Karbamazepin

Carbamazepin är ett antikonvulsivt medel med psykotropa egenskaper.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikationer Karbamazepin

Används för epilepsi:

• anfall som har en blandad typ
• anfall av generaliserad natur, mot bakgrund av vilka det finns konvulsioner av tonisk-klonform
• partiella beslagstyper.

Det används också i neuralgier som påverkar 3-nerven hos personer med multipel skleros och idiopatisk neuralgi hos neuralgi som påverkar glossofaryngealen eller 3-nerven.

Läkemedlet rekommenderas att användas i kombination med antipsykotika eller litiumläkemedel för personer med akut manisk sjukdom. Läkemedlet kan administreras i situationer med neuropati, som har en diabetisk karaktär (med närvaron av smärtsamma symptom), alkoholabstinens (uttryckta kramper, regelbunden sömnstörningar, en markant hyperexcitabilitet och en känsla av ångest), affektiva störningar, flytande faser, och dessutom, med en central form av diabetes insipidus natur , polyuri och polydipsi, som har ett neurohormonalt ursprung.

Används för sådana brott:

• psykotiska störningar (störningar med affektiv eller schizoaffektiv karaktär, psykos, panikstörningar och störningar i limbisk struktur);
• OCD;
• Kluvera-Bucy syndrom;
• senil demens av karaktären ;
• dysfori, somatisering, ångest och depression;
• hörsel, chorea, fantomvärk och multipel skleros;
• ryggmärg, idiopatisk form av neurit i det akuta skedet;
• diabetisk polyneuropati;
• ansiktshemispasm;
• Willis sjukdom;
• neuropati eller neuralgi av posttraumatisk etiologi;
• förebyggande av migränutveckling
• postherpetic neuralgi.

[6], [7], [8]

Släpp formulär

Utsläpp av läkemedelssubstansen är gjord i tablettform - 10 stycken inuti cellförpackningen. I lådan - 5 sådana paket.

Kan också framställas i en mängd av 50 tabletter inuti behållaren; 1 sådan behållare i en låda.

[9], [10], [11],

Farmakodynamik

Det aktiva läkemedelselementet är dibensazepinderivat. Läkemedlet har normtochemical, anti-manic, antidiuretic (hos personer med sockersjuka utan diabetes) och analgetika (hos personer med neuralgi).

Det verkar genom att blockera aktiviteten hos potentiella beroende Na-kanaler, på grund av vilken det finns en avmattning i utvecklingen av neurala urladdningar och stabilisering av neurala väggar. Detta försvagar ledningen av impulser inom synapser.

Carbamazepin förhindrar ombildningen av Na-beroende inflytande potentialer inom strukturen av depolariserade neuroner.

Läkemedlet hjälper till att minska mängden frigjort glutamat och bidrar till att minska sannolikheten för epilepsiattack. I ungdomsgruppen (personer med epilepsi) leder användningen av substansen till utvecklingen av positiv dynamik avseende svårighetsgraden av ångest och depression, samtidigt som känslan av irritabilitet och aggression försvagas.

Effekten på psykomotorisk data och kognitiv aktivitet beror på partiets storlek och har personliga variationer.

Hos personer med neuralgi som påverkar den tredje nerven (primär eller sekundär form), är det en minskning av frekvensen av utveckling av smärtstillande attacker.

I fall av parestesier i samband med skador, postherpetic neuralgi och ryggmärg, lindrar medicinen neurogen smärta.

Vid personer med alkoholavdrag reducerar läkemedlet allvarlighetsgraden av störningar i störningen (ökad excitabilitet, svår tremor som påverkar extremiteterna och gångbesvären) och ökar krampkänslan.

Hos diabetiker reducerar karbamazepin diuré och värmeavkänning, och kompenserar också snabbt för vattenbalans.

Anti-maniacal (antipsykotisk) inflytande utvecklas efter 7-10 dagar, på grund av undertryckandet av de metaboliska processerna av dopamin med norepinefrin.

Användningen av droger i långvariga former leder till uppnåendet av stabila blodparametrar av det aktiva elementet.

[12], [13], [14], [15], [16],

Farmakokinetik

Absorption.

