Dyklobryu

Diclobru är ett läkemedel från NSAID-undergruppen, ett derivat av etansyra.

Det aktiva elementet i läkemedlet är substansen Diklofenac Na, en förening av icke-steroidtyp, som har en stark antiinflammatorisk, antipyretisk, antirheumatisk och analgetisk aktivitet. Undertryckande av PG-biosyntesprocesser är huvudmekanismen för läkemedlets terapeutiska effekt. GHG-komponenter är viktiga deltagare i utvecklingen av smärta, inflammation och feber.

[1]

Indikationer Dyklobryu

Används för behandling av sådana sjukdomar:

• degenerativa eller inflammatoriska typer av reumatism, osteoartrit, reumatoid artrit, spondylit, non-articular reumatism, ankyloserande spondylit och vertebral smärta;
• gikt i den aktiva fasen;
• gall- eller njurkolik;
• svullnad och smärta som orsakas av operation eller skada;
• svåra migränattacker.

Via IV-infusion injiceras läkemedlet för att förhindra eller behandla postoperativ smärta.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelskomponenten framställs i form av injektionsvätska, inuti en ampull med en kapacitet av 3 ml. Inne i paletten innehåller 5 sådana ampuller. I en förpackning - 1 pall.

Farmakodynamik

Under behandling ger patologier med reumatisk natur analgetiska och antiinflammatoriska effekter ett kliniskt svar där de följande symtomen på obehag försvinner: smärta som uppträder under rörelse eller vila och artikulärt svullnad och endogen styvhet, och dessutom är det en signifikant förbättring av aktiviteten.

Diklofenak Na ger en uttalad analgetisk effekt på relativt svår och måttlig smärta, med en icke-reumatisk etiologi, över en 15-30 minutersperiod. Dessutom är läkemedlet effektivt vid utvecklingen av migränattacker.

Läkemedlet används i kombination med opioidanalgetika som används för att eliminera postoperativ smärta; användningen av diclofenac Na minskar avsevärt behovet av dem.

Diclobru krävs vid det inledande behandlingsstadiet av degenerativ och inflammatorisk aktivitet hos reumatisk patologi, såväl som smärta som härrör från inflammation i icke-reumatisk genes.

Farmakokinetik

Sug.

När 75 mg av läkemedlet används via injektion, börjar absorptionen omedelbart. Genomsnittliga Cmax-plasmakoncentrationer av ca 2,5 μg / ml noteras efter ca 20 minuter. Absorberande volym kan vara linjärt beroende av partiets storlek.

Vid användning av 75 mg diklofenak via infusion, efter 2 timmar, är de genomsnittliga Cmax-värdena ca 1,9 μg / ml. Med kortare infusioner stiger Cmax-nivån inuti blodplasma, medan med längre rutiner observeras indikatorer som är proportionella mot infusionsvärdena efter 3-4 timmar. Under injektioner eller användning av gastro-resistenta tabletter minskar plasmavärden snabbt efter utvecklingen av en Cmax-nivå.

Biotillgänglighet.

AUC-värdena för läkemedlet för i / v eller i / m administrering är ungefär två gånger nivån efter oral användning, eftersom i det senare fallet genomgår ungefär hälften av det aktiva elementet den 1: a intrahepatiska passagen.

Farmakokinetiska egenskaper förändras inte vid upprepad användning. Vid överensstämmelse med de nödvändiga intervallen mellan injektioner av läkemedel utvecklas inte kumulation.

Distributionsprocesser.

Syntes av läkemedlet med vassleprotein är lika med 99,7% (det mesta av albuminet - 99,4%). Distributionsvolymenindikatorer - i intervallet 0,12-0,17 l / kg.

Den aktiva komponenten av läkemedlet passerar inuti synoviumet och når Cmax-värden där efter 2-4 timmar från det ögonblick som man erhåller plasmakoncentrationen Cmax.

