Dilasid

Dilasidom är ett antianginal läkemedel som tillhör undergruppen av sydnone iminer.

Dess aktiva ingrediens är molsidomin, och dess aktiva metaboliska element är linsidomin (SIN1A). Den senare har trombocythämmande aktivitet och minskar tonen i de glatta musklerna i kärlväggarna. Den trombocytplättande effekten av molsidomin har klinisk betydelse vid behandling av kranskärlssjukdom. Molsidomin leder inte till utveckling av takykardi, som skiljer det från nitrater. [1]

Indikationer Dilasid

Det används för att behandla CHF (i kombination med diuretika och SG), samt för att förhindra utvecklingen av anginaattacker .

Släpp formulär

Frisättningen av medicinen säljs i form av tabletter - 30 stycken i varje cellförpackning; inuti lådan - 1 paket.

Farmakodynamik

När släta muskler slappnar av, ökar venvolymen, på grund av vilken kapaciteten hos kärlbädden ökar och venös återgång minskar - som ett resultat minskar fyllningstrycket i båda hjärtkammarna. Samtidigt försvagas hjärtbelastningen och egenskaperna hos hemodynamik i kranskärlet förbättras.

Med vidgning av stora kranskärl uppstår försvagning av det systemiska kärlresistensen, spänningen i myokardväggen och hjärtbelastningen minskar, vilket minskar syrebehovet i hjärtmuskeln. Samtidigt vidgar molsidomin de stora grenarna av kranskärlen och försvagar deras kramper. [2]

Effekten av molsidomin utvecklas efter cirka 20 minuter från ögonblicket av oral administrering; maximal effekt når efter 0,5-1 timme. Varaktigheten av den terapeutiska effekten är inom 4-6 timmar. [3]

Farmakokinetik

Absorptions- och distributionsprocesser.

Vid oral administrering absorberas molsidomin från mag -tarmkanalen med cirka 90%. Biotillgänglighetsindex är cirka 65%. Proteinsyntes är 11%.

Det finns ingen information om huruvida molsidomin eller dess metaboliska komponenter kan utsöndras i modersmjölk. Molsidomin ackumuleras inte inuti kroppen.

Utbytesprocesser.

Intrahepatisk biotransformation av molsidomin sker med en enzymatisk metod, med bildandet av det aktiva metaboliska elementet sydnoneimin-1 (SIN-1); från den bildas SIN-1A-linsidomin icke-enzymatiskt.

Exkretion.

Molsidomin utsöndras huvudsakligen via njurarna (90-95%; 2%utsöndras oförändrat) och tarmen (3-4%). Nivån för systemiskt clearance för molsidomin är 40-80 l / h, och nivån för SIN-1-elementet är 170 l / h. Halveringstiden för molsidomin är 1,6 timmar och linsidomin är inom 1-2 timmar.

Med leversvikt i svår grad ökar termen halveringstid för molsidomin - med levercirros är det till exempel cirka 13,1 timmar. Halveringstiden för linsidomin stiger också till cirka 7,5 timmar.

Dosering och administrering

För att förhindra utvecklingen av angina pectoris måste du använda 2-4 mg av läkemedlet, 1-2 gånger om dagen. Vid behov kan dosen ökas till 12-16 mg per dag (1 tablett med 4 mg, 3-4 gånger per dag).

Äldre personer, de med otillräcklig lever / njurfunktion eller lågt blodtryck, bör dosen av medicinen minskas.

Tabletterna tas regelbundet med vanligt vatten (cirka 0,5 koppar). Läkemedlet används oavsett matintag.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva barn under 18 år, eftersom det inte finns några uppgifter om säkerhet och terapeutisk effekt av läkemedel för denna grupp.

Använd Dilasid under graviditet

Du kan inte använda Dilasid under graviditeten (särskilt under första trimestern), liksom amning.

Om det är nödvändigt att använda läkemedlet för HB bör amning överges.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• kollaps eller chock;
• en kraftig minskning av blodtrycket (systoliska blodtrycksindikatorer mindre än 100 mm Hg);
• minskning av värdena för venöst centralt tryck;
• svagt fyllningstryck i vänster kammare;
• aktiv form av hjärtinfarkt;
• använd tillsammans med ämnen som saktar ner PDE-5, inklusive tadalafil och sildenafil med vardenafil (eftersom detta ökar sannolikheten för att blodtrycket sänks);
• svår intolerans mot molsidomin.

Försiktighet krävs vid användning av läkemedel vid glaukom (särskilt vinkelstängning), störning i hjärnblodflödet, ökade ICP-värden och förutom personer med en tendens att sänka blodtrycksnivåerna, äldre, med lever / njursvikt och efter en aktiv form av hjärtinfarkt.

Bieffekter Dilasid

Bland biverkningarna:

• dysfunktion av CVS: ett starkt blodtrycksfall, ibland uppnått kollaps, liksom ortostatisk hypotoni;
• problem med centrala nervsystemet: i början av behandlingen utvecklas ibland cefalalgi, ibland observeras yrsel. Motoriska och mentala reaktioner kan bromsa (främst i början av behandlingen);
• matsmältningsbesvär: illamående
• allergisymtom: klåda, hyperemi i ansiktet, bronkospasm. Epidermala utbrott och anafylaktisk chock är sporadiska.

Överdos

Manifestationer av berusning: takykardi, svår cefalalgi och en markant minskning av blodtrycksvärden.

Om mindre än 60 minuter har gått sedan användningen av en ökad dos av läkemedel bör alternativet med magsköljning övervägas. Dessutom utförs symptomatiska procedurer.

Interaktioner med andra droger

Med en kombination av molsidomin och läkemedel som blockerar långsamma Ca -kanaler, perifera vasodilatatorer, etylalkohol och antihypertensiva substanser förstärks den hypotensiva effekten.

Kombinationen av Dilasidom och aspirin förstärker trombocythämmande effekten.

Det finns en stor sannolikhet för en minskning av blodtrycksvärdena när läkemedlet kombineras med PDE-5-hämmare (till exempel tadalafil, sildenafil eller vardenafil), så de kan inte användas tillsammans.

Förvaringsförhållanden

Dilasidom ska förvaras på en mörk och torr plats, utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer ligger i intervallet 15-25 ° C.

Hållbarhetstid

Dilasidom kan användas under en 36-månadersperiod från tillverkningsdatumet för det medicinska ämnet.

Analoger

Analoger av medicinen är Sidocard, Advocaard, Sidnopharm med Molsikor, Solmidon och Sidnokard.