Meloxikam

Meloxicam är ett läkemedel i oxicamklassen. Läkemedlet är ett NSAID-substans från undergruppen enolsyra; det har smärtstillande, antiinflammatoriska och även febernedsättande effekter på kroppen.

På grund av selektiv hämning av aktiviteten hos isoenzymet COX-2 utvecklas läkemedlets antiinflammatoriska och smärtstillande aktivitet i framtiden. Läkemedlet Meloxicam har en selektivitetskoefficient IS50, som är lika med 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Meloxikam

Det används för att eliminera symtomen på följande patologier:

• exacerbationer under artros (kortvarig effekt);
• polyartrit, som har en kronisk form (långvarig effekt);
• reumatoid artrit (långvarig exponering);
• Bechterews sjukdom.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter på 7,5 eller 15 mg. Det finns 20 stycken inuti cellplattan.

Dessutom säljs den i form av en injektionsvätska (i/m), inuti ampuller med en kapacitet på 1,5 ml (15 mg av den aktiva substansen), 5 stycken i en förpackning.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Det absorberas nästan fullständigt i matsmältningskanalen. Efter oral administrering är den absoluta biotillgängligheten cirka 89 %. Efter 5-6 timmar från en enda oral administrering observeras plasma-Cmax-indikatorn. Efter 3-5 dagar med konstant upprepad administrering observeras en jämviktsnivå för läkemedlet.

Läkemedlets jämviktsvärden (Cmin/Cmax) ligger i intervallet 0,4–1,0 mg/l efter oral administrering av 7,5 mg av läkemedlet och 0,8–2,0 mg/l efter intag av 15 mg. Cmax-nivån förblir oförändrad vid långvarig användning. Intag tillsammans med mat förändrar inte intensiteten av läkemedlets absorption.

Vid intramuskulära injektioner är biotillgängligheten också 89 %, och plasma-Cmax-värden noteras efter 1 timme. Vid användning av genomsnittliga terapeutiska doser av läkemedlet (7,5 eller 15 mg) noteras linjär farmakokinetik.

Läkemedlets affinitet till det intraplasmatiska proteinet är ganska hög (detta gäller särskilt albumin – upp till 99 %). 50 % av plasmavärdena noteras inuti synovium. Distributionsvolymen är i genomsnitt upp till 11 liter (individuella variationsgränser – 30–40 %). Metaboliska processer genomförs med hjälp av intrahepatiska enzymer.

Eliminering sker i lika delar genom tarmarna och njurarna; fyra metaboliska element av läkemedlet (utan terapeutisk aktivitet) finns i urinen. Huvudmetaboliten är 5'-karboxymeloxikam, vilket motsvarar 60 % av den administrerade delen och bildas under oxidationen av mellanliggande komponenter (till exempel substansen 5'-hydroximetylmeloxikam). Den senare utsöndras oförändrad med 9 %.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering och administrering

Tabletterna tas en gång om dagen, i samband med mat. Läkemedlet ska sköljas med vanligt vatten (0,25 l).

Injektionsvätskan kan endast administreras intramuskulärt; intravenös användning av substansen är förbjuden. Intramuskulära injektioner bör användas under de första behandlingsdagarna, och därefter bör patienten övergå till orala tabletter.

Vid förvärrad artros används 7,5 mg av läkemedlet en gång dagligen. Om den medicinska effekten är otillräcklig kan dosen ökas till 15 mg.

Vid reumatoid artrit eller Bechterews sjukdom administreras 15 mg av läkemedlet en gång dagligen. När önskad medicinsk effekt uppnås reduceras den dagliga dosen till 7,5 mg per dag för engångsbruk. Det är förbjudet att använda mer än 15 mg meloxicam per dag.

Personer som genomgår dialys, såväl som personer med nedsatt njurfunktion, bör använda högst 7,5 mg per dag. Vid milda eller måttliga former av sjukdomen (nivån av CC är mer än 25 ml per minut) är det tillåtet att inte minska dosen av läkemedlet.

Äldre personer med reumatoid artrit eller Bechterews sjukdom bör, om långtidsbehandling krävs, ta 7,5 mg av substansen per dag. Om det är nödvändigt att använda en högre dos, men med risk för negativa symtom, bibehålls den dagliga dosen på 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Använd Meloxikam under graviditet

Meloxicam ska inte förskrivas under graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• sår som påverkar mag-tarmkanalen (både de som förekommer i den akuta fasen och de som förekommer i anamnesen);
• allvarlig intolerans orsakad av verkan av det aktiva ämnet eller andra komponenter i läkemedlet, och utöver andra NSAID-preparat, inklusive aspirin. Det är strängt förbjudet att förskriva till personer som utvecklar näspolyper, urtikaria, Quinckes ödem eller symtom på bronkialastma efter administrering av något NSAID-preparat;
• blödning som påverkar mag-tarmkanalen;
• amning;
• har cerebrovaskulär blödning;
• allvarlig lever- eller njursvikt;
• blödning som påverkar andra organ;
• har en stark CH-intensitet som inte kan korrigeras.