Den imaginära halveringstiden för synovia är 3-6 timmar. Efter 2 timmar från det ögonblick som plasma Cmax inuti synovia, överstiger dessa värden plasmanivån och förblir höga under de kommande 12 timmarna.

Utbytesprocesser.

Diklofenakmetabolismsprocesser realiseras delvis genom glukuronidering av en intakt molekyl, men huvudsakligen genom 1-tiden och återanvändbar metoxylering och hydroxylering, vilket resulterar i bildning av fenoliska metaboliska element, varav de flesta omvandlas till ett glukuronidkonjugat. Två fenoliska metaboliska komponenter har bioaktivitet, men deras effekt har en mycket lägre intensitet än diclofenac.

Utsöndring.

Det totala plasmaclearatet av läkemedlet är 263 ± 56 ml per minut (medelvärde ± SD). Den terminala halveringstiden för blodplasma är 1-2 timmar. Fyra metaboliska komponenter (även aktiva) har också en kortvarig halveringstid på plasma - inom 1-3 timmar. Ett metaboliskt element har en mycket längre halveringstid från blodet, men det har nästan inte någon terapeutisk aktivitet.

Cirka 60% av den använda dosen utsöndras i urinen i form av konjugat i kombination med glukuronsyra, bildad från den intakta molekylen, och även i form av metaboliska komponenter, varav de flesta omvandlas till konjugat av glukuronidtyp. Mindre än 1% av substansen utsöndrats oförändrat. Delrester elimineras under deklaration av metaboliska element tillsammans med avföring och gall.

Dosering och administrering

Läkemedlet kan användas i högst 2 dagar. Om fortsatt behandling krävs, är det nödvändigt att använda andra former av frisättning av diklofenak. Läkemedlet är ordinerat i de mest effektiva delarna under en kort tidsperiod, med hänsyn till patientens kliniska bild.

Ampuller av medicinering kan endast användas 1 gånger, det är nödvändigt att injicera medicinsk vätska omedelbart efter öppnandet av ampullen. Oanvända rester måste kasseras.

Introduktion genom injektion.

För att förhindra skador på nerverna och andra vävnader i injektionsområdet, är det nödvändigt att följa instruktionerna nedan.

En enda del är ofta 75 mg per dag (1 ampull); Det administreras genom en injektion, djupt inuti den yttre övre kvadranten av musklerna i skinkorna. Vid svåra störningar (till exempel kolik) får den dagliga dosen öka till 2 injektioner på 75 mg; Samtidigt mellan dem är det nödvändigt att observera ett mellanrum på flera timmar (1 injektion i varje skinkans område). Ett alternativt schema kan också användas - 75 mg från en ampull i kombination med andra former av diklofenak Na, med en total maximalt tillåten daglig del av 0,15 g.

Vid en migränattack rekommenderas att injicera 75 mg medicin (1 ampull) i början.

Under dagen (första) kan den totala delen vara högst 175 mg.

Tillgänglig information om användning av mediciner för migränattacker under längre tid än 1 dag är inte tillgänglig.

Intravenös infusion

Läkemedlet är förbjudet att använda genom en bolusinjektion.

Före förfarandet löses läkemedlet i 0,9% NaCl eller 5% glukosvätska (0,1-0,5 1) buffrad med natriumbikarbonatinjektion (8,4% flytande 0,5 ml eller 4, 2% vätska (1 ml vardera eller annan krävs volym) från en nyöppnad behållare. Endast transparenta vätskor är tillåtna. I närvaro av sediment eller kristaller i den, används den inte för infusion.

Du kan använda 2 alternativa doseringsregimer:

• behandling av svår eller måttlig postoperativ smärta - 75 mg av substansen administreras kontinuerligt under 0,5-2 timmar. När det behövs kan terapin upprepas efter 4-6 timmar, men dosen ska inte vara mer än 0,15 g per dag.
• varning efter behandlingens smärta - efter 15-60 minuter från operationens gång administreras en laddningsdos på 25-50 mg och därefter används en kontinuerlig infusion av ca 5 mg / timme med en maximal daglig dos av 0,15 g.

