Melperonhexal

Melperon Hexal är en antipsykotisk del av butyrofenonderivatgruppen.

Det aktiva elementet i läkemedlet är substansen melperon (under skikt av hydroklorid), som ingår i kategorin av butyrofenoner. Denna komponent har en neuroleptisk effektkarakteristik för butyrofenoner, som varierar från mild till måttlig. Enligt djurförsök befanns det att butyrofenoner blockerar effekten av dopaminändringar, vilket därigenom försämrar intensiteten av dopamin-neurotransmittorns effekt.

[1]

Indikationer Melperonhexal

Den används för följande överträdelser:

• sömnlöshet, mental förvirring, psykos och agitation av psykomotorisk natur (särskilt hos personer med psykiska störningar och äldre);
• demens (associerad med organiska CNS-skador);
• gipofreniya;
• neuros (om det är omöjligt att använda lugnande medel på grund av överkänslighet eller risk för missbruk)
• alkoholism.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelselementet implementeras i tabletter - 20 stycken i ett blisterförpackning, 2 förpackningar inuti ett förpackning.

Farmakodynamik

In vitro-test bestämde att melperon har en lägre synteshastighet med D2-termini än med haloperidol (nästan 200 gånger). Förutom dopaminerg aktivitet uppvisar läkemedlet en stark antiserotonerg effekt.

Det är svårt att utvärdera läkemedlets centrala och perifera antihistamin och antikolinerga effekter.

Antipsykotiska effekter utvecklas bara med införandet av stora delar av läkemedel.

Förutom de ovan beskrivna effekterna, som vanligen observeras i neuroleptika med svag aktivitet, kan melperon ha en muskelavslappnande effekt och en antiarytmisk effekt.

Läkemedlet skiljer sig från andra neuroleptika genom att det när det administreras sina terapeutiska portioner utvecklar inte en negativ effekt på indexen av hjärnans konvulsiva tröskelvärde. Genomförda relevanta tester visade att en liten ökning av denna tröskel kan observeras vid användning av läkemedel i medelläkemedelsdelar.

Effekten av melperon på extrapyramidal motoraktivitet är ganska svag.

Farmakokinetik

När det tas in, absorberas melperon fullständigt och med hög hastighet in i blodet och deltar sedan i intensiva metaboliska processer under den första intrahepatiska passagen. Plasma Cmax-värden registreras efter 60-90 minuter från tidpunkten för oral administrering.

Ökad dosering leder till en icke-linjär ökning av Cmax-nivån i plasma, vilket beror på egenskaperna hos intrahepatisk metabolism.

Syntesnivån med intraplasmaprotein är 50% (18% av dem är med serumalbumin).

Att äta mat förändrar inte intensiteten av läkemedelsabsorptionen och dess blodparametrar.

Läkemedlet är nästan fullt och genom hög hastighet genomgår intrahepatisk metabolism. I tester som involverade djur i urinen hittades ett antal metaboliska komponenter.

Oförändrat genom njurarna utsöndrade 5-10% av den aktiva beståndsdelen. Termen halveringstid vid 1-timmars mottagning är cirka 4-6 timmar. Efter upprepad användning ökar denna indikator till ungefär 6-8 timmar.

Dosering och administrering

En del av Melperon Hexal måste väljas med hänsyn tagen till personens vikt och ålder, såväl som hans personliga tolerans, och dessutom intensiteten och typen av sjukdomen. I detta fall är läkaren viktigast att styras av möjligheten att minimera behandlingens del och varaktighet.

Daglig del ska delas upp i flera användningsområden. En enstaka dos ska tas med mat (speciellt om sedering krävs), före sänggåendet. Det är förbjudet att använda med te, kaffe eller mjölk.

För att få en svag lugnande och ökad anxiolytisk effekt, där det finns en förbättring av humör, används ofta en daglig del av 20-75 mg. För att uppnå en starkare lugnande effekt kan du använda maximal dosering (på kvällen).

Personer med förvirring och agitation måste först använda 0,05-0,1 g medicin per dag. Om så krävs kan en del av några dagar ökas till 0,2 g. I vissa fall kan man med höga lidelser, i vilken aggressivitet, utseendet av hallucinationer och illusioner noteras, maximera 0,4 g.

Begränsningar av begreppet användning av droger är ofta inte tillgängliga. Den erforderliga antipsykotiska effekten kan inte utvecklas under 2-3 veckors behandling. Vidare, med hänsyn till patientens personliga respons kan delen minskas.

Kombinerad användning med litium substanser kräver en minskning av delen av båda läkemedlen.

Använd Melperonhexal under graviditet

Du kan inte använda Melperone Hexal under graviditeten, eftersom tillgänglig information om säkerheten för ett nyfött barn är för lite.

