Flagyl

Flagyl innehåller den aktiva substansen metronidazol; läkemedlet tillhör undergruppen av nitro-5-imidazoler och har en terapeutisk effekt på den biokemiska reduktionen av 5-nitrogruppen av metronidazoler med hjälp av transportproteiner från protozoer och anaeroba celler.

Efter återställningen hämmar den specificerade gruppen, genom att interagera med mikrobiella cellers DNA, bindningen av nukleinsyror, vilket orsakar lys av den patogena bakteriecellen. [ 1 ]

2-oxymetronidazol (den huvudsakliga metaboliska enheten i metronidazol) har även antiprotozoala och antimikrobiella effekter.[ 2 ]

Indikationer Flagyl

Det används (i tabletter) för följande sjukdomar:

• protozoala infektioner (inklusive den extraintestinala formen av amöbiasis (även amöbisk leverabscess) och dess intestinala form, balantidiasis, giardiasis, vaginit eller uretrit av trichomonas-ursprung, epidermal leishmaniasis och trichomoniasis);
• lesioner associerade med påverkan av bakteroider (dessa inkluderar infektioner i ben och leder eller centrala nervsystemet ( hjärnhinneinflammation eller hjärnabscess), bakteriell endokardit, lungempyem eller abscess, lunginflammation och sepsis);
• infektioner orsakade av stammar av klostridier, peptostreptokocker och peptokocker (inklusive infektioner som påverkar bäckenorganen (böld i äggledare och äggstockar, endometrit och infektioner i vaginalvalvet) och intraperitoneala lesioner (peritonit eller leverböld));
• gastrit eller sår i tolvfingertarmen i samband med påverkan av Helicobacter pylori (kombinationsbehandling);
• pseudomembranös kolit (i samband med antibiotikaanvändning);
• förebyggande av komplikationer under den postoperativa perioden (detta gäller särskilt operationer i tjocktarmen, blindtarmsoperationer, pararektala ingrepp och gynekologiska ingrepp).

Suppositorier förskrivs i följande fall:

• lokal behandling av vaginit (detta inkluderar trichomonas och ospecifika former);
• förebyggande av bildandet av anaeroba infektioner som kan uppstå vid operationer i bukhinnan och bäckenorganen.

Släpp formulär

Läkemedlet finns i form av tabletter för oral administrering (20 stycken) och vaginala suppositorier (10 stycken).

Farmakodynamik

Den antiprotozoala och antimikrobiella effekten av metronidazol utvecklas i relation till de flesta patogena bakterier, inklusive: Trichomonas, peptostreptokocker med dysenterisk amöba, peptokocker, fusobakterier med intestinala lamblia och clostridier, och utöver detta anaeroba bakteroidstammar av obligata sporbildande och icke-sporbildande typer, såväl som individuella eubakteriella stammar.

Resistens mot metronidazol finns i fakultativa och aeroba stammar av anaeroba bakterier. [ 3 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas metronidazol nästan fullständigt och snabbt i mag-tarmkanalen (cirka 80 % på 1 timme). Födointag förändrar inte läkemedlets absorption. Biotillgängligheten är 100 %. Efter oral administrering av 0,5 g metronidazol är plasmanivån 10 mcg/ml efter 1 timme och 13,5 mcg/ml efter 3 timmar.

Halveringstiden är inom 8–10 timmar. Syntes med serumprotein är högst 10–20 % av den applicerade dosen.

Metronidazol passerar snabbt in i vävnadsvätskor (inklusive njurar, lever, galla, lungor, hud, vaginala sekret, saliv, cerebrospinalvätska och sädesvätska) och bröstmjölk, och passerar även placentan.

Cirka 30–60 % av läkemedlet genomgår förändringar under metaboliska processer genom hydroxylering, oxidation och glukuronidering.

Metronidazol utsöndras till 40–70 % via njurarna (35 % är oförändrat).

Vid njursjukdom kan upprepad användning av metronidazol resultera i att det ackumuleras i serum.

När läkemedlet administreras vaginalt i en dos på 0,5 g är den systemiska absorptionen cirka 20 %; intraplasmatiska värden är cirka 12 %, jämfört med samma engångsdos taget oralt.

Mindre än 20 % av läkemedlet genomgår proteinsyntes. Halveringstiden vid systemisk användning och hälsosam leverfunktion är 8–10 timmar.

Dosering och administrering

Schema för att använda surfplattor.

Tabletterna tas oralt.

Vid amöbiasis bör vuxna ta 1,5 g av läkemedlet per dag (dela upp dosen i 3 doser). Behandlingen varar i 7 dagar.

Vid giardiasis bör ett barn i åldern 6-10 år ta 375 mg av substansen per dag, ett barn i åldern 10-15 år – 0,5 g och en vuxen – 0,75-1 g. Behandlingen fortsätter i 5 dagar.

Trikomonas (uretrit eller vaginit hos kvinnor och uretrit hos män) kräver en engångsdos på 2 g eller en behandlingskur - med en daglig dos på 0,5 g (uppdelad i 2 doser) och en behandlingstid på 10 dagar.

Vid ospecifik vaginit används 0,5 g Flagyl per dag (uppdelat i 2 doser); behandlingen varar i 1 vecka.