Äldre människor.

Med tanke på att de äldre farmakokinetiska parametrarna för läkemedlet inte förändras för mycket, måste de vara mycket försiktiga med användningen av NSAID, eftersom de har en högre tendens till att negativa tecken uppträder. Till exempel krävs försvagade äldre eller personer med låg vikt för att använda de minsta effektiva delarna. Samtidigt bör sådana patienter under behandling av NSAID undersökas för blödning i mag-tarmkanalen.

Under dagen rekommenderas att inte introducera mer än 0,15 g Diklobryu.

[2]

Använd Dyklobryu under graviditet

I 1: a och 2: e trimestern får läkemedlet endast ordineras i situationer där den troliga fördelen för kvinnan är mer förväntad än risken för komplikationer för fostret. Endast minimala effektiva doser kan användas, och behandlingen bör vara så kort som möjligt. Liksom andra NSAID-läkemedel kan Diclobru inte ges i 3: e trimestern (eftersom det kan undertrycka livmoderns kontraktil aktivitet, och i fostret kan det vara för tidigt att stänga den arteriella kanalen).

Fördröjning av GHG-bindning kan ha negativ inverkan på graviditeten eller utvecklingen av embryot / fostret. Under epidemiologisk testning visade man att det finns ökad sannolikhet för missfall eller utseendet av hjärtfel efter införandet av medel som saktar syntesen av växthusgaser i ett tidigt graviditetsstadium. Absoluta riskindikatorer för förekomst av kardiovaskulära abnormiteter ökade under 1% till 1,5%.

Det är troligt att denna risk ökar med ökad dosering och varaktighet av behandlingen. Det har fastställts att hos djur med användning av en GHG-bindande hämmare ökar post- och preimplantationstab och mortalitet hos embryot eller fostret.

Dessutom, hos djur som injicerades med inhibitorer av processerna av PG-bindning under organogenes var det en ökad frekvens av olika utvecklingsavvikelser (även associerad med CVS). När du använder diclofenac hos kvinnor som planerar att bli gravid eller i 1: a trimestern ska delen vara så låg som möjligt, och längden på kursen är så kort som möjligt.

Under 3: e trimestern kan alla mediciner som saktar bindningen av växthusgaser påverka detta på fostret:

• lung- och hjärttoxicitet (med lunghypertension och för tidig stängning av artärvägen);
• störning av njurarbetet, vilket kan nå utvecklingen av insufficiens kombinerat med oligohydramnios.

Effekter på graviditetens sena stadium, liksom på kvinnan och nyfödda:

• Antiaggregant aktivitet kan utvecklas, vilket observeras även vid extremt låga delar och förlänger blödningsperioden.
• saktningen av livmoderkontraktioner, på grund av vilken det förekommer en förlängning eller fördröjning av arbetsprocessen.

Liksom andra NSAID-läkemedel kan diclofenak i små portioner passera in i mors mjölk. För att undvika negativ påverkan på barnet används därför inte läkemedlet under amning. Med ett starkt behov av behandling bör amning överges.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans i samband med det aktiva elementet, natriummetabisulfit eller andra delar av läkemedlet;
• Liksom andra NSAID-läkemedel bör diclofenak inte ordineras till personer som använder acetylsalicylsyra, ibuprofen och andra NSAID-läkemedel, orsakar Quincke-ödem, BA, en akut form av rinit eller urtikaria.
• Förekomsten av perforationer eller blödningar i området i mag-tarmkanalen, som orsakats av tidigare behandling med NSAID;
• blödning eller ett sår i den aktiva fasen, eller blödande och återkommande sår, tillgängligt i historien (2 + enskilda fall med diagnos av blödning eller sår);
• inflammationer som påverkar tarmområdet (till exempel ulcerös kolit eller regional enterit);
• njure eller leversvikt
• hög sannolikhet för postoperativ blödning, störningar av hemostas, blodkoagulation, hematopoietiska manifestationer eller cerebrovaskulär blödning;
• ZNN (NYHA II-IV);
• Koronararteriesjukdom hos personer med angina som drabbades av hjärtinfarkt;
• cerebrovaskulär patologi hos personer som tidigare har haft stroke, eller som har haft TIA-attacker
• sjukdomar som påverkar perifera artärer
• eliminering av perifera smärtor som uppträder vid kranskärlspiraltomirurgi (eller som ett resultat av AIC).

