Fenobarbital

Fenobarbital ingår i kategorin hypnotika och antikonvulsiva medel.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Indikationer Fenobarbital

Det används för behandling av tetanus, epilepsi, HDN, samt behovet av omedelbar eliminering av akuta anfall och för behandling med hyperbilirubinemi (ibland används för att förhindra det).

Tillsammans med detta kan läkemedlet ordineras som ett lugnande medel (till exempel som en del av en omfattande behandling) för att underlätta känslan av rädsla, ångest och spänning.

[9]

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedlet uppnås i form av en 0,2% lösning eller tabletter, och dessutom kan den framställas som ett lyofilizat.

[10], [11], [12], [13]

Farmakodynamik

Fenobarbital är ett barbiturat med en lång typ av exponering. Läkemedlet har en lugnande, antikonvulsiv och hypnotisk effekt.

Dessutom ökar känsligheten av GABA-änden till mediatorn, förlänger perioden för att öppna nervkanalerna genom vilka kloridjonernas strömningar passerar och hjälper dem att röra sig inuti cellerna. Som ett resultat börjar hyperpolarisationen av cellväggarna, vilket leder till en försvagning av deras aktivitet. Vidare finns en ökning i GABAs långsamma verkan och inhibering av intrauronal transport inom NS.

När det används i medicinska delar ökar läkemedlet GABAergic transport och stör processerna för glutamatergisk neurotransmission. Vid höga koncentrationer förhindrar det medicinerade elementet flödet av kalciumjoner genom cellväggarna.

Fenobarbital har en överväldigande effekt på HC. Det försvagar excitabiliteten hos motorcentrumen i hjärnbarken och skorpan, minskar motorns aktivitet och främjar utvecklingen av lugnande effekt med patientens efterföljande sömn.

Läkemedlet kan användas för att stoppa en mängd etiologier av anfall. Ett antikonvulsivt inflytande utvecklas som ett resultat av förtryck av aktiviteten av glutamat, aktivering av funktionerna i det GABAergiska systemet och förutom denna effekt av läkemedel i förhållande till de potentiella beroende Na-kanalerna. Även nivån av excitabilitet hos neuroner som ligger på den epileptogena siten minskar och utvecklingen och rörelsen av impulser blockeras. Läkemedlet sänker högfrekvensen av upprepade neuronavladdningar.

Används i små delar av fenobarbital har en lugnande effekt. I det här fallet kan dess stora doser leda till undertryckande av aktiviteten hos centrum av medulla oblongata. Samtidigt undertrycker den andningscentrets arbete och minskar dess känslighet mot CO2, samtidigt som andningsvolymen minskas.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokinetik

Substansen absorberad oralt absorberas fullständigt i tunntarmen. Toppvärden noteras efter 60-120 minuter. Biotillgängligheten är 80%. Cirka hälften av en enda dos av läkemedel syntetiseras med ett intraplasprotein (20-45%).

Det medicinska elementet i likformiga mängder fördelas inuti vävnaderna med organ. En liten del av det är också noterat i hjärnvävnaden. Halveringstiden för komponenten är 2-4 dagar (vuxen person). Ämnetet tränger in i moderkakan och kan distribueras inom alla vävnader hos fostret. Utsöndras med bröstmjölk.

Utsöndring av läkemedlet från kroppen fortsätter långsamt. Splitting sker med hjälp av mikrosomala leverenzymer. Under dessa processer bildas inaktiva metaboliska produkter. Derivation i form av glukuronid sker genom njurarna. Cirka 25-50% av LS utsöndras oförändrat.

I händelse av problem med njuraktivitet föreligger en signifikant förlängning av läkemedlets verkan.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Dosering och administrering

För unga barn (upp till 7 år), använd 0,2% lösning i 30-40 minuter före sänggåendet. Det är också möjligt att använda systemet med läkemedelsbehandling två gånger om dagen (före sänggåendet och över natten). Använd fenobarbital tillåts utan bindning till måltider.

1 tesked innehåller cirka 10 mg läkemedelssubstans; 1 efterrätt - ca 20 mg; 1 matsal - ca 30 mg.

Mått på maximala tillåtna enskilda delar:

• spädbarn upp till 6 månader - 0,005 g av läkemedlet;
• barn i åldrarna 0,5-1 år som tar emot 0,01 g droger;
• barn 2 år - användning av 0,02 g läkemedel;
• barn i åldersgruppen 3-4 år - användning av 0,03 g medicinering;
• barn från gruppen 5-6 år som tar emot 0,04 g fenobarbital;
• barn i åldern 7-9 år - 0,05 g ämne;
• barn i åldern 10-14 år - användningen av 0,075 g droger.

För att ge spasmolytiska och lugnande effekter krävs det att man tar drogen 2-3 gånger per dag.

Storleken på enstaka delar för en vuxen väljs individuellt av behandlingsläkaren. Läkemedlet tas 1-3 gånger om dagen, och dosen ligger vanligtvis inom intervallet 10-200 mg. Du måste ta tabletter inuti.

