Irin

Irin är ett terapeutiskt läkemedel från en undergrupp av antineoplastiska läkemedel. Dess huvudsakliga aktiva substans är irinotekanhydroklorid, som ingår i irinotekangruppen (de är halvartificiella derivat av camptothecin-komponenten).

Läkemedlet har uttalade antitumöregenskaper, och dessutom bromsar det specifikt aktiviteten hos isomerasenzymer, vilka har en aktiv effekt på DNA-topologin (topoisomeraser). [ 1 ]

Indikationer Irin

Det används för att behandla kolorektal cancer, och även vid utveckling av attacker orsakade av Lennox-Gastaut syndrom.

Det kan användas som monoterapi eller i kombination med capecitabin, leukovorin, 5-fluorouracil och cetuximab eller bevacizumab.

Släpp formulär

Produkten finns i form av en injektionsvätska, i 5 ml injektionsflaskor.

Farmakodynamik

Jämfört med andra antitumörmedel har det större cytotoxicitet mot vissa typer av cancer, inklusive de som inte har svarat på läkemedlen vinblastin och doxorubicin.

En annan uttalad medicinsk effekt av irinotekanhydroklorid är dess förmåga att hämma effekten av det hydrolytiska enzymet acetylkolinesteras. [ 2 ]

Cytotoxisk aktivitet beror på cellutvecklingsstadiet och exponeringstiden. [ 3 ]

Farmakokinetik

Intraplasmisk läkemedelsnedbrytning motsvarar en 2- eller till och med 3-fasmodell. Plasmahalveringstiden i stadium 1 är 12 minuter, i stadium 2 – 2,5 timmar och i stadium 3 – 14,2 timmar. Under en 24-timmarsperiod utsöndras 19,9 % av den applicerade dosen i urinen.

Proteinsyntesen av SN-38 och irinotekan in vitro är 95 % respektive 65 %.

Efter intravenös injektion deltar irinotekan i metaboliska processer genom bildandet av den aktiva nedbrytningsprodukten SN-38. Metaboliska processer sker huvudsakligen i levern.

Den genomsnittliga urinutsöndringen av det metaboliska elementet SN-38 under en 24-timmarsperiod är 0,25 %. Irinotekans farmakokinetik är oberoende av dosstorleken.

Dosering och administrering

Irin används i form av ett infusionsläkemedel, det administreras i central eller perifer ven. Endast en erfaren medicinsk specialist bör utföra utspädning och infusion. Doseringen väljs av en erfaren onkolog. Läkemedlet ska spädas i en glukos- eller NaCl-lösning.

Ofta används läkemedlet en gång var tredje vecka; mer sällan används en behandling med administrering en gång varannan vecka. Vid kombinerad behandling – en gång varannan vecka. Infusionen administreras med en hastighet av 0,5–1,5 timmar.

Vid monoterapi är dosen vanligtvis 0,35 g/m2. Under kombinationsbehandling administreras läkemedlet vanligtvis i en dos av 0,18 g/m2.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom pediatrik.

Använd Irin under graviditet

Irin bör inte förskrivas under graviditet (det är endast tillåtet om det finns vitala indikationer).

Om du behöver använda mediciner medan du ammar, behöver du sluta amma ett tag.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av allvarlig intolerans mot läkemedlets aktiva komponent eller dess ytterligare element;
• tarminflammationer av kronisk natur, tarmobstruktion;
• hyperbilirubinemi;
• svår form av benmärgssvikt;
• patientens allmänna hälsoindikatorer är under 2 (enligt WHO-indexet);
• svår form av neutropeni.

Det är förbjudet att använda tillsammans med läkemedel som innehåller johannesört. Det kan också finnas andra kontraindikationer vid kombination med andra antineoplastiska läkemedel.

Bieffekter Irin

Biverkningar inkluderar:

• yrsel, nervositet, cefalgi;
• syn-, tal- eller tankestörningar;
• kräkningar, diarré;
• neutro- eller leukopeni.

Vid användning tillsammans med andra läkemedel kan sjukdomar som är karakteristiska för det läkemedlet uppstå. Administrering med bevacizumab orsakar en ökning av blodtrycksvärdena.

Dessutom kan följande inträffa:

• tromboembolism eller trombos;
• hjärtinfarkt eller kranskärlssjukdom;
• neutropenisk feber.

Överdos

Om dosen överskrids två gånger kan patienten avlida (1-faldigt fall). Dessutom kan svår diarré eller svår neutropeni utvecklas.

Läkemedlet har ingen motgift. Det är nödvändigt för att förhindra utveckling av infektioner och akut uttorkning.

Interaktioner med andra droger

Irinotekan har en antikolinesteraseffekt och kan därför öka varaktigheten av neuromuskulär blockad när suxametonium används.

I kombination med icke-depolariserande muskelrelaxantia är en antagonistisk effekt på neuromuskulär transmission möjlig.

Vissa tester har visat att i kombination med antikonvulsiva medel som inducerar effekten av CYP3A (till exempel fenobarbital med karbamazepin eller fenytoin) minskar exponeringen av SN-38 med irinotekan, SN-38-glukuronid och farmakodynamiska egenskaper. Förutom induktionen av hemoprotein P4503A-enzymer kan potentiering av glukuronidering och en ökning av intensiteten av gallvägsutsöndring påverka minskningen av exponeringen för irinotekan med dess nedbrytningsprodukter.

Läkemedlet bör användas med försiktighet till personer som samtidigt tar läkemedel som hämmar (t.ex. ketokonazol) eller inducerar (t.ex. fenytoin eller karbamazepin med fenobarbital) metaboliska processer för läkemedel som sker med hjälp av hemoprotein P450 3A. Det är nödvändigt att undvika att kombinera inducerare/hämmare av denna metaboliska väg, eftersom detta kan påverka Irina:s metaboliska processer.

Johannesört bör inte användas tillsammans med läkemedlet eftersom det minskar plasmavärdena för SN-38.

Förvaringsförhållanden

Irin bör förvaras vid temperaturer som inte överstiger 25 °C.

Hållbarhetstid

Irin kan användas inom en 2-årsperiod från läkemedlets tillverkningsdatum.