Kontraindikationer för på / i introduktionen:

• kombination med antikoagulantia eller NSAID (även med låga delar heparin);
• Förekomsten av diates i historien om hemorragisk natur, liksom cerebrovaskulär karaktär diagnostiserad eller misstänkt för blödning (tillsammans med detta och en historia av);
• operationer där det finns stor sannolikhet för blödning
• astmahistoria
• svår eller måttlig njursvikt (serumkreatininnivåer är> 160 μmol / l);
• uttorkning eller hypovolemi orsakad av några faktorer.

Bieffekter Dyklobryu

Bland biverkningarna:

• lesioner av lymf och hematopoietiska systemet: leuko- eller trombocytopeni förekommer enbart, liksom agranulocytos och anemi (aplastisk eller hemolytisk art);
• immunförsvar: sällan intolerans, pseudoanafylaktiska eller anafylaktiska symtom (bland annat chock och hypotoni). Quincke ödem är uteslutet uteslutande (även ansiktsödem);
• mentala problem: depression, irritabilitet, desorientering, mardrömmar, sömnlöshet och psykiska störningar observeras sällan;
• störningar i Nationalförsamlingens arbete: ofta uppmärksammas yrsel eller huvudvärk. Ibland uppstår allvarlig trötthet eller sömnighet. Spänningar av spasmer, minnesstörningar, parestesier, tremor, gustationsstörningar, ångest, stroke och aseptisk typ av meningit förekommer enbart. Kanske utvecklingen av hallucinationer, illamående, förvirring och känslighetsstörningar;
• visuella störningar: visuell misting eller visuell störning, såväl som diplopi, observeras sällan. Möjlig neurit, som påverkar de optiska nerverna;
• lesioner av hörselorganen och labyrinten: svaghet är ofta markerad. Hörselskador eller öronring sker sporadiskt;
• manifesteringar som påverkar hjärtat: en enda smärta i bröstområdet, hjärtinfarkt, hjärtklappning och hjärtsvikt;
• nedsatt vaskulär funktion: singel vaskulit utvecklas, blodtrycksindexet stiger eller minskar
• bröst-, respiratoriska och mediastinum: BA inträffar ibland (även med dyspné). Pneumonit observeras individuellt;
• patologier som påverkar matsmältningsaktiviteten: ofta diarré, uppblåsthet, kräkningar, buksmärtor och illamående, anorexi och dyspepsi. Ibland finns Melena, gastrit, blodiga kräkningar, diarré, hemorragisk gastrit, blödning inuti tarmarna och sår i magtrakten, följt (eller inte) blödning eller perforering (ibland leda till döden, särskilt hos äldre). Glossit, kolit (även hemorragisk variation, ulcerös i den aktiva fasen eller granulomatös enterit), stomatit (även ulcerös form), förstoppning, pankreatit, intestinala membransträngningar och sjukdomar relaterade till matstrupen;
• störningar associerade med hepatobiliär funktion: en ökning av transaminasvärden noteras ofta. Ibland utvecklas en leverstörning, gulsot eller hepatit. Hepatonekros, ultrasnabb hepatit och leversvikt är sporadiska;
• lesioner av det subkutana skiktet och epidermis: utslag förekommer ofta. Ibland utvecklas urtikaria. Eksem, SJS, erythema polyforma och dess andra sorter, bullousutslag, exfoliativ dermatit, TEN, fotosensibilisering, alopeci, klåda och purpura (även av allergisk natur) observeras sällan.
• störningar i urin- och njursjukdomar: hematuri, akut njursvikt, nekrotiserande papillit, nefrotiskt syndrom, proteinuri och tubulointerstitiell nefrit;
• systemiska störningar och manifestationer i injektionsområdet: symtom på injektionsstället observeras ofta, härdning och smärta. Ibland märkt nekros och puffiness inom injektionsområdet. Absorber sker sporadiskt;
• lesioner som påverkar bröstkörtlarna och reproduktionsorganen: Impotens förekommer sällan.