Om läkemedlet tas som sovande piller ska du använda det före sömn med en hastighet av 100-200 mg. Om en antikonvulsiv effekt krävs krävs 50-100 mg (två gånger) per dag. För att ge lugnande verkan krävs det att man tar en dos på 30-50 mg LS 2-3 gånger om dagen. För att orsaka spasmolytiska effekter behöver du 10-50 mg medicin per dag (2-3 gånger).

För på / i en enda portion PM (vuxen) 0,1-0,14 g substans krävs, och för / m prick - 0,01-02 g bebisar kräver administreras intravenöst vid 1-20 mg / kg, intramuskulärt - 1-10 mg / kg av läkemedlet. Multipla procedurer väljs av behandlingsläkaren, för var och en av patienterna separat. Med IV-injektion tar det minst 30 minuter för läkemedlet att agera.

Storleken på den maximala tillåtna enstaka dosen för en vuxen är 0,2 g. För en dag får maximalt 0,5 g av läkemedlet administreras totalt.

Cirka efter utgången av 14 dagars användning börjar läkemedlet vanligtvis att bli beroendeframkallande. Psykiskt eller fysiskt beroende av ett läkemedel kan utvecklas. Det finns också ett abstinenssyndrom.

[33], [34], [35], [36]

Använd Fenobarbital under graviditet

Kan inte utses på 1: a trimestern.

Vid användning av gravida drog på 3: e trimestern kan det nyfödda barnet har ett fysiskt beroende av det, liksom abstinensbesvär (eventuellt även i akut form), vars symptom är epileptiska anfall och ökad upphetsning, som firas omedelbart efter födseln eller under de första veckorna liv.

När det gäller att ta droger under födseln börjar ibland andningsfunktionen hos barnet undertryckas, särskilt om den föddes för tidigt.

När du använder en medicin som ett antikonvulsivmedel under graviditeten kan barnet få blödning under de tidiga dagarna av livet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• porfyri, som har en blandad, akut eller intermittent form (även i närvaro av denna sjukdom i anamnesen);
• myasthenia gravis;
• störningar som påverkar njurarnas eller leverns funktion och har en svår form;
• droger eller alkoholberoende
• förekomsten av intolerans med avseende på läkemedlet;
• amning.

[28], [29], [30], [31]

Bieffekter Fenobarbital

Utveckling av negativa tecken noteras vanligen vid långvarig användning av läkemedlet. Bland dessa, ofta allergysymtom, undertryckande av centrala nervsystemet och en signifikant minskning av blodtrycket.

Dessutom kan trombocytopeni, agranulocytos, en kalciummetabolismstörning, huvudvärk och vaskulär kollaps förekomma.

Bland de möjliga reaktionerna finns också illamående, osteomalaki, förstoppning, bradykardi, megaloblastisk anemi och kräkningar.

Även inspelad är hypokalcemi, brist på folat, en libido och impotensstörning.

[32]

Överdos

När läkemedlet är berusat, kan tecken på en sjukdom inte manifestera sig under de närmaste timmarna. En vuxen kan ha allvarlig förgiftning om han tar oralt 1000 mg LS. Om du tar det i en dos av 2-10 g, leder detta till patientens död.

När akut berusning utvecklar en känsla av spänning eller stark förvirring av medvetandet, och dessutom ataxi, oliguri, cyanos. Dessutom finns det huvudvärk, blodtryck minskar, konstiga ögonrörelser, hypotermi, en känsla av svår dåsighet och svaghet, yrsel och suddigt tal. Utvecklar också takykardi, koma och periodisk andning. Med denna undertryckning kan ske i lungfunktion och pupill nystagmus, hemorragi (i områden pressning) attenuerad puls, samt för att minska eller försvinna helt reflex reaktion.

I svåra former av förgiftning noteras apné, lungödem, vaskulär kollaps (med minskning av tonen hos kärl av perifer typ), stopp av hjärt- och respiratorisk aktivitet och dödsfall.

När den används i en LAN-del, som är livshotande, kan inträffa hämning av hjärnans elektriska aktivitet, men det bör inte betraktas klinisk död, eftersom denna effekt är fullständigt reversibel (i frånvaro av skador orsakade av hypoxi).

Med en kronisk överdosering av medicinering, insomni, känsla av apati, yrsel, konstant irritabilitet, försämring av mental aktivitet och en känsla av förvirring noteras. Dessutom finns det dåsighet, en känsla av generell svaghet, talförvirring och problem med att upprätthålla balans. Kramper med hallucinationer, kraftig agitation och störningar av njursjukdom eller gastrointestinal funktion med CVS kan emellertid inträffa.

Intoxikation kan orsaka hjärtsvikt i stillastående form, lunginflammation, njursvikt och arytmi.

När akut förgiftning krävs för att påskynda utsöndringsprocessen av den aktiva komponenten i droger och stödja arbetet med livets viktiga system i kroppen.

För att försvaga absorptionen av läkemedlet kan du framkalla kräkningar och ge sedan det drabbade aktiva kolet. Dessutom utförs procedurer för att förhindra kräkning av kräkningar. Om det är omöjligt att framkalla kräkning utförs en magsäck.

