Nemotan

Nemotan blockerar selektivt Ca-kanalernas verkan, främst påverkande kärl. Läkemedlet är ett derivat av dihydropyridin och innehåller komponenten nimodipin.

Nimodipin uppvisar uttalad selektiv aktivitet i vissa områden i hjärnan. Läkemedlets medicinska effekt utvecklas under inverkan av kalciumjoner - vilket saktar ner kontraktila processer inuti glatta muskelceller.

Det har fastställts att läkemedlet minskar intensiteten av minnesnedsättning och hjälper till att förbättra koncentrationen hos personer med problem i hjärnans funktion.

Indikationer Nemotana

Det används för behandling och förebyggande av neurologiska störningar av ischemisk natur i samband med vaskulära spasmer i hjärnan, som uppstår vid utveckling av subaraknoidalblödning efter ruptur av ett aneurysm.

Det ordineras för störningar i hjärnaktiviteten åtföljda av intensiva symtom hos äldre personer.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter - 10 stycken i en cellförpackning; 3 eller 10 förpackningar i en förpackning.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Nimodipin hjälper till att normalisera neuronernas arbete och skyddar dem från negativ påverkan. Samtidigt har det en positiv effekt på cerebral blodtillförsel och ökar toleransen mot ischemi, genom att interagera med cerebrovaskulära och neuronala ändar som är associerade med Ca-kanaler.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Läkemedlets aktiva substans absorberas nästan fullständigt efter oral administrering. Plasmavärdena för Cmax, såväl som AUC, ökar i enlighet med dosökningen (studier utfördes upp till en dos på 90 mg).

Distributionsvolymen (Vss, 2-kammartyp) för intravenös injektion är 0,9–1,6 l/kg. Den totala clearancehastigheten är 0,6–1,9 l/timme/kg.

Det syntetiseras med blodprotein med 97-99%.

Nimodipins utsöndring sker under metaboliska processer genom strukturen av hemoprotein P450 3A4.

Intensiva presystemiska metaboliska processer (cirka 85-95%) skapar biotillgänglighetsgrader på 5-15%.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosering och administrering

Användning vid störningar i hjärnans funktion.

Äldre personer med sådana patologier måste ta 1 tablett av läkemedlet 3 gånger om dagen (30 mg av ämnet 3 gånger om dagen).

För individer med signifikant försvagad njurfunktion (frekvensen av CF är under 20 ml per minut) förskrivs det mycket noggrant, med regelbundna undersökningar av patienten under behandlingen.

Terapi och förebyggande av neurologiska störningar av ischemisk natur i samband med cerebrala vaskulära spasmer som utvecklas på grund av ruptur av ett aneurysm med efterföljande subaraknoidalblödning.

Efter en behandling med infusioner tas 60 mg av läkemedlet (2 tabletter) oralt 6 gånger om dagen.

Om negativa symtom uppstår minskas dosen eller användningen av läkemedlet avbryts (vid behov).

Leverproblem (särskilt levercirros) kan öka läkemedlets biotillgänglighet på grund av en minskning av metaboliska clearancevärden och en försvagning av primära metaboliska processer. I dessa fall kan negativa symtom öka (till exempel en minskning av blodtrycksvärden), så dosen minskas eller läkemedlet sätts ut.

Kombination med substanser som inducerar eller hämmar effekten av CYP 3A4-komponenten kan kräva en förändring av portionsstorleken.

Tabletterna sväljs hela, utan att tugga, med vanligt vatten. Läkemedlet kan tas utan matintag, med minst 4 timmars mellanrum. Det är förbjudet att dricka grapefruktjuice under behandlingen.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Använd Nemotana under graviditet

Inga tester har utförts på användningen av läkemedlet under graviditet. Om det är nödvändigt att använda det under denna period är det nödvändigt att noggrant utvärdera riskerna och fördelarna, med hänsyn till svårighetsgraden av de kliniska symtomen.

