Irbetan

Irbetan är ett läkemedel som har en blodtryckssänkande effekt. Vid användning sker en försvagning av det systemiska perifera vaskulära motståndet, och dessutom en minskning av de totala värdena för blodtryck, tryck i den lilla cirkeln av blodflöde och hjärt -efterbelastning.

Utvecklingen av läkemedlets maximala aktivitet utvecklas efter 3-6 timmar från administreringsögonblicket, och den terapeutiska effekten varar i 24 timmar. För att uppnå en stabil klinisk effekt är det nödvändigt att ta läkemedlet under en period av 1-2 veckor. [1]

Indikationer Irbetan

Det används för sjukdomar som primär hypertoni och ökat blodtryck hos personer med njurpatologier.

Det kan också ordineras i kombination för antihypertensiv behandling av typ 2 -diabetes mellitus .

Släpp formulär

Frisättningen av den terapeutiska substansen realiseras i tabletter - 10 stycken inuti cellförpackningen; inuti lådan - 2 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Irbesartan fungerar, när det tas oralt, som en selektiv antagonist av ändarna av angiotensin-2 (AT1) med ett kraftfullt aktivt inflytande. Komponenten kan blockera alla effekter av angiotensin-2, som förmedlas i slutet av AO1, oavsett metod eller källa för bindning av angiotensin-2.

Selektiv antagonism i ändarna av angiotensin-2 (AT1) orsakar en ökning av indexen för renin med angiotensin-2 inuti blodplasma, liksom en minskning av plasmavärdena för aldosteron. [2]

På serumkaliumnivån har irbesartan i sig inte någon signifikant effekt (med införandet av rekommenderade doser). Ämnet saktar inte ner under påverkan av ACE (kininas-2), ett enzym som katalyserar bildandet av angiotensin-2, samt nedbrytning av bradykinin till ett tillstånd av metaboliska element som inte har terapeutisk effekt. Irbesartan är aktivt utan metabolisk stimulans. [3]

Farmakokinetik

Intaget irbesartan absorberas väl, med biotillgänglighet i intervallet 60-80%. Att äta med mat förändrar inte läkemedlets biotillgänglighet.

Intraplasmisk proteinsyntes av irbesartan är cirka 96%, men syntesen med cellulära blodelement är mycket svag. Distributionsvolymen för läkemedlet ligger i intervallet 53-93 liter.

Vid intag eller intravenöst administrering av 14C-irbesartan, från radioaktiva partiklar som cirkulerar inuti blodplasma, är 80-85% oförändrat irbesartan.

Intrahepatiska metaboliska processer sker genom oxidation och glukuronidkonjugering. Glukuronid är den huvudsakliga cirkulerande metaboliska komponenten i läkemedel (cirka 6%). Det finns bevis för att oxidationen av irbesartan huvudsakligen realiseras genom CYP2C9 -enzymet i hemoproteinet P450; isoenzymet CYRZA4 har en mycket obetydlig effekt på metaboliska processer.

Irbesartans farmakokinetik är linjär och beror på dosens storlek (i intervallet 0,01-0,6 g). Det var en svagare dosrelaterad ökning av läkemedelsabsorption när den intogs oralt i portioner på mer än 0,6 g (detta är dubbelt den högsta tillåtna dosen), men mekanismen för denna reaktion har inte fastställts. Indikatorer för Cmax i plasma når 1,5-2 timmar från ögonblicket av läkemedelsadministration.

Nivån av renal och systemisk clearance av läkemedlet är 3-3,5, liksom 157-176 ml per minut.

Den terminala halveringstiden för irbesartan är 11-15 timmar. En intraplasmisk indikator för jämvikt noteras efter 3 dagar från behandlingens början (1 dos per dag). Flera administrering av läkemedel en gång om dagen leder till begränsad ackumulering av läkemedlet inuti blodplasma (<20%).

Irbesartans utsöndring med dess metaboliska element sker med galla och urin. Efter oral administrering och administrering av 14C-irbesartan utsöndrades cirka 20% av de radioaktiva komponenterna i urinen, och resten utsöndrades i avföring. Mindre än 2% av en portion utsöndras i form av ett oförändrat element i urinen.

Dosering och administrering

Du måste konsumera Irbetan 1 gång per dag, samtidigt, oavsett matintag. Tabletterna sväljs utan att tugga, tvättas med vanligt vatten.