För att öka fenobarbitalets utsöndringsgrad, föreskrivs användningen av alkaliska lösningar och laxerande salttyper, liksom genomförande av tvångsdiurese.

Tillsammans med detta är det nödvändigt att kontrollera arbetet som är viktigt för organismerna och upprätthålla vattnets balans.

Möjliga stödprocedurer inkluderar:

• underhåll av stabila värden av blodtryck;
• säkerställer fri luft penetration i luftvägarna;
• vid behov - åtgärder mot chocker
• mottagning av antibiotika (om det finns misstanke om lunginflammation)
• syrgasförsörjning och användning av ventilation;
• användning av vasokonstrictorer (om blodtrycket minskar)
• förebyggande av aspiration, kongestiv lunginflammation, trycksår och andra komplikationer.

Det rekommenderas att överge användningen av analeptika, liksom för att förhindra överbelastning av kroppen med natrium eller vätska.

Vid allvarlig förgiftning utförs anuria eller chocktillstånd, hemodialys eller peritonealdialys. Samtidigt är det nödvändigt att övervaka blodnivåerna av droger.

Vid behandling av förgiftning i kronisk form är det nödvändigt att gradvis minska dosen tills den helt elimineras. Symtomatiska förfaranden utförs också. Ibland behöver du en psykoterapi session.

[37], [38], [39], [40]

Interaktioner med andra droger

När det kombineras med läkemedel som undertrycker HC-arbetet och dessutom med droger som innehåller etylalkohol, och faktiskt etanol i sig, är det möjligt att öka den hämmande effekten på CNS.

Försämring av läkemedlets hypnotiska effekt noteras när den tas med koffein.

Kombination med MAOI och metylfenidat leder till en ökning av plasmaparametrarna av fenobarbital, så dess toxicitet och hämmande effekt på HC förbättras också.

Minskad effektivitet och varaktighet för exponering av sådana preparat noteras när det används med pentobarbital: kloramfenikol, karbamazepin med kortikosteroider, och förutom dakarbazin med antiepileptika kategori av succinimider, metronidazol, doxycyklin och kortikotropin. Denna lista också antikoagulantia (kumarinderivat med indandiona), cyklosporin klorpromazin, kinidin, kalciferol med tricykliska, digitalisglykosider, fenylbutazon, orala preventivmedel innehållande östrogen, och förutom xantiner och fenoprofen.

I kombination med ämnet acetazolamid kan rickets eller osteomalacia utvecklas.

Användningen av valproinsyra orsakar en ökning av värdena av läkemedel inuti plasman, vilket kan prova en stark lugnande effekt och tillstånd av letargi. Plasmaprocenten för valproinsyra minskar något.

Kombination med nimodipin, verapamil, och dessutom reducerar felodipin värdena för dessa medel inuti plasman.

Samtidig användning med enfluran, halotan och även ftorotan eller metoxyfluran kan leda till ökad metabolism av de medel som används för anestesi. Som ett resultat ökar risken för giftiga effekter på levern (och njurarna om metoxyfluran används).

Kombination med griseofulvin minskar graden av intestinal absorption.

Applicering tillsammans med stora portioner av kartrotilin leder till en minskning av krampkärlets tröskelvärde och antikonvulsiva effekter av barbiturater.

Kombination med läkemedlet orsakar en minskning av paracetamols effektivitet. Hepatotoxicitet kan uppstå.

Intagning per dag 0,2 g pyridoxin minskar plasmakoncentrationen av fenobarbital. Samtidig användning med felbamat eller primidonom ökar tvärtom.

Med brist på folsyra orsakar administrering av läkemedel med dess innehåll en försämring av läkemedlets effekt.

Kombination med andra sedativa läkemedel kan orsaka intensiv undertryckning av andningsförfarandena.

[41], [42], [43], [44], [45]

Förvaringsförhållanden

Fenobarbital måste hållas utom räckhåll för barn under normala förhållanden för eventuell medicinering.

[46], [47], [48], [49], [50]

Hållbarhetstid

Fenobarbital får användas inom 5 år från dagen för frisättning.

[51], [52], [53]

Ansökan om barn

Prescribe läkemedlet till nyfödda är tillåtet uteslutande för behandling av HDN. Fenobarbital ökar leverns avgiftningsaktivitet och minskar serum bilirubin.

[54], [55], [56], [57],

Recensioner

Fenobarbital används ofta i en mängd olika förgiftningar, eftersom det ökar avgiften av leveraktivitet. Många recensioner tyder dock på att läkemedlet har en bra lugnande effekt (ofta i kombination med andra droger) och fungerar bra vid behandling av neurovegetativa störningar.

Av bristerna av droger noteras att det orsakar några negativa manifestationer. Barn eller försvagade vuxna utvecklar ofta stark upphetsning. Tillsammans med detta finns information om utseende av asteni, kräkningar, yrsel, förstoppning, en känsla av generell svaghet och illamående. Ibland talar de om ataxi, depression, allergier, svimning, hallucinationer och hemolytiska störningar. Några personer som tog medicinen under en lång period noterade utseendet på rickets.