För att behandla anaeroba infektioner är det nödvändigt att använda 1-1,5 g av läkemedlet per dag.

Vid allvarlig njurfunktionsnedsättning (CC-nivå under 10 ml per minut) är det nödvändigt att minska den dagliga dosen med hälften.

Schema för användning av suppositorier.

Suppositorier kan endast användas av vuxna kvinnor. Suppositoriet måste föras in djupt i slidan.

Vid trichomonas vaginit, använd 1 suppositorium (0,5 g) per dag, i kombination med Flagyl-tabletter. Behandlingen fortsätter i 10 dagar.

Vid ospecifik vaginit, använd 1 stolpiller 2 gånger dagligen (1 g per dos). Behandlingen varar i 1 vecka. Vid behov kan du även använda läkemedlets orala form.

Det är absolut nödvändigt att utföra samma behandling på kvinnans sexpartner, oavsett om han har synliga tecken på sjukdomen.

Flagyl kan användas i högst 10 dagar; kuren kan upprepas högst 2–3 gånger per år.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att använda tabletter till personer under 6 år och suppositorier till patienter under 18 år.

Använd Flagyl under graviditet

Flagyl ska inte förskrivas under amning eller graviditet.

Kontra

Bland kontraindikationerna för suppositorier och tabletter:

• organiska skador på centrala nervsystemet;
• blodsjukdomar (inklusive en historia av leukopeni);
• personlig intolerans mot imidazol;
• leversvikt (vid användning av stora doser).

Bieffekter Flagyl

Biverkningar av suppositorier och tabletter:

• leuko- eller neutropeni;
• xerostomi, glossit, kräkningar eller illamående, metallsmak och aptitlöshet, samt diarré eller förstoppning, stomatit, anorexi och epigastrisk smärta;
• polyuri, cystit, dysuri, urininkontinens, rödbrun urin;
• feber, koordinationsproblem, huvudvärk, hallucinationer, yrsel, förvirring, sömnlöshet, kramper, svaghet och polyneuropati (särskilt efter långvarig användning), samt ataxi, svår excitabilitet, depression och irritabilitet;
• epidermala utslag eller hyperemi, urtikaria;
• nästäppa, candidiasis, pankreatit, tillplattad T-våg i EKG-avläsningar och artralgi.
• Negativa effekter av ljus:
• brännande känsla eller irritation i penisområdet hos patientens sexpartner;
• ökad urineringsfrekvens;
• vulvit;
• vaginal sveda;
• vaginal candidiasis (utvecklas efter avslutad behandling).

Överdos

Metronidazolförgiftning orsakar kräkningar eller illamående och ataxi, samt polyneuropati och kramper; symtomatiska åtgärder krävs.

Interaktioner med andra droger

Vid användning tillsammans med etanolhaltiga läkemedel utvecklas intolerans mot dem.

Kombinationen av metronidazol och disulfiram kan provocera utvecklingen av olika neurologiska symtom, vilket är anledningen till att det är nödvändigt att använda dessa läkemedel med minst 2 veckors intervall.

Kombination med indirekta antikoagulantia förstärker deras aktivitet, vilket leder till en ökning av nivån av PT.

Samtidig administrering med ciklosporin- eller litiumläkemedel kan orsaka en ökning av deras plasmavärden.

Cimetidin kan hämma de metaboliska omvandlingarna av metronidazol, vilket kan leda till att dess serumnivåer kan öka och risken för att utveckla negativa symtom kan öka.

Kombination med läkemedel som stimulerar leverns mikrosomala enzymer (fenobarbital eller fenytoin) kan öka utsöndringen av metronidazol, vilket resulterar i en minskning av dess plasmanivå.

Flagyl minskar clearancehastigheterna för 5-fluorouracil och ökar serumnivåerna av busulfan, vilket ökar toxiciteten hos dessa läkemedel.

Det är förbjudet att kombinera metronidazol med icke-depolariserande muskelavslappnande medel (vekuroniumbromid).

Förvaringsförhållanden

Flagyl får förvaras vid högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Flagyl-tabletter kan användas inom en 5-årsperiod från tillverkningsdatumet för den terapeutiska produkten; hållbarheten för suppositorier är 4 år.

Analoger

Läkemedlets analoger är Ginofort, Zalain och Atrican med Tinidazol, och dessutom Ginalgin, Livarol och Nitasol, Candid och Ketokonazol med Neo-Penotran. Även klotrimazol, Candibene, Funginal och Mikogal finns på listan.

Recensioner

Flagyl får ganska blandade recensioner. Vissa kommentarer noterar läkemedlets höga terapeutiska effektivitet, men det finns också rapporter där patienter skriver om den frekventa utvecklingen av intensiva biverkningar vid användning.

Det bör noteras att användningen av metronidazol ofta orsakar olika, ibland allvarliga, negativa manifestationer (svaghet, feber, yrsel, epigastrisk smärta, kräkningar eller illamående, urtikaria, etc.), men på grund av behandlingens höga effektivitet och läkemedlets låga kostnad hindrar de inte det från att förbli ett ganska populärt behandlingsmedel.