Leflox

Lefloxacin tillhör en undergrupp av antibakteriella läkemedel från kategorin fluorokinoloner med kinoloner.

Den terapeutiska effekten utvecklas på grund av effekten som utövas av läkemedlets aktiva komponent – levofloxacin. Detta är en artificiell antibakteriell substans, som också är S-enantiometern för den racemiska blandningen av ofloxacin. Läkemedlet har också en effekt på topoisomeras 4 och DNA-gyras. [ 1 ]

Hur allvarlig den antibakteriella effekten är bestäms av läkemedelsnivåerna i blodserumet. [ 2 ]

Det finns en risk för korsresistens med andra fluorokinoloner, men ingen korsresistens har observerats med antibiotika från andra kategorier. [ 3 ]

Indikationer Leflox

Det används för behandling av inflammationer vars utveckling är förknippad med aktiviteten hos mikrober som är känsliga för levofloxacin. Bland dessa är:

• aktiv fas av bihåleinflammation;
• förvärring av kronisk bronkit;
• lunginflammation (samhällsförvärvad eller sjukhusförvärvad);
• infektioner i urinröret, som utvecklas med eller utan komplikationer (inklusive okomplicerad cystit och pyelonefrit);
• lesioner i de subkutana skikten och epidermis;
• kroniskt stadium av prostatit av bakteriellt ursprung.

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska elementet sker i form av tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning eller 5 stycken i en burk (tablettvolym - 0,25 g). Även 10 stycken i en förpackningsplatta eller 5 eller 7 stycken i en burk (tablettvolym - 0,5 och 0,75 g).

Farmakodynamik

Resistens mot levofloxacin manifesteras genom fasmutation av målproteiner inom både typ 2-topoisomeraser, topoisomeras 4 och DNA-gyras. Känsligheten mot levofloxacin förändras också av andra resistensmekanismer, såsom förändringar i cellmembranets permeabilitet (finns i Pseudomonas aeruginosa) och cellulärt efflux.

Farmakokinetik

Absorption.

Efter oral administrering absorberas levofloxacin nästan fullständigt och snabbt och plasmanivåer av Cmax når inom 1-2 timmar. Absolut biotillgänglighet är cirka 99-100 %. Födointag har liten effekt på absorptionen av levofloxacin.

Substansen når mättnadsgränser efter 48 timmar vid administrering av 0,5 g levofloxacin 1–2 gånger per dag.

Distributionsprocesser.

Cirka 30–40 % av läkemedlet syntetiseras med vassleprotein. Läkemedlets distributionsvärden är i genomsnitt 100 l vid en eller flera intravenösa administreringar av 0,5 g av substansen. Detta indikerar att levofloxacin passerar väl in i organ och vävnader.

Det är känt att läkemedlet bestäms inuti epitelvätskan, bronkialslemhinnan, lungvävnaden, alveolära makrofager, prostatavävnaden, epidermis (blåsor) och urinen, men det penetrerar inte väl in i cerebrospinalvätskan.

Utbytesprocesser.

Levofloxacin metaboliseras dåligt; dess metaboliska komponenter (inklusive desmetyllevofloxacin och levofloxacin N-oxid) står endast för <5 % av den del som utsöndras i urin.

Läkemedlet har stereokemisk stabilitet och är inte föremål för kirala inversionsprocesser.

Exkretion.

Vid intravenös eller oral administrering utsöndras läkemedlet från blodplasman ganska långsamt (halveringstiden är 6–8 timmar). Utsöndringen sker huvudsakligen via njurarna (över 85 % av den intagna dosen).

Systemisk clearance av läkemedlet efter en engångsdos av 0,5 g levofloxacin är 175 ± 29,2 ml per minut.

Farmakokinetiska egenskaper efter intravenös injektion och oral administrering av läkemedlet är praktiskt taget desamma.

Läkemedlets farmakokinetiska parametrar är linjära över ett doseringsintervall på 50–1000 mg.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt. Doseringsdelen väljs av den behandlande läkaren med hänsyn till patologins svårighetsgrad.

Vid aktiv fas av bihåleinflammation används 0,5 g av läkemedlet en gång per dag. Behandlingscykeln omfattar 10–14 dagar.

Vid förvärring av kronisk bronkit tas 0,25-0,5 g av läkemedlet en gång om dagen; behandlingen fortsätter i 7-10 dagar.

Vid samhällsförvärvad lunginflammation används 0,5–1 g av substansen 1–2 gånger per dag. Kurens längd är 1–2 veckor.

Vid urinvägsinfektioner (utan komplikationer) administreras 0,25 g av läkemedlet en gång om dagen. Behandlingscykeln varar i 3 dagar.