Oralt tagen carbamazepin absorberas nästan helt, men ganska långsamt. Med en enda användning av en enkel tablett noteras plasma Cmax-värden efter 12 timmar. Med 1-faldig användning av en tablett med en volym av 0,4 g karbamazepin är genomsnittsnivån av Cmax hos den oförändrade aktiva ingrediensen cirka 4,5 μg / ml.

Matintag har ingen märkbar effekt på graden och graden av absorptionen av läkemedelskomponenten.

Distributionsprocesser.

Efter fullständig absorption av karbamazepin ligger värdena för den uppenbara fördelningsvolymen inom intervallet 0,8-1,9 l / kg. Ämnet kan passera placentabarriären.

Intlasma proteinsyntesen av läkemedlet är 70-80%. Indikatorer för en oförändrad komponent i saliv och cerebrospinalvätska är proportionella mot den del av det aktiva elementet som inte syntetiseras med protein (20-30%). Nivån på läkemedlet i bröstmjölk är 25-60% av dess plasmavärde.

Utbytesprocesser.

Utbytet av karbamazepin utförs i levern (huvudsakligen genom epoximetoden) och bildar de viktigaste metaboliska komponenterna - ett derivat av typen 10,11-transdiol och dess konjugat tillsammans med glukuronsyra. Det huvudsakliga isoenzymet, som omvandlar det aktiva elementet i läkemedlet till epoxikarbamazepin-10,11, vilket är ett hemoprotein av typen P450 ZA4. Utbytesprocesser leder också till bildandet av en "liten" metabolisk substans - 9-hydroxi-metyl-10-karbamoylakridan.

Med 1-tiden oral användning av droger finns cirka 30% av huvudkomponenten i urinen under devis av ändliga delar av epoxibyte. Andra viktiga sätt att omvandla läkemedel bildar olika derivat av monohydroxylat-subtypen och därmed N-glukuroniden av det aktiva elementet, som uppstår med hjälp av UGT2B7-komponenten.

Utsöndring.

Med 1-faldig oral användning av läkemedlet når halveringstiden för den oförändrade aktiva komponenten i genomsnitt 36 timmar och vid återanvändning är det ungefär 16-24 timmar (på grund av autoinduktion av det hepatiska monooxygenasystemet) med beaktande av varaktigheten av behandlingen.

Hos människor som använder Carbamazepin tillsammans med andra läkemedel som inducerar samma enzymleverstrukturen (till exempel fenobarbital eller fenytoin), är halveringstiden i genomsnitt 9-10 timmar.

[17], [18], [19], [20], [21],

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, tvättas med vanligt vatten.

Vid epilepsi rekommenderas läkemedlet som en monoterapi. Kursen själv börjar med små portioner, följt av deras gradvisa ökning - det här låter dig få optimal effekt. Vuxna initial del är 0,1-0,2 g, 1-2 gånger per dag.

För neuralgi som påverkar den tredje nerven, tas den första behandlingsdagen 0,2-0,4 g av substansen. Vidare ökas dosen gradvis till 0,4-0,8 g per dag. Annullering av ansökan bör också utföras gradvis.

I fallet med en neurogen etiologi av smärtsyndrom måste du först ta 0,1 g läkemedel 2 gånger om dagen, vilket ökar dosen med 12-timmarsintervall tills smärtan sjunker. Storleken på underhållsdelen är 0,2-1,2 g per dag (använd för flera användningar).

Storleken på den genomsnittliga delen med alkoholavdrag är 0,2 g 3 gånger om dagen. Vid allvarlig kränkning behöver du öka den dagliga dosen till 0,4 g 3 gånger per dag.

Under de första behandlingsdagarna bör du dessutom använda kolmetiazol, klordiazepoxid och andra lugnande läkemedel.

När det gäller socker utan socker konsumeras 0,2 g av substansen 2-3 gånger per dag.

Personer med diabetisk neuropati, åtföljd av smärta, ska ta 0,2 g av läkemedlet 2-4 gånger per dag.

För att förhindra utveckling av affektiva eller schizoaffektiva psykoser förbrukas 0,6 g av substansen 3-4 gånger per dag.

Storleken på den dagliga delen med BAR och maniska tillstånd är 0,4-1,6 g.

[26], [27], [28]

Använd Karbamazepin under graviditet

Vid djurförsök ledde oral administrering av droger till utseende av defekter.