Epidemiologisk information och information som erhållits från kliniska tester visar en ökad sannolikhet för trombotiska komplikationer (till exempel stroke eller hjärtinfarkt) som orsakas av användning av diklofenak, till exempel i stora terapeutiska doser (0,15 g per dag) och vid långvarig administrering.

Överdos

Vid diclofenakförgiftning kan symtom som epigastrisk smärta, diarré, illamående, gastrointestinal blödning och kräkningar förväntas. Dessutom är huvudvärk, agitation, sömnighet, konvulsioner, yrsel, koma, desorientering, medvetsförlust och öronringning möjliga. Vid allvarlig förgiftning kan nedsatt leverfunktion eller akut njursvikt förekomma.

I 60 minuter efter införandet av den potentiellt giftiga mängden av läkemedlet kan du ta aktivt kol. Emellertid kan gastrisk spolning också utföras i detta gap. Om det finns långvariga eller frekventa anfall krävs det i / vid användning av diazepam. I enlighet med den kliniska bilden kan andra terapeutiska åtgärder förskrivas. Symtomatiska procedurer utförs också.

Interaktioner med andra droger

Litiumprodukter.

Kombination med diclofenak kan orsaka en ökning av plasmindikatorerna för litium, därför bör serumvärdena av litium övervakas med denna behandling.

Digoxin.

Kombinationen av Diclobe med digoxin ökar plasmavärdena för den senare, därför är det under behandlingen nödvändigt att övervaka serumnivån av digoxin.

Antihypertensiva och diuretiska läkemedel.

Liksom för andra NSAID-läkemedel kan kombinationen av diclofenak- och hypotensiva eller diuretiska läkemedel (till exempel ACE-hämmare eller p-blockerare) försvaga sin hypotensiva aktivitet på grund av långsammare bindning av vasodilaterande prostaglandiner. Därför används denna kombination mycket noggrant, särskilt för äldre människor - de måste noggrant övervaka blodtrycksindikatorer. Patienterna måste säkerställa den nödvändiga hydrering och samtidigt övervaka njurarna (även efter behandlingens slut), särskilt när det gäller kombinationen av diuretika och ACE-hämmare, eftersom det ökar sannolikheten för nefrotoxiska egenskaper.

Ämnen som kan orsaka hyperkalemi.

En kombination med cyklosporin, ett diuretikum av kaliumsparande natur, trimethoprim eller takrolimus kan ge upphov till en ökning av kaliumindikatorn i serum, varigenom patientens tillstånd måste övervakas ständigt.

Andra NSAID, inklusive GCS och selektiva hämmare av COX-2-aktivitet.

Kombinationen av medicinering med andra systemiska NSAID eller GCS kan leda till en ökad sannolikhet för sår eller blödning i mag-tarmkanalen. Det är nödvändigt att överge samtidig användning av 2 + NSAID.

Antitrombotiska läkemedel och antikoagulantia.

Det är nödvändigt att utföra sådan behandling med stor försiktighet, eftersom en sådan kombination ökar sannolikheten för blödning. Även om kliniska tester inte avslöja effekterna av diklofenak på effektiviteten av antikoagulantia, finns det viss information som bekräftar den ökade sannolikheten för blödning hos individer som använder diklofenak tillsammans med antikoagulantia. Sådana patienter ska noggrant övervakas.

Ämnen SSRI.

Kombinerad användning av systemiska NSAID med SSRI kan öka sannolikheten för blödning i matsmältningssystemet.

Hypoglykemiska läkemedel.

