Diklovit

Diklovit demonstrerar analgetisk, antiinflammatorisk, antiaggregation, liksom antipyretisk aktivitet.

Huvudprincipen för läkemedlets effekt är undertryckandet av COX-1 och COX-2-aktiviteter. Som ett resultat är arakidonsyrametabolism störd. Samtidigt utförs även försvagningen av PG-bindning inom området inflammation. Detta orsakar en försvagning av smärtan vid rörelse eller vila. Dessutom, svullnad, liksom styvhet i lederna på morgonen, går bort. Läkemedlet ökar motorartikelvolymen.

Indikationer Diklovita

Det används för att behandla sådana sjukdomar:

• lumbago och lumbodynia;
• ODA-lesioner med degenerativ eller inflammatorisk aktivitet;
• periarthritis av den humeroscapular karaktären;
• neuralgi eller bursit
• Trismor, puffiness, inflammation eller smärta i samband med gynekologisk, dental, ortopedisk och andra förfaranden;
• synovit eller myalgi ;
• smärta relaterad till skador eller operationer
• tenosynovit;
• migränattacker
• kolik.

I gynekologi används suppositorier - med adnexit, primär dysmenorré och perimetrisk. Samtidigt kan läkemedlet användas som en extra komponent av komplex terapi för patologier som påverkar ENT-systemet (med inflammatorisk och infektionsaktivitet), tillsammans med svår smärta.

[1],

Släpp formulär

Frisättningen av den terapeutiska substansen föreligger i form av en gel, suppositorier och kapslar.

Farmakodynamik

Läkemedlet lindrar smärtor som uppstår efter operation eller skada, och därmed intensiteten av inflammation. Minskar smärta och blödning som utvecklas vid primär algomenorré.

Farmakokinetik

Absorption.

Suppositorieabsorption sker vid hög hastighet, men långsammare än vid användning av enteriska tabletter. Vid användning av suppositorier i en 50 mg-dos noteras plasma Cmax-värden efter 60 minuter, men maximivärdena per enhetsdos är ca 2/3 av koncentrationen som erhållits med användning av enteriska tabletter (1,95 ± 0,8 μg / ml).

Biotillgänglighet.

Precis som vid administrering av läkemedlet inuti, efter användning av suppositorier, är AUC-värdena lika med ungefär hälften av nivån när parenteral dos administreras. Vid upprepad användning av droger förändras inte farmakokinetiska egenskaper. Vid efterlevnad av de bestämda doserna ackumuleras inte läkemedlet.

Distributionsprocesser.

Intlasmaproteinsyntes är 99,7%; huvudsakligen ämnet är associerat med albumin - med 99,4%.

Diklofenak passerar inuti synovia och når Cmax-värden senare än inom blodplasma (2-4 timmar). Den imaginära halveringstiden för synovia är 3-6 timmar. Efter 2 timmar efter att ha nått Cmax-nivån i plasma, fortsätter värdena för diklofenak i synovinet att vara högre än inom blodplasma; Denna indikator kvarstår i 12 timmar.

Små mängder droger (100 ng / ml) noteras inuti modermjölken. Den uppskattade volymen av ett ämne som kommer in i ett spädbarn med mjölk motsvarar en del av 0,03 mg / kg per dag.

Utbytesprocesser.

Diclovit metabolism uppnås delvis genom glukuronidering av den ursprungliga molekylen, men utvecklas huvudsakligen med återanvändbar och 1-tiden metoxylering med hydroxylering, vilket resulterar i flera metaboliska element av fenoltyp, varav de flesta skapar konjugat kopplade till glukuronsyra. Två metaboliska komponenter har bioaktivitet, men den är signifikant lägre än diclofenac.

Utsöndring.

Systemiska indikatorer för plasmaclearance av läkemedel är lika med 263 ± 56 ml per minut (medelvärde ± MED). Den slutliga tiden för intra-plasma halveringstid är lika med 1-2 timmar. Termen halveringstiden för 4 metaboliska komponenter, bland vilka 2 är farmakoaktiva, är också kort och motsvarar 1-3 timmar.

Cirka 60% av portionerna utsöndras i urinen i form av konjugat, tillsammans med glukuronsyra i den intakta molekylen, och även i form av metaboliska komponenter, varav de flesta omvandlas till konjugat av glukuronidtyp. Mindre än 1% droger utsöndras oförändrat. Resten av delen utsöndras i avföring i form av metaboliska element.

Dosering och administrering

Användningssystem för suppositorier.

Läkemedlet får användas hos ungdomar över 15 år och vuxna. Suppositorier sätts in i rektum efter en tarmrörelse eller ett rensande emg. Efter introduktionen av suppositoriet behöver du ligga ner i 20-30 minuter. Förfarandet måste utföras två gånger om dagen. För dagen kan du inte ange mer än 3 rektala ljus.

Varaktigheten av behandlingscykeln väljs individuellt, med hänsyn till patientens bärbarhet av läkemedlet, såväl som arten av sjukdomen.

Användningen av gelén.

Gelén används för extern bearbetning - en remsa av 1-2 cm i storlek ska appliceras på inflammerat område 2-3 gånger per dag. Ämnet gnides med svaga rörelser tills gelén absorberas helt. Hela behandlingscykeln ska vara högst 14 dagar. Öka varaktigheten av behandlingen är endast möjlig vid utnämning av en läkare. Efter proceduren måste du tvätta händerna.

Kapslingsläge

Kapslar ska tas med mat, tvättas med rent vatten. Läkemedlet är svalnat hela, utan att tugga. Använd vanligtvis 1-na-kapsel droger 1-3 gånger om dagen, varje dag. En vuxen i början av en cykel ordineras vanligtvis 3 gånger dagligen. Storleken på underhållsdelen per dag - 1 kapsel 1-2 gånger.

