Iressa

Iressa har en antitumöreffekt genom att hämma aktiviteten hos tyrosinkinas - ändarna på den faktor som stimulerar epidermis tillväxt, vilken finns i de flesta volumetriska neoplasmer. Läkemedlets effekt syftar till att minska neoplasmens tillväxthastighet, förhindra bildandet och spridningen av metastaser, samt minska angiogeneshastigheten och öka apoptoshastigheten hos den resulterande tumören.

Genom att förhindra tillväxten av neoplasmer förstärker läkemedlet även effekten av hormonella medel, strålbehandlingar och kemoterapimedel. [ 1 ]

Indikationer Iressa

Det används för att minska utvecklingshastigheten av icke-småcelliga maligna tumörer i bronker och lungor, såväl som metastaserande lungkarcinom.

Läkemedlet är effektivt vid onkologiska patologier och resistens hos patogena celler mot effekterna av kemoterapi med platinasubstanser.

Släpp formulär

Det terapeutiska medlet frisätts i tabletter på 0,25 g, 10 stycken per blisterförpackning; det finns 3 sådana förpackningar inuti förpackningen.

Farmakokinetik

Absorption.

Efter oral administrering sker absorptionen ganska långsamt. Plasma Cmax-värden observeras över en period av 3–7 timmar. [ 2 ]

Absoluta biotillgänglighetsvärden är i genomsnitt 59 %. Födointag förändrar inte läkemedlets biotillgänglighet. Vid ett pH-värde i magsäcken på mer än 5 minskade biotillgänglighetsvärdena för gefitinib med 47 %.

Distributionsprocesser.

Regelbundet intag av läkemedlet en gång om dagen orsakar en ökning av koncentrationen med 2–8 gånger (jämfört med en engångsdos). Css-nivån noteras efter intag av 7–10 portioner.

Vd-värdena för gefitinib efter att Css uppnåtts är lika med 1400 L, vilket indikerar att Iressa distribueras i stor utsträckning i vävnaderna.

Proteinsyntesen (med α1-glykoprotein och serumalbumin) är cirka 90 %.

Utbytesprocesser.

Gefitinib är involverat i oxidativa metabolismprocesser som involverar isoenzymet CYP3A4.

Gefitinibs metaboliska processer sker på tre sätt: metabolism som påverkar N-propylmorfolin-undergruppen, demetylering av kinazolindelen av metoxyl-undergruppen, samt den oxidativa formen av defosforylering av fenylgruppen av den halogenerade typen.

Den huvudsakliga nedbrytningsprodukten som detekteras i human plasma är O-desmetylgefitinib. Den har en lägre aktivitet än gefitinib (14-faldig) mot epidermal tillväxtfaktor-stimulerad celltillväxt och det är därför osannolikt att den har en signifikant inverkan på den kliniska effekten av gefitinib.

Exkretion.

Systemisk plasmaclearance för gefitinib är cirka 0,5 l per minut. Den genomsnittliga halveringstiden är 41 timmar. Merparten av läkemedlet utsöndras i avföringen. Urinutsöndringen är mindre än 4 % av den administrerade dosen.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt. Tabletterna ska tas samtidigt, oberoende av födointag.

Läkemedlet används 1 tablett (0,25 g), 1 gång per dag. Om du missar nästa dos ska du ta den minst 12 timmar före nästa. Du kan inte ta 2 tabletter samtidigt.

Om patienten inte kan svälja hela tabletten kan den lösas upp i stilla vatten (0,1 l) som patienten dricker (eller administreras genom en tub). För att uppnå full effekt måste glaset, efter att det tömts, sköljas, fyllas på med vatten och ges till patienten att dricka.

Personer med svår diarré, interstitiell lunginflammation, tecken på allergi och andra biverkningar under behandlingen kan ta en paus från att ta läkemedlet (högst 14 dagar). Därefter utförs behandlingen i standardläge.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva läkemedlet inom barnläkare.

Använd Iressa under graviditet

Iressa ska inte användas under graviditet eller amning.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda läkemedlet om du är allergisk mot någon av ingredienserna i dess sammansättning.

Försiktighet krävs vid förekomst av följande samtidiga sjukdomar: pneumokonios, idiopatisk lungfibros, förhöjda leverenzymer och bilirubin samt ärftlig hypolaktasi. Vid läkemedelsinducerad, interstitiell eller strålningsinducerad lunginflammation bör behandlingen utföras under överinseende.

Bieffekter Iressa

Ofta orsakar användningen av läkemedlet följande biverkningar: uttorkning, stomatit, diarré, torra slemhinnor och epidermis, samt klåda och utslag (akne eller pustulär). Dessutom förekommer illamående, asteni, anorexi, kräkningar, blödningstendens (från näsan eller hematuri), konjunktivit, xeroftalmi, blefarit, ökad aktivitet av ASAT med ALAT, interstitiell lunginflammation (om ökningen av manifestationer ignoreras är dödsfall möjlig), hypertermi och förändringar i naglarnas form. Iressa påverkar vissa tester: proteinnivåerna i urinen och kreatinin- och bilirubinnivåerna i blodet ökar.

I sällsynta fall, vid användning av läkemedlet, uppstår pankreatit, TEN, hepatit, hypokoagulation, urtikaria, Quinckes ödem, MEE eller malign form av exsudativt erytem, behandlingsbar erosion i hornhinnan, störning i ögonfranstillväxt, epidermal vaskulit och leversvikt.

Överdos

Vid överdosering observeras allvarliga matsmältningsstörningar, epidermala utslag och ökad intensitet av biverkningar.

Interaktioner med andra droger

Att ta läkemedlet tillsammans med inducerare av produktionen av isoenzymet CYP3A4 (rifampicin, karbamazepin, barbiturater och fenytoin med johannesörtstinktur) försvagar gefitinibs medicinska effekt avsevärt.

Effekten av Iressa förstärks med 80 % vid administrering tillsammans med hämmare av CYP3A4-isoenzymet (t.ex. itrakonazol).

Risken att utveckla neutropeni ökar vid kombinationsbehandling med vinorelbin.

Vid en ökning av magsäckens pH-index under påverkan av vissa läkemedel försvagas läkemedlets aktivitet med 45-50 %.

Användning i kombination med antikoagulantia ökar sannolikheten för blödning. Dessa läkemedel bör kombineras med övervakning av blodkoagulationsparametrar.

Förvaringsförhållanden

Iressa bör förvaras vid temperaturer högst 30 °C.

Hållbarhetstid

Iressa kan användas inom en 4-årsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.