Irbetan

Irbetan är ett läkemedel som har en hypotensiv effekt. När det används försvagar det det systemiska perifera kärlmotståndet och minskar dessutom det totala blodtrycket, trycket i lungcirkulationen och hjärtefterbelastningen.

Maximal läkemedelsaktivitet uppnås 3–6 timmar efter administrering, och den terapeutiska effekten varar i 24 timmar. För att uppnå en stabil klinisk effekt är det nödvändigt att ta läkemedlet under en period av 1–2 veckor. [ 1 ]

Indikationer Irbetan

Det används för sjukdomar som primär hypertoni och högt blodtryck hos personer med njurpatologier.

Det kan också förskrivas i kombination för antihypertensiv behandling av typ 2-diabetes mellitus.

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i tabletter - 10 stycken i en cellförpackning; i en låda - 2 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Vid oralt intag verkar irbesartan som en potent, selektiv antagonist av angiotensin-2 (AT1)-terminalen. Komponenten kan blockera alla effekter av angiotensin-2 som medieras av AO1-terminalen, oavsett metod eller källa för angiotensin-2-bindning.

Selektiv antagonism av angiotensin-2 (AT1)-terminaler resulterar i en ökning av plasmanivåerna av renin och angiotensin-2 och en minskning av plasmanivåerna av aldosteron. [ 2 ]

Vid serumkaliumnivån har irbesartan i sig ingen signifikant effekt (vid rekommenderade doser). Substansen hämmas inte av ACE (kininas-2), ett enzym som katalyserar bildandet av angiotensin-2, såväl som nedbrytningen av bradykinin till ett tillstånd av metaboliska element som inte har en terapeutisk effekt. Irbesartan är aktivt även utan metabolisk stimulering. [ 3 ]

Farmakokinetik

Oralt administrerat irbesartan absorberas väl, med en biotillgänglighet i intervallet 60-80 %. Intag tillsammans med mat förändrar inte läkemedlets biotillgänglighet.

Intraplasmisk proteinsyntes av irbesartan är cirka 96 %, men syntesen med cellulära blodelement är mycket svag. Läkemedlets distributionsvolym ligger i intervallet 53–93 l.

När 14C-irbesartan administreras oralt eller intravenöst är 80–85 % av de radioaktiva partiklarna som cirkulerar i blodplasman oförändrad irbesartan.

Intrahepatiska metaboliska processer sker genom oxidation och glukuronidkonjugering. Glukuronid är läkemedlets huvudsakliga cirkulerande metaboliska komponent (cirka 6%). Det finns bevis för att oxidationen av irbesartan huvudsakligen sker via enzymet CYP2C9 i hemoprotein P450; isoenzymet CYP3A4 har mycket liten effekt på metaboliska processer.

Irbesartans farmakokinetik är linjär och beror på dosstorleken (i intervallet 0,01-0,6 g). En svagare dosrelaterad ökning av läkemedelsabsorptionen noterades vid oral administrering av portioner större än 0,6 g (detta är dubbelt så hög som den maximalt tillåtna dosen), men mekanismen för denna reaktion är inte fastställd. Plasma Cmax-värden uppnås efter 1,5-2 timmar från administreringsögonblicket.

Läkemedlets renala och systemiska clearance är 3-3,5, och även 157-176 ml per minut.

Den terminala halveringstiden för irbesartan är 11–15 timmar. Jämviktsintraplasmatiskt index observeras 3 dagar efter behandlingsstart (1 administrering per dag). Upprepad administrering av läkemedlet 1 gång per dag leder till begränsad ackumulering av läkemedlet i blodplasman (<20 %).

Irbesartan och dess metaboliska komponenter utsöndras via galla och urin. Efter oral administrering och administrering av 14C-irbesartan utsöndras cirka 20 % av de radioaktiva komponenterna via urin och resten via avföring. Mindre än 2 % av dosen utsöndras oförändrat via urin.

Dosering och administrering

Irbetan ska tas en gång om dagen, vid samma tidpunkt, oavsett matintag. Tabletterna sväljs utan att tuggas och sköljs med vanligt vatten.

