Lethorayp

Letorape är ett läkemedel som saktar ner enzymernas aktivitet och dessutom är en hormonantagonist.

Läkemedlets aktiva substans, letrozol, har en antitumöreffekt. Den syntetiseras kompetitivt med den prostetiska regionen - hemet av hemoprotein 450. Den fungerar som en aromatas-subenhet, som deltar i processerna för att omvandla androgener till östradiol med östron, och dessutom saktar den ner biosyntesen av vävnadsöstrogener och eliminerar deras stimulerande effekt på tumörtillväxt. [ 1 ]

Indikationer Lethorayp

Det används som första linjens läkemedel vid behandling av vanliga typer av bröstcancer hos kvinnor efter klimakteriet.

Dessutom förskrivs det under preoperativ behandling av lokala typer av bröstcancer (östrogenberoende) hos postmenopausala kvinnor, med efterföljande organbevarande kirurgi i situationer där sådan kirurgi inte initialt planerades (efter ingreppet måste beslutet om efterföljande användning av Letorap fattas med hänsyn till allmänt accepterade behandlingsregimer).

Släpp formulär

Den terapeutiska substansen frisätts i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning; en förpackning innehåller 3 sådana förpackningar. Den kan också frisättas med 6 tabletter i en cellplatta, 5 plattor i en förpackning.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas substansen helt; biotillgängligheten är cirka 100 %. I kärlbädden syntetiseras cirka 60 % av läkemedlet med protein (främst med albumin), och dessutom ackumuleras det i erytrocyter.

Vid genomsnittliga läkemedelsdoser registreras jämviktsvärden efter 0,5–1,5 månader. Inuti levern bryts läkemedlet ner och bildar derivat som saknar aktivitet. [ 2 ]

Halveringstiden är cirka 48 timmar. Utsöndring sker i form av biotransformerande element, huvudsakligen via njurarna; läkemedlet ackumuleras inte.

Minskningen av östrogennivåer orsakad av långvarig daglig användning vid utbredd bröstcancer hos kvinnor över 50 år är i genomsnitt 85 % av initialvärdena. Både med tillräcklig och okänd affinitet hos ändarna till östrogener leder användningen av läkemedlet till partiell eller fullständig regression av tumören i 23 % av de noterade fallen, och utöver detta till en minskning av antalet dödsfall och återfall.

Letrozol är ett alternativ till toremifen (eller tamoxifen) hos kvinnor efter klimakteriet och används när dessa är ineffektiva.

Dosering och administrering

Vuxna (även äldre) ska ta 2,5 mg av substansen en gång om dagen (dagligen). Behandlingen fortsätter i 5 år eller tills sjukdomen återfaller.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom pediatrik (hos personer under 18 år).

Använd Lethorayp under graviditet

Bör inte ges till gravida eller ammande kvinnor.

Kontra

Kontraindicerat för användning vid allvarlig intolerans i samband med läkemedlets komponenter, allvarlig lever- eller njurfunktionsnedsättning (kreatininclearance under 10 ml per minut) och under premenopaus.

Bieffekter Lethorayp

Biverkningar inkluderar:

• infektiösa lesioner: ibland förekommer urinvägsinfektioner;
• störningar i samband med neoplasmer: ibland uppstår smärta;
• störningar som påverkar det hematopoetiska systemet: ibland utvecklas leukopeni;
• problem med metaboliska processer: anorexi uppträder ofta eller aptiten ökar. Allmänt ödem eller hyperkolesterolemi observeras ibland;
• mentala manifestationer: ibland observeras ångest eller depression;
• dysfunktion i nervsystemet: yrsel eller huvudvärk förekommer ofta. Ibland uppstår sömnlöshet eller dåsighet, dysenteri, minnesförlust och smakstörningar. Cerebrovaskulära manifestationer observeras sporadiskt;
• synstörningar: ibland uppstår ögonirritation eller dimsyn, liksom grå starr;
• CVS-relaterade lesioner: ibland förekommer takykardi, hjärtklappning eller tromboflebit. Ibland förekommer lungemboli, hjärtinfarkt, arteriell trombos eller blodtrycksökningar;
• andningsstörningar: dyspné utvecklas ibland;
• problem som påverkar mag-tarmkanalen: kräkningar, diarré, dyspepsi, förstoppning eller illamående förekommer ofta. Ibland uppstår stomatit, smärta i bukhinnan eller torr mun i slemhinnorna, och den intrahepatiska enzymnivån ökar;
• störningar relaterade till epidermis: hyperhidros, alopeci eller utslag uppträder ofta. Ibland – urtikaria, torr hud eller klåda;
• muskuloskeletala besvär: artralgi, muskelvärk, artrit eller smärta som påverkar skelettet förekommer ofta;
• urindysfunktion: ibland finns det en ökning av urineringsfrekvensen;
• problem med reproduktionsaktiviteten: ibland finns det vaginal urladdning eller blödning, smärta i bröstkörtlarna, samt torrhet i vaginalslemhinnan;
• immunstörningar: anafylaktoida symtom eller Quinckes ödem kan utvecklas;
• systemiska lesioner: främst blodflöde förekommer. Perifert ödem eller trötthet observeras ofta. Ibland uppstår törst, torra slemhinnor eller en ökning av temperaturen.

Förvaringsförhållanden

Letoraip ska förvaras utom räckhåll för små barn och fukt. Temperaturvärden - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Letorape kan användas i 24 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är substanserna Aralet, Letromara, Lezra med Letrozol, Femara, Letero och Letrotera, samt Etrusil.