Meloxikam

Meloxicam ingår i oxycam drogkategorin. Läkemedlet är en substans NSAID från en undergrupp av medel för enolievo syra; Den har smärtstillande, antiinflammatorisk och förutom den här antipyretiska effekten på kroppen.

På grund av den selektiva undertryckningen av aktiviteten av COX-2-isoenzym utvecklas läkemedlets antiinflammatoriska och analgetiska aktivitet vidare. Läkemedlet Meloxicam har en IS 50-selektivitetskoefficient, som är lika med 2: a.

[1], [2], [3], [4]

Indikationer Meloxikam

Det används för att eliminera symtomen på sådana sjukdomar:

• exacerbationer under artros (kort effekt);
• kronisk artrit (kronisk effekt);
• artrit av reumatoid art (långvarig exponering);
• ankyloserande spondylit

[5], [6], [7], [8]

Släpp formulär

Frigivelsen av läkemedlet framställt i tabletter på 7,5 eller 15 mg. Inuti cellplattan - 20 stycken.

Dessutom implementeras den som en injektionsvätska (v / m) i en ampull med en kapacitet av 1,5 ml (15 mg av det aktiva elementet), 5 stycken i en förpackning.

[9], [10], [11]

Farmakokinetik

Absorberas nästan helt inuti matsmältningssystemet. Efter intagning är den absoluta biotillgängligheten cirka 89%. Efter 5-6 timmar efter en enda oral administrering observeras plasma Cmax. Efter 3-5 dagars kontinuerlig återadministration noteras en jämviktsnivå av läkemedel.

Läkemedlets jämviktsvärden (Cmin / Cmax) i intervallet 0,4-1,0 mg / l efter oral administrering av 7,5 mg läkemedel och 0,8-2,0 mg / l - efter att ha tagit 15 mg. Cmax-nivån förblir oförändrad vid långvarig användning. Att äta med mat förändrar inte intensiteten av läkemedelsabsorptionen.

När i / m-injektioner är, är biotillgängligheten också lika med 89%, och värdena för plasma Cmax noteras redan efter utgången av 1: a timmen. I fallet med användningen av medium terapeutiska delar av läkemedel (7,5 eller 15 mg) noteras linjär farmakokinetik.

Apotekets affinitet till intraplasma-proteinet är ganska högt (speciellt för albumin - upp till 99%). 50% av plasmavärdena observerade i synovia. Fördelningsvolymen är i genomsnitt upp till 11 liter (gränser för individuell variation - 30-40%). Metaboliska processer realiseras med intrahepatiska enzymer.

Eliminering sker i lika delar genom tarmarna och njurarna. Inne i urinen finns 4 metaboliska element av droger (utan terapeutisk aktivitet). Huvudmetaboliten är 5'-karboximeloxikam, vilken är upp till 60% av den del som används och bildas under oxidationen av mellanliggande komponenter (till exempel ämnen 5'-hydroximetylmeloxikam). Den senare är 9% utsöndrad oförändrad.

[12], [13], [14], [15], [16]

Dosering och administrering

Tabletter konsumeras 1 gång om dagen tillsammans med mat. Det är nödvändigt att tvätta medicinen med rent vatten (0,25 l).

Injektionsvätska kan administreras endast intramuskulärt, intravenös användning av ämnet är förbjuden. Applicera intramuskulära injektioner bör vara under de första behandlingsdagarna, och överför patienten till oral piller.

Vid förhöjning av artrosflödet används 7,5 mg av läkemedlet en gång per dag. Med otillräcklig medicinering kan exponeringen ökas till 15 mg.

I fallet med artrit av reumatoid art eller ankyloserande spondylit administreras 15 mg av läkemedlet en gång om dagen. Vid uppnående av önskad medicinsk effekt reduceras den dagliga dosen till 1-faldig applicering av 7,5 mg per dag. Det är förbjudet att använda mer än 15 mg Meloxicam per dag.

Personer som är i dialys, och dessutom bör personer med njursvikt maximalt använda 7,5 mg per dag. Vid lätta eller måttliga former av kränkningar (CC-nivån är mer än 25 ml per minut) är det tillåtet att inte minska doseringen av droger.

Äldre personer med artrit med reumatoid art eller med ankyloserande spondylit med behov av långvarig behandling ska appliceras dagligen för 7,5 mg av substansen. Om du behöver använda en högre del, men med risken för negativa symtom, hålls den dagliga dosen vid cirka 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Använd Meloxikam under graviditet

Du kan inte tilldela meloxicam under graviditeten.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• sår som påverkar mag-tarmkanalen (som finns i den akuta fasen och i närvaro av en historia);
• svår intolerans orsakad av verkan av det aktiva elementet eller andra komponenter i läkemedlet, och förutom andra NSAID, inklusive aspirin. Det är strängt förbjudet att utse personer som utvecklar näspolyppar, urtikaria, angioödem eller astmasymtom efter införande av några NSAIDs.
• blödning som påverkar matsmältningsorganet
• amning;
• har cerebrovaskulär blödning
• brist på lever- eller njurfunktion i svår
• blödning som påverkar andra organ
• har en stark CH-intensitet som inte kan åtgärdas.