Storleken på den vanligaste initial- och underhållsdosen är 0,15 g av läkemedlet. Om det behövs, efter 3-4 veckor, kan det ökas till 0,3 g. Med en efterföljande dosökning ökar inte läkemedlets effektivitet.

• Ansökan för barn

Ej föreskrivet för barn (under 18 år).

Använd Irbetan under graviditet

Irbetan är förbjudet att använda under graviditet, eftersom det har en effekt på RAAS -aktiviteten, vilket kan påverka fostrets intrauterina utveckling negativt, orsaka utveckling av oligohydraminoser, fördröjd kranialbenbildning och försämrad njurfunktion.

Det är också möjligt att barnet utvecklar en neonatal toxisk reaktion - en minskning av blodtryck, hyperkalemi och misslyckad njurfunktion.

Om du blir gravid när du tar droger måste du omedelbart avbryta behandlingen. Samtidigt är det nödvändigt genom ekografi att kontrollera njurfunktionen och skallen i fostret - om patienten av misstag fortsatte att använda medicinen under en lång tid redan under graviditeten.

När du planerar att bli gravid är det nödvändigt att välja en alternativ behandlingsmetod.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot läkemedlets element;
• amning och dräktighet;
• brist på laktas, galaktosemi och glukos-galaktos malabsorption.

Med extrem försiktighet används medicinen i sådana situationer:

• stenos som påverkar artärerna i båda njurarna eller artären i den enda fungerande njuren;
• leverinsufficiens eller allvarligt hjärtsvikt;
• uttorkning;
• ett överskott av Na -element inuti kroppen;
• långvarig diarré eller kräkningar;
• saltfri kost;
• dialysprocedurer;
• aldosteronism i sin primära form;
• mitral eller aortastenos;
• hypertrofisk typ av kardiomyopati, som har en obstruktiv karaktär.

Bieffekter Irbetan

Biverkningar i samband med läkemedelsadministration är vanligtvis tillfälliga och måttliga. Bland dem:

• takykardi, ökad trötthet, ortostatisk kollaps, yrsel, tinnitus och huvudvärk;
• kräkningar, förstoppning, dyspepsi, illamående, halsbränna, diarré och dysgeusi;
• leversvikt och hepatit;
• nedsatt njurfunktion;
• hosta;
• artralgi eller smärta som påverkar lederna, bröstbenet eller musklerna;
• epidermal hyperemi, Quinckes ödem, vaskulit av leukocytoklastisk typ, urtikaria och utslag;
• impotens;
• hyperkalemi eller minskade hemoglobinvärden i blodet;
• myalgi eller kramper som påverkar musklerna.

Överdos

Hittills har inga fall av Irbetan -förgiftning rapporterats. Vid extrema höga doser (mer än 0,9 g per dag) kan takykardi eller bradykardi utvecklas, och blodtrycksnivån kan också sjunka dramatiskt.

Med sådana kränkningar utförs magsköljning och intag av aktivt kol. Dessutom är det nödvändigt att upprätta medicinsk övervakning av patienten och vid behov utföra symtomatiska åtgärder.

Hemodialysprocedurer för läkemedelsförgiftning kommer att vara ineffektiva.

Interaktioner med andra droger

Irbetan får kombineras med diuretika av tiazidtyp, ämnen som blockerar verkan av Ca-kanaler, liksom med ACE-hämmare.

I fall där patienten behandlats med stora portioner diuretika under lång tid före administrering av läkemedel, ökar risken för blodtrycksminskning i början av behandlingen på grund av uttorkning av kroppen.

Kombination med kaliumsparande diuretika och kaliuminnehållande kosttillskott kan öka plasmakaliumhalten.

Läkemedlet ska inte kombineras med amiodaron, flukonazol och rifamipicin, och dessutom med cimetidin, litium, sulfafenozol, omeprazol och ketokonazol.

Införandet av läkemedlet tillsammans med NSAID kan leda till en försvagning av dess terapeutiska aktivitet.

Förvaringsförhållanden

Irbetan måste förvaras på en mörk plats, stängd från inträngning av barn. Temperaturvärdena är inte högre än + 25oC.

Hållbarhetstid

Irbetane kan användas under en 36-månadersperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är ämnena Konverium, Votum och Irsar med Angizar, och förutom detta, Aprovel, Diosar och Ibertan med Valzar, samt Coaprovel och Diostar.