Det har fastställts att värdena för nimodipin och dess metaboliska komponenter i modersmjölk motsvarar plasmavärdena. Av denna anledning är amning förbjuden under användning av Nemotan.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• användning av läkemedlet vid personlig intolerans i samband med nimodipin eller andra komponenter i läkemedlet;
• administrering i kombination med rifampicin (i sådana fall försvagas den terapeutiska effekten av Nemotan avsevärt) och antikonvulsiva medel, inklusive fenytoin och fenobarbital med karbamazepin (dessa substanser minskar signifikant biotillgängligheten av nimodipin);
• administrering till personer med hjärtinfarkt eller instabil angina (även inom 1 månad från det att de utvecklades);
• under pågående behandling för störningar i hjärnaktiviteten;
• leverdysfunktion (särskilt levercirros), eftersom detta kan provocera en ökning av nimodipins biotillgänglighet på grund av en försvagning av metabolisk clearance och primära metaboliska processer.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bieffekter Nemotana

Biverkningar inkluderar:

• blod- och lymfsjukdomar: trombocytopeni eller förändringar i blodprovresultat;
• immunstörningar: allergisymtom, akuta manifestationer av intolerans och utslag;
• lesioner som påverkar nervsystemet: huvudvärk och cerebrovaskulära symtom av ospecifik natur;
• problem med hjärtat: takykardi, ospecifika typer av arytmi och bradykardi;
• vaskulära symtom: sänkt blodtryck, ospecifika kardiovaskulära tecken och vasodilatation;
• mag-tarmbesvär: illamående, gastrointestinal dysfunktion och tarmobstruktion;
• lever- och gallvägsproblem: tillfällig ökning av leverenzymaktivitet och måttliga till milda leverrelaterade symtom.

Biverkningar observerade under kliniska prövningar av nimodipin i enlighet med indikationen för behandling av störningar i hjärnans funktion:

• problem med nervsystemets funktion: yrsel;
• neurologiska manifestationer av ospecifik natur: hyperkinesi, yrsel eller tremor;
• hjärtdysfunktion: hjärtklappning;
• kärlskador: svullnad eller synkope;
• problem med mag-tarmkanalen: diarré, uppblåsthet eller förstoppning.

Överdos

Akut förgiftning med Nemotan orsakar bradykardi eller takykardi, illamående, en kraftig minskning av blodtrycket och mag-tarmbesvär.

Vid akut förgiftning bör användningen av läkemedlet omedelbart avbrytas. Dessutom utförs symtomatiska åtgärder, liksom magsköljning och administrering av aktivt kol.

Om blodtrycket fortsätter att sjunka bör dopamin eller noradrenalin administreras intravenöst. Eftersom läkemedlet saknar motgift utförs symtomatiska åtgärder vid andra biverkningar.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaktioner med andra droger

Processerna för nimodipins metabolism är associerade med verkan av hemoproteinsystemet P450 ZA4, som är beläget inuti levern och tarmslemhinnan. På grund av detta kan läkemedel som påverkar denna enzymatiska struktur förändra nivån av läkemedelsclearance och dess primära metaboliska processer.

Erfarenhet med andra Ca-kanalantagonister visar att rifampicin kan potentiera nimodipins metaboliska processer eftersom det inducerar enzymaktivitet. Kombinationen av dessa läkemedel resulterar i en signifikant försvagning av nimodipins terapeutiska effekt, vilket är anledningen till att de inte används tillsammans.

Antikonvulsiva medel (inklusive fenytoin med fenobarbital och karbamazepin) minskar biotillgängligheten av Nemotan avsevärt, vilket är anledningen till att det inte används tillsammans med dessa substanser.

Samtidig administrering med följande läkemedel som hämmar aktiviteten hos hemoprotein P450 3A4-systemet kräver övervakning av blodtrycksvärden och övervägande av alternativ för att ändra nimodipindosen, om nödvändigt.

Inga interaktionstester av läkemedlet och makrolider har utförts, men det är känt att vissa makrolider (till exempel erytromycin) kan bromsa effekten av hemoprotein P450 3A4, så de kan interagera med läkemedlet i detta skede. Därför kan en sådan kombination inte användas.