[17]

Bieffekter Meloxikam

Bland biverkningarna:

• lesioner som påverkar blodsystemet: ibland finns sådana förändringar i vittnesbörd av ett blodprov som agranulocytos och trombocyto- eller leukopeni. Anemi utvecklas ofta;
• synskador: ibland finns det en förändring i synskärpa
• immunförsvar: symtom på personlig intolerans mot droger ses sällan;
• problem som påverkar centrala nervsystemet: medvetslöshet och allvarlig huvudvärk observeras ofta. Ibland finns det yrsel eller hörsel. Ibland registreras dåsighet, mardrömmar, förvirrad medvetenhet och humörlabilitet;
• störningar som hör samman med funktionen i mag-tarmkanalen: ofta är det gastrisk obehag eller smärta, uppblåsthet, förstoppning eller diarré, smärta som påverkar epigastrium, kräkningar med svår illamående. Ibland uppträder stomatit eller esofagit, liksom magsår eller blödning i mag-tarmkanalen. Ibland utvecklas kolit, gastrit eller perforering av mag-tarmväggen. De allvarligaste störningarna i matsmältningsaktiviteten observeras hos äldre - en ökning av antalet fall av perforering, blödning i mag-tarmkanalen eller magsåren;
• Tecken som påverkar det kardiovaskulära systemet: Ibland finns takykardi, en ökning av blodtrycket och en expansion som uppträder med subkutan kärl (åtföljd av feber).
• störningar i urinfunktionen: ibland finns det problem med njurarnas arbete, där det finns en ökning av serumvärdena av urea med kreatinin. Sällan uppträder njurfunktionsfel;
• problem med yttre andning: Ibland har personer med en historia av allergier mot NSAID (särskilt med avseende på aspirin) utvecklat astmaattacker;
• epidermala skador: utslag och klåda av allergisk natur noteras ofta. Ibland uppträder urtikaria. Ibland finns det en SSD eller TEN, ljuskänslighet, angioödem, som påverkar epidermis eller slemhinnor, och förutom detta polyformala erytem.
• störningar som påverkar hepatobiliärsystemet: ibland finns det problem med leverns arbete. Hepatit rapporteras sällan;
• Annat: ofta märkt svullnad.

[18]

Överdos

Vid akut förgiftning med NSAID: er uppträder dåsighet, kräkningar, smärta i bukområdet och illamående. Sådana symtom elimineras ofta med hjälp av symptomatiska ämnen. Ibland inträffar blödning i mag-tarmkanalen.

Med förgiftning med stora delar av droger finns det en störning av leveraktivitet, en ökning av blodtrycket, andning av andning och dessutom utvecklingen av anfall av akut njursvikt eller kollaps. Hjärtstopp eller koma kan inträffa.

Det finns information om uppkomsten av anafylaktoida symtom vid överdosering med läkemedel, såväl som vid introduktion av dess terapeutiska rationer.

Det är nödvändigt att utföra stödjande och symptomatiska åtgärder. Terapi genomförs med hänsyn till tecken på förgiftning och intensitet. I kliniska tester bestämdes att oral administrering av 4 g kolestyramin tredubblerade graden av eliminering av läkemedlet.

[22], [23]

Interaktioner med andra droger

Farmakokinetiska läkemedelsinteraktioner.

NSAIDs, bland vilka läkemedlet Meloxicam, när det administreras samtidigt med litium, kan öka sina serumvärden till toxiska nivåer, eftersom de försvagar renal utsöndring av litium. Därför är det omöjligt att kombinera läkemedlet med litium substanser. Om en sådan kombination är nödvändig, är det nödvändigt att noggrant övervaka värdena av litiumelektrolyt inuti blodserumet (innan läkemedlet används under behandling såväl som under en viss period efter avslutad kurs).

Kolestyramin ökar hastigheten av eliminering av läkemedlet; Samtidigt är det en dubbel ökning av clearancevärdena för meloxicam, liksom en minskning av halveringstiden (ungefär 13 (± 3) timmar). Denna effekt har en signifikant klinisk effekt.

Metotrexat ökar den negativa effekten som Meloxicam har på blodsystemet (det finns stor risk att utveckla anemi eller leukopeni). Med en sådan kombination måste du regelbundet övervaka hemogrammet.

NSAID-läkemedel minskar effektiviteten hos intrauterina preventivmedel.

Farmakodynamiska läkemedelsinteraktioner.

Kombinerad administrering av läkemedlet och diuretikummedicin kräver mottagning av tillräckliga volymer vätska under behandlingen. Samtidigt behöver du också ständigt och noggrant övervaka njurarnas arbete (före och under behandlingen). Att utföra en sådan kontroll bör läkare.

Trombolitika och antitrombotiska ämnen i kombination med läkemedlet ökar sannolikheten för blödning. Med denna användning av droger behöver du regelbundet övervaka värdena på blodkoagulationspotentialen.

Sannolikheten för gastrointestinala lesioner med sår-erosiv natur ökar dramatiskt vid användning tillsammans med NSAID från andra kategorier (detta inkluderar salicylsyraderivat). Därför kan denna kombination inte användas.

Vid användning av substanser av en ACE-hämmare och andra antihypertensiva läkemedel hos personer med uttorkning kan akut njursvikt observeras. Dessutom kan den kombinerade introduktionen av sådana medel med Meloxicam leda till att den antihypertensiva effekten försvinner.

Kombinationen av läkemedel med intagbara antikoagulantia ökar sannolikheten för blödning från olika organ, på grund av skador på matsmältningsorganens mukotem, liksom inhibering av trombocytaktivitet. På grund av detta gäller sådana kombinationer inte.

Läkemedlet försvagar de terapeutiska effekterna av hormonellt preventivmedel.

Med introduktionen av cyklosporins läkemedelsförstärkta nefrotoxiska effekt.

[24]

Förvaringsförhållanden

Meloxicam måste hållas vid temperaturer inom 25 ° C.

[25], [26]

Hållbarhetstid

Meloxicam kan ordineras för en 24-månadersperiod från det ögonblick då läkemedelssubstansen säljs.

[27], [28]

Ansökan om barn

Används ej hos personer under 15 år.

[29], [30], [31]

Analoger

Analoger av droger är Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam och Movasin med Melbec, och dessutom Artrozan, Mesipol och Revmoksikam med Mataren, liksom Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]