[ 17 ]

Bieffekter Meloxikam

Biverkningar inkluderar:

• lesioner som påverkar blodsystemet: ibland uppstår förändringar i blodprovresultaten, såsom agranulocytos och trombocyto- eller leukopeni. Anemi utvecklas ofta;
• synnedsättning: förändringar i synskärpa förekommer ibland;
• immunstörningar: symtom på personlig intolerans mot läkemedel observeras ibland;
• problem som påverkar centrala nervsystemet: medvetslöshet och svår huvudvärk observeras ofta. Ibland uppstår yrsel eller tinnitus. Ibland registreras dåsighet, mardrömmar, förvirring och humörsvängningar;
• Mag-tarmbesvär: ofta förekommer magbesvär eller smärta, uppblåsthet, förstoppning eller diarré, smärta i epigastrium, kräkningar med kraftigt illamående. Ibland förekommer stomatit eller esofagit, liksom magsår eller blödning i mag-tarmområdet. Ibland utvecklas kolit, gastrit eller perforation av mag-tarmväggen. De allvarligaste matsmältningsstörningarna observeras hos äldre - en ökning av fall av perforation, blödning i mag-tarmområdet eller magsår;
• tecken som påverkar hjärt-kärlsystemets funktion: ibland observeras takykardi, förhöjt blodtryck och utvidgning av subkutana kärl (åtföljd av feber);
• urinvägsdysfunktion: ibland uppstår problem med njurfunktionen, med en ökning av serumurea- och kreatininvärden. Ibland uppstår njursvikt;
• problem i samband med extern andning: i sällsynta fall har astmaattacker utvecklats hos individer med en historia av allergi mot NSAID-preparat (särskilt aspirin);
• epidermala lesioner: utslag och klåda av allergiskt ursprung observeras ofta. Urtikaria förekommer ibland. Ibland uppträder Stevens-Johnson-syndrom eller TEN, ljuskänslighet, Quinckes ödem som påverkar epidermis eller slemhinnor, och dessutom erythema multiforme;
• störningar som påverkar lever- och gallvägssystemet: ibland observeras problem med leverfunktionen. Hepatit registreras sällan;
• Andra: svullnad observeras ofta.

[ 18 ]

Överdos

Akut NSAID-förgiftning orsakar dåsighet, kräkningar, buksmärtor och illamående. Dessa symtom lindras ofta med symtomatiska läkemedel. Gastrointestinala blödningar förekommer ibland.

Vid förgiftning med stora doser läkemedel störs leverfunktionen, blodtrycket ökar, andningen hämmas och dessutom utvecklas kramper med akut njursvikt eller kollaps. Hjärtstillestånd eller koma kan uppstå.

Det finns rapporter om förekomst av anafylaktoida symtom vid överdosering av läkemedel, såväl som vid administrering av terapeutiska doser.

Stödjande och symtomatiska åtgärder bör vidtas. Behandling utförs med hänsyn till tecken på förgiftning och deras intensitet. Kliniska tester har visat att oral administrering av 4 g kolestyramin tredubblar läkemedlets elimineringshastighet.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaktioner med andra droger

Farmakokinetiska läkemedelsinteraktioner.

NSAID-preparat, inklusive meloxicam, kan vid samtidig administrering med litium öka dess serumnivåer till toxiska nivåer, eftersom de försvagar den renala utsöndringen av litium. Därför kan läkemedlet inte kombineras med litiumsubstanser. Om en sådan kombination är nödvändig är det nödvändigt att noggrant övervaka värdena av litiumelektrolyt i blodserumet (innan läkemedlet påbörjas, under behandlingen och under en viss period efter avslutad behandling).

Kolestyramin ökar läkemedlets elimineringshastighet; samtidigt fördubblas meloxikams clearance och dess halveringstid förkortas (med cirka 13 (± 3) timmar). Denna effekt har betydande klinisk inverkan.

Metotrexat ökar den negativa effekten som Meloxicam har på blodsystemet (det finns en hög risk för att utveckla anemi eller leukopeni). Med en sådan kombination är det nödvändigt att regelbundet övervaka hemogramvärdena.

NSAID-preparat minskar effekten av intrauterina preventivmedel.

Farmakodynamiska läkemedelsinteraktioner.

Kombinerad administrering av läkemedlet och diuretika kräver intag av tillräckliga mängder vätska under behandlingen. Samtidigt är det också nödvändigt att ständigt och noggrant övervaka njurarnas funktion (före och under behandlingen). Sådan övervakning bör utföras av medicinska specialister.

Trombolytika och antitrombotiska medel i kombination med läkemedlet ökar sannolikheten för blödning avsevärt. Vid sådan användning av läkemedlet är det nödvändigt att regelbundet övervaka värdena för blodets koagulationspotential.

Sannolikheten för gastrointestinala lesioner av ulcerös-erosiv natur ökar kraftigt vid användning tillsammans med NSAID-preparat från andra kategorier (detta inkluderar derivat av salicylsyra). Därför kan en sådan kombination inte användas.

Vid användning av ACE-hämmare och andra blodtryckssänkande läkemedel hos äldre personer med uttorkning kan akut njursvikt uppstå. Dessutom kan kombinationsadministrering av sådana läkemedel med meloxicam leda till att den blodtryckssänkande effekten försvinner.

Kombination av läkemedel med oralt administrerade antikoagulantia ökar avsevärt sannolikheten för blödning från olika organ på grund av skador på mag-tarmslemhinnan och hämning av trombocytaktiviteten. Av denna anledning används inte sådana kombinationer.

Läkemedlet försvagar den terapeutiska effekten av hormonellt preventivmedel.

När läkemedlet administreras förstärks ciklosporins nefrotoxiska effekt.

[ 24 ]

Förvaringsförhållanden

Meloxicam måste förvaras vid en temperatur av 25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Hållbarhetstid

Meloxicam kan förskrivas under en period av 24 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

[ 27 ], [ 28 ]

Ansökan för barn

Ej för användning av personer under 15 år.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Amelotex, Movalis, Bi-Xikam och Movasin med Melbek, och utöver detta, Artrozan, Mesipol och Revmoksikam med Mataren, samt Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]