I samband med bristen på information om volymen av den aktiva ingrediensen som utsöndras i bröstmjölk, när behovet av användning av droger under amning, bör amning överges under behandlingen.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans mot melperon, andra butyrfenoner eller andra läkemedelskomponenter;
• akut förgiftning eller koma, utlöst genom mottagning av opiater, alkohol, hypnotika och andra psykofarmaka, attenuerande CNS-funktion (bland dem med neuroleptiska antidepressiva medel och litiumsalter);
• leversvikt i det svåra skedet.

Bieffekter Melperonhexal

Terapeutiska delar av droger påverkar ofta inte (eller har en svag effekt) angående processerna för blodcirkulation, andning, urinering, matsmältning av mat och lever.

Vid det inledande skedet av behandlingen kan trötthet utvecklas eller (ibland) ortostatisk disregulation / minskning av blodtryck eller reflexökning i hjärtfrekvensvärden. Personer med kardiopati behöver regelbundet övervaka EKG-mätningar, eftersom de ibland utvecklar arytmi.

Användningen av stora delar av Melperon Hexal, med hänsyn till kroppens personliga respons, kan leda till en nedbrytning av formerna av ofrivilliga rörelser (utseendet av extrapyramidala störningar). Ytterligare funktioner - tidig dyskinesi karaktär (svalget muskelkramper, spastisk form med en bit språk, torticollis, oculogyric kris, spasm, arrestera käkmusklerna och stelhet i nackmusklerna) och förlamning agitans symtom (rigiditet eller tremor), och akatisi (utseende hyperkinesi).

Utvecklingen av det tidiga skedet av dyskinesi och tecken på skakande förlamning styrs genom att minska mängden läkemedel eller införa kololinolytiska anti-parkinsonsmedel. Avskaffandet av neuroleptik eliminerar helt dessa symptom. Men akatisi är svårare att bota. Först kan du försöka minska dosen av läkemedlet och, i avsaknad av ett resultat, förskriva behandling med introduktion av bipyrider, sedativa eller hypnotiska läkemedel eller ämnen som blockerar verkan av β-adrenerge receptorer.

Ibland finns det en tillfällig koppling mellan uppkomsten av en tidig sort av dyskinesi och användningen av melperon. Men i alla sådana fall, tillsammans med detta läkemedel eller före introduktionen, använde de andra läkemedel som kan provocera ett sådant sidosymtom. Terapi har ännu inte utvecklats för honom.

Ibland inträffar intrahepatisk kolestas eller gulsot, och effekten av intrahepatiska enzymer ökar också temporärt.

Med införandet av butyrofenoner observerades epidermala tecken på allergi (utslag) sällan.

Ibland leder användningen av melperon till störningar i samband med blodsystemet - pancyto-, leuco- eller trombocytopeni. Agranulocytos observeras endast.

Ibland, speciellt med introduktionen av högaktiva neuroleptika i stora delar, är det möjligt att utveckla potentiellt dödlig ZNS (med temperaturindex över 40 ° C, medvetsundertryck som når koma, styvhet och också dekompensering av vegetativ natur med ökad blodtryck och takykardi), vilket kräver omedelbar avslutande av läkemedlet. Precis som i fråga om berusning kräver sådana negativa manifestationer akutsjukvård.

Ibland finns det galaktorré, viktminskning, dysmenorré och nedsatt sexuell funktion.

Det är också möjligt att utveckla termoreglering eller ackommoderande störningar, huvudvärk, olfaktoriska störningar (på grund av nästäppa), muntorrhet, förstoppning, kräkningar, illamående, och dessutom en förlust av aptit, urinering störning och ökad lOP-nivå.

Liksom vid introduktionen av andra lugnande psykotropa orsakar användningen av läkemedlet sannolikheten för venös trombos i bäcken och benen. Denna faktor måste beaktas vid sängstöd, långvarig oändlighet eller mottaglighet för denna överträdelse.

[2], [3]

Överdos

I samband med ett stort antal terapeutiska doser av melperon detekteras endast förgiftning vid en signifikant överdosering. Under berusning noterades inte alla de nedan angivna manifestationerna, men ingen av dem kan uteslutas.