Den vanligaste initial- och underhållsdosen är 0,15 g av läkemedlet. Vid behov kan den ökas till 0,3 g efter 3-4 veckor. Med en efterföljande dosökning ökar inte läkemedlets effektivitet.

• Ansökan för barn

Inte förskrivet för barn (under 18 år).

Använd Irbetan under graviditet

Irbetan är förbjudet att använda under graviditet, eftersom det påverkar aktiviteten hos RAAS, vilket kan påverka fostrets intrauterina utveckling negativt, vilket orsakar utveckling av oligohydraminos, fördröjd kranial ossifikation och försämrad njurfunktion.

Det är också möjligt att barnet utvecklar en neonatal toxisk reaktion – sänkt blodtryck, hyperkalemi och njursvikt.

Om graviditet uppstår medan läkemedlet tas, ska behandlingen avbrytas omedelbart. Samtidigt bör njurfunktionen och fostrets skalle kontrolleras med ultraljud - om patienten, på grund av slarv, fortsatte att använda läkemedlet under en längre tid redan under graviditeten.

Vid planering av befruktning är det nödvändigt att välja en alternativ behandlingsmetod.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot läkemedlets komponenter;
• amning och graviditet;
• laktasbrist, galaktosemi och glukos-galaktosmalabsorption.

Läkemedlet används med särskild försiktighet i följande situationer:

• stenos som påverkar artärerna i båda njurarna eller artären i den enda fungerande njuren;
• leversvikt eller allvarlig hjärtsvikt;
• uttorkning;
• överskott av grundämnet Na i kroppen;
• långvarig diarré eller kräkningar;
• saltfri kost;
• dialysprocedurer;
• primär aldosteronism;
• mitral- eller aortastenos;
• hypertrofisk typ av kardiomyopati som har en obstruktiv natur.

Bieffekter Irbetan

Biverkningar i samband med läkemedelsbehandling är vanligtvis tillfälliga och milda. Dessa inkluderar:

• takykardi, ökad trötthet, ortostatisk kollaps, yrsel, tinnitus och huvudvärk;
• kräkningar, förstoppning, dyspepsi, illamående, halsbränna, diarré och dysgeusi;
• leverdysfunktion och hepatit;
• njurfunktionsnedsättning;
• hosta;
• artralgi eller smärta som påverkar leder, bröst eller muskler;
• epidermal hyperemi, Quinckes ödem, leukocytoklastisk vaskulit, urtikaria och utslag;
• impotens;
• hyperkalemi eller minskade hemoglobinnivåer i blodet;
• muskelvärk eller kramper som påverkar musklerna.

Överdos

Hittills har inga fall av irbetanförgiftning rapporterats. Vid extremt höga doser (mer än 0,9 g per dag) kan takykardi eller bradykardi utvecklas, liksom ett kraftigt blodtrycksfall.

I sådana fall utförs magsköljning och aktivt kol. Dessutom är det nödvändigt att upprätta medicinsk övervakning av patienten och vid behov vidta symtomatiska åtgärder.

Hemodialysprocedurer kommer att vara ineffektiva vid förgiftning med läkemedlet.

Interaktioner med andra droger

Irbetan kan kombineras med tiazidliknande diuretika, substanser som blockerar Ca-kanalernas verkan, och även med ACE-hämmare.

I fall där patienten, före administreringen av läkemedlet, har behandlats under lång tid med stora doser diuretika, ökar risken för en minskning av blodtrycket i det inledande skedet av behandlingen på grund av uttorkning av kroppen.

Kombination med kaliumsparande diuretika och kaliumhaltiga kosttillskott kan öka plasmakaliumnivåerna.

Läkemedlet kan inte kombineras med amiodaron, flukonazol och rifamipicin, såväl som med cimetidin, litium, sulfafenazol, omeprazol och ketokonazol.

Administrering av läkemedlet tillsammans med NSAID-preparat kan leda till en försvagning av dess terapeutiska aktivitet.

Förvaringsförhållanden

Irbetan ska förvaras mörkt, utom räckhåll för barn. Temperaturvärden - inte högre än +25 °C.

Hållbarhetstid

Irbetan kan användas i 36 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är substanserna Converium, Votum och Irsar med Angizar, samt Aprovel, Diosar och Ibertan med Valzar, samt Coaprovel och Diostar.