Ipamid

Ipamid innehåller substansen indapamid, vilket är ett sulfonamiddiuretikum med farmakologisk affinitet för tiaziddiuretika.

Indapamid saktar ner processerna för Na-reabsorption i det renala kortikala segmentet. Som ett resultat ökar utsöndringen av Cl och Na i urin, liksom (i mindre utsträckning) Mg och K, vilket ökar diuresen. Den hypotensiva effekten av indapamid utvecklas vid doser som har en svag diuretisk effekt. Dessutom bibehålls läkemedlets hypotensiva effekt även hos individer med förhöjt blodtryck som står på hemodialys. [ 1 ]

Indikationer Ipamid

Det används vid primär hypertoni.

Släpp formulär

Läkemedlet frigörs i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning; det finns 3 sådana förpackningar i en låda.

Farmakodynamik

Indapamid påverkar blodkärlen på följande sätt: [ 2 ]

• minskar den kontraktila aktiviteten hos vaskulära glatta muskler genom att förändra transmembranjonmetabolismen (främst Ca);
• stimulerar bindningen av PGE2-element, såväl som prostacyklin PGI2 (expanderar blodkärl och saktar ner trombocytaggregationen).
• Indapamid minskar vänsterkammarhypertrofi. Dessutom visade kliniska prövningar (kortsiktiga, medellångsiktiga och långsiktiga) som utfördes vid olika tidpunkter på personer med förhöjt blodtryck följande resultat:
• läkemedlet förändrar inte lipidmetabolismen: LDL-C och HDL-C, såväl som triglycerider;
• påverkar inte kolhydratmetabolismen, inte ens hos diabetiker och personer med högt blodtryck.

Att överskrida standarddosen leder inte till en ökning av den medicinska effekten av tiaziddiuretika och tiazider, medan svårighetsgraden av negativa symtom ökar. Om behandlingens effektivitet är svag bör dosen inte ökas. [ 3 ]

Farmakokinetik

Sugning.

Indapamid har en hög biotillgänglighet på 93 %. Tmax-värdena i plasma vid användning av en dos på 2,5 mg observeras efter cirka 1–2 timmar.

Distributionsprocesser.

Syntesnivån med plasmaprotein är mer än 75 %. Halveringstiden ligger i intervallet 14–24 timmar (medelvärdet är 18 timmar).

Vid kontinuerlig användning av läkemedlet ökar dess stabila plasmanivå jämfört med substansvärdena vid en engångsdos. Sådana nivåer förblir stabila under lång tid utan att orsaka ackumulering.

Exkretion.

Intrarenala clearancevärden ligger inom 60–80 % av den systemiska nivån.

Indapamid utsöndras huvudsakligen i form av metaboliska komponenter; endast 5 % av indapamid utsöndras oförändrad (via njurarna).

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt - 1 tablett per dag (rekommenderas på morgonen). Tabletten ska sväljas hel, utan att tugga; sköljs ner med vanligt vatten.

• Ansökan för barn

Ipamid är förbjudet för användning inom pediatrik på grund av bristande information om dess medicinska effekt och säkerhet för barn.

Använd Ipamid under graviditet

Diuretika förskrivs inte under graviditet; deras användning är också förbjuden vid fysiologiskt ödem hos gravida kvinnor. När diuretika administreras kan fetoplacental ischemi utvecklas, vilket kan leda till fostertillväxthämning.

Läkemedlet används inte under amning, eftersom det finns information om utsöndring av indapamid i bröstmjölk.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans mot indapamid, andra sulfonamider eller andra hjälpämnen;
• allvarlig njursvikt;
• allvarlig leverdysfunktion eller leverskadlig encefalopati;
• hypokalemi.

