Gabapentin

Analoger av detta läkemedel är: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal, etc.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Gabapentin

Läkemedlets huvudsakliga användning är behandling av epilepsi, som är en av de vanligaste kroniska neurologiska sjukdomarna. Som monoterapeutiskt medel förskrivs Gabapentin till vuxna och barn över 12 år för lokala (partiella eller fokala) icke-generaliserade anfall orsakade av primär (idiopatisk) epilepsi, samt tonisk-kloniska anfall och somatosensoriska paroxysmer vid sekundär (symtomatisk) epilepsi (temporal, mesial, etc.).

En annan indikation för användning av gabapentin är partiell epilepsi i barndomen med allvarlig fördröjd psykomotorisk utveckling, där läkemedelsbehandling är ineffektiv (s.k. resistent epilepsi).

Dessutom används Gabapentin som tilläggsbehandling hos vuxna med perifer neuropati av olika etiologier ( diabetisk, postherpetisk) samt neuralgi orsakad av bältros.

[ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Frisättningsform: kapslar; en kapsel innehåller 300 mg av den aktiva substansen gabapentin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamik

De terapeutiska neurobeskyddande egenskaperna hos läkemedlet Gabapentin och dess analoger baseras på deras aktiva substans - gabapentin, som är 1-aminometyl-cyklohexanättiksyra och strukturellt sett är en analog av den endogena neurotransmittorn - gamma-aminosmörsyra (GABA).

GABAs funktion i centrala nervsystemet är att förändra neuronernas aktivitet, bromsa (hämma) synaptisk överföring av impulser, såväl som överföringen av signaler från neuroner till muskelvävnad. Således fungerar Gabapentin - liknande GABA - som en hämmande mediator (mediator) mellan neuronernas membranreceptorer och speciella delar av centrala nervsystemet som finns i hjärnbarken.

Dessutom bidrar den biologiskt aktiva substansen i läkemedlet Gabapentin till att öka nivån av gamma-aminosmörsyra i blodplasman, vilket minskar koncentrationen av exciterande monoaminneurotransmittorer och den patologiska aktiviteten hos CNS-excitation. Som ett resultat balanseras exciterande och hämmande processer.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Maximal koncentration av gabapentin i blodplasma observeras 2–3 timmar efter oral administrering. Högst 3–5 % av den aktiva substansen binder till plasmaproteiner.

Läkemedlets absoluta biotillgänglighet i kapselform överstiger inte 60 %, med en ökning av dosen minskar biotillgängligheten. Den genomsnittliga halveringstiden för Gabapentin från plasma är från fem till sju timmar och beror inte på den intagna dosen.

Gabapentin metaboliseras inte och utsöndras oförändrat via njurarna. Läkemedlet främjar inte leverns produktion av oxidativa enzymer som är involverade i läkemedelsmetabolismen. Hos äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion är plasmaclearance av gabapentin reducerad, så dosen måste justeras.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering och administrering

Gabapentinkapslar tas oralt, oavsett födointag, med rikligt med vatten. Doseringen av läkemedlet bestäms av den behandlande läkaren. Vid epileptiska anfall börjar behandlingen med att ta en kapsel (300 mg) den första dagen; två kapslar - två gånger under den andra dagen; tre kapslar - tre gånger under den tredje dagen.

Den andra acceptabla metoden för att använda Gabapentin är en kapsel (300 mg) tre gånger om dagen. För att förhindra återkommande anfall bör läkemedlet tas med högst 12 timmars mellanrum.

Den maximala dagliga dosen av detta läkemedel är 3600 mg, vilket är uppdelat i tre lika stora doser. Dosen vid njursvikt väljs baserat på data från tester av njurarnas effektivitet vid rening av blodet från metaboliska produkter - kreatininclearance.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Använd Gabapentin under graviditet

Eftersom det inte finns några data om användning av gabapentin under graviditet är användningen av detta läkemedel (och dess analoger) för behandling av gravida kvinnor endast motiverad om den förväntade hälsofördelen för den blivande modern överväger den möjliga risken för fostret.
Gabapentin passerar över i bröstmjölk, men effekten av detta läkemedel på ett ammat barn har inte studerats. Av denna anledning rekommenderas det att sluta amma om intaget av gabapentin sammanfaller med amningsperioden.

Kontra

Kontraindikationer för användning av det antiepileptiska läkemedlet Gabapentin och dess analoger är överkänslighet mot de komponenter som ingår i läkemedlet, samt ålder under 12 år. Förskrivning av detta läkemedel till patienter med njursvikt kräver försiktighet.

[ 16 ]

Bieffekter Gabapentin

Oönskade biverkningar av Gabapentin och alla dess analoger från hjärt-kärlsystemet manifesteras i form av takykardi (ökad hjärtfrekvens), förhöjt blodtryck och en ökning av blodkärlens lumen (vasodilatation), vilket uppstår på grund av en tillfällig minskning av muskeltonusen i kärlväggen.

Från centrala nervsystemets sida observeras yrsel och huvudvärk, tinnitus, ökad trötthet, sömnstörningar, ångest, förvirring och hallucinationer, minnesförlust, depression, samt synnedsättning - reversibel nedsatt syn (amblyopi) och dubbelseende (diplopi).

Intag av detta läkemedel kan också orsaka buksmärtor, diarré, gaser, muntorrhet, illamående och kräkningar, gulsot. Ödem och allergiska hudreaktioner (klåda, utslag, exsudativt erytem) är möjliga. Muskelsmärta, smärta i rygg och leder samt ökad benfragilitet förekommer ofta.

Möjliga biverkningar av gabapentin inkluderar även viktökning och fluktuationer i blodsockernivåerna hos patienter med diabetes.

[ 17 ], [ 18 ]

Överdos

Överskridande av dosen av läkemedlet Gabapentin och dess analoger manifesteras av symtom som yrsel, dåsighet, frekvent lös avföring (diarré), diplopi (dubbelseende), talnedsättning, samt mer intensiv manifestation av biverkningarna av detta läkemedel.

Vid överdosering av gabapentin bör magsköljning utföras, aktivt kol tas och den behandlande läkarens instruktioner för symtomatisk behandling följas. Vid allvarlig njursvikt kan patienter genomgå extrarenal blodrening (hemodialys).

[ 25 ], [ 26 ]

Interaktioner med andra droger

Användning av Gabapentin tillsammans med andra antiepileptika anses möjlig, men en sådan kombination minskar effekten av orala hormonella preventivmedel. Alkohol och lugnande medel kan förstärka alla ovanstående biverkningar av Gabapentin.

Biotillgängligheten av Gabapentin minskas avsevärt av vissa antacida som innehåller magnesium och aluminium (används vid behandling av syraberoende mag-tarmsjukdomar). Därför rekommenderas det att ta Gabapentin minst två timmar efter att man tagit ett antacida.

Antihistaminläkemedlet cimetidin, som används mot magsår och tolvfingertarmsår, minskar utsöndringen av gabapentin via njurarna.

[ 27 ], [ 28 ]

Förvaringsförhållanden

Gabapentin och alla dess analoger ska förvaras vid en temperatur som inte överstiger +24–25 °C – på en torr plats, skyddad från ljus och oåtkomlig för barn.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Hållbarhetstid

Läkemedlets hållbarhet är 24 månader.