Iressa

Iressa har en antitumöreffekt som undertrycker aktiviteten av tyrosinkinas - ändarna av en faktor som stimulerar tillväxten av epidermis, som finns i de flesta bulk neoplasmer. Effekten av läkemedlet syftar till att minska tillväxthastigheten hos en neoplasma, förhindra bildning och spridning av metastaser, och förutom att minska angiogeneshastigheten och öka apoptoshastigheten för den bildade tumören.

Genom att förhindra tillväxt av neoplasmer förstärker läkemedlet också effektiviteten av hormonella, strålnings- och kemoterapeutiska ämnen. [1]

Indikationer Iressa

Det används för att minska utvecklingshastigheten för icke-småcellig tumörer av malign karaktär i bronkierna och lungorna , samt metastatiska former av lungkarcinom .

Läkemedlet är effektivt vid behandling av onkologiska patologier och resistens hos sjukdomsframkallande celler i förhållande till effekten av kemoterapi med användning av platinasubstanser.

Släpp formulär

Frisättningen av ett terapeutiskt medel utförs i tabletter med en volym av 0,25 g, 10 bitar vardera inuti ett cellförpackning; inuti förpackningen finns det 3 sådana förpackningar.

Farmakokinetik

Absorption.

Efter oral administrering är absorptionen ganska långsam. Cmax-värden i plasma noteras under en period av 3-7 timmar. [2]

Indikatorer på absolut biotillgänglighet är i genomsnitt 59%. Att äta mat förändrar inte läkemedlets biotillgänglighet. Vid ett mag -pH på mer än 5 minskade biotillgängligheten för gefitinib med 47%.

Distributionsprocesser.

Kontinuerligt intag av läkemedlet en gång om dagen orsakar en ökning av koncentrationen med 2-8 gånger (i jämförelse med en gångs användning). Css-nivån noteras efter intag av 7-10 portioner.

Vd -värdena för gefitinib efter att ha nått Css är lika med 1400 liter - detta indikerar att Iressa distribueras i stor utsträckning inuti vävnaderna.

Proteinsyntes (med α1-glykoprotein och serumalbumin) är cirka 90%.

Utbytesprocesser.

Gefitinib är involverat i oxidativa metaboliska processer med deltagande av CYP3A4 -isoenzymet.

De metaboliska processerna för gefitinib realiseras på tre sätt: metabolism som påverkar N-propylmorfolin-undergruppen, demetylering av kinazolindelen av metoxylundergruppen och den oxidativa formen av defosforylering av den halogenerade fenylgruppen.

Den viktigaste nedbrytningsprodukten som registreras i humant blodplasma är O-desmetylgefitinib. Den har en mindre uttalad aktivitet jämfört med gefitinib (14 gånger) i förhållande till celltillväxt stimulerad av epidermal tillväxtfaktor, varför det är osannolikt att det har någon signifikant effekt på den kliniska effekten av gefitinib.

Exkretion.

Systemiska indikatorer på intraplasmisk clearance av gefitinib är cirka 0,5 liter per minut. Den genomsnittliga halveringstiden är 41 timmar. Det mesta av läkemedlet utsöndras i avföringen. Utsöndringen i urinen är mindre än 4% av den accepterade dosen.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt. Tabletterna måste tas samtidigt, utan hänvisning till matintag.

Läkemedlet används i 1 tablett (0,25 g), en gång om dagen. Om du hoppar över nästa applikation bör du slutföra det minst 12 timmar före nästa. Du kan inte använda 2 tabletter samtidigt i 1 dos.

Om patienten inte kan svälja en hel tablett själv kan den lösas i stilla vatten (0,1 l), som han kommer att dricka (eller komma in i den via ett rör). För att få full effekt, efter tömning av glaset, måste det tvättas, fyllas på med vatten och ges till patienten att dricka.

Personer med svår diarré, interstitiell lunginflammation, tecken på allergier och andra biverkningar under behandlingen kan ta en paus i användningen av läkemedel (högst 14 dagar). Vidare utförs terapin i ett standardläge.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva läkemedel till barn.

Använd Iressa under graviditet

Du kan inte använda Iressa under graviditet, liksom under amning.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda läkemedlet om du är allergisk mot elementen som utgör det.

Försiktighet krävs i närvaro av sådana samtidiga sjukdomar: pneumokonios, idiopatisk form av lungfibros, ökade nivåer av leverenzymer och bilirubin, samt en ärftlig form av hypolaktasi. Om patienten har en läkemedelsinducerad, interstitiell eller poststrålande form av lunginflammation, bör behandlingen utföras under övervakning.

Bieffekter Iressa

Ofta orsakar användning av ett läkemedel sådana sidosymtom: uttorkning, stomatit, diarré, torra slemhinnor och epidermis, samt klåda och utslag (akne eller pustulär). Dessutom finns illamående, asteni, anorexi, kräkningar med tendens att blöda (från näsan eller hematuri), konjunktivit, xeroftalmi, blefarit, ökad ASAT -aktivitet med ALT, interstitiell lunginflammation (om du ignorerar ökningen av manifestationer är döden möjligt), hypertermi och förändrade formspikar. Iressa påverkar vissa tester: urinproteinnivåer och blodkreatinin- och bilirubinnivåer ökar.

Ibland, när man använder läkemedel, pankreatit, TEN, hepatit, hypokoagulering, urtikaria, Quinckeödem, MEE eller en malign form av exsudativ erytem, behandlingsbar erosion i hornhinnan, ögonfranstillväxtstörning, epidermal vaskulit och leversvikt.

Överdos

Vid överdosering observeras allvarliga matsmältningsstörningar, epidermala utslag och en ökning av intensiteten av biverkningar.

Interaktioner med andra droger

Att ta medicinen tillsammans med inducerare av CYP3A4 isoenzymproduktion (rifampicin, karbamazepin, barbiturater och fenytoin med johannesörtstinktur) försvagar den medicinska effekten av gefitinib avsevärt.

Effekten av Iressa förstärks med 80% vid administrering med CYP3A4 -isoenzymhämmare (till exempel itrakonazol).

Sannolikheten för neutropeni ökar i kombination med vinorelbin.

Vid en ökning av mags pH under påverkan av vissa läkemedel försvagas läkemedlets aktivitet med 45-50%.

Användning i kombination med antikoagulantia ökar sannolikheten för blödning. Det är nödvändigt att kombinera dessa läkemedel, kontrollera blodets koagulationshastigheter.

Förvaringsförhållanden

Iressa bör förvaras vid temperaturer som inte överstiger 30oC.

Hållbarhetstid

Iressa kan användas inom en 4-årsperiod från tillverkningsdatumet för den farmaceutiska produkten.