Bieffekter Ipamid

Majoriteten av de negativa symtomen (kliniska och relaterade till testdata) utvecklas beroende på portionsstorleken. De huvudsakliga biverkningarna är:

• lesioner i blodsystemet och lymfan: leukopeni eller trombocytopeni, anemi av hemolytisk eller aplastisk form och agranulocytos;
• störningar i nervsystemets funktion: trötthet, svimning, yrsel, parestesi och huvudvärk;
• problem med hjärt-kärlsystemets funktion: minskat blodtryck eller arytmi, samt paroxysmal ventrikulär takykardi av typen "pirouett", vilket kan orsaka dödsfall;
• störningar i samband med mag-tarmkanalen: illamående, xerostomi, kräkningar, pankreatit och förstoppning;
• tecken från urinvägarna och njurarna: njursvikt;
• störningar som påverkar hepatobiliärsystemet: leverdysfunktion, hepatit eller encefalopati, som kan utvecklas vid leversvikt;
• Lesioner i subkutan vävnad och epidermis: manifestationer av intolerans (främst i epidermis) hos personer med tendens att utveckla astma och allergier: makulopapulösa utslag, Quinckes ödem eller urtikaria, purpura, Stevens-Johnson-syndrom och TEN. Förvärring av befintlig SLE kan observeras. Det finns också information om utveckling av ljuskänslighet;
• Laboratoriedata: förlängning av QT-intervallet på EKG. Ökade urinsyra- och sockernivåer i plasma observeras vid användning av diuretika, varför situationen bör bedömas noggrant innan de används hos diabetiker och personer med gikt. Leverenzymnivåerna kan öka;
• problem i samband med metaboliska processer: utveckling av hyperkalcemi. En minskning av kaliumvärdena med uppkomst av hypokalemi (kan vara allvarlig) hos riskpersoner. Utveckling av hyponatremi med β-volemi, vilket kan orsaka ortostatisk kollaps och uttorkning. Förlusten av Cl-joner som observeras mot denna bakgrund kan provocera fram en sekundär form av alkalos, som har en metabolisk kompensatorisk natur (intensiteten och frekvensen av utvecklingen av en sådan sjukdom är mycket låg).

Överdos

Tecken på förgiftning visar sig huvudsakligen i form av störningar i EBV-parametrar (hypokalemi eller β-natremi). Dessutom kan kräkningar, yrsel, dåsighet, sänkt blodtryck, illamående, kramper, förvirring och polyuri eller oliguri, som når anuri (associerat med hypovolemi), observeras.

Först bör läkemedlet utsöndras från kroppen så snabbt som möjligt genom magsköljning eller aktivt kol; sedan återställs EBV-nivån (på sjukhus).

Interaktioner med andra droger

Förbjudna kombinationer.

Litium.

En ökning av plasmanivåerna av litium och utveckling av toxicitetssymtom liknande de som ses vid en saltfri kost (minskad utsöndring av litium i urinen) kan förekomma. Om ett diuretikum behövs bör plasmanivåerna av litium övervakas noggrant och dosen justeras.

Kombinationer att använda med försiktighet.

Läkemedel som kan framkalla paroxysmal ventrikulär takykardi (piruett):

• antiarytmika från undergrupp Ia (disopyramid med hydrokinidin och kinidin);
• antiarytmika från underkategori 3 (sotalol och ibutilid med amiodaron och dofetilid);
• individuella antipsykotika: fenotiaziner (inklusive cyamemazin, tioridazin, klorpromazin med trifluoperazin och levomepromazin), bensamider (inklusive sulpirid, tiaprid med sultoprid och amisulprid) och butyrofenoner (haloperidol med droperidol);
• andra läkemedel: cisaprid, pentamidin och bepridil med mizolastin, moxifloxacin och difemanil med sparfloxacin, halofantrin och intravenös vinkamin med erytromycin.

Användning av indapamid i kombination med ovan beskrivna substanser ökar sannolikheten för ventrikulära arytmier, inklusive torsades de pointes (hypokalemi är en riskfaktor).

Innan denna kombination används bör plasmakaliumnivåerna bestämmas och justeras vid behov. Patientens kliniska tillstånd, EKG-avläsningar och plasmaelektrolytnivåer bör också övervakas. Om hypokalemi utvecklas bör läkemedel som inte orsakar torsades de pointes användas.

Systemiska NSAID-preparat, inklusive selektiva COX-2-hämmare, samt salicylater som används i stora doser (≥3 g per dag):

• kan försvaga indapamids hypotensiva aktivitet;
• Hos personer med uttorkning ökar sannolikheten för att utveckla akut njursvikt (på grund av försvagning av glomerulär filtration). Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att kontrollera njurfunktionen och återställa vattenbalansen.

ACE-hämmande substanser.

