Ipaton

Ipaton är ett antitrombotiskt läkemedel. Innehåller komponenten tiklopidin. Det hämmar vidhäftning och aggregering av blodplättar, liksom processerna för frisättning av trombocytfaktorer. Dessutom förlänger det blödningsperioden, minskar tillbakadragandet av blodproppar, minskar blodviskositeten och fibrinogenindex och ökar samtidigt filtreringsaktiviteten hos erytrocyter med helblod.

Effekterna som avslöjats i olika tester visar att läkemedlet minskar sannolikheten för trombos i artärregionen (främst vid vaskulära skador på benen och störningar av cerebralt blodflöde). [1]

Tiklopidin har ingen effekt på processerna för fibrinolys och blodproppar. [2]

Indikationer Ipaton

Det används för att förhindra utvecklingen av komplikationer av ischemisk typ (kardiovaskulär eller cerebrovaskulär) hos personer med störningar i arteriellt blodflöde (perifer eller cerebral).

Det ordineras för att korrigera eller förhindra trombocytdysfunktion i samband med artificiellt blodflöde under operation eller förlängd hemodialys .

Det används för att förhindra utveckling av en subakut ocklusion som involverar en implanterad koronarstent .

För de störningar som beskrivs ovan används läkemedlet vanligtvis hos personer med aspirinintolerans eller ineffektivitet av dess användning.

Släpp formulär

Läkemedel produceras i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning; inuti lådan - 2 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Tiklopidin har en blockerande effekt på trombocytaggregation, vilket hämmar syntesen av fibrinogen och glykoproteiner IIb / IIIa (specifika ändar av trombocytväggar) associerade med ADP. Läkemedlet har ingen effekt på trombocytaktivitet associerad med AMP och COX. Trots att den biokemiska inflytandeprincipen och de mediatorer som är involverade i den är välstuderade, realiseras hämning av trombocytaggregation endast in vivo; in vitro förändrar tiklopidin inte trombocytfunktionen. [3]

Terapeutiska delar av tiklopidin möjliggör hämning av trombocytaggregation som induceras av ADP-elementet (2,5 μmol / l) med 50-70%. Efter intag beror tiklopidins trombocytaktivitet på dosens storlek upp till en daglig portion på 0,5 g, men med dess efterföljande ökning ökar den inte längre.

Vid 2-faldigt intag av läkemedlet per dag i en portion på 0,25 g utvecklas hämningen av trombocytaggregation efter 2 dagar och maximal effekt observeras den 5-8: e dagen.

Hos de flesta patienter stabiliseras blödningsperioden och andra värden för trombocytfunktionen efter 7 dagar från det att läkemedlet stoppades.

Farmakokinetik

När det administreras oralt i en enda dos absorberas tiklopidin nästan helt och med hög hastighet. Inuti plasma registreras dess Cmax -värden efter 2 timmar.

När man tar läkemedel efter måltider ökar dess biotillgänglighet med 20%. Stabila plasmaindikatorer uppnås efter 7-10 dagars användning av läkemedlet i en portion på 0,25 g 2 gånger om dagen.

Syntesen av tiklopidin med lipoproteiner, albumin och a1-glykoproteiner är 98%. Den undertryckande effekten av tiklopidin på trombocytaggregation är inte relaterad till läkemedlets plasmanivå. En stor mängd tiklopidin är involverad i intrahepatisk metabolism med bildandet av 20 metaboliska komponenter som inte har läkemedelsaktivitet.

Cirka 50-60% av den applicerade delen utsöndras i urinen, och resten i avföringen. Halveringstiden för tiklopidin är cirka 30-50 timmar.

Dosering och administrering

För att minska förekomsten av gastrointestinala sjukdomar tas tabletter tillsammans med mat.

En vuxen måste ta 1 tablett 2 gånger om dagen.

För att förhindra utveckling av subakut ocklusion i samband med koronar stentimplantation påbörjas terapi före implantation eller omedelbart efter det - 1 tablett av läkemedlet tas 2 gånger om dagen i kombination med aspirin (0,1-0,325 g per dag). Denna kombinerade cykel bör vara minst 1 månad.

Används till personer med nedsatt leverfunktion.

Terapin måste utföras mycket noggrant; ibland krävs en dosreduktion av Ipaton. Vid gulsot eller hepatit bör behandlingen avbrytas. Du kan inte använda läkemedlet vid leversvikt, som har en allvarlig form.

Allvarligt nedsatt njurfunktion kan kräva en minskning av dosen tiklopidin eller avbrytande av behandlingen.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom barnmedicin.

Använd Ipaton under graviditet

På grund av den lilla mängden information om användning av Ipaton för HB och graviditet, är det inte ordinerat under de angivna perioderna.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans mot tiklopidin eller andra delar av läkemedlet;
• diates av hemorragisk typ;
• att ha en organisk karaktär hos lesionen, som orsakas av en tendens till blödning (bland annat förvärring av sår i mag -tarmkanalen eller en hemorragisk typ av stroke i den aktiva fasen);
• blodpatologier där det finns en förlängning av blödningstiden;
• allvarligt leversvikt;
• trombocyto- eller leukopeni, liksom agranulocytos, som finns i historien.

Det är strängt förbjudet att använda medicinen hos friska människor som ett sätt att primärt förebygga utvecklingen av tromboemboli.

