkas.

Ansökan om barn

Det är omöjligt att använda för personer under 12 år, eftersom kliniska tester inte har utförts för den angivna åldersundergruppen.

Analoger

Analoger av läkemedlet är ämnen Emanera, Losek Maps, Omep och Lansoprazol med Ultop, och dessutom Omeprazol, Hasek och Pariet med Sanpraz och Lansoprol.

[8], [9]

Recensioner

Nexium får bra recensioner från patienter - det fungerar mycket effektivt och hjälper till att eliminera de brott som beskrivs i medicinen. Av minuserna noteras endast den höga kostnaden för läkemedlet.