Hos individer med låga Na-värden (särskilt vid stenos som påverkar njurartärerna) kan akut njursvikt plötsligt utvecklas eller blodtrycket sjunka.

Vid förhöjt blodtryck - om den preliminära administreringen av ett diuretikum har lett till en minskning av Na-värdena, bör dess användning avbrytas 3 dagar före behandlingsstart med en ACE-hämmare. Senare, om nödvändigt, återupptas diuretikumet eller administrering av en ACE-hämmare påbörjas med en liten initial dos och ökas sedan.

Vid hjärtsvikt påbörjas användning av ACE-hämmare med lägsta dos och ibland efter att dosen av det tidigare förskrivna kaliumnedbrytande diuretikumet har minskats.

Det är nödvändigt att övervaka njurfunktionen (plasmakreatininnivå) under de första veckorna av behandling med ACE-hämmare.

Läkemedel som kan framkalla hypokalemi (inklusive systemiska mineralkortikoider och GCS, intravenöst amfotericin B, laxermedel som stimulerar peristaltik och tetrakosaktid).

Ovanstående substanser ökar sannolikheten för hypokalemi (utveckling av additiv effekt). Det är nödvändigt att övervaka kaliumnivåerna i plasma och vid behov korrigera dem. Dessa processer bör övervakas mycket noggrant vid användning i kombination med SG. Det är nödvändigt att använda laxermedel som inte har en stimulerande effekt på peristaltik.

SG-läkemedel.

Vid hypokalemi förstärks de kardiotoxiska egenskaperna hos SG. Det är nödvändigt att övervaka plasmakaliumnivåerna och EKG-avläsningarna, och vid behov justera behandlingen.

Baclofen förstärker Ipamids hypotensiva aktivitet. I det initiala behandlingsskedet är det nödvändigt att återställa EBV-värdena och även övervaka patientens njurfunktion.

Kombinationer som kräver särskild uppmärksamhet.

Kaliumsparande diuretika (dessa inkluderar spironolakton med amilorid och triamteren).

Om denna kombination krävs finns det risk för att utveckla hypokalemi (särskilt hos personer med njursvikt och diabetiker) eller hyperkalemi. Det är nödvändigt att övervaka plasmakaliumvärdena med EKG-avläsningar och vid behov justera behandlingen därefter.

Metformin.

Risken att utveckla laktacidos ökar vid njursvikt på grund av användning av diuretika (särskilt loopdiuretika). Det är förbjudet att använda metformin när plasmakreatininnivåerna är högre än 15 mg/l (för män) och 12 mg/l (för kvinnor).

Jodkontrastmedel.

Uttorkning i samband med användning av diuretika ökar sannolikheten för akut njursvikt (särskilt om stora doser jodkontrastmedel används). Innan sådana läkemedel administreras är det nödvändigt att återställa vattenbalansen.

Neuroleptika och antidepressiva medel av imipraminliknande typ.

På grund av den additiva effekten sker en potentiering av Ipamids hypotensiva aktivitet och sannolikheten för ortostatisk kollaps.

Kalciumsalter.

På grund av försämrad renal eliminering av Ca kan hyperkalcemi utvecklas.

Takrolimus med ciklosporin.

Det finns en risk för förhöjda plasmakreatininvärden utan att påverka cirkulerande ciklosporinnivåer (även när det inte sker någon minskning av Na- och vätskenivåer).

Tetrakosaktid med kortikosteroider (systemiska effekter).

Under påverkan av kortikosteroider uppstår Na och vätskeretention, vilket leder till en försvagning av indapamids hypotensiva effekt.

Förvaringsförhållanden

Ipamid ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen får inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Ipamid kan användas inom en 4-årsperiod från försäljningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Indiur, Indapamid med Akuter, Xipogama och Arifon med Ipress long, Indatens och Indap med Indopress, samt Indapen, Softenzif, Lorvas med Indatens, Hemopamid och Ravel.

Recensioner

Ipamid får goda recensioner från patienter, som noterar dess effektivitet i att minska svullnad. Dessutom noteras det också att läkemedlet inte utsöndrar kalium, vilket gör att du kan vägra ytterligare användning av kaliumsubstanser. Goda bedömningar lämnas också om läkemedlets effekt i kombination med andra läkemedel, vilket gör det möjligt att, med en gemensam effekt, stabilisera blodtrycket under hela dagen.