Barn äldre än 6 år, du kan inte ange mer än 2-3 mg / kg Diklovit.

Kapslarnas längd väljs personligen av den behandlande läkaren.

[8]

Använd Diklovita under graviditet

Det är förbjudet att utse Diklovit under graviditeten.

[2], [3], [4], [5], [6]

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans mot ämnena i drogen eller andra NSAIDs;
• hematopoietiska störningar av oidentifierad natur
• astma "aspirinovogo" -typ
• sår i mag-tarmkanalen i den aktiva fasen;
• aktivt stadium av utveckling av skador i mag-tarmkanalen, som har en erosiv-ulcerös form;
• "Aspirin" triad.

Försiktighet krävs vid användning under leverns inducerad porfyri i den aktiva fasen, och dessutom när nedsatt njurfunktion eller leverfunktion försämras.

Bieffekter Diklovita

Huvudsakliga biverkningar:

• lesioner av matsmältningsaktiviteten: gastralgi, förstoppning, kräkningar, ulcerös kolit i den aktiva fasen, magsmärta, blödning i mag-tarmkanalen och anorexi. Dessutom illamående, uppblåsthet, ultrasnabb hepatit, dyspepsi, icke-specifik kolit, åtföljd av blödning, pankreatit, aktiv fas av regional enterit, hepatit och ökad levertransaminasaktivitet;
• störningar i urinfunktionen: OPN, proteinuri, nefrotiskt syndrom, hematuri, såväl som nekrotisk papillit och tubulointerstitiell nefrit;
• epidermisinfektioner: eksem, bullousutslag, exfoliativ typ av dermatit, utslag, alopeci, ljuskänslighet, purpura och erytem multiforme;
• Störningar som påverkar NA: parestesi, diplopi, mardrömmar, huvudvärk, depression och ökad trötthet, men också örabrus, orienteringsförlust, yrsel, sömnlöshet och irritabilitet. Dessutom förvirring, psykotiska symtom, krampanfall, smakstörning, minnesförlust, ångest, försvagning av hörsel och synskärpa samt tremor;
• problem med hematopoietiskt arbete: agranulocytos, leuko- eller trombocytopeni, såväl som anemi med hemolytisk eller aplastisk natur;
• allergiska tecken: urtikaria, TEN, SSD, bronkial spasmer, allergisk purpura av naturen och anafylaktiska symptom;
• andra: smärta i bröstbenet, impotens, svullnad, ökade blodtrycksvärden och en känsla av hjärtslag;
• Lokala tecken: irritation i slemhinnan i tjocktarmen, blodig slemhinnan och smärta vid tarmrörelser.

Biverkningar beror på patientens personliga egenskaper, storleken på delarna och varaktigheten av behandlingen.

[7]

Överdos

Intoxikation med införande av ljus är osannolikt. Användning av för höga delar av medicinen kan leda till yrsel, medvetslöshet, hyperventilation, huvudvärk och negativa manifestationer som är förknippade med arbetet i mag-tarmkanalen. Ett barn kan utveckla illamående, buksmärtor, kräkningar, anfall av myoklonaltyp och nedsatt njur- eller leverfunktion.

Vid oavsiktlig intag av droger inuti, är det nödvändigt att utföra magsäck och ge patienten aktivt kol. Därefter utförs olika symptomatiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet ökar plasmindikatorerna för litium substanser och digoxin med fenytoin. Det fördröjer också aktiviteten hos antihypertensiva och diuretiska läkemedel. Kombination med diuretiska substanser av kaliumsparande typ kan leda till utseende av hyperkalemi.

Kombination med GCS eller andra NSAID ökar risken för att utveckla negativa symtom i GI-kanalen. Användning tillsammans med aspirin orsakar en minskning av serumindikatorer för den aktiva komponenten Diklovit.

Kombination med cyklosporin leder till ökade toxiska effekter på njurarna. Hypoglykemiska läkemedel kan, när de används tillsammans med läkemedlet, orsaka hyper- eller hypoglykemi. På grund av detta, med sådan behandling, är det nödvändigt att regelbundet övervaka blodsockervärdena.

Drogadministration med metotrexat (inom 24 timmar före eller efter användning) kan leda till en ökning av värdena för den senare och till potentiering av dess toxiska aktivitet.

Användning med antikoagulantia kräver kontinuerlig övervakning av blodkoagulationsprocesser.

Förvaringsförhållanden

Diklovit måste hållas vid temperaturvärden som inte är högre än märket på 25 ° С.

Hållbarhetstid

Diklovit i form av suppositorier kan användas under hela 24-månadersperioden från det ögonblick som läkemedlet genomförs. Hållbarhet för kapslar och gel - 36 månader.

Ansökan om barn

Läkemedlet används inte hos personer yngre än 6 år.

Analoger

Analoger av droger är ämnena Ortofen, Dicloran, Almiral med diklofenaknatrium, Rapten med Dicloberl och förutom Diklogen, Diklak, Naklofen, Diklo-F med Voltaren och Olfen.

Recensioner

Diklovit får vanligtvis bra recensioner från patienter. Människor som använde det i olika doseringsformer talar om de snabba och effektiva effekterna av läkemedlet. Av fördelarna med noten att läkemedlet samtidigt kan ha flera effekter - eliminera inflammation och svullnad, minska smärta och så vidare.

Men i kommentarerna på suppositorierna som används i gynekologi finns det ibland rapporter om personlig känslighet för drogen, men de negativa symptomen försvinna snabbt efter minskningen av delen.

Av nackdelarna av gelén avger endast behovet av en lång gnugga den - tills den är fullt absorberad.