Heptavir

Heptavir är ett antiviralt läkemedel med direkt terapeutisk aktivitet. Det tillhör gruppen nukleosidläkemedel som bromsar effekten av omvänt transkriptas.

Väl inne i cellen genomgår lamivudin fosforylering för att bilda det aktiva 5-3-fosfatmetabolismens element, lamivudin-3-fosfat, vilket är ett substrat för hepatit B-polymeras; denna komponent saktar ner aktiviteten av HIV-omvänt transkriptas. Lamivudin-3-fosfat påverkar inte normala cellulära DNA-metabolismprocesser. [ 1 ]

Indikationer Heptavir

Det används i kombinationsbehandling med andra antiretrovirala medel hos personer med HIV-infektion.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tablettform - 10 stycken i blisterförpackningar; en förpackning innehåller 10 sådana förpackningar.

Farmakokinetik

Lamivudin absorberas väl i matsmältningssystemet; efter oral administrering är biotillgängligheten hos vuxna 80–85 %. Proteinsynteshastigheten är 36 %. Serum Cmax observeras efter 60 minuter. Vid administrering av terapeutiska doser är den cirka 1,1–1,5 μg/ml; minimivärdena är 0,015–0,02 μg/ml.

Distributionsvolymnivå – 1,3 ± 0,4 l/kg.

Att ta lamivudin tillsammans med mat förlänger den tid som krävs för att uppnå Cmax och dess värden (upp till 47 %), men förändrar inte det totala värdet av det absorberade ämnet, vilket gör att läkemedlet kan tas tillsammans med mat.

Medelvärdena för total clearance av lamivudin är 0,3 l/timme/kg. Halveringstiden ligger i intervallet 5–7 timmar. Substansen utsöndras i urinen mestadels oförändrad – genom aktiv utsöndring och cystisk fibros. Intrarenal clearance är cirka 70 % av utsöndrat lamivudin.

Dosering och administrering

Vuxna ska ta 0,15 g av läkemedlet oralt två gånger dagligen. Behandlingen utförs i kombination med andra antiretrovirala medel.

Vid behandling med Heptavir hos personer som är infekterade med två virus samtidigt – HBV och HIV – bör den rekommenderade dosen för HIV-behandling användas som en del av den valda komplexa behandlingsregimen.

• Ansökan för barn

För ett barn som väger mindre än 40 kg bör andra former av detta läkemedel användas.

Kontra

Det är kontraindicerat att förskriva läkemedlet till personer med diagnostiserad klinisk intolerans mot läkemedlets komponenter.

Kvinnor som är smittade med HIV är förbjudna att amma eftersom det kan leda till att barnet smittas.

Bieffekter Heptavir

Biverkningar inkluderar:

• problem med matsmältningsfunktionen: diarré, obehag och smärta i epigastriet, kräkningar, aptitlöshet eller aptitlöshet, illamående, samt pankreatit och en ökning av plasmanivåerna av amylas eller intrahepatisk transaminasaktivitet;
• hematopoessjukdomar: trombocyt- eller neutropeni, såväl som anemi;
• störningar associerade med centrala nervsystemet: huvudvärk, polyneuropati, trötthet och parestesi;
• Övrigt: feber, håravfall och luftvägsinfektioner.

Överdos

Ett tecken på läkemedelsförgiftning är potentieringen av biverkningar.

Magsköljning, forcerad diures och administrering av aktivt kol utförs. Dessutom vidtas symtomatiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning av läkemedlet med interferon leder till en liten minskning av lamivudins AUC (med 10%); interferons farmakokinetik förblir oförändrad. Inga interaktioner mellan de angivna läkemedlen har registrerats.

Kombination av Heptavir och sulfonamider, didanosin eller zalcitabin ökar risken för pankreatit.

Administrering med myelosuppressiva medel (sulfonamider, amfotericin med ganciklovir, flucytocintrimetrexat och pyrimetamin med dapson) eller cytotoxiska medel kan provocera utveckling av hematotoxicitet.

Kombination med läkemedel som har nefrotoxisk aktivitet (aminoglykosider, pentamidin med amfotericin och foskarnet med cidofovir) ökar värdena av lamivudin.

Användning tillsammans med didanosin, zalcitabin, och även med isoniazid, dapson och stavudin ökar sannolikheten för att utveckla polyneuropati.

Förvaringsförhållanden

Heptavir ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturnivå – i intervallet 15–30 °C.

Hållbarhetstid

Heptavir kan användas inom en 2-årsperiod från tillverkningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Sebivo, Baraclude och Stag med Zeffix, och dessutom Retrovir, Viread med Tenofovir-tl, Azidothymin och Ziagen med Emtricitabin.