I det kroniska stadiet av prostatit, som har en bakteriell etiologi, administreras 0,5 g av läkemedlet en gång om dagen. Behandlingen varar i 4 veckor.

Vid urinvägsinfektioner med komplikationer (till exempel pyelonefrit) tas 0,25 g av läkemedlet en gång om dagen. Cykelns längd är 7–10 dagar.

Vid infektioner i subkutan vävnad och epidermis tas 0,5–1 g av läkemedlet 1–2 gånger per dag. Behandlingen fortsätter i 1–2 veckor.

Vid nedsatt njurfunktion bör dosen av Lefloxacin minskas.

Personer med leverdysfunktion och äldre kan ordineras standarddoser av läkemedlet.

Behandlingscykelns längd väljs individuellt och bestäms av den behandlande läkaren.

• Ansökan för barn

Läkemedlet kan inte förskrivas till barn (skador på ledbrosk kan utvecklas).

Använd Leflox under graviditet

Läkemedlet ska inte användas under graviditet.

Amning bör avbrytas under behandling med Lefloxacin.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans i samband med verkan av läkemedlets beståndsdelar;
• epilepsi;
• historia av senskador i samband med kinolonanvändning.

Bieffekter Leflox

Biverkningar inkluderar:

• mykos eller candidiasis;
• muskelvärk med artralgi, skador på ledbroskvävnad, tendinit och ligamentskador (kan till och med leda till bristningar);
• trombocyt-, leuko- eller pancytopeni, agranulocytos och eosinofili;
• anafylaxi;
• hypoglykemi och anorexi;
• nervositet, agitation, sömnlöshet, hallucinationer och ångest;
• tremor, dysgeusi, kramper, anosmi och ageusi;
• tinnitus och yrsel;
• sänkt blodtryck, takykardi och förlängning av QT-intervallet;
• dyspné, bronkial spasm och allergisk pneumonit;
• dyspepsi, illamående, diarré och kräkningar;
• gulsot eller hepatit;
• Quinckes ödem, klåda, utslag och hyperhidros;
• feber, asteni och smärta i rygg, bröstben och extremiteter;
• försvagad njurfunktion, vilket kan leda till akut njursvikt (i samband med tubulointerstitiell nefrit);
• attacker av porfyri.

Överdos

Förgiftning leder till följande symtom: medvetslöshet, yrsel, förlängning av QT-intervallet och kramper.

Vid berusning är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd - främst EKG-avläsningar. Det finns ingen motgift. Dialysproceduren har inte önskad effekt. Symtomatiska åtgärder vidtas.

Interaktioner med andra droger

Det finns information om intensiv sänkning av kramptröskeln vid användning av kinoloner tillsammans med läkemedel som sänker den cerebrala kramptröskeln. Detta gäller även kombinationen av kinoloner med teofyllin, fenbufen eller liknande NSAID-preparat (substanser som används vid behandling av reumatiska sjukdomar).

Effekten av Lefloxacin minskar kraftigt vid användning i kombination med sukralfat (ett ämne som skyddar magslemhinnan). Samma effekt uppstår vid administrering tillsammans med aluminium- eller magnesiumhaltiga antacida (läkemedel som används mot gastralgi eller halsbränna), och även med Fe-salter (läkemedel som används mot anemi). Läkemedlet bör tas minst 2 timmar före eller efter administrering av dessa läkemedel.

Administrering med GCS ökar sannolikheten för ruptur i senområdet.

Användning i kombination med vitamin K-antagonister kräver övervakning av blodets koagulationsfunktion.

Intrarenal läkemedelsclearance minskar något av cimetidin (med 24 %) och probenecid (med 34 %). Det bör beaktas att sådana interaktioner är praktiskt taget obetydliga. Vid administrering av substanser som cimetidin tillsammans med probenecid, vilka blockerar en av utsöndringsvägarna (utsöndring genom tubuli), bör levofloxacin dock användas med stor försiktighet. Detta gäller främst personer med njurfunktionsproblem.

Läkemedlet förlänger halveringstiden för ciklosporin något (upp till 33%).

Levofloxacin, liksom andra fluorokinoloner, bör användas med extrem försiktighet till personer som tar läkemedel som kan förlänga QT-intervallet (inklusive tricykliska läkemedel, makrolidantipsykotika och antiarytmika från underklasserna 1a och 3).

Förvaringsförhållanden

Leflox ska förvaras utom räckhåll för små barn och utom räckhåll för fukt. Temperaturen är högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Leflox kan användas inom 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger till läkemedlet är Remedia, Leflobact med Tavanic, Glevo och Flexid med Lebel, samt Lefoxin och Levolet med Eleflox. Även Levofloxacin, Oftaquix och Haileflox finns på listan.