Hos spädbarn av kvinnor som lider av epilepsi finns det en tendens till utseende av störningar vid fosterutveckling, inklusive medfödda anomalier. Det finns rapporter om att karbamazepin (typiskt för de flesta antikonvulsiva medel) ökar förekomsten av dessa sjukdomar, men det finns inga övertygande data från kontrollerade studier av monoterapi med läkemedelsintag.

Samtidigt finns det information om förekomsten av störningar i samband med användningen av läkemedlet i fostretillväxt och medfödda anomalier - bland annat ryggradsfissur, alla slags defekter som påverkar maxillofacialområdet, kardiovaskulära anomalier eller hypospadier med defekter i mognad som påverkar olika kroppsstrukturer.

Det är nödvändigt att ta hänsyn till sådana varningar:

• Användning av läkemedel för behandling av epilepsi under graviditeten måste vara extremt försiktig.
• vid graviditetstiden eller under uppfattningen, som inträffade under användningen av läkemedlet eller under planeringen, om behovet av att använda läkemedlet Carbamazepin är det nödvändigt att noggrant utvärdera alla risker och fördelar med användningen (särskilt under 1: a trimestern);
• Kvinnor i fertil ålder kräver om möjligt användning av läkemedel i form av monoterapi.
• minimala effektiva delar krävs och plasmavärden av karbamazepin övervakas;
• patienten bör informeras om att risken för en medfödd abnormitet hos barnet ökar. Dessutom är det nödvändigt att förse henne med förmågan att utföra prenatal screening;
• Det är omöjligt att stoppa effektiv antiepileptisk behandling under graviditeten, eftersom på grund av utbrott av sjukdomen kan det hota kvinnans och fostrets hälsa.

Det var bestämt att under graviditeten kan det finnas en brist på folsyra, som ibland ökar under påverkan av antikonvulsiva medel. På grund av detta, före graviditet och under sin kurs, är det nödvändigt att dessutom förskriva patienten som får folsyra.

Det finns information om fall av anfall eller undertryckande av andningsförloppet hos nyfödda; Det finns också tecken på diarré, kräkningar eller dålig aptit hos nyfödda, vilket kan vara förenat med användning av karbamazepin och andra antikonvulsiva medel.

Carbamazepin kan sticka ut med bröstmjölk (25-60% av plasmaindikatorn). Innan du börjar använda drogen måste du noga utvärdera alla risker och fördelar med samtidig amning. Det är tillåtet att fortsätta det under behandling endast under förutsättning att barnet ständigt övervakar eventuella utseenden av negativa symtom (till exempel för mycket dåsighet eller tecken på allergi mot epidermis).

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• AV-blockad;
• akut stadium av porfyri flyttande typ;
• cirkulationsstörningar i benmärgen (anemi eller leukopeni);
• Förekomsten av överkänslighet i förhållande till den aktiva komponenten av droger eller tricykliska ämnen.

Noggrant och med bedömning av alla sannolika risker används de för vissa sjukdomar:

• aktiv form av alkoholism;
• CHF-dekompenserad typ;
• binjurinsufficiens;
• HYPOTHRYOIDISM;
• Skien syndrom;
• syndrom av ökad utsöndring av ADH-elementet;
• utspädningshyponatremi
• undertryckande av blodbildande processer inom benmärgen;
• ökad IOP;
• prostatahyperplasi;
• njursjukdomar.

[22], [23], [24]

Bieffekter Karbamazepin

Svårighetsgraden av den negativa effekten beror på delstorleken. Bland biverkningarna:

• NA-skador: asteni, tillmötesgående pares, ataxi, svår yrsel eller svår huvudvärk. Ibland finns det onormala rörelser, ofrivillig lagerform (uttalas tremor, tics styrkor eller utseende dystoni), nystagmus, horeoatetoidnye störning, parestesi, och talstörningar, och tillsammans med denna form av perifer neurit, myasthenia gravis, oculomotor störningar, tecken på pares och dyskinesi orofastsialnogo karaktär;
• mentala lesioner: desorientering, ångest eller märkbar excitation, aktiveringen av befintliga psykos, depression, aggressivt beteende, aptit och försämring uttryckt hallucinationer (med fonetiska och visuell form);
• tecken på allergi: erytroderma, fotoallergi, klåda, PET, urtikaria eller SSD;
• störningar i hematopoetiska processer: leukocytos, anemi, som har en hemolytisk eller aplastisk form, lymfadenopati och dessutom retikulocytos och trombocytopeni;
• problem med matsmältningsfunktionen: stomatit, glossit eller pankreatit, störningar avföring och smärta i epigastrisk regionen, och dessutom, gulsot, insufficiens av lever, hepatit granulomatös natur och ökning i nivån av leverenzymer;
• störningar drift CAS: förvärrad CHF perkolering, AV-block, åtföljd av matthet, exacerbation av CHD, instabila blodtrycksvärden, bradykardi, trombos, arytmier, ledningsstörning intrakardiell och tromboembolisk syndrom;
• problem med endokrin funktion och metabolism: hyponatremi, ödem, hyperprolactinemi, minskning av L-tyroxin, hyperkolesterolemi, vätskeretention i kroppen, viktökning och osteomalaki;
• lesioner i det urogenitala systemet: störningar i njurfunktionen, nedsatt kraft, ökad urinering, hematuri eller albuminuri samt tubulointerstitiell nefrit och oliguri
• ODA-störningar: artralgi, kramper eller myalgi
• störningar i de sensoriska organen: hyper- eller hypoacusi, konjunktivit, öronstörning, nedsatt uppfattning om hörbar ljudhöjd, hörsel- eller gustationsstörningar och ögonlinsens grumling
• andra: akne, hirsutism, hyperhidros, epidermal pigmentationsstörning, alopeci och purpura.

[25]

Överdos

Vid förgiftning finns det dysfunktioner i NA, hjärt-kärlsystemet och andningsorganen.

NA och sinnena: en känsla av stark upphetsning, desorientering eller sömnighet, dysartri, nystagmus, konvulsioner, synkope, myoklonus och förutom hyporeflexi, mydriasis, hallucinationer, visuell störning och hypotermi.

CCC: ledningsstörning inuti ventriklerna, hjärtstopp, instabilitet i blodtrycksvärden och takykardi.

Dessutom uppträder andningsskydd, kolonmotiliteten försvagas, vätskeretention eller avlägsnande av mat från magen; lungödem, anuri, hyperglykemi, kräkningar, hyponatremi, oliguri, illamående och den metaboliska formen av acidos utvecklas.

Läkemedlet har ingen motgift. Symtomatiska ingrepp utförs.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36],

Interaktioner med andra droger

Utbytet av karbamazepin sker med deltagande av hemoprotein CYP3A4. Kombinationen med substanser som bromsar aktiviteten hos detta hemoprotein leder till en ökning av dess värden och svårighetsgraden av negativa symtom. Ämnen som inducerar hemoprotein, ökar hastigheten på metaboliska processer och reducerar blodparametrar för läkemedlet, vilket försvagar svårighetsgraden av dess läkemedelseffekter.

Blod värden ökar vid kombination av läkemedel med sådana medel: cimetidin, terfenadin, och med nikotinamid, felodipin, verapamil, danazol med fluvoxamin, fluoxetin och dessutom med diltiazem och viloksazin. Denna lista också desipramin, ritonavir med acetazolamid, och isoniazid propoxifenyl med loratadin och additions azoler (såsom itrakonazol, flukonazol, och ketokonazol), och makrolider (erytromycin, klaritromycin, och troleandomycin med josamycin).

Cisplatin, metsuksimid med teofyllin och fenobarbital, rifampin och dessutom med fensuksimidom primidon, fenytoin valpromid, doxorubicin med valproinsyra och klonazepam också kunna öka blodnivåer av karbamazepin.

[37], [38], [39], [40], [41]

Förvaringsförhållanden

Carbamazepin måste lagras på en mörk, torr plats för små barn. Temperaturer - högst 25 ° C.

[42],

Hållbarhetstid

Carbamazepin kan användas inom en 36-månadersperiod från det att det terapeutiska medlet tillverkas.

[43]

Ansökan om barn

För barn (med hänsyn till den snabba elimineringen av ämnet) kan det vara nödvändigt att tilldela högre delar av karbamazepin (beräkningen utförs i proportionerna mg / kg) än en vuxen.

Prescribe medication kan barn äldre än 5 år.

[44], [45], [46], [47],

Analoger

Analoger av medicinen är ämnen Finlepsin, Septol och Tegretol med Carbalex, liksom Mezacar och Carbapin med Timonil.

[48], [49], [50], [51], [52]