Tecken på förgiftning:

• sömnighet, som kan utvecklas till en koma, och ibland finns det en förvirrad medvetenhet av en ömtålig karaktär och spänning;
• antikolinerga symtom (glaukom, urinretention, visuell grumling eller intestinal peristaltisk sjukdom);
• kardiovaskulära störningar (bradykardi eller takykardi, brist på blodflödesprocesser, minskning av blodtryck, ventrikulär takyarytmi eller HF);
• hypo eller hypertermi;
• svåra scenarier av extrapyramidala störningar (visuella spasmer, akut dystonisk eller dyskinetisk manifestation, spasmer som påverkar struphuvudet eller struphuvudet samt nederlaget för glossopharyngeal nerven);
• singelskador som är associerade med andningsaktivitet (aspiration, cyanos, lunginflammation, andningsstörning eller undertryckande).

Standard symptomatiska åtgärder utförs, som ofta används vid förgiftning. Men i det här fallet finns vissa egenskaper, eftersom läkemedlet absorberas snabbt. Utför magsvetsning är endast möjlig med en tidig bestämning av förgiftning. Dialys med tvångsdiurese kommer att vara ineffektiv.

Vid svåra extrapyramidala störningar används anti-parkinsonsmedel (till exempel intravenös injektion av biperiden).

För att förhindra spasmer i svärmusklerna utförs intubation eller injiceras ett muskelavslappnande medel med en kort typ av effekt.

Vid en minskning av blodtrycket, för att förhindra dess paradoxala ökning, är det nödvändigt att använda läkemedel som liknar norepinefrin (eller norepinefrin), men det är förbjudet att använda ämnen som liknar epinefrin (eller adrenalin). Användningen av p-adrenoreceptoragonister är förbjuden, eftersom de leder till vasodilation.

Anticholinerga egenskaper elimineras med fysostigminsalicylat (administrering av 1-2 mg med möjlighet till upprepad användning). Det är omöjligt att använda standarddoseringsregimen, eftersom det kan ge upphov till allvarliga biverkningar.

[4]

Interaktioner med andra droger

Användning av droger med alkohol kan orsaka ökad alkoholexponering.

Inledning i kombination med läkemedel som undertrycker centrala nervsystemet (smärtstillande medel, sömntabletter, antihistaminer eller andra psykotropa läkemedel) kan ge upphov till ökad sedering eller andningsdepression.

Användning med tricykliska ämnen kan utlösa ömsesidig aktivitetsförbättring.

Effekten av antihypertensiva läkemedel kan förbättras vid kombination med melperonhexal.

Kombinationen med dopaminantagonister (till exempel med levodopa) orsakar en minskning av terapeutisk aktivitet hos dopaminagonisten.

Användningen av neuroleptika samtidigt med andra dopaminantagonister (till exempel med metoklopramid) kan prova en potentiering av intensiteten hos extrapyramidala tecken på motor.

Den kombinerade användningen av melperon och läkemedel med antikolinerg effekt (till exempel med atropin) orsakar förstärkning av denna effekt. Symtom är dysopi, xerostomi, ökning av IOP-värden eller hjärtfrekvensindikatorer, urinproblem, förstoppning, hypersalivation, partiell minnesförlust, talproblem och hypohydrosis. Intensiteten av läkemedlets effekt kan försvagas på grund av minskad absorption i matsåren.

Butyrofenoner kan bilda dåligt lösliga kombinationer med te, kaffe eller mjölk, vilket gör absorptionen av läkemedlet svårare.

Även om användningen av Melperon Hexal endast orsakar en ganska svag och kortsiktig ökning av nivån av prolaktin, kan effekten av prolaktinhämmare (till exempel gonadorelin) minska. Sådan interaktion har ännu inte noterats, men dess utveckling kan inte helt uteslutas.

Även om utvecklingen av läkemedelsinteraktioner med följande läkemedel inte registrerats tidigare kan de inte helt uteslutas, eftersom melperon har a-adrenerg aktivitet.

Amfetaminstimulerande medel: Det finns en försvagning av den antipsykotiska effekten av melperon och den stimulerande aktiviteten hos amfetamin.

Epinefrin (eller adrenalin) leder till takykardi eller en paradoxal minskning av blodtrycket.

Kombination med fenylefrin orsakar en minskning av effekten av detta läkemedel.

Användningen av dopamin orsakar expansion av perifera kärl (till exempel njurarnas artärer). Införandet av stora mängder dopamin orsakar vasokonstriktion av melperon. Användningen av melperon kan ha en antagonistisk effekt på expansionen av perifera kärl (till exempel njurartärer) eller vid hög dosering av dopamin, vasokonstriktion.

[5]

Förvaringsförhållanden

Melperone Hexal måste hållas på plats som är otillgänglig för små barn. Temperaturvärden - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Melperone Hexal kan användas för en 3-årig period sedan försäljningen av medicinen.

Ansökan om barn

Du kan inte ordinera medicinering till personer under 12 år.

Analoger

Analoger av läkemedlet är ämnena Galomond, Halopril med Haloperdol och Senorm.