Diklofenak kan användas i kombination med antidiabetika för oral administrering utan att påverka läkemedlets effekt. Men det finns bevis på utvecklingen av en hyper- eller hypoglykemisk effekt, där en förändring av delen av den hypoglykemiska substansen under behandlingen med diclofenak är nödvändig. Under sådana förhållanden är det nödvändigt att övervaka blodsockerindikatorer - som en försiktighetsåtgärd.

Kolestyramin med kolestipol.

Kombinationen av Diclobrus med kolestyramin eller kolestipol kan leda till en minskning eller fördröjning av absorptionen av diklofenak. Därför bör läkemedlet appliceras minst 60 minuter före eller 4 till 6 timmar efter administrering av kolestyramin eller kolestipol.

Läkemedel som stimulerar aktiviteten hos enzymer som metaboliserar droger.

Stimulering av enzymaktiviteten hos ämnen, bland annat karbamazepin, johannesört och rifampicin med fenytoin, kan i teorin sänka plasmindikatorerna för diklofenak.

Metotrexat.

Vid användning av NSAID-preparat mindre än 24 timmar före eller efter användning av metotrexat, måste försiktighet åtgärdas, eftersom blodindikatorerna för den senare kan öka, vilket ökar de giftiga egenskaperna hos detta verktyg.

Läkemedlet kan hämma clearance av metotrexat inuti njurarnas tubuler, på grund av vilka dess indikatorer växer. Det finns information om utvecklingen av stark toxicitet vid användning av NSAID med metotrexat under en 24-timmarsperiod. Med denna interaktion ackumuleras metotrexat på grund av en störning av njurfunktionen på grund av verkan av NSAID.

Takrolimus med ciklosporin.

Liksom andra NSAID-läkemedel kan diklofenak förstärka den nefrotoxiska aktiviteten hos cyklosporin, vilket påverkar renal PG. En liknande risk uppträder vid takrolimusbehandling. På grund av detta bör den användas i lägre delar än de som inte använder cyklosporin.

Antibakteriella kinoloner.

Det finns viss information om anfall som kan utvecklas till följd av en kombination av NSAID med kinoloner. De kan förekomma hos individer med anamnes av anfall eller epilepsi, och hos individer utan sådan anamnese. Därför är det nödvändigt att använda kinoloner med stor försiktighet hos personer som redan använder NSAID.

Fenytoin.

Införandet av fenytoin tillsammans med läkemedlet kräver kontinuerlig övervakning av plasmaparametrar av den första, eftersom det finns risk för att exponeringen för fenytoin ökar.

Hjärtglykosider.

Kombinationen av SG med NSAID kan öka misslyckandet av hjärtfunktionen, öka plasmaglykosidindexen och minska graden av CF.

Mifepriston.

Ämnen NSAID kan inte ordineras under 8-12 dagar från tiden för användning av mifepriston, eftersom de kan försvaga dess medicinska egenskaper.

Potentiska medel som saktar aktiviteten av CYP2C9.

Kombination av sådana läkemedel (till exempel vorikonazol) med diklofenak kan väsentligt öka plasmavärdena för Cmax och AUC för den senare, vilket leder till undertryckande av dess metaboliska processer.

[3]

Förvaringsförhållanden

Diklobryu måste hållas på en stängd plats från små barn och solljus. Temperatur - högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Diclobru får ansöka om en 36-månadersperiod sedan produktionen av det terapeutiska medlet.

Ansökan om barn

Diclobru-injektionslösningar kan inte ordineras i barnläkemedel.

Analoger

Analoger av läkemedlet är ämnena Almiral, Diklak med Voltaren, samt Divido och Diklo-Denk 100 Rectal.

Recensioner

Diklobru får bra recensioner från patienter. Kommentarerna indikerar att läkemedlet snabbt eliminerar även de starkaste och skarpaste smärtan, som effektivt fungerar i fall där andra medel misslyckas. Det är bara nödvändigt att ta hänsyn till att läkemedlet inte kan användas under lång tid, eftersom det är en potent substans.