Inga interaktionsstudier har utförts när läkemedlet kombineras med anti-HIV-proteashämmare (t.ex. ritonavir). Substanser i denna kategori tros ha en stark hämmande effekt på hemoproteinet P450 3A4. Det finns en möjlighet till en signifikant och kliniskt viktig ökning av nimodipinnivåerna i plasma vid samtidig administrering med proteashämmare.

Det finns ingen information om effekterna som utvecklas vid användning av läkemedlet och ketokonazol. Det finns information om att azol-antimykotika bromsar aktiviteten hos hemoprotein P450 3A4 och även interagerar med andra dihydropyridinantagonister av Ca-kanaler. På grund av detta kan en märkbar ökning av dess totala biotillgänglighet observeras i kombination med nimodipin (på grund av försvagningen av primära metaboliska processer).

Inga tester har utförts på den kombinerade användningen av läkemedlet och nefazodon. Det finns bevis för att antidepressiva läkemedlet har en stark hämmande effekt på hemoprotein P450 3A4. Det finns en risk för ökade plasmanivåer av nimodipin vid kombination med nefazodon.

Långvarig kombination av läkemedlet med fluoxetin leder till en ökning av nimodipinvärdena i plasma med nästan 50 %. Effektiviteten av fluoxetin försvagades avsevärt, men effekten av dess aktiva metaboliska element norfluoxetin försvagades inte.

Användning av läkemedlet tillsammans med dalfopristin eller kinupristin orsakar en ökning av plasmanivåerna av nimodipin.

Administrering av Nemotan tillsammans med H2-termineringsantagonisten cimetidin eller valproinsyra orsakar en ökning av läkemedlets plasmavärden.

Långvarig kombination av läkemedlet och nortriptylin ökar plasmanivåerna av nimodipin något (medan nortriptylinnivåerna inte förändras).

Läkemedlet kan förstärka den blodtryckssänkande aktiviteten hos följande blodtryckssänkande läkemedel: β-blockerare, α-adrenoblockerare, diuretika, α1-antagonister och andra Ca-antagonister, samt ACE-hämmare, α-metyldopa och PDE-5-hämmare. Om det finns ett absolut behov av att använda sådana kombinationer bör patientens tillstånd övervakas noggrant.

Tester på apor visade att när läkemedlet ges intravenöst tillsammans med zidovudin sker en signifikant ökning av zidovudins AUC, samt en minskning av dess clearance och distributionsvolym.

Grapefruktjuice saktar ner effekten av hemoprotein P450 ZA4. När det används tillsammans med denna juice ökar läkemedlets plasmavärden och dess effekt förlängs. En sådan effekt kan förstärka läkemedlets blodtryckssänkande aktivitet. Denna effekt kan fortsätta i cirka 4 dagar från det att grapefruktjuice intas, vilket bör beaktas vid användning av nimodipin.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Förvaringsförhållanden

Nemotan ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst 25 °C.

[ 32 ]

Hållbarhetstid

Nemotan kan användas i 5 år från tillverkningsdatumet för den terapeutiska substansen.

[ 33 ]

Ansökan för barn

Läkemedlet kan inte användas inom pediatrik.

[ 34 ], [ 35 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Vazokor, Amlorus, Nimotop med Nimodipe Sandoz, Nitopin med Nimodipexal, och dessutom Amlodipin, Nimodipin och Fenigidin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Recensioner

Nemotan får mestadels goda recensioner – det hjälper till att avsevärt förbättra livskvaliteten för äldre personer som upplever åldersrelaterade störningar i hjärnan: irritabilitet, minnesförlust och sömnlöshet.

Läkemedlets ihållande återställande effekt noterades under rehabilitering hos individer som hade drabbats av en aktiv fas av ischemisk stroke. Läkemedlets effektivitet i att eliminera kärlspasmer i hjärnan utvärderades också positivt i forumkommentarer.