Bieffekter Ipaton

De viktigaste biverkningarna:

• störningar associerade med blodsystemet och lymf: neutropeni (även dess allvarliga form). Under de första tre månaderna av behandlingen var det huvudsakligen ett allvarligt stadium av neutropeni eller agranulocytos. Kanske utseendet på benmärgsaplasi, pancyto- eller trombocytopeni (indikatorer <80 000 / mm3). Utvecklingen av TTP noterades och utöver detta en hemolytisk typ av anemi i samband med trombocytopeni. Allvarlig neutropeni kan orsaka sepsis. Eventuell septisk chock, som kan leda till döden. Det finns en risk för hyponatremi;
• immunsjukdomar: immunologiska symptom av olika typer kan noteras - bland dem finns tecken på allergi, anafylaktiska manifestationer, artralgi, nefropati, Quinckes ödem, vaskulit, eosinofili, lupusliknande syndrom och en interstitiell form av pneumonit av allergisk natur;
• problem med NA: s huvudvärk eller smärta i andra områden, öronljud, polyneuropati, dåsighet, nervositet, svaghet, yrsel och försämrad koncentration;
• lesioner som påverkar CVS: takykardi eller hjärtklappning;
• dysfunktion av blodkärl: hematom, hyperemi eller blödning. Med blödning från näsan observerades ofta komplikationer av den hemorragiska typen. Blödning före och efter operation kan uppstå, liksom hematuri, blåmärken och blödningar i konjunktivalregionen. Dessutom är blödningar inne i hjärnan möjliga;
• störningar i matsmältningskanalen: kolit kan uppstå (bland annat lymfocytformen), mot vilken det finns allvarlig diarré. Vid ett stabilt och allvarligt stadium av sjukdomen bör behandlingen avbrytas. Diarré utvecklas vanligtvis med illamående. Diarré är ofta kortlivad och måttlig (förekommer under de tre första månaderna av behandlingen). I grund och botten försvinner denna negativa effekt på 7-14 dagar utan att behöva ta ut läkemedel. Dessutom kan sår utvecklas eller aptiten försämras;
• problem med det hepatobiliära systemet: ibland, under den första behandlingsmånaden, förekommer hepatit (kolestatisk eller hemolytisk gulsot). Vanligtvis försvinner dessa tecken efter att läkemedlet avbryts. Fulminant-typ hepatit kan förekomma. Användningen av tiklopidin kan framkalla en ökning av värdena på leverenzymer (en ökning av aktiviteten för icke-isolerat eller isolerat alkaliskt fosfatas och serumtransaminaser två gånger det normala värdet). Under behandlingen är en obetydlig ökning av serumbilirubinvärden möjlig;
• skador på överhuden och subkutant lager: under de första 3 månaderna av behandlingskursen uppträder ofta utslag (makulopapulär eller urtikaria, där klåda ofta utvecklas). Dermatologiska tecken kan bli generaliserade, men efter att läkemedlet avbryts försvinner de under de första dagarna. Erytempolyform, PETN eller SSD visas enskilt;
• systemiska tecken: utvecklingen av ett febertillstånd;
• förändring i laboratoriedata: en 8-10% ökning av värdena för LDL-C, HDL-kolesterol, VLDL-C och serumtriglycerider under de första 1-4 månaderna av kursen utan ytterligare progression med fortsatt behandling. Nivån av andelen lipoproteinfraktioner (särskilt HDL / LDL) ligger inom samma gränser. Information från kliniska tester visar att denna reaktion inte är förknippad med kön, ålder, diabetes, alkoholkonsumtion och inte heller ökar sannolikheten för CVD -sjukdomar;
• andra störningar: uppträder sällan faryngit, artropati, sår i munslemhinnan, nefrotiskt syndrom och smärta i halsen. Det kan finnas en förlängning av blödningsperioden (två gånger / femfaldigt) i jämförelse med värdena vid tidpunkten för behandlingens start. Medicinen kan minska antalet fibrinogener i blodet.

Överdos

Data från tester som utförts med djur visar att allvarlig gastrointestinal intolerans kan uppstå vid läkemedelsförgiftning.

Vid berusning krävs induktion av kräkningar, magsköljning och utnämning av stödjande förfaranden.

Interaktioner med andra droger

Eftersom tiklopidin kan påverka effekterna av vissa läkemedel måste det kombineras mycket noggrant med de läkemedel som anges nedan.

Teofyllin.

Dess plasmaparametrar ökar med användning av tiklopidin. Om du behöver använda dessa läkemedel tillsammans måste du noggrant övervaka patientens tillstånd och övervaka plasmanivåerna av teofyllin, om det behövs. I början av behandlingen med Ipaton och efter avslutad behandling kan det vara nödvändigt att justera dosen av teofyllin.

Digoxin.

En obetydlig (med ~ 15%) minskning av plasma digoxinvärden är möjlig.

Cyklosporin.

Administrering med ett läkemedel kan sänka plasmanivån av cyklosporin, varför dess indikatorer måste övervakas noggrant.

Fenytoin.

Det är nödvändigt att övervaka de intraplasmiska värdena av fenytoin. Ibland kan kombinationen av Ipaton med fenytoin öka dess prestanda och utvecklingen av toxiska tecken.

På grund av den ökade sannolikheten för blödning måste kombinationen av medicinen och de ämnen som beskrivs nedan vara extremt försiktig och noggrant övervaka laboratorievärdena:

• orala antikoagulantia (du måste regelbundet övervaka nivån på INR);
• NSAID;
• medel för heparin (när man använder opraktionerat heparin är det nödvändigt att övervaka APTT -indikatorerna oftare);
• trombocythämmande ämnen (till exempel derivat av salicylsyra).

Antacida minskar absorptionen av läkemedlet, vilket får dess plasmaindex att sjunka.

Cimetidin, som blockerar oxidationsprocesserna i mikrosomer, halverar clearance.

Förvaringsförhållanden

Ipaton måste förvaras på en plats stängd från inträngning av små barn. Temperaturvärden- högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Ipaton kan användas under en 36-månadersperiod från tillverkningsdatumet för det medicinska ämnet.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är läkemedlen Vasotik och Ticlopidine med Tiklid och Aklotin.